RUMIKOZ

Active materiāls: Itrakonazols
Kad ATH: J02AC02
CCF: Pretsēnīšu līdzeklis
SSK-10 kodi (liecība): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Kad CSF: 08.01.01
Ražotājs: OAO Valenta farmāciju (Krievija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Kapsulas ar baltu korpusu un sārtu vāciņu brūna, izmērs №0; saturs kapsulu – sfērisku Mikrogranulas no gaiši dzeltenas līdz dzeltenīgi bēšs.

Palīgvielas: gipromelloza, poloksamērs (lutrol), kviešu ciete, saharoze.

Cieto želatīna kapsulu sastāvs: želatīns, Titāna dioksīds, hinolīndzeltenais, sarkanais dzelzs oksīds, melnais dzelzs oksīds, Yellow saulriets, azoruʙin.

5 Dators. – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.
6 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Sintētiska pretsēnīšu zāles plaša spektra, triazole atvasinājums. Tas nomāc sintēzi ergosterola šūnu membrānu sēnes, kuras rezultātā pretsēnīšu iedarbību narkotiku.

Itrakonazols aktīvs pret dermatofītu (Trihofītiju spp., Microsporum spp., Epidermofītiju floccosum), raugi un raugs (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., ieskaitot Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, kā arī citiem raugu un pelējumu.

Farmakokinētika

Absorbcija

Kad piemērojot maksimālo biopieejamību itrakonazola iekšķīgi jāievēro, kapsulas uzreiz pēc ēdienreizes. C_maks plazmas sasniegts 3-4 stundas pēc norīšanas.

Sadale

Hroniska administrēšana C_ss Tas sasniedzams 1-2 nedēļas. C_ss Itrakonazols plazmas caur 3-4 stundas pēc ievadīšanas 0.4 ug / ml (100 pēc saņemšanas mg 1 laiks / dienā), 1.1 ug / ml (200 pēc saņemšanas mg 1 laiks / dienā) un 2 ug / ml (200 pēc saņemšanas mg 2 reizes / dienā).

Plazmas olbaltumiem ir 99.8% Plazmas olbaltumvielām.

Itrakonazols ir arī vērā un izplatās audos un orgānos. Par narkotiku koncentrācija plaušās, niere, aknas, kauli, kuņģis, liesa, skeleta muskuļos 2-3 reizes lielāks nekā tā koncentrāciju plazmā. Par itrakonazola uzkrāšanās audos keratinous, it īpaši ādā, uz 4 reizes tās uzkrāšanās plazmā, un ātrums noņemšanas ir atkarīga no reģenerācijas epidermas.

Savukārt koncentrācija plazmā, kas nav uztverami 7 dienas pēc ārstēšanas pārtraukšanas, terapeitiskās koncentrācijas ādā saglabā 2-4 nedēļas pēc apstāšanās 4 nedēļu ārstēšanas; maksts gļotādas – laikā 2 dienas pēc 3 dienu ārstēšanas kursa devā 200 mg / dienā 3 dienas pēc beigām 1 dienu ārstēšanas kursa devā 200 mg 2 reizes / dienā. Terapeitiskās koncentrācijas naga keratīna nosaka 1 Nedēļu pēc ārstēšanas uzsākšanas, un uztur priekšlikums 6 mēnešus pēc 3 mēnešu terapijas. Itrakonazols tiek noteikts ar slepenu tauku un sviedru dziedzeri.

Metabolisms

Tā tiek metabolizēts aknās ar aktīvu metabolītu veidošanos, no kuriem viens – gidroksiitrakonazol ir salīdzināms ar itrakonazolu pretsēnīšu aktivitāte in vitro.

Atskaitīšana

Izstāšanās no plazmas ir divfāziska ar ierobežotu T_1/2 no 24-36 nē.

Izvadīšana fēcēs no 3% līdz 18% deva. Izvadīšana urīnā ir mazāks nekā 0.03%. Par 35% devas izdalās metabolītu veidā ar urīnu laikā 1 Nedēļas.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Pacientiem ar nieru mazspēju, kā arī dažiem pacientiem ar pavājinātu imunitāti (piemēram,, AIDS, pēc orgānu transplantācijas vai neitropēnijas gadījumā) var samazināt biopieejamību narkotiku.

Pacientiem ar cirozi biopieejamība itrakonazolu samazināts, T_1/2 itrakonazols palielināts.

Liecība

- Ēdes;

- Sēnīšu keratīts;

- Onychomycosis, izraisa dermatofīti un / vai rauga un pelējuma sēnītes;

- Sistēmiskā mikozi: sistēmiska aspergiloze un kandidoze; kryptokokkoz, ieskaitot cryptococcal meningīts (imūnsupresiju pacientiem un pacientiem ar CNS kriptokokoze Rumikoz^® drīkst lietot tikai gadījumos,, ja pirmās rindas terapija nav piemērojams šajā gadījumā, nav efektīvas vai); histoplazmozes; sporotrichosis; Paracoccidioidomycosis; blastomikoze; citas sistēmiskas vai tropu mikozes;

- Kandidoze ar ādas bojājumiem vai gļotādas (t.sk.. vulvovagināls kandidoze);

- Glubokie visceralьnыe kandidozы;

- Chromophytosis.

Dozēšanas režīms

Narkotiku ievada orāli pēc ēšanas.

Tabula 1.

Biopieejamība ar itrakonazolu mutisku var samazināt dažiem pacientiem ar pavājinātu imunitāti, piemēram,, pacientiem ar neitropēnisku, AIDS slimniekiem vai orgānu transplantācija. Šādos gadījumos var pieprasīt divkāršošanās devu.

Onihomikoze, izraisa dermatofīti un / vai rauga, sēnes

Pulse terapija

Viens kurss pulsa terapija tiek veikti katru dienu Rumikoza^® līdz 200 mg 2 reizes / dienā (līdz 2 vāciņi. 2 reizes / dienā) laikā 1 Nedēļas (tabula 2).

Ārstēšanai sēnīšu infekcijas nagu plāksnes sukas ieteicams 2 maiņas kurss.

Ārstēšanai sēnīšu infekcijas naga plātnes pietura ieteicams 3 maiņas kurss.

Intervāls starp kursiem, kurā nav nepieciešams veikt narkotiku, ir 3 Nedēļas. Klīniskie rezultāti kļūst pēc ārstēšanas skaidrs, kā ataug no naga.

Tabula 2.

Nepārtraukta terapija

Pie sakāve nagu plates apturēt ar sakāvi vai bez sakāvi nagu plāksnes sukas deva 200 mg / dienā, ārstēšanas ilgums – 3 Mēneši.

Izstāšanās Rumikoza^® ādas un nagu audi ir lēnāks, nekā no plazmas. Tādā veidā, Optimal klīniskās un mikoloģiskās iedarbība tiek sasniegta ar 2-4 nedēļas pēc ārstēšanas beigām par ādas bojājumu un pēc 6-9 mēnešus pēc ārstēšanas beigām nagu slimību.

Sistēmiskas sēnīšu infekcijas

Ieteicamās devas atkarībā no infekcijas veida atšķiras.

Tabula 3.

Blakusefekts

No gremošanas sistēmas: dispepsija, nelabums, vemšana, samazināta apetīte, sāpes vēderā, caureja, aizcietējums, atgriezenisku aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanos, hepatīts; reti – smags aknu toksicitāte, t.sk.. Gadījumi akūta aknu mazspēja ar letālu iznākumu.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis, perifericheskaya neiropātija.

Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi, nieze, nātrene, tūska; reti – eritēma eksudatīvais (Stīvensa-Džonsona sindroms).

Dermatoloģiskas reakcijas: alopēcija, fotosensitivitātes.

Cits: menstruālā pārkāpumi, kaliopenia, tūskas sindroms, sastrēguma sirds mazspēju un plaušu tūska, Krāsošanas urīnu tumšā krāsā, giperkreatininemiя.

Kontrindikācijas

- Vienlaicīga ar Rumikozom^® narkotiku lietošanu, metabolizējas ar CYP3A4 izoenzīmu, spēj arvien QT intervāla (terfenadīns, astemizol, mizolastīns, cisaprīdu, dofetilid, hinidīnu, pimozid, levometadon, sertïndol); HMG-CoA reduktāzes, metabolizējas ar CYP3A4 izoenzīmu (simvastatīna, lovastatīna); midazolāmu un triazolama (mutiski); Preparāti alkaloīdi sporыnьi (digidroergotamin, ergometrin, ergotamīns un metilergometrin);

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība vajadzētu izmantot šo narkotiku bērniem, pacientiem ar smagu sirds mazspēju, ar aknu slimību (t.sk.. kopā ar aknu mazspēju), hroniskas nieru mazspējas.

Grūtniecība un zīdīšana

Grūtniecības laikā, zāles drīkst ordinēt tikai, iespējamais ieguvums no terapijas mātei atsver iespējamo risku auglim.

Ja nepieciešams, lietošana zīdīšanas laikā vajadzētu pārtraukt zīdīšanu.

Sievietēm reproduktīvā vecumā, itrakonazols prinimayushtim, Jums ir izmantot atbilstošus kontracepcijas metodes ārstēšanas kursa laikā līdz sākuma pirmā menstruāciju pēc tā pabeigšanas.

Brīdinājumi

Pētījumā / ar devas veidā itrakonazola novēro pārejošu asimptomātisku samazināšanos kreisā kambara izsviedes frakcijas, normalizē līdz nākamajai infūzijai.

Atklātie, itrakonazols ir negatīva inotropisks efektu. Gadījumi sirds mazspējas, saistīta ar ņemot Rumikoza^®. Tādēļ, narkotiku nav ievadīts pacientiem ar hronisku sirds mazspēju vai ar šo slimību vēsturē, izņemot, kad gaidāmais ieguvums no terapijas atsver iespējamo risku ievērojami.

Kalcija kanālu blokatori var būt negatīva ietekme inotropisks, kas var saasināt itrakonazolu šis efekts; itrakonazols var palēnināt metabolismu kalcija kanālu blokatori. Ar vienlaicīgu lietošanu itrakonazola un kalcija kanālu blokatori ir jābūt uzmanīgiem.

Pacientiem ar nieru mazspēju var mazināt biopieejamību itrakonazola, Šādos gadījumos var būt nepieciešama devas pielāgošana.

Pie zemu skābumu kuņģa uzsūkšanos itrakonazola ir bojāta. Pacienti, saņemot antacīdiem (piemēram,, alumīnija hidroksīds), Tā ieteica ņemot tos ne agrāk kā 2 h pēc lietošanas Rumikoza^®. Pacienti ar ahlorhidrija, kā arī pacienti, saņemot histamīna H₂-receptorus vai protonu sūkņa inhibitoriem, ieteikts veikt itrakonazolu ar skābi dzērienu.

Ļoti retos gadījumos pieteikums Rumikoza^® attīstīta smags aknu toksicitāte, dažreiz ar akūtu aknu mazspēju un nāvi. Tas ir novērots pacientiem ar esošiem aknu slimību, un pacientiem, saņem citas zāles, kam hepatotoksisks. Vairāki no šiem gadījumiem radās pirmā terapijas mēneša, un daži – pirmajā ārstēšanas nedēļas. Šajā sakarā, ir ieteicams regulāri kontrolēt aknu funkciju pacientiem, saņemot Rumikoz^®.

Ārstēšana jāpārtrauc gadījumā neiropātijas, kas var būt saistīta ar ņemot Rumikoza^®.

Nav pierādījumu savstarpējas pastiprināta jutība pret itrakonazols un citiem azola pretsēnīšu zāles. Rumikoz^® jālieto piesardzīgi pacientiem ar paaugstinātu jutību pret citiem azolu pretsēnīšu līdzekļiem.

Pacientiem ar pavājinātu imunitāti (AIDS, valsts pēc orgānu transplantācijas, neitropēnija) var būt nepieciešams palielināt devu Rumikoza^®.

Lietošana Pediatrics

Rumikoz^® nedrīkst dot bērniem, izņemot, ja paredzamie ieguvumi no terapijas pārsniedz iespējamo risku.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Ietekme uz spēju vadīt automašīnu un strādāt ar tehniku ​​netika novērota.

Pārdozēt

Dati par gadījumiem narkotiku pārdozēšanas Rumikoz^® nē.

Ārstēšana: Nejaušas pārdozēšanas atbalsta pasākumi būtu jāizmanto. Pirmajā stundā uz kuņģa skalošanu laikā un, ja nepieciešams, piešķirt aktivēto ogli. Itrakonazols netiek izvadīts no organisma ar hemodialīzes. Nav specifiska antidota.

Zāļu mijiedarbība

Narkotikas, ietekmējot itrakonazols absorbtsiyu

Preparāti, samazināt kuņģa skābumu, snizhayut absorbtsiyu itrakonazols.

Narkotikas, ietekmē metabolismu itrakonazola

Itrakonazols osnovnom metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4. Pieteikumā ar rifampicīnu, rifabutinom, fenitoīns, karʙamazepinom, izoniazidom, Tas ir spēcīgs CYP3A4 induktors, biopieejamība itrakonazolu un oksi-itrakonazola ievērojami samazināts, kas noved pie ievērojami samazināt efektivitāti narkotiku (vienlaicīga lietošana Rumikoza^® ar šīm zālēm nav ieteicama).

Spēcīgi CYP3A4 inhibitori enzīma, piemēram, ritonaviru, indinavīru, klaritromicīns un эritromitsin, var palielināt biopieejamību itrakonazola.

Ietekme itrakonazola uz citu zāļu metabolismu

Itrakonazols var nomākt CYP3A4-pastarpinātu metabolismu narkotikas, kas varētu novest pie palielinājumu vai pagarināt savu rīcību, t.sk.. blakus efekti. Pēc ārstēšanas pārtraukšanas ar Rumikoz^® itrakonazola koncentrācija plazmā lēnām samazinās, atkarībā no devas un ārstēšanas ilguma. Tas jāņem vērā, ja vajadzīgs, kombinētā terapija.

Preparāti, ko nevar vienlaikus ar itrakonazolu

Kalcija kanālu blokatori, papildus iespējamo farmakokinētisko mijiedarbību, kas saistītas ar vispārējo vielmaiņu CYP3A4 mediatora, spēj izdarīt negatīvi inotropisks efektu, kas var pastiprināt tādu pašu efektu, liecina itrakonazols.

Preparāti, kurā uzdevums ir kontrolēt to koncentrāciju plazmā, darbība, blakus efekti

- Perorālie antikoagulanti;

- HIV proteāzes inhibitori (ritonavīrs, indinavīru, sakvinavīra);

- Pretvēža zāles (alkaloidы barvinka rozovogo, busulfāns, docetaksela, trimetrexate);

- Kalcija kanālu blokatori (digidropiridin, verapamils), метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4;

- Imūnsupresīvos aģenti (ciklosporīns, takrolīms, sirolimus);

- HMG-CoA reduktāzes, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4;

- Daži GCS (ʙudezonid, deksametazona un metilprednizolonu);

- Citi izstrādājumi: Digoksīns, Karbamazepīns, Buspironu, alfentanils, alprazolāms, ʙrotizolam, midazolāmu komiteja / In, rifabutīna, eʙastin, reboksetìna, cilostazolu, dizopiramīds, Életrïptan, galofantrin, repaglinīda.

Ja nepieciešams, to vienlaicīgu piemērošanu Rumikozom^® Tas var būt nepieciešama devas samazināšana šīm zālēm.

Mijiedarbība starp itrakonazolom un zidovudinom, fluvastatīns nav konstatēta.

Nebija no itrakonazola ietekme uz metabolismu etinilestradiola un noretisterona.

Pētījumi in vitro liecina, nekādu mijiedarbību itrakonazolu un propranololu, imipramīns, diazepamom, cimetidīnu, Indomethacin, tolbutamidom, sulfamethazine pēc saistīšanās ar plazmas proteīniem.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem, sauss, tumšā vietā temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.