Ste

Aktyvus medžiagos: Levodopa, Entakaponas, Karbidopa
Kai ATH: N04BA03
KKSK: Kovos su narkotikais – dopamino pirmtakas periferinių inhibitoriumi ralis-decarboksilaza inhibitoriaus derinys ir Komt
TLK-10 kodai (liudijimas): G20, G21
Kai KSF: 02.06.01.01.02
Gamintojas: Orion Corporation Orion Pharma (Suomija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, odinė violetinio atspalvio rusvai arba pilkai-raudona, turas, iškilios, be rizikos, Dengtos kodas “LCE 50” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas, manitolio, natrio kroskarmeliozė, povidonas, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, Titano dioksido, geltonasis geležies oksidas, raudonasis geležies oksidas, magnio stearatas, polisorbatas 80, glicerinas 85%, Išgrynintas vanduo, etanolis 96%.

30 PC. – plastikiniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.
100 PC. – plastikiniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė violetinio atspalvio rusvai arba pilkai-raudona, pailgos ovalios, iškilios, be rizikos, Dengtos kodas “LCE 100” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas, manitolio, natrio kroskarmeliozė, povidonas, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, Titano dioksido, geltonasis geležies oksidas, raudonasis geležies oksidas, magnio stearatas, polisorbatas 80, glicerinas 85%, Išgrynintas vanduo, etanolis 96%.

30 PC. – plastikiniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.
100 PC. – plastikiniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė violetinio atspalvio rusvai arba pilkai-raudona, pailgos elipsės, iškilios, be rizikos, Dengtos kodas “LCE 150” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas, manitolio, natrio kroskarmeliozė, povidonas, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, Titano dioksido, geltonasis geležies oksidas, raudonasis geležies oksidas, magnio stearatas, polisorbatas 80, glicerinas 85%, Išgrynintas vanduo, etanolis 96%.

30 PC. – plastikiniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.
100 PC. – plastikiniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Kombinuoto narkotikų protivoparkinsoničeskij, yra levodopos derinys – medžiagų apykaitos pirmtakas dopamino, karbidopos – decarboksilaza slopina aromatinių amino rūgščių ir èntakapona – slopina katechol-o-metiltransferazės (Komt).

Levodopos padidina koncentraciją dopamino kiekį smegenyse. Dopaminas susidaro tiesiogiai iš levodopos su dalyvavimo decarboksilaza aromatinių amino rūgščių. Protivoparkinsoničeskij poveikį levodopos transformacijos į dopamino per centrinę nervų sistemą tiesiogiai. Levodopos greitai vėl dekarboksiliruetsja periferiniuose audiniuose, paversti dopamino, kuris, Tačiau, GEB negali prasiskverbti.

Karbidopos slopina decarboxylation levodopos ir švietimo dopamino periferiniuose audiniuose procesą, kuri netiesiogiai veda prie levodopos kiekio padidėjimas, patekti į CNS.

Dėl ralio decarboksilaza levodopos biotransformiroetsa Slopinimas katechol-o-metiltransferazės dalyvaujant (Komt) į potencialiai pavojingų metabolitų 3-o-Metildopos (3-UMD).

Entakapon yra grįžtamas, konkrečių KOMT inhibitorių, visų pirma periferinė veiksmai. Entakapon stabdo kraują levodopos klirensas, Tai veda prie padidėjusios biologinis levodopos, išplėsti jos gydomąjį poveikį.

Farmakokinetika

Levodopa

Absorbcija ir pasiskirstymas

Greitai, bet nėra visiškai (20-30% dozės) absorbuojamas iš virškinimo trakto. Restoranai, turtingas praplauti neutraliomis amino rūgščių, gali atidėti ir sumažinti absorbciją.

C_daugiausia pasiekti nurijus iki 2-3 ne. Privatus biologinis prieinamumas 15-33%.

Šviesa yra susijęs su kraujo plazmos baltymais (10-30%). V_d – 1.6 l / kg.

Metabolizmas ir išskyrimas

Aktyviai metabolizuojamas į audinius su ralio decarboksilaza ir katechol-o-metiltransferazės padeda dopamino, norepinefrino, Epinefrino ir 3-o-metildopa. 75% nuo dozės, atsiranda šlapime metabolitų pavidalu per 8 ne. Be nepakitusios formos išsiskiria su šlapimu (35% už 7 ne) ir išmatos. Bendras klirensas levodopos 0.55-1.38 L / kg / h.

T_1/2 yra 0.6-1.3 ne.

Karbidopa

Absorbcija ir pasiskirstymas

Palyginti su levodopos absorbuojamas ir absorbuojama lėčiau. Farmakokinetike tik. Susijusios su plazmos baltymo iš apie 36%.

Privatus biologinis prieinamumas 40-70%.

Tarp metabolitų, skiriama su šlapimu, pagrindinės yra: Alpha-METHYL-3-methoxy-4-gidroksifenilpropionovaâ rūgšties ir alfa-metilo-3,4-digidroksifenilpropionovaâ rūgštis. T_1/2 yra 2-3 ne.

Metabolizmas ir išskyrimas

Biotransformiroetsa į du pagrindiniai kepenų, Jei su šlapimu kaip glukuronida ir nesusijusių struktūros. Nemodifikuotas karbidopos ant 30% išsiskiria su šlapimu. Tarp metabolitų, èkskretiruemyh su šlapimu, pagrindinės yra alpha-methyl-3-methoxy-4-gidroksifenilpropionovaâ rūgšties ir alfa-metilo-3,4-digidroksifenilpropionovaâ rūgštis. T_1/2 yra 0.6-1.3 ne.

Entakaponas

Absorbcija ir pasiskirstymas

Greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. C_daugiausia vienkartinis nurijimas pasiekiama per 1 ne. Privatus biologinis prieinamumas 35% (vienkartinis nurijimas 200 mg).

Susijusios su plazmos baltymais, apie 98%, daugiausia su albuminu; terapinės koncentracijos neišstumiant iš baltymų su kitų vaistų su griežtais Chelation (įsk. varfarinas, Salicilo rūgštis, fenilbutazonas, diazepamas). V_d – 0.27 l / kg.

Metabolizmas ir išskyrimas

Beveik visiškai metabolizuojamas. Apdorota poveikis “Pirmasis perdavimas” per kepenis, nedidelis kiekis èntakapona, kuris (El)-izomeras, Tai virsta (IŠ)-izomeras (maždaug 5% iš viso èntakapona koncentracija kraujo plazmoje). Pašalinima su èntakapona ir jo aktyvaus metabolito metabolizme – konjugacija su glukuronova rūgštimi.

Grįžti su šlapime 10-20% ir išmatomis ir tulžies – apie 80-90%. Bendras klirensas yra apie 0.7 L / kg / h. T_1/2 yra 0.4-0.7 ne.

Dėl trumpo T_1/2 Kai reappointing, ne tikra kaupimosi levodopos ar èntakapona vyksta.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Farmakokinetinės charakteristikos jaunesnių pacientų (45-64 metai) ir vyresniems (65-75 metų) paties amžiaus.

Biologinis prieinamumas levodopos žymiai didesnė moterims. Karbidopos ir èntakapona biologinis prieinamumas nepriklauso nuo pacientų lyties.

Èntakapona lėtą medžiagų apykaitą, pacientams, sergantiems lengvo ir vidutinio sunkumo žmogaus kepenų (klasės a ir b klasės pagal Child-Pugh skalę), Tai veda prie padidinti koncentracijos èntakapona plazmoje kaip absorbcijos fazė, ir fazės panaikinimas.

Inkstų funkcijos sutrikimas neįtakoja entakapono farmakokinetikai. Levodopos ir karbidopos žmogaus inkstus sergantiems farmakokinetikai mokslinių tyrimų nebuvo atlikta.

Liudijimas

Parkinsono liga ir parkinsonizmo sindromas (išskyrus vaistinius) kur, Naudojant kartu su levodopos ir karbidopos neefektyviai.

Dozuoti

Vaistas yra geriamos, nepriklausomai nuo valgio, be pertvarų tabletes į dalis.

Optimalus paros dozę nustatyti atskirų kruopščiai atrinkti. Mes rekomenduojame, kad jūs naudojate vieną iš trijų esamų rūšių narkotikų dozę (50/12.5/200 mg, 100/25/200 mg arba 150/37.5/200 mg levodopos/carbidopa/entakapon). Kaip vieną dozę reikia išgerti tik 1 kortelė. bet dozė. Didžiausia paros dozė – 1.5 (d) levodopy, 2 (d) èntakapona, 375 mg karbidopos (degtukai 10 kortelė. Stalevo 150/37.5/200 mg).

Prireikus daugiau levodopa sumažina intervalas tarp patiekalų paruošimo ir (arba) perdavimo paciento gydymo Stalevo daugiau Dozavimas (nebūtinai per rekomenduojamą dozę).

Jei norite taikyti mažesnę levodopos, tada didinti intervalą tarp patiekalų paruošimo ir (arba) perdavimo paciento gydymo Stalevo mažesnė dozė.

Jei vienu metu su Stalevo taikyti kitus narkotikus, kurių sudėtyje yra l-dopa, Atidžiai sekite rekomendacijas dėl paros dozė.

Šalutinis poveikis

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: ataksija, sustingimas, Trizm, aktyvinimo latentinis Horner sindromas, diskinezija (įskaitant horeimorfnye, Distonijos bei kiti nevalingi judesiai), giperkineziya, bradikineziâ (reiškinys “įjungimas-išjungimas”), pablogėjimas simptomai parkinsonizma, Nictitating spazmas, Bruksizmo; mieguistumas, svaigulys, galvos skausmas, anoreksija, painiava, nemiga, košmarai, haliucinacijos, sužadinimas, nerimas, euforija; mąstymo pokyčiai (įskaitant obsesyjny mąstymas ir trumpalaikis psichozė); depresija su žudytis arba vystymosi be; Kognityvinė disfunkcija.

Dėl regėjimo organo dalis: diplopija, neryškus vizualinio suvokimo, midriazė, oculogyric krizes.

Širdies ir kraujagyslių sistema: aritmija, ortostatinė hipotenzija, arterinė hipertenzija, flebitas.

Nuo virškinimo sistemos: burnos džiūvimas, kartaus skonio burnoje, pykinimas, vėmimas, seilėtekis, disfagija, Ikotech, skausmas ir diskomfortas pilve, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, dujų susikaupimas, deginimo pojūtis ant liežuvio, kraujavimas iš virškinimo trakto, dvylikapirštės žarnos opos atsiradimas, hepatito.

Dermatologinės reakcijos: paraudimas odos, jausmas potvynių kraujo, hiperhidrozė, keisti spalvą, prakaito (patamsėjimas), Plaukų slinkimas, eriteminis arba makulopodobnye kritulių, dilgėlinė.

Nuo šlapimo sistema: šlapimo susilaikymas, šlapimo nelaikymas, spalvos šlapimas, priapizmas.

Kvėpavimo sistema: krūtinės skausmas, dusulys.

Nuo kraujodaros sistemos: anemija (įsk. hemolizinė), trombocitopenija, agranuliocitozė.

Kitas: silpnumas, nuovargis, disfonija, zlokachestvennaya melanomos.

Kontraindikacijos

- Išreikšta žmogaus kepenų;

- Zakrыtougolynaya glaukoma;

- Feochromocitoma;

-vartoti kartu su MAO inhibitoriais unselective tipai a ir b (pvz, fenelzinas, Tranilciprominą);

-kartu naudoti su selektyvus MAO inhibitoriais a ir b;

-neirolepticeski sindromas ir/ar įstatyti atrauminę ūminės rabdomiolizės (įsk. istorija).

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų;

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas narkotikų turėtų būti naudojami sunkia širdies ir kraujagyslių ir plaučių liga, astma, kepenų ligos, inkstų ligų; cukrinio diabeto ir kitų endokrininių ligų dekompensirovannyh, erozinių ir opiniu pakitimai virškinimo trakto; traukuliai (istorija), miokardo infarkto istorija (Nuo nuolatinio širdies ritmo sutrikimai), psichozė istorija ir (arba) apdorojimas, depresija su savižudybės atvejai, Aspołeczny elgesys; atviro kampo glaukoma. Atsargiai turi būti naudojamasi taikant Stalevo su vaistais, gali sukelti ortostatičeskuû hipotenzija; su neiroleptikami, blokuoja dopamino (ypač dopaminovykh D antagonistai₂-receptoriai); tricikliai antidepresantai, dezipraminas, maprolitinom, venlafaksinas; varfarino ir narkotikų, metaboliziruemymi KOMT (paroksetinas).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Narkotikų negalima vartoti nėštumo metu (išskyrus, Kai galimą teigiamą poveikį vartojo už galimą riziką vaisiui) ir žindymo laikotarpis.

Įspėjimai

Stalevo nesiekiama panaikinti extrapiramidale reakcijos, vaistų vartojimas sukelia.

Prieš planuojama bendroji anestezija narkotikų gali būti priimtas tik, kol pacientas yra leidžiama pavartojimo.

Tuo atveju, kai ilgalaikis gydymas, periodinei stebėsenai reikalinga Stalevo kepenų, hemopoietic sistemos, inkstas, Širdies ir kraujagyslių. Kontrolės funkcijas, širdies ir kraujagyslių sistemai reikalingas pradinė dozė valdymo laikotarpiu.

Narkotikų vartojimo atidaryti-glaucome galimas tik su atidžiai stebėti akispūdį.

Keičiant Stalevo terapija levodopos + karbidopa (Be èntakapona) padidinti levodopos dozę.

Stalevo panaikinimas praleisti lėtai, Jei reikia, padidinti levodopos dozę.

Medikamentinio gydymo Stalevo nedraudžiama taikyti kitų narkotikų protivoparkinsoničeskih. Paros dozė yra seleginina kartu su narkotikų įvežimo Stalevo negali viršyti 10 mg.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Entakapon kartu su levodopos sukelti mieguistumą ir retkarčiais Momentiniai miego. Reikėtų atsisakyti vairuoti ir dirbti su mašinų ir mechanizmų dozės Stalevo.

Perdozavimas

Simptomai: padidėjo sunkumas šalutinis poveikis.

Gydymas: hospitalizacijos, skrandžio plovimas, vartojama aktyvintoji anglis, stebėti kvėpavimo funkcijos, širdies ir kraujagyslių bei šlapimo sistemos, EKG; jei būtina – antiaritmičeskaâ terapija.

Piridoksino yra neefektyvus perdozavimo Stalevo.

Sąveika su kitais vaistais

Stalevo terapinis poveikis sumažinamas kartu su priėmimo dopaminovykh receptorių antagonistai (kai kurie neuroleptikai ir Antiemetinis narkotikų), fenitoinu, papaverinas.

Kartu su geležies priėmimą gali sumažinti Stalevo veiksmingumui, kadangi levodopos ir entakapon žarnyno chelatas kompleksus su geležies jonais. Jūs turite laikytis laiko intervalas 2-3 valandos, tarp valgių Stalevo ir geležies.

Stalevo gydomąjį poveikį gali silpninti pacientams, gavimas buvo dieta, sąskaita konkuruojančių veiksmų levodopos ir kai kurios amino rūgštys.

Stalevo yra suderinama su imizinom ir moklobemidas, piridoksino hidrochloridas, diazepamom, ibuprofenas.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams temperatūrai nuo 15 ° iki 25 ° C. Tinkamumo laikas – 3 metai.