Kalcitriola (Kad ATH A11CC04)

Kad ATH:
A11CC04

Raksturīgs.

Calcitriol ir D vitamīns aktīvajā formā₃. Balts kristālisks pulveris. Tas ir šķīst metanolā, etanols, etilacetātā. Šķīst organiskajos šķīdinātājos, ir relatīvi nešķīst ūdenī. Jutīgi pret gaisa un gaismas. Molekulmasa 416,64.

Farmakoloģiskā darbība.
D-витаминоподобное.

Iesniegums.

Sistēmiskai lietošanai: nieru osteodystrophy ģenēze (pacientiem ar nieru mazspēju, t.sk.. fona hemodialīzi), pēcoperācijas un idiopātiska hipoparatireoīdisms, psevdogipoparatireoz, Vitamin-D-zavisimыy rahīts, gipofosfatemicheskiy vitamīnu-D-rezistentnыy rahīts (dabīgo fosfātu diabēts), osteoporoze (postmenopauzny, senils un "steroīdu"), tetānija (t.sk.. Pēcoperācijas, Idiopātiska).

Par pieteikumu uz ādas: psoriāze (vieglas vai vidēji smagas).

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība. Lietojot kopā sistēmiski: hiperkalciēmija, nieru osteodystrophy ar hiperfosfatēmijas, hipervitaminoze D, grūtniecība, laktācija.

Lietojot lokāli: hiperkalciēmija un vielmaiņas Ca²⁺, Saistītie sistēmas (atbalsta) ārstēšana kalcija homeostāzes, grūtniecība, laktācija.

Ierobežojumi.

Sistēmiskai lietošanai: ateroskleroze, plaušu tuberkuloze (aktīvā forma), sastrēguma sirds mazspēja, giperfosfatemiя, fosfāts nefrourolitiaz, sarkoidoze vai cita granulomatoze, grūtniecība, laktācija, uzlabotas vecums (var veicināt aterosklerozi), bērnība (līdz 18 gadiem).

Uzklāšanai uz ādas,: bērnība (līdz 12 gadiem).

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Teratogēna iedarbība. Research teratogenitāti, veikta trušiem devās 0,08 un 0,3 mg / kg (par 2 un 6 reizes lielāks nekā MRDC), parādīts, ka visi trīs pēcnācēju 15 gestācijas ārējie un skeleta anomālijas. Tomēr neviens no 23 pārējie metieni (156 augļi) nav būtiskas novirzes konstatētas, salīdzinot ar kontroli.

Pētījumi ar žurkām, lietojot devas līdz 0,45 mg / kg (par 5 reizes lielāks nekā MRDC) Viņi neatklāja iespējamo teratogenitāti.

Nonteratogenic efekti. Pētījumos ar trušiem, ārstēti ar kalcitriolu 7. līdz 18. dienai grūtniecības devās 0,3 ug / kg / dienā (par 6 reizes lielāks nekā MRDC), uz 19% Tas iezīmē nāvi sievietēm, samazinājums ķermeņa masas augļiem, skaita samazināšanās jaundzimušo, Dzīvoja 24 nē. Pētījumos par pirmsdzemdību un pēcdzemdību attīstību žurkām tika novērota attīstība hiperkalciēmija pēcnācējiem sieviešu, saņemot kalcitriolu devās, 0,08 vai 0,3 ug / kg / dienā (aptuveni vienāds 3 reizes lielāks nekā MRDC), hiperkalciēmija un hiperfosfatēmija mātītēm, saņemot kalcitriolu devās, 0,08 vai 0,3 ug / kg / dienā, un palielināja seruma urīnvielas slāpekļa mātītēm, saņem kalcitriolu devā 0,3 ug / kg / dienā. Citā pētījumā žurkām ķermeņa svara mātītēm tika nedaudz samazināta devās kalcitriola 0,3 ug / kg / dienā (par 3 reizes lielāks nekā MRDC), ievadīts no 7. līdz 15. dienai grūtniecības.

Jaundzimušie sieviešu, saņem kalcitriolu devās no 17-36 mg / dienā (par 17 un 36 reizes lielāks nekā MRDC) grūtniecības laikā, to izteikti viegla hiperkalciēmiju uz 2. dzīves dienā atgriežas normāla 3. dienā.

Ja grūtniecība ir iespējama, ja efekts terapijas atsver potenciālo risku auglim (adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav veikti).

Kategorija darbības rezultātā FDA - C. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums atklāja, nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav turēti, Tomēr potenciālie ieguvumi, saistīta ar narkotiku grūtniecība, var pamatot tās izmantošanu, neskatoties uz iespējamo risku.)

Nelielos daudzumos mātes pienā sievietēm (2,2± 0,1) pg / ml.

Blakus efekti.

Sistēmiskā iedarbība. Simptomi pārdozēšanas D vitamīna: hiperkalciēmija sindroms vai kalcija intoksikācija (atkarībā no pārkāpuma smaguma un ilguma hiperkalciēmija).

Agrīnie simptomi: vājums, ilgstošas ​​galvassāpes, miegainums, nelabums, vemšana, sausa mute, aizcietējums, mialģija, kaulu sāpes, metāliska garša mutē, samazināta apetīte, sāpes vēderā, slāpes, biežāka urinācija, īpaši naktī, vai poliūrija, aritmija.

Vēlā simptomi: kaulu sāpes, polidipsija, anoreksija, niktūrija, konjunktivīts, pankreatīts, fotofobija, rinoreja, nieze, hipertermija, samazināts libido, palielināt asins urīnvielas slāpekļa, albuminūrija, hiperholesterinēmija, palielināšanās aknu transamināžu (ALT IS), ārpusdzemdes pārkaļķošanās, nefrokalcinoze, arteriāla hipertensija, distrofija (vājums, svara zudums), pārkāpums jutības, degidratatsiya, apātija, palēninājums, urīnceļu infekcijas; reti, psihoze. Alerģiskas reakcijas (nieze, izsitumi, nātrene; ļoti reti ir eritematozi ādas bojājumi).

Pacientiem ar normālu nieru darbību, hronisks hiperkalciēmiju var izraisīt seruma kreatinīna pieaugumu.

Lietojot lokāli: dermatīts.

Sadarbība.

Tiazīdu diurētiskie līdzekļi, kalcija-, kas satur zāles (augstas devas) — palielināt risku, ka hypercalcemia; Tomēr tas var būt terapeitiski attaisnot gados vecākiem pacientiem un augsta riska grupām, ja tas ir nepieciešams, lai piešķirtu D vitamīnu vai atvasinājumus, kopā ar kalciju; ilgstoša rūpīgi jākontrolē kalcija koncentrāciju serumā. Induktori of mikrosomāla oksidācijas (t.sk.. pretkrampju, barbiturāti, prymydon) paātrina vielmaiņu un palīdz samazināt darbību kalcitriola. Holestiramīns, colestipol un minerālu eļļām — samazināt iesūkšanas un reducyruut koncentrāciju asins plazmā. Kalcitriolu palielina fosfora saturošu medikamentu uzsūkšanos un risku hiperfosfatēmijas. Savienojama ar D vitamīnu un tā atvasinājumi (palielina hipervitaminoze D). Piesardzība jāievēro, bet iecelšana sirds glikozīdi, tk. un palielina risku, aritmijas dēļ attīstību hiperkalciēmija. Kad ilgstoša alumīnija saturošiem antacīdiem, tajā pašā laikā palielinājās kalcitriolu līmeni alumīnija asinīs, kas var izraisīt saindēšanos alumīnija (it īpaši hronisku nieru mazspēju). Fona vienlaicīgu lietošanu magnija saturošu antacīdiem var attīstīties gipermagniemii, īpaši pacientiem ar hronisku nieru mazspēju. Kalcitriolu ar vienlaicīgu lietošanu kalcitonīna, etidronovoy un Pamidronic skābēm, var samazināt to iedarbību, ārstējot hiperkalcēmijas. D vitamīna, ārstējot glikokortikoīdus, var papildus būt ieteicams, kad ilgstošās izmantošanu.

Pārdozēt.

Simptomi: palielināts smaguma pakāpes blakusparādības ir hypercalcemia, hiperkalciūrija, giperfosfatemiя.

Ārstēšana: Ja nejauši pārdozēšanas mazgāšanas kuņģa, iecelšana pretvemšanas (lai novērstu turpmāku uzsūkšanos), novēršanai narkotiku fēcēs kā caurejas izmanto minerāleļļu. Izstrādājot gipercalziemii — discontinuations, diēta ar zemu kalcija, pacienta novērošana, lai normalizētu kalcija līmenis plazmā. Papildu ārstēšanu var atsākt ar samazinātu devu, vai ar palielinātu intervālu starp devām. Akūta hypercalcemia ir hidrēšanu (stimulēt diurēzi); pieaugot kaulu Rezorbcijas iecelšana calcitonin (samazina kalcija līmeni serumā).

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā, ārēji. Optimālā dienas deva tiek pielāgota atkarībā no līmeņa kaltsiemii.

Iekšā, sākumdeva ir 0,25 mg / dienā. Ja klīniskie rādītāji neuzlabojas 2-4 nedēļu laikā pēc ārstēšanas, dienas deva 0,25 mikrogramu uz vidējo (0,5-1 g/dienā) un iepriekš ik pēc 2-4 nedēļām. Kad menopauzes osteoporoze — par 0,25 g 2 vienreiz dienā. Nieru osteodistrofiju: sākumdeva pieaugušajiem - 0,25 mg / dienā, pacientiem ar normālu vai nedaudz samazināts seruma kalcija līmenis ir pietiekami 0,25 mikrogramus diennaktī, bērniem — ar 0.014 0.041 ģg/kg/dienā. Aknu slimību sākotnējo devu var palielināt līdz 0.1-0.2 mikrogrami / kg / dienā. Kad rahīts un hipoparatireoīdisms: sākumdeva pieaugušajiem - 0,25 mg / dienā (rīts), bērniem-0.01-0.1 mcg/kg. Kad fosfāts diabēts parāda fosfora papildināšana narkotikas.

Ārēji. Ziede tiek izmantota plānā slānī uz bojātās ādas (uz tīras un sausas ādas) 2 vienreiz dienā (no rīta un vakarā). Maksimālā deva - 30 g / dienā. Dienas piemērošana ziedes nedrīkst būt lielāks par 35% āda. Vidējais ārstēšanas ilgums ir 6 Saule, ja nepieciešams, iespējams, ilgāku ārstēšanu, kā arī par narkotiku lietošanu kā uzturošo terapiju.

Piesardzības pasākumi.

Deva ir aprēķināta individuāli, pamatojoties uz pacienta reakcijas (profilaksei hiperkalcēmijas). Ārstēšanas efektivitāte, nosakot atbilstošu dienas devas kalcija sniegta, tostarp, ja nepieciešams, izmaiņas uzturā un lieto medikamentus vai uztura bagātinātājus, kalciju saturošiem (dažiem pacientiem var izvairīties, samazinot patēriņu kalcija bagātinātājiem, un ja pārtraucat lietot tos hypercalcemia tendence). Gados vecākiem pacientiem prasa rūpīgu atlasi individuālo devu (lai novērstu komplikācijas hypercalcemic).

Nejauciet citus medikamentus D vitamīns, ieskaitot to atvasinājumi, ēst pārtiku, bagātināts ar D vitamīnu (sviests, olas, uc).

Ārstēšanas laikā ir regulāri jāuzrauga kalcija līmenis un neorganisko fosfātu plazmā un urīnā, īpaši pacientiem ar nieru osteodistrofiju, un ir par ilgstošu gultas režīms (īpaši pēc operācijas).

Pacientiem ar normālu nieru darbību, jāizvairās no dehidratācijas patērē daudz šķidruma.

Ārstēšanas laikā kalcija līmeni serumā jāveic vismaz divas reizes nedēļā; Ja tas pārsniedz kalcija līmenis 1 mg / 100 ml (250 mmol / l) salīdzinot ar norma ir 9 11 mg/100 ml (2250-2.750 Mmol / l), vai ar seruma kreatinīna palielināšanu līdz 120 mmol / l vai vairāk nekavējoties pārtrauciet narkotikas. Ārstēšanas atsākšana ir atļauta tikai pēc normalizētu kalcija līmeni serumā, izmantojot devu, samazināts, lai 0,25 g.

Ja vienlaicīga lietošana no barbiturātu un pretkrampju var būt nepieciešama palielināta devas kalcitriola.

In osteoporozes ārstēšanai sākuma periodā kalcija koncentrāciju serumā ir jāmēra ar 4 Saule, 3 un 6 Mēneši, tad kontroles testi jāveic ar intervāliem 6 Mēneši.

Ādas kairinājuma risks palielinās, ja piemērojot ziedes uz sejas. Pēc pieteikšanās ziedi būtu jāmazgā rokas. Ja jūs nejauši hit ziedi uz gļotādas acīm, mutes vai deguna jābūt rūpīgi mazgājot ar siltu ūdeni.

Sadarbība