Életrïptan

Kad ATH:
N02CC06

Farmakoloģiskā darbība

Средство для лечения мигрени. Selektīvi serotonīna 5-HT1B agonists- un 5-HT1D ietekmētajiem objektiem, kurus galvenokārt, asinsvados голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, IT īpaši, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

Farmakokinētika

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). Absolūtā biopieejamība ir aptuveni 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 nē.

При в/в введении Vd составляет 138 l. Связывание с белками – около 85%.

In vitro pētījumi liecina,, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. Identificēta 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (neaktīvs) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 nē, общий клиренс из плазмы – 36 l /. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 l /. Ekstrarenālā klīrensa proporcija ir aptuveni 90% lietotā deva izdalās nemainītā veidā ar urīnu; Tas liek domāt, ka, ka eletriptāns tiek izvadīts, galvenokārt, kā metabolīti urīnā un izkārnījumos.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 h 5.7 nē.

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem (A un B klases mērogā bērnu Pugh) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

Liecība

Migrēnas lēkmes (с аурой и без ауры).

Dozēšanas režīms

Vai iekšā. Начальная разовая доза – 40 mg. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

Maksimālā dienas deva ir 160 mg.

Blakusefekts

Sirds-asinsvadu sistēma: siltuma sajūta vai karstuma sajūta sejā, sirds puksti, tahikardija, sāpes krūtīs, paaugstināts asinsspiediens.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: miegainums, reibonis, parestēzija, galvassāpes, gipesteziya, palielināta svīšana, sajūta “koma” kaklā.

Par daļu no gremošanas trakta: vēdersāpes, sausa mute, nelabums, dispepsija.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: myasthenia, mialģija.

Elpošanas sistēmas: faringīts.

Alerģiskas reakcijas: izsitumi, nieze, nātrene.

Kontrindikācijas

Nopietna aknu, nekontrolēta hipertensija, CHD (t.sk.. Princmetāla stenokardija, miokarda infarkts, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, occlusive perifēro asinsvadu slimība, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, bērnībā un pusaudža up 18 gadiem, повышенная чувствительность к элетриптану.

Brīdinājumi

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, oftalmoplegiska vai bazilāra migrēna.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

Életrïptan, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 mg, un vairāk (terapeitisko devu diapazonā) reģistrēts neliels un pārejošs asinsspiediena paaugstinājums. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

Zāļu mijiedarbība

Lietojot vienlaikus ar eritromicīnu (1 g) un ketokonazolom (400 mg), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.