Asid Aminosalicylic

Apabila ATH:
J04AA01

Ciri-ciri.

Putih atau putih dengan naungan sedikit kekuningan atau sedikit merah jambu, serbuk kristal halus, malorastvorim dalam air, runtuh dengan cepat apabila dipanaskan, serta apabila terdedah kepada cahaya matahari. Garam natrium mudah larut dalam air, alkohol yang keras, agak stabil pada suhu bilik.

Kesan farmakologi.
Protivotuberkuleznoe, bacteriostatic.

Permohonan.

Tuberkulosis tahan dadah (pelbagai bentuk dan penyetempatan) dalam kombinasi dengan ubat-ubatan anti-tuberkulosis cadangan lain.

Kontra.

Hipersensitiviti, Bil. kepada salisilat lain, penyakit buah pinggang dan hati yang teruk (Kegagalan buah pinggang dan/atau hati, nefritis etiologi bukan tuberkulosis, hepatitis, Cirrhosis hati), Amyloidosis, penyakit ulser perut dan duodenum ulser, enterocolitis (gangguan), myxedema (tanpa pampasan), Kegagalan jantung asma (Bil. dengan penyakit jantung), epilepsi.

B / dalam (Di samping itu): Thrombophlebitis, kegagalan pembekuan, nyata arteriosclerosis.

Sekatan dikenakan.

Patologi gastrousus sederhana, dalam defisit glukozo-6-fosfatdegidrogenaza.

Mengandung dan menyusukan bayi.

Tidak boleh digunakan semasa mengandung dan menyusu (kajian yang mencukupi dan yang terkawal pada manusia tidak pernah memegang). Dalam satu kajian pada kanak-kanak, ibu yang mengambil aminosalicylates semasa kehamilan serentak dengan ubat-ubatan anti-tuberkulosis yang lain, terdapat peningkatan frekuensi kecacatan telinga dan anggota badan, berlakunya hipospadia. Walau bagaimanapun, dalam kajian lain, kesan teratogenik aminosalicylates tidak dinyatakan.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA — C. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)

Menembusi susu ibu, komplikasi pada manusia tidak didaftarkan.

Kesan-kesan sampingan.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): pelanggaran sintesis prothrombin, granulositopenia atau agranulositosis, anemia gemoliticheskaya (kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase); jarang-B19, leukopenia (sehingga agranulozitoza), ubat-ubatan hepatitis, Yang12-kekurangan anemia megaloblastik.

Dari saluran penghadaman: tiada selera makan, loya, muntah, kembung perut, cirit-birit atau sembelit, ulser perut, pendarahan gastrik, sakit perut, Peningkatan transaminases hati, hiperbilirubinemia, hepatomegaly, hepatitis.

Dengan sistem genitourinary: christalluria, proteinuria, gematuriya.

Reaksi alahan: gatal-gatal, Purpura, enanthema, ubat demam, fenomena asma, bronchospasm, arthralgia, eozinofiliya.

Lain-lain: gondok dengan atau tanpa hipotiroidisme, myxedema (penggunaan jangka panjang dalam dos yang tinggi), sindrom seperti mononukleosis (demam, sakit kepala, ruam, rasa sakit di tekak), kencing manis, hypokalemia, asidosis metabolicheskiy; dengan pentadbiran intravena - rasa panas, kelemahan, tindak balas toksik-alergi sehingga perkembangan kejutan.

Kerjasama.

Mengganggu penyerapan rifampicin, erythromycin, lincomycin dan vitamin B12 (risiko menghidap anemia). Penerimaan serentak dengan aminobenzoat menghalang kesan bakteriostatik (persaingan dengan mekanisme tindakan). Boleh melemahkan kesan antibakteria aminoglikosida. Apabila digabungkan dengan capreomycin, gangguan elektrolit mungkin meningkat, penurunan kepekatan dan pH kalium. Meningkatkan kepekatan isoniazid dalam darah, mengurangkan asetilasinya. Meningkatkan kesan derivatif coumarin dan indandione dengan mengurangkan sintesis faktor pembekuan darah di hati (penyesuaian dos antikoagulan diperlukan). Tidak boleh digunakan dengan pyrazinamide dan ammonium klorida. Probenecid dan sulfinpyrazone mengurangkan rembesan tiub, meningkatkan kepekatan asid aminosalisilik dalam darah dan risiko kesan toksik. Risiko terkena hipotiroidisme meningkat dengan penggunaan bersamaan dengan etionamida dan prothionamide.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam, I /. Ke arah dalam: 0.5-1 jam selepas makan, susu dihimpit, air mineral alkali, 0,5-2% larutan natrium bikarbonat. Dewasa - 3-4 g 3 sekali sehari (dalam amalan pesakit luar - 9-12 g 1 kaunter penyambut tetamu), Bilakah badan berat badan kurang daripada 50 kg- 6 g-d. Dalam penyakit saluran gastrousus, bentuk awal amiloidosis - 4-6 g / hari. Kanak-kanak - berdasarkan 0,2 g / kg / hari dalam 3-4 dos (max 10 g-d). Kursus rawatan sehingga 1-2 tahun. Dalam/di titisan: dengan kelajuan 30, dan melalui 15 min sekiranya tiada reaksi tempatan dan umum - 40-60 tetes seminit. Pada infusi pertama - tidak lebih 250 ml 3% penyelesaian, sekiranya tiada kesan sampingan - oleh 500 ml, 5–6 kali seminggu atau setiap hari, bergantian dengan pengingesan. Kursus rawatan adalah 1-2 bulan atau lebih.

Langkah berjaga-jaga.

Kemungkinan kepekaan silang terhadap sambungan, mengandungi kumpulan para-aminophenyl (sebilangan sulfonamida dan pewarna). Pesakit, pengambilan asid acetylsalicylic dalam bentuk tablet yang tidak dilapisi menyebabkan gangguan gastrousus, ubat itu harus diberikan dalam bentuk butiran, pil, bersalut filem atau tablet, larut dalam usus; kemungkinan pengurangan dos sementara atau penarikan sementara asid aminosalicylic, dengan peningkatan dos secara teratur untuk terapi. Semasa rawatan, disarankan untuk memantau aktiviti enzim hati secara berkala., ujian air kencing dan darah. Dengan perkembangan hematuria dan proteinuria, pengambilan ubat sementara diperlukan. Apabila digunakan pada pesakit diabetes mellitus harus dipertimbangkan, apa yang mengandungi butiran 1 sebahagian asid aminosalisilik dan 2 bahagian gula (1 h sudu memegang 6 g butiran, yang bersamaan dalam 2 g aminosalicylic acid dan 4 g gula). Anda tidak boleh mengambil asid aminosalisilik 6 h sebelum dan selepas mengambil rifampicin.

Arahan khas.

Penyelesaian, hilang ketelusan atau berubah warna, tidak boleh digunakan. Boleh menyebabkan positif positif pada ujian glukosuria, mengganggu penentuan urobilinogen dalam air kencing (interaksi dengan reagen Ehrlich).

Kerjasama

Bahan aktifKeterangan interaksi
WarfarinFDV: sinergi. Terhadap latar belakang asid aminosalicylic, kesannya.
DigoxinFKV. Terhadap latar belakang asid aminosalicylic, (hampir masuk 2 kali) Aras plasma.
IsoniazidFKV. Terhadap latar belakang asid aminosalicylic, (daripada 20%) pembentukan N-acetylisoniazide.
MethotrexateFKV. FDV. Terhadap latar belakang asid aminosalicylic, risiko ketoksikan meningkat (mungkin sebagai akibat daripada perpindahan metotreksat dari pengikatan protein plasma).
RifampicinFKV. Terhadap latar belakang asid aminosalicylic, penyerapan mungkin menurun.

Butang kembali ke atas