Stalevo

Active materiāls: Levodopas, Entacapone, Carbidopa
Kad ATH: N04BA03
CCF: Anti-narkotiku – Par priekšteci dopamīna inhibitoru perifēro dopa dekarboksilāzes inhibitoru kombinācija un Komt
SSK-10 kodi (liecība): G20, G21
Kad CSF: 02.06.01.01.02
Ražotājs: ORION CORPORATION ORION PHARMA (Somija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, pārklāts brūngani sarkana vai pelēcīgi sarkanas, apaļš, lēcveidīgs, bez riska, Pārklājumu kods “LCE 50” vienā pusē.

Palīgvielas: kukurūzas ciete, mannitols, nātrija kroskarmelozes, povidons, magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: gipromelloza, Titāna dioksīds, dzeltenais dzelzs oksīds, sarkanais dzelzs oksīds, magnija stearāts, polisorbāts 80, glicerīns 85%, Attīrīts ūdens, etanols 96%.

30 Dators. – plastmasas pudeles (1) – iepakojumi kartona.
100 Dators. – plastmasas pudeles (1) – iepakojumi kartona.

Tabletes, pārklāts brūngani sarkana vai pelēcīgi sarkanas, iegarenas ovāla, lēcveidīgs, bez riska, Pārklājumu kods “LCE 100” vienā pusē.

Palīgvielas: kukurūzas ciete, mannitols, nātrija kroskarmelozes, povidons, magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: gipromelloza, Titāna dioksīds, dzeltenais dzelzs oksīds, sarkanais dzelzs oksīds, magnija stearāts, polisorbāts 80, glicerīns 85%, Attīrīts ūdens, etanols 96%.

30 Dators. – plastmasas pudeles (1) – iepakojumi kartona.
100 Dators. – plastmasas pudeles (1) – iepakojumi kartona.

Tabletes, pārklāts brūngani sarkana vai pelēcīgi sarkanas, iegarenas elipsoidālais, lēcveidīgs, bez riska, Pārklājumu kods “LCE 150” vienā pusē.

Palīgvielas: kukurūzas ciete, mannitols, nātrija kroskarmelozes, povidons, magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: gipromelloza, Titāna dioksīds, dzeltenais dzelzs oksīds, sarkanais dzelzs oksīds, magnija stearāts, polisorbāts 80, glicerīns 85%, Attīrīts ūdens, etanols 96%.

30 Dators. – plastmasas pudeles (1) – iepakojumi kartona.
100 Dators. – plastmasas pudeles (1) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Kombinētā pretparkinsonisma zāles, kas ir kombinācija no levodopas – metaboliskais prekursors dopamīna, karbidopu – aromātiskā aminoskābe dekarboksilāzes inhibitora un entakapons – katehol-O-metiltransferāzes (Komt).

L-dopa uzlabo saturu dopamīna daudzums smadzenēs. Dopamīns tiek ražots tieši no levodopas iesaistot aromātisko aminoskābju dekarboksilāzes. Pretparkinsonisma efekts levodopas, jo tā pāriešanu uz dopamīna tieši uz centrālo nervu sistēmu. Levodopa strauji decarboxylated perifēros audos, pārvēršas dopamīna, kurš, Tomēr, Tas nav iekļūt BBB.

Carbidopa nomāc dekarboksilācija levodopas un procesu veidošanās dopamīna perifēros audos, kas netieši noved pie summas levodopas pieaugumu, ienāk CNS.

Kā rezultātā inhibējot dopa dekarboksilāzes levodopas biotransformējas ar katehol-O-metiltransferāze (Komt) potenciāli bīstamu metabolīta 3-O-methyldopa (3-UMD).

Entacapone ir atgriezeniska, specifisks inhibitors KOMT, galvenokārt perifēra rīcība. Entacapone palēnina klīrensu levodopas no asinsritē, kas izraisa paaugstinātu biopieejamību levodopas, paildzinot tā terapeitisko iedarbību.

Farmakokinētika

Levodopas

Absorbcija un izplatīšana

Ātri, bet ne pilnībā (20-30% no devas) uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta. Ēšana, bagāts ar lielu neitrālo aminoskābju, var aizkavēt un samazināt absorbciju.

C_maks sasniegta pēc norīšanas ar 2-3 nē. Individuāla biopieejamība 15-33%.

Nedaudz saistās ar plazmas olbaltumvielām (10-30%). V_d – 1.6 l / kg.

Metabolisms un izvadīšana

Plaši metabolizējas visos audos, izmantojot dopa dekarboksilāzes un katehol-O-metiltransferāze ar dopamīna, norepinefrīna, epinefrīns un 3-O-metildopa. 75% devas izdaloties urīnā metabolītu laikā 8 nē. Neizmainītā veidā izdalās ar urīnu (35% par 7 nē) un izkārnījumi. Kopējais klīrenss levodopas 0.55-1.38 L / kg / h.

T_1/2 ir 0.6-1.3 nē.

Carbidopa

Absorbcija un izplatīšana

Salīdzinājumā ar absorbē levodopas un uzsūcas lēnāk. Dati par farmakokinētiku ierobežots. Saistās ar plazmas olbaltumvielām aptuveni 36%.

Individuāla biopieejamība 40-70%.

Starp metabolītiem, izdalās ar urīnu, galvenās ir: alfa-metil-3-metoksi-4-hydroxyphenylpropionic skābes un alfa-metil-3,4-digidroksifenilpropionovaya skābes. T_1/2 ir 2-3 nē.

Metabolisms un izvadīšana

Biotransformējas aknās diviem galvenajiem metabolītiem, izdalās ar urīnu glikuronīda un nesaistītām struktūrām. Neizmenennaya karbidopas 30% izdalās ar urīnu. Starp metabolītiem, izdalās ar urīnu, galvenais ir alfa-metil-3-metoksi-4-hydroxyphenylpropionic skābes un alfa-metil-3,4-digidroksifenilpropionovaya skābes. T_1/2 ir 0.6-1.3 nē.

Entacapone

Absorbcija un izplatīšana

Ātri uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta. C_maks pēc vienreizējas norīšana panāk 1 nē. Individuāla biopieejamība 35% (pēc vienreizējas norīšanas 200 mg).

Saistīts ar plazmas olbaltumvielām par 98%, galvenokārt ar albumīniem; terapeitiskās koncentrācijās, nav izspiest no tās kopā ar citiem olbaltumvielu narkotikām ar augstu kompleksus ar (t.sk.. varfarīnu, Chisloth salitsilovaya, fenilbutazons, diazepāma). V_d – 0.27 l / kg.

Metabolisms un izvadīšana

Gandrīz pilnībā metabolizējas. Apstrādāta efekts “Pirmais pass” caur aknām, neliels daudzums entakapona, kurš (E)-izomērs, Tas pārvēršas (NO)-izomērs (aptuveni 5% kopējais daudzums entakapona plazmas). Galvenais ceļš entakapona un tā aktīvā metabolīta – konjugāciju ar glikuronskābi.

Izdalās ar urīnu 10-20% un fekālijām un žults – uz 80-90%. Kopējais klīrenss ir aptuveni 0.7 L / kg / h. T_1/2 ir 0.4-0.7 nē.

Sakarā ar īso T_1/2 ja atkārtotas ievēlēšanas nav taisnība uzkrāšanās levodopas vai entakapona.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Farmakokinētiskie parametri pacientiem jaunāki (45-64 gads) un vecāki (65-75 gadiem) viena vecuma.

Biopieejamība levodopas ievērojami augstāks sievietēm. Par karbidopas un entakapona biopieejamība nav atkarīga no dzimuma pacientu.

Par entakapona metabolisms ir lēnāks pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (A un B klases pēc Child-Pugh), kas palielina koncentrāciju plazmā entakaponu absorbcijas fāzē, un fāzes eliminācijas.

Nieru darbības traucējumi neietekmē entakapona farmakokinētiku. Pētniecības farmakokinētika levodopu un karbidopu pacientiem ar nieru darbības traucējumiem nav veikti.

Liecība

- Parkinsona slimības un Parkinsona sindromu (izņemot medikamentu) kur, Lietojot kombināciju levodopas un karbidopas ir neefektīva.

Dozēšanas režīms

Narkotiku lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes, bez sadalot tableti gabalos.

Optimālā dienas devu nosaka rūpīgs individuālu izvēli. Mēs iesakām izmantot vienu no trim esošajām veidu medikamentu devu (50/12.5/200 mg, 100/25/200 mg vai 150/37.5/200 mg levodopu / karbidopu / эntakapon). Ar vienu devu, jāņem tikai 1 tab. Jebkura deva. Maksimālā dienas deva – 1.5 d levodopы, 2 Mr. entakapons, 375 mg karbidopu (sērkociņi 10 tab. Ste 150/37.5/200 mg).

Ja nepieciešams, par vairāk levodopas ieviešana samazināt intervālu starp lietot narkotikas un / vai pacienta nodošanu ārstēšanas lielāku devu Stalevo (protams ietvaros ieteicamo devu).

Ja jums ir nepieciešams mazāku summu levodopas, tad palielināt intervālu starp lietot narkotikas un / vai pacienta nodošanu ārstēšanas devā Stalevo in.

Ja lieto vienlaikus ar citām zālēm, Stalevo, satur levodopas, Jums vajadzētu rūpīgi sekot ieteikumiem par kopējo dienas devu narkotiku.

Blakusefekts

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: ataksija, nejutīgums, Trizm, latentnogo aktivācijas sindroms Horner, diskinēzija (ieskaitot horeimorfnye, dystonic, un citas patvaļīgas kustības), giperkineziya, bradikineziâ (parādība “ieslēdzot / off”), simptomu Parkinsona slimības pasliktināšanās, Mirkšķināšanas spazmas, Bruksisms; miegainums, reibonis, galvassāpes, anoreksija, apjukums, bezmiegs, murgi, halucinācijas, uzbudinājums, nemiers, eiforija; izmaiņas domāšanā (ieskaitot paranojas domāšanu un pārejošas psihožu); depresija ar attīstību noslieces uz pašnāvību vai bez; kognitīvā disfunkcija.

Par daļu no orgāna redzes: diplopija, neskaidra redze, midriāze, oculogyric krīzes.

Sirds-asinsvadu sistēma: aritmija, ortostatiska hipotensija, arteriāla hipertensija, flebīts.

No gremošanas sistēmas: sausa mute, rūgta garša mutē, nelabums, vemšana, drooling, disfāgija, Ikotech, sāpes un diskomforta sajūta vēderā, aizcietējums, caureja, gāzu uzkrāšanās, dedzinoša sajūta uz mēles, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, attīstība divpadsmitpirkstu zarnas čūla, hepatīts.

Dermatoloģiskas reakcijas: skalošana no ādas, sajūta karstuma viļņi, hiperhidroze, krāsas sviedri (potemnenie), matu izkrišana, eritematozi izsitumi vai makulopodobnye, nātrene.

No urīna sistēmas: urīna aizture, urīna nesaturēšana, urīna, netiklība.

Elpošanas sistēmas: sāpes krūtīs, aizdusa.

No asinsrades sistēmas: anēmija (t.sk.. hemolītiskiem), trombocitopēnija, agranulocitoze.

Cits: vājums, nogurums, disfonija, zlokachestvennaya melanoma.

Kontrindikācijas

- Izteikts cilvēka aknu;

- Zakrыtougolynaya glaukoma;

- Feohromocitoma;

- Kombinēta lietošana nav MAO inhibitori veidi A un B (piemēram,, fenelzīnu, tranilcipromīns);

- Kombinētā lietošana ar selektīviem inhibitoriem MAO veidu A un B;

- Ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms un / vai Atraumatic akūts rabdomiolīze (t.sk.. vēsture).

- Bērnībā un pusaudža up 18 gadiem;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība lietošana pacientiem ar smagu sirds un asinsvadu un plaušu slimībām, astma, aknu slimības, nieru slimība; diabētu un citas endokrīnās slimības dekompensēta, erozijas un čūlainā bojājumi kuņģa-zarnu trakta; krampji (vēsture), miokarda infarkts (pastāvīgā sirds aritmija), anamnēzē psihozes un / vai ārstēšanas laikā, depresija ar pašnāvības tendencēm, asotsialynom povedenii; atvērta kakta glaukoma. Jāraugās, lai gan, piemērojot Stalevo ar narkotikām, spēj izraisīt ortostatisku hipotensiju; ar neiroleptiskiem, blokiruyushtimi dopamīna (īpaši antagonistami dopaminovыh D₂-receptoriem); tricikliskie antidepresanti, dezipramīnu, Maprotilīns, venlafaksinom; ar varfarīnu un preparātiem, metabolizējas KOMT (paroksetīns).

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotika ir kontrindicēta grūtniecības laikā (izņemot, ja iespējamais ieguvums no narkotiku nekā potenciālo risku auglim) un zīdīšana.

Brīdinājumi

Stalevo nav paredzēts, lai novērstu ekstrapiramidālus reakcijas, inducē, ievadot narkotiku.

Pirms plānotā vispārējā anestēzija zāles var ņemt līdz, kamēr pacients ir atļauta mutvārdu uzņemšanu.

Attiecībā uz ilgtermiņa ārstēšanas Stalevo nepieciešama periodiska uzraudzība aknu funkcijas, asinsrades sistēma, niere, Sirds un asinsvadu. Kontroles funkcijas sirds un asinsvadu sistēmu, ir nepieciešams visu laiku sākotnējā kontroles devas.

Narkotiku lietošana ar atvērtā kakta glaukomas ir iespējama tikai ar rūpīgu uzraudzību intraokulārā spiediena.

Nomainot Stalevo terapija levodopas + karbidopu (bez entakapona) nepieciešams palielināt devu levodopas.

Atcelšana Stalevo ir lēns, ja nepieciešams, palielinot devu levodopas.

Stalevo narkotiku terapija neliedz piemērot citu pretparkinsonisma narkotikas. Dienas deva seleginina vienlaikus ņemot zāles, Stalevo nedrīkst pārsniegt 10 mg.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Entacapone apvienojumā ar levodopu, var izraisīt miegainību un gadījuma tūlītēju miegu. Jums ir atmest braukšanu un strādājot ar mašīnām un mehānismiem, ņemot narkotikas Stalevo.

Pārdozēt

Simptomi: arvien nopietnākas blakusparādības.

Ārstēšana: hospitalizācija, kuņģa skalošana, aktivētās ogles lietošana, kontrole elpošanas funkciju, sirds-asinsvadu un urīnizvades sistēmas, EKG monitorings; ja nepieciešams – antiaritmicheskaya terapija.

Piridoksīn neэffektyven at peredozyrovke tērauda.

Zāļu mijiedarbība

Terapeitiskais efekts Stalevo tiek samazināta, saņemot dopamīna receptoru antagonisti (daži antipsihotiskie un pretvemšanas līdzekļi), fenitoīns, papaverīns.

Tajā vienlaicīgi saņem ar dzelzs papildināšanu var samazināt efektivitāti Stalevo, tk levodopas un entakapons kuņģa-zarnu traktā, lai veidotu helātu ar dzelzs joniem. Ievērojiet in timeslot 2-3 stundas starp lietojat Stalevo un dzelzs preparātiem.

Terapeitiskais efekts Stalevo var samazināt pacientiem, saņemot augstu olbaltumvielu diētu, pateicoties konkurētspējīgai darbībai levodopas un dažu aminoskābju.

Stalevo ir saderīgs ar imipramīns un moklobemīdu, piridoksīna gidrohloridom, diazepamom, ibuprofēns.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem temperatūrā no 15 ° līdz 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.