Eletriptano

Kai ATH:
N02CC06

Farmakologinis

Средство для лечения мигрени. Selektyvus serotonino 5-HT1B agonistai- ir 5-HT1D receptorių, daugiausia, kraujagyslių голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, ypatingai, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

Farmakokinetika

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 ne.

При в/в введении Vd составляет 138 L. Связывание с белками – около 85%.

In vitro tyrimai rodo,, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. Nustatyta 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (neaktyvus) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 ne, общий клиренс из плазмы – 36 l /. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 l /. Dalis vnepochechnogo klirensas yra maždaug 90% nuo bendro klirenso; Tai rodo, kad, kad jeletriptan rodo, daugiausia, šlapimu ir išmatomis metabolitų pavidalu.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 h iki 5.7 ne.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi (Child-Pugh A ir B klasės) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

Liudijimas

Lengvas astma migrena (с аурой и без ауры).

Dozuoti

Ar viduje. Начальная разовая доза – 40 mg. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

Didžiausia paros dozė yra 160 mg.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema: jausmas šilumos ar karščio bangos, veido, širdies plakimas, tachikardija, krūtinės skausmas, padidėjęs kraujospūdis.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: mieguistumas, svaigulys, parestezija, galvos skausmas, gipesteziya, padidėjo prakaitavimas, jausmas “koma” gerklėje.

Remiantis virškinamojo trakto dalies: pilvo skausmas, burnos džiūvimas, pykinimas, dispepsija.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: sunkiąja, mialgija.

Kvėpavimo sistema: faringitas.

Alerginės reakcijos: išbėrimas, niežulys, dilgėlinė.

Kontraindikacijos

Sunkus kepenų, nekontroliuojama hipertenzija, IŠL (įsk. Prinzmetal krūtinės angina, miokardo infarktas, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, Okliuzinė periferinių kraujagyslių liga, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų, повышенная чувствительность к элетриптану.

Įspėjimai

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

Eletriptano, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 mg, ir dar daugiau (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

Sąveika su kitais vaistais

Vartojant kartu su eritromicinu (1 g) ir ketokonazolo (400 mg), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.