Norfloxacin (Код АТХ S01AX12)
Når ATH:
S01AX12
Характеристика норфлоксацина
Fluorokinolon antibakterielt middel II generasjon. Syntetisk pyridon analog av nalidiksinsyre; er et fluoratom i posisjon 6 (усиливает действие на грамотрицательные микроорганизмы) og piperazin i stilling 7 (Det gir aktivitet mot Pseudo). Norfloxacin er en metabolitt pefloksatsina, som er forskjellig fra fraværet av en metylgruppe på piperazin kjernen.
Hvit eller lys gult, krystallinsk pulver. Oktanol / vann - 0,46. Lett løselig i iseddik, veldig lett - i etanol, metanol og vann. Løselighet ved 25 ° C (mg / ml): i vann - 0,28; metanol - 0,98; etanol - 1,9; Aceton - 5,1; xloroforme - 5,5; dietyleter - 0,01; benzen - 0,15; etylacetat - 0,94; oktylalkohol - 5,1; iseddik - 340. Vannløselig er pH-avhengig: øker sterkt ved pH<5 и pH>10. Hygroskopisk, luft danner en hemihydratet. Molekulær vekt - 319,34.
Фармакологическое действие норфлоксацина
Bredspektret antibakteriell, bakteriedrepende.
Применение норфлоксацина
Infeksjon, forårsaket av patogener følsomme for norfloxacin:
innsiden - Akutt og kronisk urinveisinfeksjon (inkl. pyelonefritt, cystitt, uretrit), genital infeksjoner (inkl. prostatitt, cervicitis, endometritt), neoslojnennaya gonoré, GI (inkl. salmonellose, dysenteries); forebygging av infeksjoner hos pasienter med granulocytopeni;
lokalt - Otitis externa, og akutt forverring av kronisk mellomørebetennelse; øyeinfeksjon, inkl. konjunktivitt, keratit, keratokonъyunktyvyt, kornealynaya sår, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.
Противопоказания норфлоксацина
Overfølsomhet (inkl. historie), senebetennelse eller seneruptur, forbundet med inntak av andre legemidler eller norfloxacin kinolon; mangel av glukose-6-fosfatdegidrogenazы, barndom og oppvekst opp 18 år, for dråper - til 12 år (Sikkerhet og effekt av norfloxacin hos barn og ungdom er ikke definert; Det skal forstås, at norfloxacin årsaken artropati i umodne dyr).
Ограничения к применению норфлоксацина
Cerebral aterosklerose, cerebrovaskulær, epilepsi og kramper, myastenia gravis, nedsatt / leverinsuffisiens.
Применение норфлоксацина при беременности и кормлении грудью
Når svangerskapet er mulig, Dersom effekten av behandling for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret (tilstrekkelig og godt kontrollerte studier sikkerhet norfloxacin hos gravide kvinner er ikke utført, inkl. for topisk påføring i form av dråper).
Unknown, Gjør Norfloxacin trenger inn i melke av ammende kvinner. Ved mottak av ammende mødre i lave doser norfloxacin (200 mg) Inne ble det ikke påvist i morsmelk. Det bør imidlertid tas i betraktning, at andre kinolonderivater systemisk virkning i morsmelk og det er en potensiell risiko for alvorlige bivirkninger hos barn, ammet. Ammende kvinner bør enten slutte å amme, eller mottar norfloxacin (Tatt i betraktning viktigheten av medikamentet for moren), inkl. for lokale tiltak i form av dråper.
Побочные действия норфлоксацина
Systemiske effekter
Fra fordøyelseskanalen: nedsatt appetitt, kvalme, oppkast, bitter smak i munnen (inkl. Etter drypping i øyet), magesmerter, diaré, økning i levertransaminaser, Alkalisk fosfatase, LDH; psevdomembranoznыy kolitt (langvarig bruk).
Med urin-systemet: kristallurija, glomerulonefritt, dizurija, polyuri, albuminuri, giperkreatininemiя, Urethral blødning.
Fra nervesystemet og sanseorganer: hodepine, svimmelhet, søvnløshet, hallusinasjoner, besvimelse.
Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): takykardi, uregelmessig hjerterytme, reduksjon i blodtrykket, vaskulitt, leukopeni, eozinofilija, nedgang i hematokrit.
På den delen av muskel- og skjelettsystemet: Tendinitt, seneruptur, artralgi.
Allergiske reaksjoner: kløe, elveblest, hevelse, Syndrom Stevens - Johnson.
Andre: candidiasis.
Ved inndrypping i øyet: tåkesyn, brenning og smerter i øyet, konjunktival hyperemia, xemoz, lysskyhet, allergiske reaksjoner.
Взаимодействие норфлоксацина
Farmakokinetisk - samtidig bruk av antacida, inneholdende aluminium-hydroksyd eller magnesium-hydroksyd, PM, inneholder jern, sink og sukralfat bremser absorpsjon av norfloxacin (tidsintervallet mellom deres avtale bør være minst 2-4 timer). Cnizhaet clearance av teofyllin på 25% (mens søknaden skal redusere dosen av teofyllin), øker serumkonsentrasjonen av antikoagulanter, ciklosporin (gjensidig). Farmakodynamisk - samtidig administrasjon med legemidler, har potensial til å redusere blodtrykket, det kan føre til en kraftig nedgang; I slike tilfeller, og samtidig innføring av barbiturater og andre legemidler for generell anestesi, hjertefrekvens bør overvåkes, Blodtrykk og EKG. Samtidig bruk av legemidler, senke krampeterskelen, Det kan føre til utvikling av epileptiske anfall. Reduserer nitrofuraner.
Передозировка норфлоксацина
Symptomer (3 d for 45 m): svimmelhet, kvalme, oppkast, døsighet, utseendet på en kald svette (uten store endringer i hemodynamiske indekser), kramper.
Behandling: ventrikkelskylling, Tilstrekkelig hydrering terapi forsert diurese, Utnevnelsen av symptomatiske narkotika. Den spesifikke motgift er fraværende.
Способ применения и дозы норфлоксацина
Inne, av 400 mg 2 en gang om dagen. Kursets varighet avhenger av indikasjonen for bruk, alvorlighetsgraden av infeksjonen og aktiviteten av organismen: i vanlige infeksjoner urinveisinfeksjon innen 7-10 dager, neoslojnennom cystitis er 3-7 dager, kronisk tilbakevendende urinveisinfeksjon-å 12 Sol, i akutt bakteriell gastroenteritt 5 dager. I akutt ukomplisert gonococcal infeksjon-når 800 mg.
Pasienter med nedsatt nyre med Cl creatinine mindre enn 30 mL/min og pasienter, hemodialyse, oppnevnt 1/2 terapeutisk dose 2 ganger om dagen eller full dose 1 en gang om dagen.
Lokalt -på 1-2 dråper i berørte øyet eller øre 4 en gang om dagen. Avhengig av infeksjon dose på den første dagen, kanskje 1-2 dråper hver 2 Nei.
Меры предосторожности приприменении норфлоксацина
Forlengelse av QT intervall/torsades de pointes. Det finnes sjeldne rapporter om utvikling Torsades de pointes under den postmarketingovyh studier i pasienter, behandlet med kinoloner, inkludert norfloxacin. Disse sjeldne tilfellene var assosiert med følgende faktorer: alder mer 60 år, kvinnelige kjønn, tidligere hjertesykdommer og/eller bruk av komplekse terapi. Norfloxacin bør ikke brukes i pasienter med kjente forlengelse av QT-intervall, Når nekorrektiruemoj gipokaliemii pasienter, motta antiaritmiki IA klasse (kinidin, prokaynamyd) eller klasse III (Amiodaron, sotalol).
Kramper. Det ble rapportert på utvikling av beslag i pasienter, behandlet med norfloxacin. Pasienter, tar andre HP denne klassen, Det ble rapportert på utvikling av beslag, ledsaget av økt intrakranielt trykk, og giftige psykose. Kinoloner kan også føre til CNS stimulering, resulterer i tremoru, angst, liten svimmelhet, forvirring og hallusinasjoner. Når slike reaksjoner på bakgrunn av norfloxacin bør umiddelbart stoppe narkotika og utføre riktig behandling.
Effekter av norfloxacin for den elektriske aktiviteten i hjernen og gjøre ikke her. I denne forbindelse, bør det brukes med forsiktighet hos pasienter med diagnostiserte eller mistenkte SENTRALNERVESYSTEMET sykdommer (inkl. cerebral arteriosklerose, epilepsi og andre faktorer, disponerer for utviklingen av beslag) (cm. "Bruk restriksjoner").
Overfølsomhet/anafylaksi. Tilfeller rapportert av alvorlig Overfølsomhetsreaksjoner (anaphylactoidnykh og anafylaktisk), Når du mottar den første dosen av kinoloner. I noen tilfeller er disse reaksjonene fulgt av hjertestans kollaps, tap av bevissthet, besvimelse, hevelse i ansiktet eller halsen, dyspné, krapivnicej, zudom; bare noen pasienter har en historie med overfølsomhet. Ved allergiske reaksjoner til stoffet skal bli løftet norfloxacin. Med utviklingen av alvorlig akutt Overfølsomhetsreaksjoner kreve umiddelbar innføring adrenalin og aktiviteter (oksygen, i / i en væske, antihistaminer pp, Corticosteroids, etc.). Pasienter med overfølsomhet overfor norfloksacinu systemet eller andre hinolonam kan ha økt følsomhet og norfloksacinu for lokal bruk (i form av drops).
Psevdomembranoznыy kolitt. Det er viktig å ta hensyn til muligheten av pseudomembranøs kolitt, Dersom inntaket av antibiotika i pasienter synes diaré. Behandling antibakterielle midler fører til endring av den normale flora i kolon, og kan føre til økt vekst av clostridia. Studier viser, som gift, produsert Clostridium difficile, er rotårsak av antibiotika-assosiert kolitt". Hvis diagnosen "pseudomembranøs kolitt" skal starte adekvat behandling.
Perifer neuropati. Sjeldne tilfeller har blitt rapportert av sensoriske eller sensorisk-motoriske axonal nevropati, fører til paresthesias, gipestezii, dizestezii og svakhet i pasienter, tar kinoloner, inkl. norfloxacin. Når pasienten symptomene på nevropati, inkludert smerte, brenning, pricking, nummenhet og/eller svakhet, en økning i temperaturen, etc., avslutte bruken av norfloxacin.
Tilfeller rapportert av ruptur av sener av skulderen, hender, Akillessene, søker kirurgisk behandling eller føre til en langvarig nedskrivning av lemmer, pasienter, behandlet med kinoloner, inkludert norfloxacin. I postmarketingovyh indikert studier en økt risiko for sene brudd i samtidig opptak av kortikosteroider, spesielt hos eldre pasienter. Når du ser smerten i ledd og muskler, tegn på betennelse eller ruptur sener norfloxacin bør umiddelbart avbryte; pasienten bør være i ro og unngå laster opp til full unntak senebetennelse diagnose "eller" sene brudd ". Sene brudd er mulig både under terapi hinolonami (inkl. norfloksacinom), og etter behandling.
Det vil forstås, at norfloxacin ikke var angitt for behandling av syfilis. Antimikrobielle HP, brukes i store doser over en kort periode til å behandle gonoré, kan maskere eller forsinke manifestasjonen av symptomer utvikle syfilis. Alle pasienter med gonoré bør gjennomføre serologisk test for syfilis på diagnosetidspunktet, og re- (gjennom 3 Måneder) Etter utnevnelsen av norfloxacin.
Under dobbel-blind crossover studie som involverer frivillige til å sammenligne en enkelt dose norfloxacin og placebo når det gis 800 eller 1600 mg norfloxacin (1-2 anbefalt daglig dose) noen av frivillige i urinen oppdaget krystaller av igloobraznye stoffer, spesielt med alkaliske reaksjon urin. Selv om ikke forventet utviklingen av christallurii emnet anbefalt dosering (av 400 mg 2 en gang om dagen), i løpet av terapi krever norfloksacinom forholdsregler pasienter bør bli nok væske å opprettholde urin produksjon på minst 1,2-1,5 l/dag hos voksne, samt ikke å overskride den anbefalte doser.
Når Bruk øyedråper trenger å bruke solbriller. Under behandling bør unngå solinnstråling. Pasienter, tar noen kinoloner, ved overdreven eksponering for direkte sollys Phototoksisitet ble reaksjoner observert. Fotochuvstvenosti norfloksacinom behandlingen bør avbrytes ved reaksjoner.
Kinoloner, inkludert norfloxacin, kan føre til forverring symptomer myastenia gravis og føre til livstruende svakhet luftveier muskler. Varsomhet må utøves i bruk av kinoloner, inkl. av norfloxacin, hos pasienter med myastenia gravis.
Som andre antibacterials, Norfloxacin med langvarig bruk kan føre til en økt vekst av ufølsom mikroorganismer, inkl. sopp. Nødvendige tiltak bør tas ved superinfection.
Usannsynlig, at bruk av norfloxacin i fravær av bekreftet eller mistenkt bakteriell infeksjon eller en forebyggende fordel for pasienten, Dette øker risikoen for resistens.
Når du utfører tiltak for å kontrollere tilstanden til blodpropp (i løpet av terapi kan øke internasjonalt normalisert indeks).
Under behandling norfloksacinom du må være forsiktig når du kjører og farlig aktiviteter, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.
Взаимодействие норфлоксацина
Virkestoffet | Beskrivelse av samhandling |
Algeldrat + Magnesium hydroxide | FKV. Bremser absorpsjon (intervallet mellom doser bør være minst 2 Nei). |
Aminofillin | FKV. FMR. På bakgrunn av norfloxacin økt plasma nivåer og øker risikoen for bivirkninger. |
Warfarin | FMR: synergisme. På bakgrunn av norfloxacin forsterket effekt. |
Didanosin | FKV. Kan bremse absorpsjon og redusere nivået av vev; Det bør ikke tas samtidig nødvendige intervallet ikke mindre enn 2 Nei. |
Jernholdige gluconate | FKV. Bremser absorpsjon, reduserer nivået av vev; bør ikke tas sammen eller innen 3 timer etter. |
Iron fumarat | FKV. Bremser absorpsjon, reduserer nivået av vev; bør ikke tas sammen eller innen 3 timer etter. |
Magnesiumoksid | FKV. Bremser absorpsjon, reduserer konsentrasjonen i vev; bør ikke tas sammen, intervallet mellom doser bør være minst 3 Nei. |
Nitrofurantoin | FMR: antagonizm. Svekker den antibakteriell effekten i urinveiene; samtidig bruk er ikke anbefalt. |
Rifampicin | FKV. Akselererer biotransformasjon, senker konsentrasjonen i vev. |
Sukralfat | FKV. Reduserer absorpsjon og reduserer effekten av (intervallet mellom doser bør være minst 2 Nei). |
Teofyllin | FKV. På bakgrunn av norfloxacin redusert Cl (på 25%), økt nivå av plasma og øker sannsynligheten for bivirkninger. |
Ciklosporin | FKV. Øker (gjensidig) plasmakonsentrasjon. |