Alfakalcidols

Kad ATH:
A11CC03

Raksturīgs

D vitamīna analogiem₃.

Bezkrāsaini kristāli vai balts kristālisks pulveris. Praktiski nešķīst ūdenī, nedaudz šķīst etanolā, mazo un lēni šķīst saulespuķu eļļa un citas augu eļļas. Nav izturīgs pret atmosfēras skābekli un gaismu. Molekulmasa 400,64.

Farmakoloģiskā darbība

Normatīva kalcija-fosfora vielmaiņu.

Iesniegums

Hypo- un vitamīnu trūkums D vitamīna (Profilakse un ārstēšana), un stāvoklis paaugstināta ķermeņa vajadzību pēc D vitamīna: osteomalācija, osteoporoze, osteopātija (t.sk.. Pēc nieres transplantācijas, pacientiem ar nieru mazspēju), nepietiekams un nelīdzsvarots uzturs (t.sk.. parenterāla, veģetārs uzturs), malabsorbcija, nepietiekams insolācija, Hipokalciēmija uz fona hipoparatireoze, ģimenes Hipofosfatēmija (vitamīnu D-rezistentnыy rahīts), alkoholisms, aknu mazspēja, aknu ciroze; Fanconi anēmija (iedzimta nieru acidoze ar nefrokalcinoze, vēlu rahīts un hypophyseal sindroms); obstruktīva dzelte, kuņģa-zarnu trakta slimības (glyutyenovaya entyeropatiya, persistiruющaя caureja, tropu vertikāls lietnis, Krona slimība), straujš svara zudums, grūtniecība (īpaši, ja nikotīna un narkotisko vielu atkarība, polycyesis), laktācija; jaundzimušajiem, ir ar krūti, ja ir nepietiekams insolācija.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, hiperkalciēmija, hipervitaminoze D, nieru osteodystrophy ar hiperfosfatēmijas (risks metastāžu pārkaļķošanās; Tomēr, D vitamīna terapiju var sākties, tiklīdz seruma fosfāta līmenis tiek stabilizēts).

Ierobežojumi

Ateroskleroze, plaušu tuberkuloze (aktīvā forma), sarkoidoze vai cita granulomatoze, sirdskaite, hroniska nieru mazspēja, nefrourolitiaz vēsture, giperfosfatemiя, uzlabotas vecums (var veicināt aterosklerozi), bērnība.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Eksperimentos ar dzīvniekiem šovs, devām, kas kalcitriola, pie 4-15 reizes pārsniedza cilvēkam ieteicamo devu, teratogēns.

Grūtniecības un zīdīšanas ir iespējama, ja gaidāmais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim un bērns. Hiperkalciēmiju mātei (saistīts ar ilgstošu pārdozēšanu D vitamīna grūtniecības laikā) var izraisīt augļa paaugstināta jutība pret D vitamīna, apspiešana epitēlijķermenīšu, īpašs sindroms elfopodobnoy izskats, garīgā atpalicība, aortalnыy stenoze.

Kategorija darbības rezultātā FDA - C. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums atklāja, nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav turēti, Tomēr potenciālie ieguvumi, saistīta ar narkotiku grūtniecība, var pamatot tās izmantošanu, neskatoties uz iespējamo risku.)

Nelielu daudzumu iekļūt mātes pienā. Laikā zīdīšanu piesardzīgi sistēmiski lielās devās, tk. iespējams hiperkalciēmija zīdaiņiem.

Jaundzimušajiem, ir ar krūti, īpaši dzimuši sievietēm ar tumšu ādu un / vai nesaņemu pietiekami saulē, ir augsts risks, D vitamīna deficītu.

Blakus efekti

Metabolisms: hiperkalciēmija, neliels pieaugums ABL holesterīna plazmā, giperfosfatemiя (kad nopietniem nieru funkcijas traucējumiem).

No gremošanas trakta: aizcietējums (visbiežāk bērniem un pusaudžiem), caureja, sausums mutes gļotādu, slāpes, samazināta apetīte, metāliska garša mutē, slikta dūša vai vemšana (visbiežāk bērniem un pusaudžiem), nepatīkama sajūta pakrūtē, neliels pieaugums ALAT, AST, ka plazmā, pankreatīts.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: nogurums, vispārējs vājums, miegainums, galvassāpes, psihoze, konjunktivīts (sarkanas acis, gadsimts, izdalījumi no acīm), paaugstināta jutība pret gaismu, acu vai acu kairinājumu, rinoreja.

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): paaugstināts asinsspiediens, sirds ritma traucējumi.

Ar Uroģenitālās sistēmas: apduļķošanās urīnu, nieru darbības traucējumi, thamuria / niktūrija, poliūrija, samazināts libido.

Alerģiskas reakcijas: nieze, ādas izsitumi.

Cits: mialģija, artralģija, ārpusdzemdes pārkaļķošanās, drudzis, svara zudums.

Sadarbība

Kaut lietošana uzpirkstītes narkotikas palielina risku saslimt ar sirds ritma traucējumiem. Induktori no mikrosomālā aknu enzīmu (pretkrampju, t.sk.. fenitoīns, barbiturāti, un citi.) veicina vielmaiņu alphacalcidol, inhibitori - samazināt (Jūs varat mainīt savu efektivitāti). Holestiramīns, kolestipols, sukralfāts, antacīdi, Albumīns, Minerāleļļa - samazinās tā uzsūkšanās Alfakalcidols. Ja to izmanto kopā ar antacīdiem vai caurejas, satur magnija, palielina risku giperalyuminemii un / vai hypermagnesemia; at primenenii ar tiazidnыmi diuretikami, kalcija papildināšana, PM, kas satur D vitamīnu un tā atvasinājumi - risku hiperkalciēmija. Iespējams, ka kombinētā izmantošana estrogēnu un antirezorbtīvo narkotiku dažādu grupu osteoporozes ārstēšanā.

Toksiskā iedarbība traucējumiem A vitamīna, tokoferols, C vitamīns, pantotēnskābe, tiamīns, Riboflavīns. Kalcitonīns, etidronovoy pamidronic atvasinājumus un skābes, samazināt glikokortikoīdu. Alfakalcidols palielina fosfora saturošu medikamentu uzsūkšanos un risku hiperfosfatēmijas.

Pārdozēt

Simptomi hipervitaminozes D vitamīns: agri, pateicoties hiperkalciēmija, - Kaulu sāpes, aizcietējums, caureja, miegainums, sausa mute, galvassāpes, polidipsija, thamuria / niktūrija, poliūrija, neregulāra sirdsdarbība, samazināta apetīte, metāliska garša mutē, mialģija, slikta dūša vai vemšana, nieze, neparasts nogurums vai vājums. Vēlu simptomi hipervitaminozes D, pateicoties hiperkalciēmija: kaulu sāpes, apduļķošanās urīnu (parādīšanās urīnā caurspīdīgs cilindriem, proteīnūrija, leikocitūrija), konjunktivīts, samazināts libido, ārpusdzemdes pārkaļķošanās, drudzis, pieaugs spiediens, paaugstināta jutība pret gaismu, acu vai acu kairinājumu, ādas nieze, miegainums, samazināta apetīte, mialģija, slikta dūša vai vemšana un pankreatīts (stipras sāpes vēderā), psihoze (garīgās izmaiņas un garastāvoklis), rinoreja, svara zudums. Simptomi D hronisks vitamīna intoksikācijas: pārkaļķošanās mīksto audu, niere, gaisma, asinsvadi, arteriāla hipertensija, nieru un sirds un asinsvadu mazspēja vai nāve (Šie efekti parasti rodas, kad pievienošanās hiperkalciēmiju hiperfosfatēmijas), displāzija bērniem.

Ārstēšana: noņemšana no narkotiku. In sākumposmos akūtas pārdozēšanas - Mazgāšanas kuņģī, saņemšana minerāleļļas (samazina uzsūkšanos un palielina izdalīšanos ar fekālijām); smagos gadījumos var pieprasīt apliecinošus medicīniskos pasākumus - par intravenozu hidratāciju ieviešanu ar fizioloģisko šķīdumu (piespiedu diurēze), cilpas diurētiskie līdzekļi, glюkokortikoidov, bifosfonatov, Kalcitonīns un dialīzes šķīdumi ar zemu kalcija.

Dozēšanas un administrēšana

Iekšā, I /. Ārstēšana jāsāk ar minimālu devu, kontrolējot 1 iknedēļas kalcija un fosfora līmenis asinīs. Iekšā, pieaugušo: sākuma devu 1 mg / dienā, var pieaugt līdz 0,25-0,5 mg / dienā, lai stabilizētu bioķīmiskos parametrus. Bērni - atkarībā no vecuma un ķermeņa masas. Ārstēšanas ilgums tiek noteikts individuāli un ir atkarīgs no slimības rakstura un efektivitāti terapijas. Dažos gadījumos, zāles tiek izmantots uz mūžu.

B /, beigās katra dialīzes sesijas bolus (laikā 30 no). Injekcijas jāveic ar atgriešanās līnijas vienības (iespējami tuvu pacientam - lai novērstu risku, ka absorbcijas Alfakalcidols plastmasas). Sākotnējā deva - 1 g, maksimālais - 6 na UG dialīze, bet ne vairāk 12 xg par 1 Saule.

Piesardzības pasākumi

Ārstēšanas laikā nepieciešama pastāvīga uzraudzība koncentrācijas Ca²⁺ un fosfāts asinīs (sākumā ārstēšanai - 1-2 reizes nedēļā, kad optimālā efektīvā deva tiek ieteikts, lai kontrolētu saturu Ca²⁺ plazmas ik 3-5 nedēļām, Ca koncentrācija²⁺ urīnā - ik pēc 1-3 mēnešiem), kā arī darbības sārmainās fosfatāzes (hroniskas nieru mazspējas - nedēļas). Hroniskas nieru mazspējas nepieciešama iepriekšēja korekciju hiperfosfatēmijas. Ar normalizētu sārmainās fosfatāzes plazmā ir noslēgts atbilstošs samazinājums devu (lai izvairītos attīstību hiperkalcēmijas).

Par hiperkalciēmijas risks ir atkarīgs no tādiem faktoriem, pakāpe demineralizēt, nieru funkcija un deva. Hiperkalciēmija gadījumā, Ja deva Alfakalcidols nesamazina izskatu bioķīmisko pierādījumu normalizēšanai kaulu struktūrā (piemēram normalizēšanās seruma sārmainās fosfatāzes). Izvairieties no ilgstošas ​​hiperkalciēmiju, it īpaši hronisku nieru mazspēju. Pacienti ar nieru osteodystrophy Alfakalcidols var lietot kombinācijā ar līdzekļiem, svyazıvayuşçïmï fosfāts, lai novērstu hiperfosfatēmijas.

Šķīdumu injekcijām jālieto piesardzīgi dzimušiem zīdaiņiem.

Attiecībā uz zāļu tiek pārtraukta hiperkalciūrijas, iecelts mazās devās. To nevajadzētu lietot vienlaikus ar citām zālēm, kas satur D vitamīnu vai tā atvasinājumi. Ir jāņem vērā, jutīgums pret D vitamīna dažādos individuāliem pacientiem un pat daži pacientiem, kuri saņem terapeitiskās devās var izraisīt parādības hipervitaminozes. Jutīgums zīdaiņiem D vitamīna, var būt atšķirīgs, dažas no tām var būt jutīgi pat ļoti mazās devās. Bērni, saņem D vitamīnu uz ilgu laiku, un paaugstināts risks augšanas aizturi. Lai novērstu D vitamīna deficīts, vislabāk sabalansēts uzturs. Vecumdienās, vajadzība pēc D vitamīna var palielināt samazinātas uzsūkšanos D vitamīna, samazinot laika insolācija, pieaugt saslimstība ar nieru mazspēju.

Sadarbība