Levodopa

Kai ATH:
N04BA01

Farmakologinis

Protivoparkinsonicescoe įrankis. Levovraŝaûŝim yra ir dioksifenilalanina izomeras – pirmtakas dopamino, kurioje levodopos konvertuojamas apsvaigus ralis-karboksi-lyases fermento. Protivoparkinsonicescoe levodopos transformacijos į dopamino per centrinę nervų sistemą tiesiogiai, Tai lemia centrinės nervų sistemos dopamino trūkumui užpildyti. Vis dėlto dauguma levodopos tekste pateikta informacija transformuojama į dopamino periferiniuose audiniuose. Susidaro periferiniuose audiniuose dopamino nedalyvauja protivoparkinsoničeskogo levodopos poveikį realizavimas, TK. Jis neturi patekti į CNS, Be, Jis vadina labiausiai periferinio levodopos šalutinis poveikis. Šiuo atveju patartina l-dopa kartu su periferinių ralis-karboksi-lyases inhibitoriai (Karbidopa, Benserazido), Tai leidžia ženkliai sumažinti levodopos dozė ir sunkumas šalutinių poveikių.

Farmakokinetika

Jei geriant yra greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Absorbcija priklauso nuo skrandžio turinį ir iš jo pH evakuacijos greitį. Maistas skrandyje, lėtina absorbciją. Kai kurie amino rūgščių maisto produktai gali konkuruoti su levodopa absorbciją iš žarnyno ir GEB dideliais atstumais. C_daugiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 1-2 valandas po nurijimo.

Tik 1-3% veikliosios medžiagos įsiskverbia į smegenis, likusi dalis metabolizuojama èkstracerebral′no, daugiausia per decarboxylation su dopamino, kad nekerta Geb.

Apie 75% grįžti su šlapimu metabolitų per forma 8 ne.

Liudijimas

Parkinsonizmas, Parkinsono sindromo (išskyrus parkinsonizmo, dėl neuroleptikų).

Dozuoti

Individualus. Gydymas pradedamas maža dozė, palaipsniui didinant iki geriausiai tinka kiekvienam pacientui. Gydymo pradžioje dozė yra 0.5-1 g / dienai, Vidutinė terapinė dozė – 4-5 g / dienai. Gydant vaistų, kurių sudėtyje yra l-dopa su inhibitoriais, periferinių ralis-karboksi-lyases, konvertuojami į l-dopa taikomas daug mažesnis paros dozės.

Didžiausia paros dozė: nurijimas – 8 g.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai – ortostatinė hipotenzija, Aritmija.

Nuo virškinimo sistemos: dažnai – pykinimas, vėmimas, anoreksija, epigastriumo skausmas, disfagija, opas veiksmai (Turintiems polinkį pacientams).

CNS: dažnai – spontaniškas judėjimas, miego sutrikimai, ažitaciâ, svaigulys; retai – depresija.

Nuo kraujodaros sistemos: retai – leukopenija, trombocitopenija.

Gydant vaistų, kurių sudėtyje yra l-dopa su inhibitoriais, periferinių ralis-karboksi-lyases, Šie šalutiniai poveikiai yra mažiau paplitęs.

Kontraindikacijos

Išraiškos kepenų, inkstas, širdies ir kraujagyslių ligų ir/ar endokrininės sistemos, sunkus psichozė, zakrыtougolynaya glaukoma, melanomos, padidėjęs jautrumas levodope, vaikystė.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Mes rekomenduojame levodopos naudojimas nėštumo metu, išskyrus buvimas svarių įrodymų.

Jei reikia, laktacijos levodopos naudojimas turėtų nuspręsti nutraukti žindymą.

Įspėjimai

Taikyti pacientams, sergantiems inkstų ligomis, šviesa, Endokrininis, Širdies ir kraujagyslių, ypač kai gairės istorija miokardo infarktas, nenormalus širdies ritmas; Kai psichikos sutrikimai, kepenų ligos, pepsinė opa, osteomaliacija; pacientams, kurių ligos, to gali prireikti simpatomimeticakih lėšų panaudojimą (įsk. bronchų astma), antihipertenziniai vaistiniai preparatai.

Reikėtų vengti staiga nutraukti gydymą levodopos.

Perkeliant pacientą gydant levodopos levodopos gydymas su inhibitoriais, periferinių ralis-decarboksilaza gauna levodopos turėtų sustoti 12 valandos prieš skiriant kartu vaistus.

Tuo pačiu metu taikyti levodopos MAO inhibitoriais (išskyrus MAO-B inhibitorius,) Nerekomenduojama, dėl kraujotakos sutrikimų galimybė, įsk. arterinė hipertenzija, sužadinimas, širdies plakimas, paraudimas, veido, svaigulys.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Levodopos taikymo laikotarpiu reikėtų vengti veiklos, Tuo reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.

Sąveika su kitais vaistais

Kartu su paraiška antatidami padidėja šalutinio poveikio rizika.

Nors antipsichotinių vaistų vartojimo (neuroleptikai) Butirofenono dariniai, dyfenylbutylpyperydyna, thioxanthen, fenotiazinai, Piridoksinas gali priespaudos protivoparkinsoničeskogo veiklos.

Kartu panaudojant beta-adrainomimetikami galimas širdies aritmijos.

Tuo pat metu taikant su MAO inhibitoriais (išskyrus MAO-B inhibitorius,) galimi kraujotakos sutrikimai. Tai yra dėl susikaupusių apsvaigus nuo levodopos dopamino ir norepinefrino, nukenksminimo, kurios lėtina apsvaigus nuo MAO inhibitoriai.

Kartu panaudojant m-holinoblokatorami galima sumažinti veiksmų protivoparkinsoničeskogo; su priemonėmis, anestezijos – aritmija rizikos.

Yra įrodymų, kad biologinis prieinamumas, levodopos, tuo pat metu naudoti triciklių antidepresantų sumažėjimas.

Kartu vartoti diazepamo, klozepinom, metioninas, klonidinas, fenitoiną gali sumažėti protivoparkinsoničeskogo veiksmai.

Kartu panaudojant ličio druskos gali padidinti riziką diskinezijos ir haliucinacijos.

Jei gretinate su papaverina hidrochloridas, galbūt labai sumažėjo protivoparkinsoničeskogo rezerpinom veiksmų; su suksametoniem – Galimos aritmijos; su tubokurarinom – arterinės hipotenzijos riziką.