RUMIKOZ

Aktyvus medžiagos: Itrakonazolas
Kai ATH: J02AC02
KKSK: Priešgrybelinis agentas
TLK-10 kodai (liudijimas): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Kai KSF: 08.01.01
Gamintojas: OAO "Valenta PHARMACEUTICS (Rusija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Kapsulės su baltu kūno rausvu dangteliu ir rudos, dydis №0; turinys kapsulės – Sferiniai Mikrogranulės iš šviesiai geltonos iki gelsvai smėlio.

Pagalbinės medžiagos: gipromelloza, poloksameras (Lutrol), kviečių krakmolas, sacharozės.

Kompozicija kietos želatinos kapsulės: želatina, Titano dioksido, chinolino geltonasis, raudonasis geležies oksidas, juodasis geležies oksidas, Geltona saulėlydžio, azoruʙin.

5 PC. – tara Valium planimetrinis (3) – pakuočių kartoną.
6 PC. – tara Valium planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Sintetinis priešgrybelinis vaistas plataus spektro, triazolo darinys. Jis slopina ergosterolio ląstelių membranos grybelių sintezę, kuris sukelia priešgrybelinio poveikio vaisto.

Itrakonazolas aktyvus prieš dermatofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), mielės ir mielių (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., įskaitant Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, taip pat, kaip ir kitų mielių ir pelėsių.

Farmakokinetika

Absorbcija

Taikant maksimalų biologinį geriamosios itrakonazolo pastebėtas vartojant kapsules iš karto po valgio. C_daugiausia plazmoje, susidariusi dėl 3-4 valandas po nurijimo.

Pasiskirstymas

Lėtinis administravimo C_SS Ji pasiekė per 1-2 savaites. C_SS Itrakonazolą plazmos per 3-4 valandos po administravimą 0.4 ug / ml, (100 Gavusi mg 1 laikas / dieną), 1.1 ug / ml, (200 Gavusi mg 1 laikas / dieną) ir 2 ug / ml, (200 Gavusi mg 2 kartus / per dieną).

Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 99.8% Prie kraujo plazmos baltymų.

Itrakonazolas yra gerai į ir pasiskirsto audiniuose ir organuose. Dėl vaisto koncentracija plaučiuose, inkstas, kepenys, kaulai, skrandis, blužnis, raumenyse 2-3 kartų didesnis, nei jo koncentracijos kraujo plazmoje. Itrakonazolo kaupimasis audiniuose keratinous, ypač odos, į 4 kartų jo kaupimosi plazmoje, ir pašalinimo norma priklauso nuo epidermio regeneracijos.

Priešingai, jo koncentracija kraujo plazmoje, kurios nėra aptinkamas per 7 dienas po gydymo nutraukimo, terapinis koncentracija odos laikomoms 2-4 savaites nustojus 4 savaičių gydymo; į makšties gleivinės – metu 2 dienų po 3 dienų gydymo kurso metu medžiagos dozės 200 mg / per dieną 3 dienų po to, kai 1-dienų gydymo kurso pabaigos medžiagos dozės 200 mg 2 kartus / per dieną. Gydomosios koncentracijos, nago keratinui yra nustatomas pagal 1 savaitę nuo gydymo pradžios, ir bus išlaikytos 6 mėnesių po 3 mėnesių gydymo. Itrakonazolas, taip pat nustatoma slaptu riebalinių liaukų ir prakaito.

Medžiagų apykaita

Jis yra metabolizuojamas kepenyse su aktyvių metabolitų susidarymo, iš kurių vienas – gidroksiitrakonazol yra panašus į itrakonazolu priešgrybelinis aktyvumas in vitro.

Išskaitymas

Išstojimas iš plazmos yra dvifazė, galutinis T_1/2 nuo 24-36 ne.

Išsiskyrimas su išmatomis iš 3% į 18% dozė. Išsiskyrimas su šlapimu yra mažesnis nei 0.03%. Apie 35% dozės išsiskiria metabolitų per šlapimą 1 Savaitės.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, taip pat kai kurių sutrikusi imuniteto pacientų (pvz, į AIDS, po to, kai organų transplantacijos, arba tuo atveju, neutropenijos) gali sumažinti vaisto biologinis prieinamumas.

Pacientams, sergantiems ciroze itrakonazolo biologinis prieinamumas sumažėja, T_1/2 itrakonazolas padidino.

Liudijimas

- Grybelis;

- Grybelinės keratitas;

- Onichomikozė, sukeltas dermatofitų ir / arba mielių ir pelėsių;

- Sisteminė mikozė: sisteminė aspergiliozė ir kandidozė; kryptokokkoz, įskaitant kriptokokų sukelto meningito (imuniteto pacientų ir pacientų, sergančių CNS kriptokokozė Rumikoz^® turėtų būti naudojamas tik tuo atveju,, jei pirmasis-linija gydymas yra netaikomas šiuo atveju, yra neveiksmingos arba); histoplazmozę; sporotrichosis; Paracoccidioidomycosis; blastomikozė; kiti sisteminiai arba atogrąžų mikozėmis;

- Kandidozė su odos pažeidimų ar gleivinės (įsk. vulvovaginal kandidozė);

- Glubokie visceralьnыe kandidozы;

- Chromophytosis.

Dozuoti

Vaistas yra vartojamas per burną, po valgio.

Lentelė 1.

Biologinis prieinamumas burnos itrakonazolo gali būti sumažintas kai kurių sutrikusi imuniteto pacientų, pvz, Pacientams, kuriems yra neutropenija, AIDS pacientai ar organų persodinimas. Tokiais atvejais ji gali reikalauti padvigubinti dozę.

Onichomikozė, sukeltas dermatofitų ir / arba mielių, grybai

Pulsas terapija

Vienas kursas impulso terapija vartojamas kasdien Rumikoza^® iki 200 mg 2 kartus / per dieną (iki 2 kepurės. 2 kartus / per dieną) metu 1 Savaitės (lentelė 2).

Dėl gydymo grybelinės infekcijos nago plokštelės šepečiai rekomenduojama 2 valiutos kursas.

Dėl gydymo grybelinės infekcijos nago plokštelės stotelės rekomenduojama 3 valiutos kursas.

Tarp kursų intervalas, kurio metu nereikia imtis narkotikų, yra 3 Savaitės. Klinikiniai rezultatai tapo po gydymo aišku, kaip atauga vinis.

Lentelė 2.

Nepertrauktos terapija

Į Nugalėk nagų plokštelės sustabdyti su pralaimėjimo arba be pralaimėjimo nago plokštelės šepečiai dozė 200 mg / per dieną, gydymo trukmė – 3 Mėnesių.

Pasitraukimas Rumikoza^® odos ir nagų audinys yra lėtesnis, nei iš plazmos. Taip, Optimalus klinikinis ir mikologinį poveikis pasiekiamas per 2-4 savaites po gydymo pabaigos odos pažeidimų ir po 6-9 mėnesiams po gydymo nagų ligos pabaigos.

Sisteminė grybelių infekcija

Rekomenduojamos dozės priklauso nuo infekcinės ligos rūšies.

Lentelė 3.

Šalutinis poveikis

Nuo virškinimo sistemos: dispepsija, pykinimas, vėmimas, sumažėjęs apetitas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, apverčiamieji padidėja kepenų fermentų, hepatito; retai – sunkus toksinis poveikis kepenims, įsk. Atvejai, ūminio kepenų nepakankamumo mirtimi.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: galvos skausmas, svaigulys, perifericheskaya neuropatija.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė, angioneurozinė edema; retai – eksudacinė eritema (Stevens-Johnson sindromas).

Dermatologinės reakcijos: alopecija, šviesai.

Kitas: nereguliarios menstruacijos,, kaliopenia, patinusios sindromas, kongestinis širdies nepakankamumas ir plaučių edema, Dažymo šlapimo tamsios spalvos, giperkreatininemiя.

Kontraindikacijos

- Vienu metu su Rumikozom^® narkotikų vartojimas, metabolizuojamas CYP3A4 izofermento į, sugeba vis QT intervalo (terfenadiną, astemizol, mizolastinas, cisapridas, dofetilid, chinidino, pimozid, levometadon, sertïndol); HMG-CoA reduktazės, metabolizuojamas CYP3A4 izofermento į (simvastatinas, lovastatinas); midazolamo ir triazolama (žodžiu); Pasiruošimas alkaloidai sporыnьi (digidroergotamin, ergometrin, ergotaminas ir metilergometrin);

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas turėtų naudotis vaikų narkotikų, Pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu, sergantiems kepenų ligomis, (įsk. lydi kepenų nepakankamumu), lėtinis inkstų nepakankamumas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu vaisto galima skirti tik, potenciali nauda gydymo už persveria galimą riziką vaisiui motinos.

Jei reikia, Vartojimas žindymo laikotarpiu turi nutraukti maitinimą krūtimi.

Vaisingo amžiaus moterys, prinimayushtim itrakonazolas, reikia naudoti tinkamą kontracepcijos metodus, per visą gydymo kursą iki mėnesinių pradžios užbaigus.

Įspėjimai

Atsižvelgiant į tyrimo / į vaisto formoje itrakonazolo pastebėtas praeinantis besimptomį sumažėjimą kairiojo skilvelio išmetimo frakcija, normalizuoti iki kitos infuzijos.

Aptikta, itrakonazolas turi neigiamą inotropinį poveikį. Atvejai, kai širdies nepakankamumo, susijusi su vartoti Rumikoza^®. Todėl šis narkotikas nėra skiriama pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu ar su šios ligos istorijos akivaizdoje, išskyrus, kai laukiama nauda gydymo nauda yra didesnė už galimą riziką žymiai.

Kalcio kanalų blokatoriai gali turėti neigiamą inotropinį poveikį, kuris gali pasunkinti šis poveikis itrakonazolą; itrakonazolas gali sulėtinti kalcio kanalų blokatorių apykaitą. Su naudojimu tuo pačiu metu itrakonazolo ir kalcio kanalų blokatorių, reikia, kad būtų atsargiai.

Pacientams, sergantiems inkstų funkcijos nepakankamumu, gali sumažinti itrakonazolo biologinis prieinamumas, Tokiais atvejais gali reikėti keisti dozę.

Šiuo mažu rūgštingumu skrandžio absorbcijos itrakonazolo neveikia. Pacientai,, gauti antacidinių preparatų (pvz, aliuminio hidroksidas), Ji rekomendavo į juos ne anksčiau kaip 2 valandą po suvartojimo Rumikoza^®. Pacientai, sergantys achlorhidrija, o taip pat pacientai, gauti histamino H₂-receptoriai ar protonų siurblio inhibitorių, patariama imtis itrakonazolą su rūgšties gėrimo.

Labai retais atvejais prašymas Rumikoza^® išsivysčiusi sunki kepenų toksiškumas, kartais su ūminio kepenų nepakankamumo ir mirties. Tai buvo pastebėtas pacientams su esama kepenų liga, ir pacientams,, gauti kitų vaistų, turintis hepatotoksiškas. Kai kurios iš šių atvejų, atsirado pirmą gydymo mėnesį, ir kai – į pirmąją gydymo savaitę. Šiuo atžvilgiu, rekomenduojama reguliariai stebėti kepenų funkciją pacientams, kuriems, gauti Rumikoz^®.

Gydymą reikia nutraukti, jei neuropatija, kuri gali būti susijusi su vartoti Rumikoza^®.

Nėra kryžminio padidėjusio jautrumo įrodymų, itrakonazolo ir kitų azolo priešgrybelinių vaistų. Rumikoz^® turėtų būti naudojami atsargiai pacientams, kurių jautrumas kitiems azolo priešgrybelinių preparatų.

Pacientams, kurių sutrikusi imuniteto (AIDS, būklė po organų transplantacijos, neutropenija) gali prireikti padidinti dozę Rumikoza^®.

Vartojimas pediatrų

Rumikoz^® neturėtų būti skiriamas vaikams, išskyrus, kai laukiamas nauda viršija galimą riziką terapija.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Poveikis gebėjimui vairuoti automobilį ir dirbti su technika nepastebėta.

Perdozavimas

Duomenys apie atvejus narkotikų perdozavimo Rumikoz^® ne.

Gydymas: Turėtų būti naudojamas atsitiktinis perdozavimas palaikomąsias priemones. Per pirmąją valandą į skrandį ir, jei būtina, priskirti aktyvuotos anglies. Itrakonazolą nepašalinamas iš organizmo hemodialize. Nėra specifinio priešnuodžio.

Sąveika su kitais vaistais

Narkotikai, įtakos absorbtsiyu itrakonazolas

Preparatai, sumažinti skrandžio rūgštingumą, snizhayut absorbtsiyu itrakonazolas.

Narkotikai, įtakos itrakonazolo apykaitą

Itrakonazolą osnovnom metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4. Be su rifampicinu taikymo, rifabutinom, fenitoinu, karʙamazepinom, izoniazidom, Tai yra stiprus CYP3A4, biologinis itrakonazolo ir hidroksi-itrakonazolu gerokai sumažėjo, kuri veda prie žymiai sumažinti vaisto efektyvumą (Vienu metu naudoti Rumikoza^® su šių vaistų nerekomenduojama).

Stiprūs CYP3A4 inhibitoriai fermentų, pavyzdžiui, ritonaviro, indinaviras, klaritromicinas ir эritromitsin, gali padidinti itrakonazolo biologinis prieinamumas.

Efektas itrakonazolo nuo kitų narkotikų metabolizmo

Itrakonazolas gali slopinti CYP3A4 metabolizmą vaistais, kuri galėtų sukelti sustiprėti ar pailgėti jų veiksmus, įsk. šalutiniai poveikiai. Nutraukus gydymą Rumikoz^® itrakonazolas koncentracija plazmoje lėtai mažėja, priklausomai nuo dozės ir gydymo trukmę,. Tai turėtų būti laikoma, kai reikia kombinuotas gydymas.

Preparatai, kuris negali būti skiriamas kartu su itrakonazolo

Kalcio kanalų blokatoriai, Be galimų farmakokinetinių sąveikų, susijęs su bendrą medžiagų apykaitą CYP3A4 medijuojamo, galime daryti neigiamą inotropinį poveikį, kurios gali sustiprinti tą patį efektą, parodė itrakonazolo.

Preparatai, kurioje perleidimas turi stebėti jų koncentraciją kraujo plazmoje, veiksmas, šalutiniai poveikiai

- Geriamieji antikoaguliantai;

- ŽIV proteazės inhibitoriai (ritonaviras, indinaviras, sakvinaviras);

- Priešvėžiniai vaistai (alkaloidы barvinka rozovogo, busulfanas, docetakselis, trimetreksatą);

- Kalcio kanalų blokatoriai (digidropiridin, verapamilis), метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4;

- Imunitetą slopinančius vaistus (ciklosporinas, takrolimuzas, sirolimuzas);

- HMG-CoA reduktazės, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4;

- Kai GKS (ʙudezonid, deksametazono ir metilprednizolono);

- Kiti gaminiai: Digoksinas, Karbamazepinas, buspironas, alfentanilis, alprazolamo, ʙrotizolam, midazolamo už ON / į, rifabutinas, eʙastin, reboksetinų, cilostazolį, dizopiramidas, Eletriptano, galofantrin, Repaglinide.

Jei reikia, tuo pačiu metu taikyti Rumikozom^® Gali prireikti sumažinti šių vaistų dozę.

Sąveika tarp itrakonazolom ir zidovudinom, fluvastatino neaptinkamas.

Nebuvo itrakonazolo poveikis etinilestradiolio ir noretisterono metabolizmo.

Tyrimais in vitro neparodė sąveikos tarp itrakonazolo ir propranololio, imipraminas, diazepamom, cimetidinas, Indomethacin, tolbutamidom, sulfamethazine nuo prisijungimo prie plazmos baltymų.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, sausas, tamsiai vieta temperatūra ne didesnė negu 25 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai.