Griseofulvine

Wanneer ATH:
D01BA01

Karakteristiek.

Antifungale. Antibioticum, geproduceerd door schimmels Penicillium nigricans (griseofulvine). Wit of wit met een gelige tint naimelchayshy kristallijn poeder met een lage specifieke (paddestoel) geur. Vrijwel onoplosbaar in water en petroleumether, slecht oplosbaar in ethanol, methanol, aceton, benzine, Ethylacetaat, azijnzuur. Oplosbaarheid in dimethylformamide bij 25 ° C: 12-14 G / 100 mL. Stabiel bij hoge temperatuur, incl. autoclaveren. Moleculair gewicht 352,77.

Farmacologische werking.
Antifungale, fungistatisch.

Toepassing.

Mycose van de huid, hoofdhuid en nagels: vastgeroeste ringworm, ringworm, microsporia hoofdhuid, microsporia gladde huid, tinea baard en snor, atleet gladde huid, jock itch, onychomycose.

Contra.

Overgevoeligheid, porfyrie, systemische lupus erythematosus, lupus-achtig syndroom, systemische bloedziekten, leukopenie, organische ziekten van de lever en de nieren, hepatocellulaire insufficiëntie, kwaadaardige gezwellen.

Beperkingen van toepassing.

Kinderen tot de leeftijd van 2 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld).

Zwangerschap en borstvoeding.

Er is bewijs van teratogene en embryotoxische effecten van griseofulvine bij dieren (orale toediening bij zwangere ratten meldde de aanwezigheid in het zwerfafval Young meerdere aandoeningen). Display, griseofulvine die spermatogenese onderdrukt in ratten, hoewel studies bij de mens niet is gevestigd. Experimenten op honden hebben aangetoond, die griseofulvine kan bij de nakomelingen schadelijke effecten veroorzaken.

Gecontra-indiceerd bij zwangerschap (griseofulvine passeert de placenta, adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen niet is). VAN 1977 werd gemeld twee gevallen van Siamese tweeling geboorte patiënten, nemen griseofulvine in de I trimester van de zwangerschap. Als de zwangerschap is de periode van behandeling met griseofulvine, moet u de patiënt van de mogelijke risico's te informeren naar de foetus.

Gebruik bij het geven van borstvoeding wordt niet aanbevolen (onbekend, of griseofulvine doordringt in de moedermelk). Er zijn onvoldoende gegevens beschikbaar.

Bijwerkingen.

Uit het spijsverteringskanaal: misselijkheid, braken, droge mond, diarree, buikpijn, spruw, verhoging van levertransaminasen, geelzucht, hepatitis.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: hoofdpijn, duizeligheid, overmatige vermoeidheid of zwakte, slapeloosheid, perifere neuropathie, ledematen paresthesie, dystaxia, loomheid, desoriëntatie, verwarring, depressie, schending van de smaak gevoeligheid.

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): granulocytopenie, agranulocytose, leukopenie.

Allergische reacties: huiduitslag, jeuk, netelroos, angio-oedeem, lichtgevoeligheid, lupus-achtig syndroom, erythema multiforme exsudatieve, actueel epidermale necrolyse (Syndroom van Lyell).

Samenwerking.

Griseofulvine induceert lever microsomale enzymen en daardoor kan de stofwisseling te verbeteren in de lever en, Bijgevolg, verzwakking van de activiteit van anticoagulantia (vereist monitoring van PV, kan dosisaanpassing van antistollingsmiddel nodig), orale antidiabetica (controle van de bloedglucose niveaus, Een correctie dosis antidiabeticum), orale anticonceptiva estrogensoderjath, teofillina (toezicht op de concentratie in het bloed met mogelijke dosisaanpassing). Inductors microsomale enzymen (incl. barbituraten, rifampicine) kunnen het metabolisme van griseofulvine verhogen en haar fungistatische activiteit te verminderen. Dit versterkt het effect van ethanol.

Doseren en Administratie.

Binnen (tijdens of direct na een maaltijd), in één of meer stappen. De dagelijkse dosis voor volwassenen - 500 mg (in ernstige verhoging van de dosis mycosis), Kinderen - 10 mg / kg. De hoogste dagelijkse dosis - 1 g. De behandelingsduur is afhankelijk van de dikte van de infectie en keratine en de plaats van infectie: met de nederlaag van de hoofdhuid - 4-6 weken, armaturen - 04/02 Zon, stop - 4-8 Zon, vingers - op zijn minst 4 Maanden, tenen - tenminste 6 Maanden.

Voorzorgsmaatregelen.

Voordat behandeling met griseofulvine name de soort schimmel identificeren, veroorzaakt door een infectie. Griseofulvin is niet geschikt voor profylactisch gebruik, Het wordt niet gebruikt voor de behandeling van milde infecties, waartoe slechts voldoende schimmelwerende voor plaatselijk gebruik. Griseofulvin is niet effectief voor de behandeling van bacteriële infecties, candidiasis, gistoplazmoza, aktinomikoza, sporotrichose, xromomikoza, kokcidioidoza, North American Blastomycose, kryptokokkoza, tinea versicolor en nocardiose.

Indien gebruikt met een vetarm dieet, griseofulvine moeten worden getroffen 1 eetlepel plantaardige olie. Tijdens de behandeling, kunt u niet drinken alcoholische dranken.

Met de ontwikkeling van granulocytopenie griseofulvin de behandeling moet worden gestaakt. Omdat de therapie wordt verlengd, Een periodieke controle van de leverfunctie, nier, gemopoéza.

Bij oudere patiënten met een leeftijd gerelateerde veranderingen in de leverfunctie kan het risico van hepatotoxiciteit verhogen (vereist strikte klinische en laboratorium controle).

Tijdens de behandeling met griseofulvine, moeten patiënten direct zonlicht en UV-straling te vermijden.

Bij de behandeling en 6 Maanden na de mannen en vrouwen in de vruchtbare leeftijd moeten effectieve contraceptieve maatregelen te nemen (negatieve invloed op de voortplantingsfunctie bij mannen, en vrouwen).

Heeft poliklinische drivers transport niet te benoemen, evenals mensen, professionele activiteiten die snelle reactie en aandacht vereisen.

Samenwerking