Levodopas

Kad ATH:
N04BA01

Farmakoloģiskā darbība

Protivoparkinsonicescoe instruments. ЯВЛЯЕТСЯ ЛЕВОВРАЩАЮЩИМ ИЗОМЕРОМ ДИОКСИФЕНИЛАЛАНИНА – ПРЕДШЕСТВЕННИКА ДОПАМИНА, levodopa tiek konvertēts reibumā rallijs-karboksi-lyases fermentu. Protivoparkinsonicescoe levodopa sakarā ar tās pārveidošanu par dopamīna centrālās nervu sistēmas tieši, kas noved pie aizpildīt trūkstošos dopamīna centrālo nervu sistēmu. Tomēr lielākā daļa no ķermeņa levodopa sniegtā informācija tiek pārvērsta dopamīna perifērijas audos. Veidojas perifērijas audos, dopamīna nepiedalās realizācijā levodopa protivoparkinsoničeskogo efektu, tk. Tas nav iekļūt CNS, Turklāt, Viņš aicina, ka lielākā daļa no perifērijas levodopa blakusparādības. Šajā sakarā būtu vēlams l-dopa kopā ar perifēro rallijs-karboksi-lyases inhibitori (Carbidopa, Benserazīda), kas ļauj būtiski samazināt levodopa devu un smaguma pakāpes blakusparādības.

Farmakokinētika

Ja zāles ieņemtas ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Absorbcija ir atkarīgs no ātruma no evakuācijas kuņģa saturu un no tā pH. Klātbūtne pārtikas, vēderā palēnina absorbciju. Daži pārtikas produkti, aminoskābes var konkurēt ar levodopa absorbciju zarnās un transportēšana caur GEB. C_maks līmenis plazmā sasniegta pēc 1-2 stundas pēc norīšanas.

Tikai 1-3% aktīvajām vielām iekļūt smadzenēs, atlikušo metabolizējas èkstracerebral′no, galvenokārt caur dekarboksilēšanas ar dopamīna veidošanos, kuras nešķērso Geb.

Par 75% atgrieztos ar urīnu metabolītu ietvaros formā 8 nē.

Liecība

Parkinsona slimība, Parkinsona sindromu (izņemot parkinsonismu, izraisa Neuroleptics).

Dozēšanas režīms

Individuāls. Ārstēšanu sāk ar nelielu devu, pakāpeniski pieaug to vislabāk katram pacientam. Ārstēšanas sākumā deva ir 0.5-1 g / dienā, vidējā terapeitiskā deva – 4-5 g / dienā. Ārstējot narkotikas, kurā ir l-dopa ar perifērijas rallijs-karboksi-lyases inhibitori, pārvērst par l-dopa piemērot daudz mazāku dienas devas.

Maksimālā dienas deva: norīšana – 8 g.

Blakusefekts

Sirds-asinsvadu sistēma: bieži – ortostatiska hipotensija, Aritmija.

No gremošanas sistēmas: bieži – nelabums, vemšana, anoreksija, sāpes pakrūtē, disfāgija, čūlainiem rīcība (in predisponētiem pacientiem).

CNS: bieži – spontāna kustība, miega traucējumi, ažitaciâ, reibonis; reti – depresija.

No asinsrades sistēmas: reti – leikopēnija, trombocitopēnija.

Ārstējot narkotikas, kurā ir l-dopa ar perifērijas rallijs-karboksi-lyases inhibitori, Šīs blakusparādības ir mazāk izplatīti.

Kontrindikācijas

Izteiksmes aknu, niere, sirds un asinsvadu un/vai endokrīnās sistēmas, smaga psihoze, zakrыtougolynaya glaukoma, melanoma, paaugstināta jutība pret levodope, bērnība.

Grūtniecība un zīdīšana

Mēs neiesakām levodopa lietošanu grūtniecības laikā, izņemot spēcīgu pierādījumu esamība.

Ja nepieciešams, levodopa laktācijas izmantošanu būtu jāpieņem lēmums par zīdīšanas pārtraukšanas.

Brīdinājumi

Jālieto piesardzīgi pacientiem ar nieru slimībām., gaisma, Endokrīnā sistēma, Sirds un asinsvadu, jo īpaši, ja pamatnostādne vēstures miokarda infarkts, sirds ritma traucējumi; Ja garīgās veselības traucējumi, aknu slimības, peptiska čūla, osteomalācija; pacientiem ar slimību, kas var pieprasīt simpatomimeticakih līdzekļu izmantošanu (t.sk.. bronhiālā astma), antihipertensīvie līdzekļi.

Jāizvairās no pēkšņas pārtraukšanas levodopa.

Pārsūtot pacientam ar levodopa ārstēšanā levodopa inhibitori no ārstēšanas perifērijas rallija decarboksilaza saņemšanas levodopa jāpārtrauc 12 stundas pirms iecelšana kombinētās medikamenti.

Vienlaicīgu piemērošanu levodopa ar MAO inhibitoriem (izņemot MAO-B inhibitoru) nav ieteicams, tāpēc, asinsrites traucējumi, t.sk.. arteriāla hipertensija, uzbudinājums, sirds puksti, apsārtums sejas, reibonis.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Levodopa piemērošanas laikā jāizvairās no darbības, at kas prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Zāļu mijiedarbība

Kopā ar pieteikumu antatidami palielina risku blakusparādības.

Kopā ar antipsihotiskas narkotiku lietošanu (neiroleptiskie) butyrophenone atvasinājumi, dyfenylbutylpyperydyna, thioxanthen, fenotiazīna, piridoksīns var apspiešanu protivoparkinsoničeskogo aktivitāte.

Kopā ar beta-adrainomimetikami sirds aritmijas, iespējams izmantot.

Tajā vienlaikus piemērojot ar MAO inhibitoriem (izņemot MAO-B inhibitoru) iespējamie asinsrites traucējumi. Tas ir tāpēc, ka uzkrāšana levodopa dopamīna un norepinefrīna reibumā, kas inaktivāciju palēnina reibumā MAO inhibitori.

Kopā ar izmantošanu m holinoblokatorami iespējami samazināta rīcības protivoparkinsoničeskogo; ar līdzekļiem anestēziju – aritmijas risku.

Ir pierādījumi par biopieejamības levodopa, kamēr piemēram antidepresantu lietošanas samazināšanos.

Kopā ar izmantošanu Diazepāms, klozepinom, metionīns, klonidīnu, fenitoīns var samazināties protivoparkinsoničeskogo darbības.

Kopā ar izmantot Litija sāļi var palielināt risku dyskinesias un halucinācijas.

Ja jūs piesakāties ar papaverina hidrohlorīds, iespējams būtiski samazināt protivoparkinsoničeskogo rezerpinom darbības; ar suksametoniem – iespējamās aritmijas; ar tubokurarinom – paaugstināts risks arteriālā hipotensija.