Norfloxacine (Wanneer ATH S01AX12)
Wanneer ATH:
S01AX12
Характеристика норфлоксацина
Fluorochinolon antibacterieel middel II generatie. Synthetische analoge piridonkarbonovyj nalidixic acid; Het heeft fluor-atoom in positie 6 (усиливает действие на грамотрицательные микроорганизмы) en een groep van piperazine in de positie 7 (geeft activiteit tegen Pseudomonas). Norfloxacin is een metaboliet van pefloksacina, waaruit het verschilt door het ontbreken van een methylgroep in piperazinovom kernel.
Wit of lichtgeel kristallijn poeder. Verdelingscoëfficiënt octanol / water is 0,46. Gemakkelijk oplosbaar in ijsazijn, zeer licht in ethanol, methanol en water. Oplosbaarheid in 25 ° C (mg / ml): in de water- 0,28; methanol is 0,98; ethanol — 1,9; aceton is 5,1; chloroform — 5,5; diethylether- 0,01; benzeen is 0,15; ethylacetaat- 0,94; oktilovom alcohol- 5,1; ijsazijn is 340. Oplosbaarheid in water is afhankelijk van de pH: toename fors bij pH<5 en pH>10. Hygroscopisch, in de lucht vormt de hemihydrate. Moleculair gewicht - 319,34.
Фармакологическое действие норфлоксацина
Breed-spectrum antibacteriële, bactericide.
Применение норфлоксацина
Infectie, veroorzaakt door vatbaar voor norfloksacinu agenten:
binnen -acute en chronische urineweginfectie (incl. pyelonefritis, cystitis, uretrit), infectie van de genitaliën (incl. prostatitis, cervicitis, endometritis), neoslojnennaya gonorroe, GI (incl. salmonellose, dysenteries); Preventie van infecties bij patiënten met granulozitopenia;
plaatselijk - Otitis externa, acute en verslechtering van chronische otitis media; ooginfectie, incl. conjunctivitis, keratit, keratokonъyunktyvyt, de term hoornvlies Ulcus, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.
Противопоказания норфлоксацина
Overgevoeligheid (incl. geschiedenis), tendinitis of pees ruptuur, verband met de overname van norfloxacin of andere HP van quinolone; tekort aan glucose-6-fosfatdegidrogenazы, kindertijd en adolescentie up 18 jaar, voor de druppels, totdat 12 jaar (veiligheid en werkzaamheid van de toepassing van norfloxacin bij kinderen en adolescenten zijn niet gedefinieerd; Het zal duidelijk, dat de norfloxacin artropatiju onvolwassen dieren oorzaken hebben).
Ограничения к применению норфлоксацина
Cerebrale atherosclerose, cerebrovasculair accident, epilepsie en convulsive syndroom, Myastenia gravis, nier- / leverinsufficiëntie.
Применение норфлоксацина при беременности и кормлении грудью
Wanneer zwangerschap is mogelijk, Als het effect van therapie in de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus (adequate en goed gecontroleerde studies veiligheid van toepassing van norfloxacin bij zwangere vrouwen hebben niet gehouden, incl. voor lokale applicaties in de vorm van druppels).
Onbekend, of de norfloxacin in de melk van borstvoedende vrouwen. Na het nemen van de zogende moeders van norfloxacin in lage doses (200 mg) binnen is het niet bepaald in moedermelk. Er moet echter rekening worden gehouden, die andere afgeleide hinolona systemische actie infiltreert in moedermelk en er is het potentieel voor ernstige bijwerkingen in kinderen, borstvoeding. Borstvoedende vrouwen moeten ofwel stoppen met borstvoeding, of ontvangst van norfloxacin (Gezien het belang van het geneesmiddel voor de moeder), incl. voor lokale actie in de vorm van druppels.
Побочные действия норфлоксацина
Systemische effecten
Uit het spijsverteringskanaal: verminderde eetlust, misselijkheid, braken, bittere smaak in de mond (incl. Na toediening in het oog), buikpijn, diarree, verhoging van levertransaminasen, Alkalische fosfatase, LDH; psevdomembranoznыy colitis (langdurig gebruik).
Met het urogenitaal systeem: kristallurija, glomerulonefritis, dizurija, polyurie, albuminurie, giperkreatininemiя, Urethra bloeden.
Van het zenuwstelsel en de zintuigen: hoofdpijn, duizeligheid, slapeloosheid, hallucinaties, flauwte.
Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): tachycardie, onregelmatige hartslag, bloeddrukdaling, vasculitis, leukopenie, eozinofilija, afname in hematocriet.
Op het deel van het bewegingsapparaat: Tendinitis, peesruptuur, gewrichtspijn.
Allergische reacties: jeuk, netelroos, zwelling, Syndroom van Stevens - Johnson.
Ander: candidiasis.
De instillation in het oog: wazig zicht, branden en pijn in het oog, conjunctivale hyperemie, xemoz, fotofobie, allergische reacties.
Взаимодействие норфлоксацина
Pharmacokinetic-gelijktijdige antatsidov, met aluminiumhydroxide of magnesiumhydroxide, PM, ijzerhoudend, zink en sukral'fata vertraagt de absorptie van norfloxacin (het tijdsinterval tussen hun afspraken moet ten minste 2-4 uur). De goedkeuring van de structuur van theofylline bij 25% (Als u solliciteert ter vermindering van de dosis van theophylline), verhoogt de concentratie in het bloed serum anti nabijheid, cyclosporine (wederzijds). Farmacodynamische-co-administratie met medicijnen, het potentieel om de hel te hebben, kan leiden tot een scherpe daling van de; in dergelijke gevallen, alsmede met de invoering van barbituraten en andere eigendommen voor algemene anesthesie, HR moet controleren, Bloeddruk en ECG. Het gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen, vermindert sudorozhny drempel, kan leiden tot de ontwikkeling van epileptiform vangsten. Vermindert het effect van nitrofuraan.
Передозировка норфлоксацина
Symptomen (3 d voor 45 m): duizeligheid, misselijkheid, braken, slaperigheid, de opkomst van koud zweet (ongewijzigd gemodinamicakih grote), krampen.
Behandeling: maagspoeling, voldoende gidratacionnaja therapie met verbeterde diurezom, afspraak symptomatisch fondsen. De specifieke tegengif afwezig.
Способ применения и дозы норфлоксацина
Binnen, door 400 mg 2 eenmaal per dag. De duur is afhankelijk van indicatie voor gebruik, de ernst van de infectie en de activiteit van het pathogene agens: in normale infecties urinewegen binnen 7-10 dagen, neoslojnennom cystitis is 3-7 dagen, chronische recidiverende urine landstreekbesmetting — te 12 Zon, in acute bacteriële gastro-enteritis is 5 dagen. In acute ongecompliceerde gonococcal infectie — zodra 800 mg.
Patiënten met verminderde nier met Cl creatinine minder dan 30 mL/min en patiënten, hemodialyse, benoemd 1/2 therapeutische dosis 2 keer per dag of volledige dosis 1 eenmaal per dag.
Plaatselijk — op 1-2 druppels in de aangetaste oog of oor 4 eenmaal per dag. Afhankelijk van de mate van besmetting dosis op de eerste dag, misschien 1-2 druppels elke 2 Nee.
Меры предосторожности приприменении норфлоксацина
Verlenging van QT interval/torsades de pointes kunnen teweegbrengen. Er zijn zeldzame meldingen van ontwikkeling Torsades de pointes kunnen teweegbrengen tijdens de postmarketingovyh-studie bij patiënten, die chinolonen, inclusief norfloxacin. Deze zeldzame gevallen werden geassocieerd met de volgende factoren: leeftijd meer 60 jaar, vrouwelijk geslacht, vorige hart-en vaatziekten en/of gebruik van complexe therapie. Norfloxacin mogen niet worden gebruikt bij patiënten met bekende verlenging van QT-interval, Wanneer nekorrektiruemoj gipokaliemii patiënten, Ontvangen antiaritmiki IA klasse (kinidine, prokaynamyd) of klasse III (Amiodaron, sotalol).
Krampen. Het werd gemeld op de ontwikkeling van aanvallen bij patiënten, behandeld met norfloxacin. Patiënten, het nemen van andere HP deze klasse, Het werd gemeld op de ontwikkeling van de vangsten, vergezeld van verhoogde intracraniële druk, en toxische psychose. Chinolonen kan ook veroorzaken CNS stimulatie, resulterend in tremoru, angst, lichte duizeligheid, verwarring en hallucinaties. Wanneer dergelijke reacties tegen de achtergrond van de norfloxacin moeten onmiddellijk stoppen van de drug en voeren passende therapie.
Effecten van norfloxacin op de werking van de elektrische activiteit van de hersenen en ken niet hier. In dit verband het dient met de nodige voorzichtigheid bij patiënten met diagnose of vermoedelijke ziekten van het centrale zenuwstelsel (incl. cerebrale arteriosclerose, epilepsie en andere factoren, predisponerende aan de ontwikkeling van de vangsten) (cm. "Beperkingen op het gebruik").
Overgevoeligheid/anafylaxie. Er werden gevallen gemeld van ernstige overgevoeligheidsreacties (anaphylactoidnykh en anafylactische), Bij het ontvangen van de eerste dosis van chinolonen. In sommige gevallen worden deze reacties gepaard met cardiale collapse, verlies van bewustzijn, zwijm, zwelling van het gezicht of de keel, kortademigheid, krapivnicej, zudom; slechts een paar patiënten hebben een geschiedenis van overgevoeligheidsreacties. In het geval van allergische reacties op de drug moet opgeheven norfloxacin. Bij de ontwikkeling van ernstige acute overgevoeligheidsreacties vereisen onmiddellijke invoering epinefrine en activiteiten (zuurstof, in / in een vloeistof, antihistaminica, corticosteroïden, enz.). Patiënten met overgevoeligheid voor norfloksacinu systeem- of andere hinolonam kunnen zijn toegenomen gevoeligheid en norfloksacinu voor lokaal gebruik (in de vorm van druppels).
Psevdomembranoznыy colitis. Het is belangrijk om rekening te houden met de mogelijkheid van pseudomembraneuze colitis, Als de inname van antibiotica bij patiënten lijken diarree. Behandeling antibacteriële middelen leidt tot wijziging van de normale darmflora, en kan leiden tot een toegenomen groei van clostridia. Studies tonen, dat toxine, geproduceerd Clostridium difficile, is de oorzaak van antibiotica-geassocieerde ulcerosa". Als de diagnose 'pseudomembraneuze colitis' geschikte therapie moet beginnen.
Perifere neuropathie. Zeldzame gevallen gesignaleerd van sensorische of sensorische-motor axonale neuropathie, leidt tot parestesie, gipestezii, dizestezii en zwakte bij patiënten, het nemen van chinolonen, incl. norfloxacine. Wanneer de patiënt symptomen van neuropathie, met inbegrip van pijn, brandend, prikken, gevoelloosheid en/of zwakte, een verhoging van temperatuur, enz., stoppen met het gebruik van norfloxacin.
Gemelde gevallen van peesruptuur schouder, handen, Achillespees, vereisen chirurgische behandeling of leidt tot een langdurige onderbreking van ledematen functie, patiënten, die chinolonen, inclusief norfloxacin. In postmarketingovyh aangegeven studies een verhoogd risico van breuk van de pees te midden van de gelijktijdige ontvangst van corticosteroïden, vooral bij oudere patiënten. Als je ziet de pijn in gewrichten en spieren, tekenen van ontsteking of breuk pezen norfloxacin moeten onmiddellijk annuleren; de patiënt moet in rust en stress vermijden om de volledige uitsluiting van de diagnose "tendinitis" of "peesruptuur". Peesruptuur kan zowel tijdens de behandeling quinolonen (incl. norfloksacinom), en na beëindiging van de behandeling.
Het zal duidelijk, dat de norfloxacin niet was geïndiceerd voor de behandeling van syfilis. Antimicrobiële HP, gebruikt in hoge doses gedurende een korte periode van tijd voor de behandeling van gonorroe, kan maskeren of vertraging van de manifestatie van symptomen ontwikkelen van syfilis. Alle patiënten met gonorroe moeten serologische tests op syfilis voeren op het moment van diagnose, evenals de re- (door middel van 3 Maanden) Na de benoeming van norfloxacin.
Tijdens de dubbelblinde crossover studie waarbij vrijwilligers te vergelijken van een enkelvoudige dosis van norfloxacin en placebo toegediend 800 of 1600 mg norfloxacin (1-2 Aanbevolen dagelijkse portie) enkele van de vrijwilligers in de urine gedetecteerd kristallen van igloobraznye stoffen, vooral met de urine alkalisch reageert. Hoewel niet de verwachte ontwikkeling van de christallurii onderwerp dosering aanbevolen (door 400 mg 2 eenmaal per dag), tijdens de therapie vereist norfloksacinom voorzorgsmaatregelen patiënten zou het krijgen van voldoende vloeistoffen te handhaven urineproductie van minstens 1,2-1,5 l/dag bij volwassenen, zo goed als niet te overschrijden de aanbevolen doses.
Wanneer toepassen oogdruppels moet dragen zonnebril. Tijdens de behandeling moet vermijden insolatie. Patiënten, nemen van sommige quinolonen, in het geval van overmatige blootstelling aan direct zonlicht fototoxiciteit werden reacties waargenomen. In het geval van reacties moet fotochuvstvenosti norfloksacinom therapie worden stopgezet.
Chinolonen, inclusief norfloxacin, verergering van de symptomen kan veroorzaken Myastenia gravis en leiden tot levensbedreigende zwakte van de ademhalingsspieren. Voorzichtigheid moet worden betracht bij het gebruik van chinolonen, incl. van norfloxacin, bij patiënten met Myastenia gravis.
Net als andere antibacteriële middelen, Norfloxacin met langdurig gebruik kan leiden tot een groei van ongevoelig micro-organismen, incl. champignons. In het geval van superinfectie moeten passende maatregelen worden genomen.
Onwaarschijnlijk, dat het gebruik van norfloxacin bij gebrek aan bevestigd of vermoedelijk bacteriële infectie of een profylactische voordeel voor de patiënt, Dit verhoogt het risico van medicamenteuze resistentie.
Bij het uitvoeren van chirurgische interventies voor de controle van de staat van de bloedstolling (tijdens de behandeling kan verhogen protrombine index).
Tijdens behandeling norfloksacinom je moet voorzichtig zijn bij het rijden en potentieel gevaarlijke activiteiten, vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties.
Взаимодействие норфлоксацина
Werkzame stof | Beschrijving van interactie |
Algeldrat + Magnesium hydroxide | FKV. Vertraagt absorptie (het interval tussen de doses dient ten minste 2 Nee). |
Aminofillin | FKV. FMR. Tegen de achtergrond van de norfloxacin verhoogde plasma niveaus en verhoogt het risico van bijwerkingen. |
Warfarine | FMR: synergie. Tegen de achtergrond van norfloxacin versterkt effect. |
Didanosine | FKV. Kan vertragen van absorptie en verminderen het niveau van weefsels; Het moet niet worden gehouden gelijktijdig-vereiste interval niet minder dan 2 Nee. |
Ferrogluconaat | FKV. Vertraagt absorptie, vermindert het aantal weefsels; niet moet worden tezamen of binnen 3 uur na. |
Ijzerfumaraat | FKV. Vertraagt absorptie, vermindert het aantal weefsels; niet moet worden tezamen of binnen 3 uur na. |
Magnesiumoxide | FKV. Vertraagt absorptie, vermindert de concentratie in de weefsels; moet niet worden tezamen behandeld:, het interval tussen de doses dient ten minste 3 Nee. |
Nitrofurantoin | FMR: antagonizm. Verzwakt de antibacteriële werking in de urinewegen; gelijktijdig gebruik wordt niet aanbevolen. |
Rifampicine | FKV. Versnelt biotransformatie, verlaagt de concentratie in de weefsels. |
Sucralfate | FKV. Absorptie vermindert en vermindert het effect van (het interval tussen de doses dient ten minste 2 Nee). |
Theofylline | FKV. Tegen de achtergrond van norfloxacin daalde Cl (op 25%), verhoogde plasmaniveaus en verhoogt de kans op bijwerkingen. |
Cyclosporine | FKV. Verhoogt (wederzijds) plasmaconcentratie. |