INTELENS

Aktyvus medžiagos: Etravirinui
Kai ATH: J05AG
KKSK: Viricide, aktyvus prieš ŽIV
TLK-10 kodai (liudijimas): B24
Kai KSF: 09.01.04.01.02
Gamintojas: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė balti arba beveik balti, Ovalus, Graviruotas “Т125” ant vienos pusės, ir “100” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: gipromelloza, mikrokristalinė celiuliozė, koloidinis silicio dioksidas, natrio kroskarmeliozė, magnio stearatas, laktozės monohidratas (įsk. laktozė 160 mg).

120 PC. – plastikiniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Viricide, ne nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorius (ННИОТ) ŽIV-1. Этравирин непосредственно связывается с обратной транскриптазой и блокирует РНК-зависимую и ДНК-зависимую активность ДНК-полимеразы, вызывая разрушение каталитических участков этого фермента.

Противовирусная активность in vitro

Этравирин активен в отношении лабораторных штаммов и клинических изолятов ВИЧ-1 дикого типа в остро инфицированных Т-клеточных линиях, периферических мононуклеарных клетках человека и в моноцитах/макрофагах человека.

Обладает противовирусной активностью in vitro в отношении широкого круга представителей группы М ВИЧ-1 (субтипы A, B, C, D, IS, F, G) и первичных изолятов группы О, для которых его средняя эффективная концентрация (ЕС₅₀) Ji svyruoja nuo 0.7 į 21.7 nM.

Этравирин не является антагонистом какого-либо из изученных антиретровирусных препаратов. Он обладает аддитивной противовирусной активностью в комбинации с ингибиторами протеазы: amprenavirom, атазанавиром, дарунавиром, Indinaviro, лопинавиром, nelfinavirom, ritonavirom, типранавиром и саквинавиром; с нуклеозидными или нуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы: залцитабином, DDI, ставудином, абакавиром и тенофовиром; с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы эфавирензом, делавирдином и невирапином, а также в комбинации с ингибитором слияния энфувиртидом. Этравирин дает синергичный или аддитивный противовирусный эффект в комбинации с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы эмтрицитабином, ламивудином и зидовудином.

Atsparumas

Этравирин проявил сильную противовирусную активность в отношении 56 nuo 65 штаммов ВИЧ-1 с одной аминокислотной заменой в положениях RT, связанной с резистентностью к ННИОТ, включая наиболее распространенные мутации K103N и Y181C. Аминокислотными заменами, которые вызывают самую высокую резистентность к этравирину в культуре клеток, являются мутации Y181I (13-кратное изменение значения ЕС₅₀) и Y181V (17-кратное изменение значения ЕС₅₀). Противовирусная активность этравирина в культурах клеток против 24 штаммов ВИЧ-1 с множественными аминокислотными заменами, вызывающими резистентность к ННИОТ и/или к ингибиторам протеазы, сходна с активностью против дикого штамма ВИЧ-1.

Селекция in vitro резистентных к этравирину штаммов дикого типа ВИЧ-1 разного происхождения и разных субтипов, а также селекция штаммов ВИЧ-1, резистентных к ННИОТ, происходила как при высоком, так и при низком вирусном инокуляте. Развитие резистентности к этравирину обычно требовало множественных мутаций обратной транскриптазы, из которых чаще всего встречались следующие: L100I, E138K, E138G, V179I, Y181C и M230I.

Мутациями, которые чаще всего возникали у пациентов с неудачным вирусологическим результатом лечения комбинациями, содержащими этравирин, были V179F, V179I, Y181C и Y181I.

kryžminis atsparumas

Была выявлена ограниченная перекрестная резистентность между этравирином и эфавирензом in vitro у 3 nuo 65 мутантных штаммов ВИЧ-1, несущих мутацию, которая вызывает резистентность к ННИОТ. У других штаммов положения аминокислот, связанные со сниженной чувствительностью к этравирину и эфавирензу, были разными. Этравирин сохраняет ЕС₅₀ <10 нМ против 83% nuo 6171 клинического изолята, резистентного к делавирдину, эфавирензу и/или невирапину. Не рекомендуется лечить делавирдином, эфавирензом и/или невирапином пациентов, у которых режим, содержащий этравирин, оказался неэффективным с вирусологической точки зрения.

Farmakokinetika

Absorbcija

После приема внутрь с пищей C_daugiausia этравирина в плазме достигается в течение 4 ne.

Концентрации этравирина в плазме сходны при его приеме после стандартной пищи и после приема жирной пищи. По сравнению с концентрацией этравирина при его приеме после стандартной пищи, концентрации этого препарата снижались при его приеме до стандартной пищи (apie 17%), или натощак (apie 51%). Taip, для достижения оптимальной абсорбции Интеленс^® следует принимать после еды.

У здоровых людей абсорбция этравирина не зависит от одновременного приема внутрь ранитидина или омепразола, которые повышают рН содержимого желудка.

Pasiskirstymas

In vitro около 99.9% этравирина связывается белками плазмы крови, daugiausia su albuminu (99.6%) и с α₁-rūgšties glikoproteinas (97.66 - 99.02%). Распределение этравирина в других жидкостях (pvz, цереброспинальная жидкость) у людей не изучали.

Medžiagų apykaita

Эксперименты in vitro с микросомами печени человека показали, что этравирин в основном подвергается окислительному метаболизму под действием печеночных изоферментов семейства CYP3A и, mažiau, под действием изоферментов семейства CYP2C, а вслед за этим происходит глюкуронизация.

Išskaitymas

После приема внутрь дозы меченого ¹⁴С-этравирина 93.7% ir 1.2% принятой дозы обнаруживались в кале и моче соответственно. На долю неизмененного этравирина в кале приходилось 81.2-86.4% dozė. В моче неизмененный этравирин не обнаружен. Galutinis, T_1/2 этравирина составляет около 30-40 ne.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

В настоящее время проводятся исследования фармакокинетики этравирина у детей и подростков.

Фармакокинетика этравирина не зависит от возраста исследуемых (nuo 18 į 77 metų).

Не было обнаружено значимых различий фармакокинетики этравирина в зависимости от пола пациента.

Этравирин метаболизируется и элиминируется преимущественно печенью. Фармакокинетика этравирина не изменялась у пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени (дозу Интеленса^® снижать не требуется). Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų pažeidimai (класс С по шкале Чайлда-Пью) фармакокинетика препарата Интеленс^® neatlikta.

Клиренс этравирина у пациентов, инфицированных ВИЧ-1 и вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С, снижен (исходя из профиля безопасности этравирина, его дозу снижать не следует).

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетику этравирина не изучали. С мочой элиминируется менее 1.2% принятой дозы этравирина. Неизмененный этравирин в моче не обнаружен, Todėl, влияние нарушений функции почек на элиминацию этравирина минимально. Поскольку этравирин обладает очень высокой способностью связываться с белками плазмы, он вряд ли может удаляться из организма в сколько-нибудь значимых количествах посредством гемодиализа или перитонеального диализа.

Liudijimas

— лечение инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека – ŽIV-1, suaugę pacientai, которые получали антиретровирусные препараты, включая больных с резистентностью к ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы в составе комбинированной терапии.

Dozuoti

Intelence^® всегда следует применять в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Suaugusieji paskirtas interjeras 200 mg (2 skirtukas.) 2 kartus / per dieną po valgio. Didžiausia paros dozė - 400 mg.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется. Имеется ограниченная информация о лечении препаратом Интеленс^® пациентов этой возрастной группы.

Pacientai, sergantys lengva arba vidutinio sunkumo kepenų (классы А или В по шкале Чайлд-Пью) dozės koreguoti nereikia. Pacientai, sergantys sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C klasės pagal Child-Pugh) фармакокинетику препарата Интеленс^® не изучали.

Pacientai, sergantys sutrikusi inkstų funkcija dozės koreguoti nereikia.

Если пациент забыл принять очередную дозу препарата Интеленс^® и вспомнил об этом не позже чем через 6 ч после обычного времени приема препарата, то он должен как можно быстрее принимать ее после еды и затем принять следующую дозу в обычное для нее время. Jei daugiau nei 6 ч после обычного времени приема препарата, то пациент не должен принимать пропущенную дозу, а просто возобновить прием препарата по обычной схеме.

Šalutinis poveikis

Nustatymas, šalutinių poveikių, dažnį: Dažnai (≥ 10%), dažnai (≥1 %, < 10%), kartais (≥ 0.1% ir <1% ).

Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai – padidėjęs kraujospūdis; kartais – miokardo infarktas, Prieširdžių virpėjimas, angina, hemoraginis insultas.

Nuo kraujodaros sistemos: dažnai – trombocitopenija, anemija.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: dažnai – perifericheskaya neuropatija, galvos skausmas, žadintuvas, nemiga; kartais – traukuliai, žlugimas, amnezija, drebulys, mieguistumas, parestezija, gipesteziya, hipersomnijos, painiava, dezorientacija, košmarai, miego sutrikimai, nervingumas, neįprasti sapnai.

Nuo pojūčių: kartais – neryškus matymas, svaigulys.

Dėl kvėpavimo sistemos: kartais – bronchospazmas, dusulys fizinio krūvio metu.

Nuo virškinimo sistemos: dažnai – hastroэzofahealnыy refliukso, viduriavimas, vėmimas, pykinimas, pilvo skausmas, dujų susikaupimas, gastritas; kartais – pankreatitas, hematemesis, stomatitas, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, vomiturition, hepatito, жировая дегенерация печени, цитолитический гепатит, gepatomegaliya.

Nuo šlapimo sistema: dažnai – inkstų nepakankamumas.

Medžiagų apykaita: dažnai – diabetas, giperglikemiâ, hipercholesterolemija, hipertrigliceridemija, hiperlipidemija, Dislipidemija; иногда – анорексия; ≤ 5% – умеренно выраженная приобретенная липодистрофия.

Dermatologinės reakcijos: dažnai – odos bėrimas (наиболее частая причина отмены препарата); kartais – veido patinimas, липогипертрофия, naktinis prakaito, hiperhidrozė, prurigo, kserozės, lipodistrofija.

Dėl imuninės sistemos dalis,: kartais – синдром восстановления иммунитета, Padidėjęs jautrumas vaisto.

Alerginės reakcijos: nebe 0.5% – умеренно выраженные ангионевротический отек, daugiaformė eritema; retai (<0.1%) – Stevens-Johnson sindromas.

Nuo laboratorinių parametrų: увеличение уровней амилазы, lipazė, bendro cholesterolio, MTL, Gliukozė, AUKSAS, АСТ и снижение числа нейтрофилов.

Kitas: dažnai – nuovargis; иногда – вялость, ginekomastija.

Дополнительная информация об особых популяциях пациентов

Pacientai,, одновременно инфицированных вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С наблюдалось повышение активности АСТ и АЛТ.

Kontraindikacijos

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų;

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Galaktozės netoleravimas, лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения этравирина при беременности не проводилось.

Į eksperimentiniai tyrimai на животных не выявлено прямого или косвенного негативного влияния этравирина на течение беременности, внутриутробное развитие, rodы ir plėtra postnatalynoe.

В настоящее время нет данных о влиянии этравирина на фертильность человека.

Nežinomas, выделяется ли этравирин с грудным молоком у человека. Вследствие риска передачи ВИЧ от матери к младенцу при грудном вскармливании и возникновения у самих кормящих женщин потенциальных побочных эффектов этравирина, ВИЧ-инфицированные женщины должны воздерживаться от грудного вскармливания, если они принимают Интеленс^®.

Įspėjimai

Пациентов следует поставить в известность о том, что современные антиретровирусные препараты не излечивают ВИЧ-инфекцию и не предотвращают передачу ВИЧ другим людям с кровью или при половых контактах. Во время лечения препаратом Интеленс^® пациенты должны продолжать соблюдать соответствующие меры безопасности.

Лечение препаратом Интеленс^® gydytojas privalo atlikti, обладающий достаточным опытом терапии ВИЧ-инфекции.

При применении препарата Интеленс^® следует руководствоваться терапевтическим анамнезом, ir, где это возможно, результатами определения чувствительности ВИЧ-1 к антиретровирусным препаратам. Для лечения пациентов, у которых имела место вирусологическая неудача при терапии ННИОТ и нуклеозидным или нуклеотидным ингибитором обратной транскриптазы (НтИОТ), Интеленс не рекомендуется назначать в комбинации только с НтИОТ.

При лечении препаратом Интеленс^® может возникать кожная сыпь, чаще всего легкая или умеренно выраженная, обычно макулярная, макуло-папулезная или эритематозная. Paprastai, сыпь возникала на 2-й неделе лечения и редко появлялась после 4-й недели. В большинстве случаев специальное лечение не требовалось: сыпь обычно исчезала в течение 1-2 savaites, kai gydymas tęsiamas.

Pacientai,, одновременно инфицированных вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С лечение было необходимо прекратить из-за побочных эффектов со стороны печени или желчевыводящих путей. У больных хроническим гепатитом рекомендуется проводить стандартный клинический мониторинг.

Почечный клиренс этравирина ничтожно мал (<1.2%), и поэтому у пациентов с нарушениями функции почек общий клиренс этравирина практически не меняется. Таким пациентам не нужны особые меры предосторожности, и у них не требуется снижение дозы препарата Интеленс^®.

Этравирин в высокой степени связывается с белками плазмы, поэтому его выведение с помощью гемодиализа и перитонеального диализа, tikriausiai, несущественно.

У ВИЧ-инфицированных пациентов комбинированная антиретровирусная терапия сопровождается перераспределением жировой ткани организма (lipodistrofija). Šis perkėlimas į kitą darbą sąvoka apima ir poodinio riebalinio audinio, intraabdominal′nogo ir visceralinių riebalų padidėjimas, hipertrofija, pieno liaukų ir riebalų kaupimosi dorsocervikal′noj srityje (švietimas, riebalų kupra). Долгосрочные последствия этого феномена в настоящее время не известны, а его механизмы недостаточно изучены. Существует гипотеза о связи между висцеральным липоматозом и ингибиторами протеазы, taip pat tarp lipoatrofijos ir nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriais. Повышенный риск связан с такими индивидуальными особенностями пациента, kaip senatvėje, а также с длительной антиретровирусной терапией и сопутствующими метаболическими нарушениями. Клиническое обследование ВИЧ-инфицированных пациентов должно включать оценку физических признаков перераспределения жировой ткани.

У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом во время начала комбинированной антиретровирусной терапии может возникнуть воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции, которая может проявляться ухудшением клинического состояния и усилением имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала комбинированной антиретровирусной терапии. Kaip pavyzdžius CMV retinitas, генерализованные и/или очаговые микобактериальные инфекции и пневмонию, вызванную Pneumocystis jiroveci. Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, jei būtina, gydymas.

Vienoje tabletėje yra 160 Laktozės mg. Это количество маловероятно может вызвать симптомы непереносимости лактозы. Intelence^® нельзя назначать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Šiuo metu nėra jokių įrodymų,, что Интеленс^® может отрицательно влиять на эти функции. Tačiau, следует учитывать профиль побочных эффектов препарата.

Perdozavimas

Данные о передозировке препарата Интеленс^® у человека ограничены.

Gydymas: общая поддерживающая симптоматическая терапия, включающая мониторинг основных физиологических показателей и наблюдение за клиническим состоянием пациента. При необходимости этравирин можно удалить из желудка с помощью искусственной рвоты или посредством промывания желудка. С этой целью эффективно также введение активированного угля. Этравирин обладает выраженной способностью связываться с белками плазмы, поэтому диализ, tikriausiai, не приведет к удалению из организма существенного количества препарата. Специфического антидота этравирина не существует.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistai, влияющие на концентрацию этравирина в плазме

Этравирин метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19, а его метаболиты подвергаются глюкуронизации под влиянием фермента уридиндифосфатглюкуронозилтрансферазы. Vaistai, skatinančiais CYP3A4, CYP2C9 rusiškai Or CYP2C19, могут ускорять клиренс этравирина, вследствие чего снижается его концентрация в плазме.

Одновременное применение препарата Интеленс^® ir preparatai,, preparatai, kurie slopina CYP3A4, CYP2C9 rusiškai Or CYP2C19, может замедлять клиренс этравирина и повышать его концентрацию в плазме.

Vaistai, на метаболизм которых влияет этравирин

Этравирин является слабым индуктором изофермента CYP3A4. Одновременное применение препарата Интеленс^® ir preparatai,, которые метаболизируется в основном CYP3A4, может приводить к снижению концентраций таких препаратов в плазме и, Todėl, ослаблять или укорачивать их терапевтические эффекты.

Be, этравирин является слабым ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2C19. Одновременное применение этравирина и препаратов, которые метаболизируется в основном CYP2C9 или CYP2C19, может повышать концентрацию таких препаратов в плазме и, Todėl, усиливать или пролонгировать их терапевтические или побочные эффекты.

Лекарственное взаимодействие этравирина с другими антиретровирусными препаратами

Не рекомендуется применять Интеленс^® одновременно с другими ННИОТ.

Нуклеозидные или нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ/НтИОТ):

Didanozino (400 mg 1 laikas / dieną): комбинацию можно применять без коррекции доз. Диданозин принимают натощак, поэтому его необходимо принимать за 1 valandas prieš arba po 2 ч после приема препарата Интеленс^® (который следует принимать после еды). Tenofoviro (300 mg 1 laikas / dieną): комбинацию можно применять без коррекции доз. Kitas (pvz, abakaviras, эmtricitabin, lamivudino, ставудин и зидовудин) элиминируются преимущественно почками, поэтому считается, что этравирин не взаимодействует с указанными препаратами.

Ингибиторы протеазы без одновременного приема ритонавира в низкой дозе

Atazanaviro (400 mg 1 laikas / dieną): не рекомендуется одновременно с препаратом Интеленс^® применять атазанавир без одновременного приема ритонавира в низкой дозе (концентрация атазанавира уменьшается на 47%, концентрация этравирина увеличивается на 58%). Ritonavirą: при комбинации препарата Интеленс^® с ритонавиром в полной дозе (600 mg 2 kartus / per dieną) возможно клинически значимое снижение концентрации этравирина в плазме. Это может привести к утрате терапевтического эффекта препарата Интеленс^®. Поэтому не рекомендуется одновременно назначать Интеленс^® и ритонавир в полной дозе. Nelfinaviro: при одновременном применении возможно повышение концентраций нелфинавира в плазме. Fozamprenaviras: при одновременном применении возможно повышение концентраций ампренавира в плазме. Kitas: не рекомендуется применять Интеленс^® с другими ингибиторами протеазы без одновременного приема ритонавира в низкой дозе (включая саквинавир).

Ингибиторы протеазы с одновременным приемом ритонавира

Типранавир/ритонавир (500/200 mg 2 kartus / per dieną): не рекомендуется одновременно применять комбинацию типранавир/ритонавир и Интеленс^® (концентрация типранавира увеличивается на 24%, концентрация этравирина уменьшается на 82%). Фосампренавир/ритонавир (700/100 mg 2 kartus / per dieną): при одновременном применении препарата Интеленс^® и комбинации фосампренавир/ритонавир может потребоваться коррекция доз этих препаратов. Атазанавир/ритонавир (300/100 1 laikas / dieną): Intelence^® можно применять одновременно с комбинацией атазанавир/ритонавир без коррекции доз. Дарунавир/ритонавир (600/100 mg 2 kartus / per dieną): Intelence^® можно применять одновременно с комбинацией дарунавир/ритонавир без коррекции доз. Лопинавир/ритонавир (мягкие гелевые капсулы) (400/100 mg 2 kartus / per dieną): Intelence^® можно применять одновременно с комбинацией лопинавир/ритонавир без коррекции доз. Саквинавир/ритонавир (1000/100 mg 2 kartus / per dieną): Intelence^® можно применять одновременно с комбинацией саквинавир/ритонавир без коррекции доз.

Комбинация двух ингибиторов протеазы с одновременным приемом ритонавира

Лопинавир/саквинавир/ритонавир (400/800-1000/100 mg 2 kartus / per dieną): Intelence^® можно применять одновременно с комбинацией лопинавир/саквинавир/ритонавир без коррекции доз.

Ингибиторы слияния

Enfuvirtid (90 mg 2 kartus / per dieną): Tai daroma prielaida,, что при одновременном применении препарата Интеленс^® и энфувиртида взаимодействия не происходит.

Ингибиторы интегразы

Raltegravirą (400 mg 2 kartus / per dieną): комбинацию препарата Интеленс^® и ралтегравира можно применять без коррекции доз.

Лекарственное взаимодействие препарата Интеленс^® su kitais vaistais,

Antiaritminiais vaistiniais preparatais (Amjodaronas, bepridilis, dizopiramidas, flekainid, лидокаин в/в, meksiletinas, propafenono, chinidino): концентрации этих антиаритмических средств могут снижаться при их применении одновременно с препаратом Интеленс^®. При одновременном применении препарата Интеленс^® и антиаритмических средств следует соблюдать осторожность и, galbūt, проводить мониторинг концентраций последних в плазме.

Antykoahulyantы (varfarinas): концентрации варфарина могут изменяться при его применении одновременно с препаратом Интеленс^®. Рекомендуется проводить мониторинг МНО при одновременном назначении варфарина и препарата Интеленс^®.

Prieštraukulinius (Karbamazepinas, fenobarbitalis, fenitoinu): являются индукторами изоферментов системы CYP450. Intelence^® нельзя назначать одновременно с указанными препаратами, поскольку это может вызвать значимое снижение концентраций этравирина в плазме, kuris, paeiliui, может привести к утрате терапевтического эффекта препарата Интеленс^®.

Priešgrybeliniai (flukonazolas, itrakonazolas, ketokonazolas,Pozakonazolas, vorikonazolą): flukonazolas, itrakonazolas, ketokonazolas, позаконазол являются сильными ингибиторами изоферментов CYP3A4 и могут вызывать повышение концентраций этравирина в плазме. Iš kitos pusės, этравирин способен снижать концентрации итраконазола и кетоконазола в плазме, поскольку они также являются и субстратами CYP3A4. Вориконазол является субстратом CYP2С19 и ингибитором CYP3A4 и CYP2С. Применение вориконазола одновременно с препаратом Интеленс^®может приводить к повышению концентраций в плазме обоих препаратов.

Antiinfectives: азитромицин элиминируется почками, и поэтому он, tikriausiai, не взаимодействует с препаратом Интеленс^®. Klaritromicinas (500 mg 2 kartus / per dieną): этравирин снижал концентрацию кларитромицина в плазме на 53%; Vis dėlto, концентрация активного метаболита, 14-hidroksi-klaritromicinas, возрастала на 46%. Поскольку 14-гидроксикларитромицин обладает сниженной активностью в отношении Mycobacterium avium complex (МАС), общая активность кларитромицина и его метаболита в отношении МАС может измениться. Taigi, infekcijų gydymui, вызванных МАС, желательно использовать препараты, альтернативные кларитромицину, например азитромицин.

Противотуберкулезные препараты: rifampicinu, рифапентин являются сильными индукторами изоферментов CYP450. Intelence^®не следует применять в комбинации с рифампицином и рифапентином, поскольку это может вызвать значимое снижение концентраций этравирина в плазме и, Todėl, к утрате его терапевтического эффекта. Rifabutinas (300 mg 1 laikas / dieną): комбинацию можно применять без коррекции доз.

Противовирусные средства (ribavirinas) элиминируется почками, и поэтому он, tikriausiai, не взаимодействует препаратом Интеленс^®.

Benzodiazepinai (diazepamas): применение этравирина одновременно с диазепамом может повышать концентрации последнего в плазме.

GKS (дексаметазон внутрь или парентерально): дексаметазон индуцирует изофермент CYP3A4 и может снижать концентрации этравирина в плазме. Следствием этого может быть утрата терапевтического эффекта препарата Интеленс^®. Deksametazonas (кроме наружного применения) следует назначать с осторожностью или применять альтернативные препараты, ypač ilgesnio gydymo metu.

Контрацептивные препараты на основе эстрогенов (etinilestradiolio, норэтистерон): комбинацию контрацептивов на основе эстрогена и/или прогестерона и Интеленс^® можно применять без коррекции доз.

Vaistai, kurių sudėtyje yra Hypericum perforatum (Hypericum perforatum): Hypericum perforatum (Hypericum perforatum) является сильным индуктором изоферментов системы CYP450. Intelence^® нельзя применять одновременно с препаратами, содержащими зверобой продырявленный, поскольку это может привести к значимому снижению концентраций этравирина в плазме и к утрате его терапевтического эффекта.

Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы (Statinai): при одновременном приеме препарата Интеленс^® и аторвастатина (40 mg 1 laikas / dieną) дозу последнего необходимо корректировать для достижения требуемого клинического эффекта (концентрация аторвастатина уменьшается на 37%, концентрация 2-гидроксиаторастатина увеличивается на 27%).

Pravastatinas, tikriausiai, не взаимодействует с препаратом Интеленс^®.

Lovastatinas, розувастатин и симвастатин являются субстратами CYP3A4, поэтому одновременное применение данных препаратов с этравирином может вызывать снижение их концентраций в плазме.

Fluvastatino, розувастатин и, mažiau, питавастатин метаболизируются изоферментом CYP2C9 и их одновременное применение с препаратом Интеленс^® может приводить к повышению в плазме концентраций статинов. Может потребоваться коррекция их дозы.

Histamino H₂-receptoriai (ranitidinas 150 mg 2 kartus / per dieną): можно назначать одновременно без коррекции доз.

Imuninę sistemą slopinantis: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Интеленс^® одновременно с системными иммунодепрессантами (ciklosporinas, sirolimuzas, takrolimuzas), поскольку этравирин может изменять их концентрации в плазме.

Опиоидные анальгетики: (Metadonas 60-130 mg / per dieną): на фоне одновременного применения с препаратом Интеленс^® и после этого не возникало необходимости коррекции дозы метадона.

FDJe5 inhibitoriai: (sildenafilis, Vardenafil, tadalafilis 50 mg): при одновременном применении ингибиторов ФДЭ5 и препарата Интеленс^® может потребоваться коррекция дозы ФДЭ5 с целью достижения желаемого клинического эффекта (концентрации сильденафила и N-десметил-сильденафила уменьшались на 57% ir 41% atitinkamai).

Ингибиторы протоновой помпы: (omeprazolis 40 mg 1 laikas / dieną): korekcija dozė nėra būtinas.

Селктивные ингибиторы обратного захвата серотонина (paroksetinas 40 mg 1 laikas / dieną): korekcija dozė nėra būtinas.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 30 ° C. Tinkamumo laikas - 2 metai.

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке. Флакон хранить хорошо укупоренным для защиты от влаги. Не выбрасывать пакетики с осушителем.