Tretinoinas (ATC kodas L01XX14)
Kai ATH:
L01XX14
Charakteristika.
Geltonos arba šviesiai oranžinės kristaliniai milteliai, turintys jiems būdingą gėlių kvapas, tirpus dimetilsulfoksido, šiek tiek tirpsta polietilenglikolio, oktanolio ir 100% etanolis, beveik netirpsta, mineralinis aliejus ir glicerino.
Farmakologinis.
Priešvėžiniai, keratolitiniu, protivoseboreynoe, komedonoliticheskoe, dezinfekuoti vietos.
Taikymas.
Žodžiu: indukcijos remisija ūminis promielozitarnom leukemija, būdingas translokacijos t(15; 17) buvimas iš praktinės genų PML/RAR-alfa, pacientų, gydytų ne anksčiau, įsk. atkryčių po chemoterapijos su antratziklinov arba ugniai į standartinio chemoterapinių režimai.
Dėl tepant,: Spuogai nutekėjimo, vulgarus, įsk. su komedonų susidarymą, papulių, pustulėmis, liga yra Favr Rakušo (Guzkowaty cistinė elastos odos su komedonų), giperpigmentatsiya.
Kontraindikacijos.
Padidėjęs jautrumas, vietos naudoti — ūmaus uždegimo (įsk. eczematous) odos pažeidimai (dermatitas, Seborėja ir kt.), Rožiniai spuogai, Lai, odos nudegimai, šviesai, ligos, tiesiosios žarnos.
Apribojimai taikomi.
Patikimą kontracepciją moterų vaisingo amžiaus stoka, intrakranijinė hipertenzija (ypač vaikams), hipercholesterolemija, hipertrigliceridemija, leukocitozė (daugiau nei 5109/L), kepenys ir inkstai, pankreatitas, diabetas, lėtinio apsinuodijimo (įsk. Alkoholinis), vyresni nei 50 metų, vaikystė (Interjeras paskyrimas — į 1 metų ir 12 metų — lėšos).
Nėštumas ir žindymo laikotarpis.
Nėštumo metu. Priskyrimo nėščioms moterims, retinoidais sukelia abortą ir pažeidžiant vaisiui formavimas (formavimosi ir raidos struktūrų centrinės nervų sistemos pažeidimu, akis, Thymus, raumenų sistema, ir tt.). Gydymo metu reikia nutraukti maitinimą krūtimi.
Šalutiniai poveikiai.
Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): aritmija (23%), hipotonija (14%), hipertenzija (11%), flebitas (11%), širdies sutrikimas (6%), į 3% miokardo infarkto atvejais, miokardit, perikardit, plautinė hipertenzija, kardiomiopatija; krešėjimo sutrikimas (flebitas, DIK, w / hemoragijos), periferinė edema, ascitas, ʙazofilija, gipergistaminemiâ, hiperkalcemija.
Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: svaigulys (20%), parestezija (17%), nerimas (20%), nemiga (14%), depresija (14%), intrakranijinė hemoragija (9%), intrakranijinė hipertenzija (9%, daugiau vaikų), sužadinimas (9%), haliucinacijos (6%), galvos skausmas, silpnumas, fatiguability, painiava, sužadinimas, mieguistumas, traukuliai, demencija, haliucinacijos; 3% — agnoziâ, afazija, cephaledema, koma, dizartrija, encefalopatija, hemiplegija, giporefleksiя, drebulys, stuburo smegenų pažeidimo ir kitų neurologinių reakcijos; pablogėjusi rega ir klausa.
Nuo virškinamojo trakto: kraujavimas iš virškinimo trakto (34%), pilvo skausmas (31%), viduriavimas (23%), vidurių užkietėjimas (17%), dispepsija (14%), hepatosplenomegalija (9%), hepatito (3%), pepsinė opa (3%), nespecifinių kepenų sutrikimų (3%), pūslinis stomatitas, anoreksija, pykinimas ir vėmimas, svorio pokytis, gelta, pankreatitas.
Su Urogenitalinę sistemą: inkstų funkcijos nepakankamumas (11%), dizurija (9%), ūminis inkstų nepakankamumas (3%), Padidėjusi prostata (3%), inkstų kanalėlių nekrozė (3%).
Nuo kvėpavimo sistemos pusėje: viršutinių kvėpavimo takų infekcija (63%), dusulys (60%), kvėpavimo nepakankamumas (26%), pleuritas (20%), plaučių uždegimas (14%), gargimas (14%), iškvėpimo dusulys (14%), apatinių kvėpavimo takų infekcijos (9%), infiltracija plaučių audinio (6%), plaučių edema (3%), bronchų astma (3%), gerklų edema (3%), nespecifinis plaučių liga (3%), kosulys, rhinedema.
Dėl odos: alopecija, padidėjęs prakaitavimas, celiulitas, sausumas odos ir gleivinių, Xerophthalmia, cheilitas, dermatitas, veido patinimas, išbėrimas, эritema, niežulys, odą kraujavimas; vietinio taikymo yra deginimo pojūtis, hiperemija, paburkimą, bullation, lupimasis, laikini kišenės hiper- arba hipopigmentacija, šviesai; labai retai – alerginės Kontaktai, eksfoliacinis, pūslinis dermatitas.
Kitas: gipotermiя, padidėjęs trigliceridų, cholesterolio, transaminazių, Apskritai skausmas (mialgija, kaulų skausmas), Acidozė, Retino rūgštis sindromas» (karščiavimas, gleivinių džiūvimas, pykinimas, vėmimas, išbėrimas, mucositis, ūmus respiracinis distreso sindromas, dusulys, jausmas trūksta oro, plaučių uždegimas, gerklų edema, plaučių edema, bronchų astma, infiltracija plaučių audinio, giperlejkocitoz, gipotenziya, pleuritas, inkstų, kepenų ar kelių organų disfunkcijos (galima mirtis), infekcijų vystymosi (sepsis), letargija.
Bendradarbiavimas.
Nesuderinama su tetraciklinais (padidėjusi rizika intrakranijinės hipertenzijos), Geriamieji kontraceptikai, kurių sudėtyje yra progesterono (sumažina kontracepcijos poveikis), Vitaminas a (rizikos gipervitaminoza,), taip pat fotosensibiliziruûŝimi narkotikų (sulьfonamidami, tiazidnami duiretikami, fenotiazinami ir pan.), kosmetikos ir higienos priemones, skambinti deskvamaciû, sausumo ir odos sudirgimo. Tretinoinas padidina sistemos veikimo vietos naudoti minoksidilas. Naudojant retinoido turinèiose med˛iagose Vietinio taikymo sistemos, ir ilgalaikio poveikio saulės, karšto klimato, UV spindulių padidinti nepageidaujamų reakcijų rizika. Ketokonazolo ir kitų narkotikų, įtaką kepenų citohromoksidazy, padidinti tretinoina plazmos koncentracija. Terapinis poveikis vietos paskyrimo yra didesnis, kai kartu su benzoilperoksido ir antibiotikų naudojimas (Ten turėtų būti paskirtas vienu metu).
Perdozavimas.
Simptomai: Retino rūgštis sindromas».
Gydymas: kursą, režimas, palyginti su (10 mg kas 12 h 3 dienos).
Dozavimo ir administravimas.
Viduje: 45 mg / m2 /sut 2 priėmimas per 90 dienas ar per 30 dienų po visiška remisija ir vėliau konsoliduojami chemoterapija zitostatikami. Didžiausia leistina dozė suaugusiems yra 195 mg / m2 /d, vaikams - 60 mg / m2 /d. Kai inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas dozę į 25 mg / m2 /d, pacientams, sergantiems Kietosios navikai yra 1/3 nuo maksimalaus, vaikams yra mažesnis už didžiausias rekomenduojamas.
Vietovėje: wamyten ir molio paveiktoje zonoje odos paviršių tolygiai taikomi plonu sluoksniu (želė ir grietinėlės yra piršto, losjonas ir sprendimas — su medvilniniu tamponu) 1-2 kartus per dieną 6 ne, tada nuplaukite vandeniu. Gydymo kursas yra 4-6 savaites (į 14 Saulė). Kaip prevencinė priemonė yra 1 - 3 kartus per savaitę ilgą laiką (Po gydymo su šiltu vandeniu). Žmonėms su šviesos ir sausa oda yra poveikio metu gydymo pradžioje 30 m,, tada palaipsniui didinti poveikio trukmė.
Atsargumo priemonės.
Prarijus gydymas atliekamas ligoninėje glaudžiai prižiūrint HEMATOLOGAS ar onkologas. Prieš pradedant gydymą su leukemija į citogenetiniai tyrimai siekiant nustatyti chromosomų pokyčiai (nesant chromosomų translokacijos t(15; 17) ir (arba) atitinkamas transkriptata PML/RAR-alfa peržiūrėjo kitų vaistų skyrimas). Gydymo metu reikia kontroliuoti cholesterolio, trigliceridai, leukocitų skaičius, kepenų funkcija. Turėtų būti tinkamos priemonės ir įrankiai, diagnostikos ir gydymo komplikacijų. Baigus gydymo kursą per 2-4 savaites yra įmanoma atkryčio ūmine leukemija. Moterys (net su Anamnestyczny korteles nuorodos į nevaisingumo) Turite naudoti tinkamą kontracepcijos likus mėnesiui iki, per ir per vieną mėnesį po kurso. Naudoti 2-3-ąją dieną normalus menstruacijų ciklas prasideda. Nėštumo stoka turi patvirtinti laboratoriniai metodai 2 savaites prieš gydymo pradžioje, tokie tyrimai turėtų būti atliekami ne rečiau kaip vieną kartą kiekvieną 1 kartą per mėnesį. Reikėtų susilaikyti nuo pediatrijos praktikoje naudoti, nes saugumas ir veiksmingumas jų vartoti vaikams nenustatytas. Leukocitų kiekio kraujyje prevencijos retino rūgšties sindromo gydymo skaičiaus padidėjimas turėtų būti derinama su polnodozovym chemoterapijos kurso (Jis yra nustatytas 5 gydymo dieną – su bendru leukocitų skaičiumi 6 109/L, apie 10 diena - bendras leukocitų skaičius 10 109/L, apie 15 per dieną - su bendru leukocitų skaičiumi 15 109/l, ir dar daugiau, nedelsiant - jei gydymas pradedamas padidėjus leukocitų skaičiui daugiau nei 10 109/L).
Kada išorinį programos o atlikti gydymo turėtų apsaugoti gydomos odos plotai nuo saulės spindulių ar dirbtinių UV švitinimo, vėjo, šaltas; pacientai, atsižvelgdama į Tan, gydymas turėtų prasidėti po atsipalaidavimo rauginimo. Su gleivinėmis, plauti vandeniu.
Bendradarbiavimas
Veiklioji medžiaga | Aprašymas sąveikos |
Aminokaprono rūgštis | FMR. Tretinoina fone padidina trombozinių komplikacijų rizika (kartu naudoti atsargiai). |
Aprotininas | FMR. Tretinoina fone padidina trombozinių komplikacijų rizika (kartu naudoti atsargiai). |
Benzoilperoksidas | FMR. Ar poveikį (draudžiama taikyti kartu vietoje). |
Ketokonazolas | FKv. Lėtina (slopina CYP3A4) biotransformacijos ir didina koncentraciją kraujyje. |
Minoksidil | FMR. Atsižvelgiant į sustiprinto poveikio Tretinoinas fone. |
Progesteronas | FMR. Atsižvelgiant į riboto kontraceptikų poveikis Tretinoinas fone (kartu vartoti nerekomenduojama). |
Retinolis | FMR. Atsižvelgiant į Tretinoinas poveikio fone dar labiau sustiprina ir hipervitaminoz rizika (kartu vartoti draudžiama). |
Rifampicinas | FKv. Pagreitina biotransformacijos (indukuoja CYP3A4), mažina lygį kraujo ir silpnina poveikį. |
Tetraciklinas | FMR. Atsižvelgiant į Tretinoinas fone padidina intrakranijinės hipertenzijos riziką (kartu vartoti draudžiama). |
Traneksamo rūgštis | FMR. Tretinoina fone padidina trombozinių komplikacijų rizika (kartu naudoti atsargiai). |
Fenobarbitalis | FKv. Pagreitina biotransformacijos (indukuoja CYP3A4), mažina lygį kraujo ir silpnina poveikį. |
Eritromicinas | FKv. FMR. Lėtina Biotransformacija (slopina CYP3A4), Tai padidina koncentraciją kraujyje ir padidina poveikį. |