Aktyvus medžiagos: Etravirinui
Kai ATH: J05AG
KKSK: Viricide, aktyvus prieš ŽIV
TLK-10 kodai (liudijimas): B24
Kai KSF: 09.01.04.01.02
Gamintojas: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusija)
Dražė balti arba beveik balti, Ovalus, с гравировкой “Т125” на одной стороне и “100” – на другой.
| 1 kortelė. | |
| этравирин | 100 mg |
Pagalbinės medžiagos: gipromelloza, mikrokristalinė celiuliozė, koloidinis silicio dioksidas, natrio kroskarmeliozė, magnio stearatas, laktozės monohidratas (įsk. laktozė 160 mg).
120 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
Viricide, ne nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorius (ННИОТ) ŽIV-1. Этравирин непосредственно связывается с обратной транскриптазой и блокирует РНК-зависимую и ДНК-зависимую активность ДНК-полимеразы, вызывая разрушение каталитических участков этого фермента.
Противовирусная активность in vitro
Этравирин активен в отношении лабораторных штаммов и клинических изолятов ВИЧ-1 дикого типа в остро инфицированных Т-клеточных линиях, периферических мононуклеарных клетках человека и в моноцитах/макрофагах человека.
Обладает противовирусной активностью in vitro в отношении широкого круга представителей группы М ВИЧ-1 (субтипы A, B, C, D, IS, F, G) и первичных изолятов группы О, для которых его средняя эффективная концентрация (ЕС50) Ji svyruoja nuo 0.7 į 21.7 nM.
Этравирин не является антагонистом какого-либо из изученных антиретровирусных препаратов. Он обладает аддитивной противовирусной активностью в комбинации с ингибиторами протеазы: amprenavirom, атазанавиром, дарунавиром, Indinaviro, лопинавиром, nelfinavirom, ritonavirom, типранавиром и саквинавиром; с нуклеозидными или нуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы: залцитабином, DDI, ставудином, абакавиром и тенофовиром; с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы эфавирензом, делавирдином и невирапином, а также в комбинации с ингибитором слияния энфувиртидом. Этравирин дает синергичный или аддитивный противовирусный эффект в комбинации с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы эмтрицитабином, ламивудином и зидовудином.
Atsparumas
Этравирин проявил сильную противовирусную активность в отношении 56 nuo 65 штаммов ВИЧ-1 с одной аминокислотной заменой в положениях RT, связанной с резистентностью к ННИОТ, включая наиболее распространенные мутации K103N и Y181C. Аминокислотными заменами, которые вызывают самую высокую резистентность к этравирину в культуре клеток, являются мутации Y181I (13-кратное изменение значения ЕС50) и Y181V (17-кратное изменение значения ЕС50). Противовирусная активность этравирина в культурах клеток против 24 штаммов ВИЧ-1 с множественными аминокислотными заменами, вызывающими резистентность к ННИОТ и/или к ингибиторам протеазы, сходна с активностью против дикого штамма ВИЧ-1.
Селекция in vitro резистентных к этравирину штаммов дикого типа ВИЧ-1 разного происхождения и разных субтипов, а также селекция штаммов ВИЧ-1, резистентных к ННИОТ, происходила как при высоком, так и при низком вирусном инокуляте. Развитие резистентности к этравирину обычно требовало множественных мутаций обратной транскриптазы, из которых чаще всего встречались следующие: L100I, E138K, E138G, V179I, Y181C и M230I.
Мутациями, которые чаще всего возникали у пациентов с неудачным вирусологическим результатом лечения комбинациями, содержащими этравирин, были V179F, V179I, Y181C и Y181I.
kryžminis atsparumas
Была выявлена ограниченная перекрестная резистентность между этравирином и эфавирензом in vitro у 3 nuo 65 мутантных штаммов ВИЧ-1, несущих мутацию, которая вызывает резистентность к ННИОТ. У других штаммов положения аминокислот, связанные со сниженной чувствительностью к этравирину и эфавирензу, были разными. Этравирин сохраняет ЕС50 <10 нМ против 83% nuo 6171 клинического изолята, резистентного к делавирдину, эфавирензу и/или невирапину. Не рекомендуется лечить делавирдином, эфавирензом и/или невирапином пациентов, у которых режим, содержащий этравирин, оказался неэффективным с вирусологической точки зрения.
Absorbcija
После приема внутрь с пищей Cdaugiausia этравирина в плазме достигается в течение 4 ne.
Концентрации этравирина в плазме сходны при его приеме после стандартной пищи и после приема жирной пищи. По сравнению с концентрацией этравирина при его приеме после стандартной пищи, концентрации этого препарата снижались при его приеме до стандартной пищи (apie 17%), или натощак (apie 51%). Taip, для достижения оптимальной абсорбции Интеленс® следует принимать после еды.
У здоровых людей абсорбция этравирина не зависит от одновременного приема внутрь ранитидина или омепразола, которые повышают рН содержимого желудка.
Pasiskirstymas
In vitro около 99.9% этравирина связывается белками плазмы крови, daugiausia su albuminu (99.6%) и с α1-rūgšties glikoproteinas (97.66 - 99.02%). Распределение этравирина в других жидкостях (pvz, цереброспинальная жидкость) у людей не изучали.
Medžiagų apykaita
Эксперименты in vitro с микросомами печени человека показали, что этравирин в основном подвергается окислительному метаболизму под действием печеночных изоферментов семейства CYP3A и, mažiau, под действием изоферментов семейства CYP2C, а вслед за этим происходит глюкуронизация.
Išskaitymas
После приема внутрь дозы меченого 14С-этравирина 93.7% ir 1.2% принятой дозы обнаруживались в кале и моче соответственно. На долю неизмененного этравирина в кале приходилось 81.2-86.4% dozė. В моче неизмененный этравирин не обнаружен. Galutinis, T1/2 этравирина составляет около 30-40 ne.
Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme
В настоящее время проводятся исследования фармакокинетики этравирина у детей и подростков.
Фармакокинетика этравирина не зависит от возраста исследуемых (nuo 18 į 77 metų).
Не было обнаружено значимых различий фармакокинетики этравирина в зависимости от пола пациента.
Этравирин метаболизируется и элиминируется преимущественно печенью. Фармакокинетика этравирина не изменялась у пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени (дозу Интеленса® снижать не требуется). Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų pažeidimai (класс С по шкале Чайлда-Пью) фармакокинетика препарата Интеленс® neatlikta.
Клиренс этравирина у пациентов, инфицированных ВИЧ-1 и вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С, снижен (исходя из профиля безопасности этравирина, его дозу снижать не следует).
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетику этравирина не изучали. С мочой элиминируется менее 1.2% принятой дозы этравирина. Неизмененный этравирин в моче не обнаружен, Todėl, влияние нарушений функции почек на элиминацию этравирина минимально. Поскольку этравирин обладает очень высокой способностью связываться с белками плазмы, он вряд ли может удаляться из организма в сколько-нибудь значимых количествах посредством гемодиализа или перитонеального диализа.
— лечение инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека – ВИЧ-1, suaugę pacientai, которые получали антиретровирусные препараты, включая больных с резистентностью к ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы в составе комбинированной терапии.
Intelence® всегда следует применять в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.
Suaugusieji paskirtas interjeras 200 mg (2 skirtukas.) 2 kartus / per dieną po valgio. Didžiausia paros dozė - 400 mg.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется. Имеется ограниченная информация о лечении препаратом Интеленс® пациентов этой возрастной группы.
Pacientai, sergantys lengva arba vidutinio sunkumo kepenų (классы А или В по шкале Чайлд-Пью) dozės koreguoti nereikia. Pacientai, sergantys sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C klasės pagal Child-Pugh) фармакокинетику препарата Интеленс® не изучали.
Pacientai, sergantys sutrikusi inkstų funkcija dozės koreguoti nereikia.
Если пациент забыл принять очередную дозу препарата Интеленс® и вспомнил об этом не позже чем через 6 ч после обычного времени приема препарата, то он должен как можно быстрее принимать ее после еды и затем принять следующую дозу в обычное для нее время. Jei daugiau nei 6 ч после обычного времени приема препарата, то пациент не должен принимать пропущенную дозу, а просто возобновить прием препарата по обычной схеме.
Nustatymas, šalutinių poveikių, dažnį: Dažnai (≥ 10%), dažnai (≥1 %, < 10%), kartais (≥ 0.1% ir <1% ).
Širdies ir kraujagyslių sistema: часто – повышение АД; иногда – инфаркт миокарда, Prieširdžių virpėjimas, angina, hemoraginis insultas.
Nuo kraujodaros sistemos: Dalys - trombocitopenija, anemija.
Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: часто – периферическая невропатия, galvos skausmas, žadintuvas, nemiga; иногда – судороги, žlugimas, amnezija, drebulys, mieguistumas, parestezija, gipesteziya, hipersomnijos, painiava, dezorientacija, košmarai, miego sutrikimai, nervingumas, neįprasti sapnai.
Nuo pojūčių: иногда – затуманенное зрение, svaigulys.
Dėl kvėpavimo sistemos: иногда – бронхоспазм, dusulys fizinio krūvio metu.
Nuo virškinimo sistemos: часто – гастроэзофагеальный рефлюкс, viduriavimas, vėmimas, pykinimas, pilvo skausmas, dujų susikaupimas, gastritas; иногда – панкреатит, hematemesis, stomatitas, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, vomiturition, hepatito, жировая дегенерация печени, цитолитический гепатит, gepatomegaliya.
Nuo šlapimo sistema: dažnai ir inkstų nepakankamumas.
Medžiagų apykaita: часто – сахарный диабет, giperglikemiâ, hipercholesterolemija, hipertrigliceridemija, hiperlipidemija, Dislipidemija; иногда – анорексия; ≤ 5% – умеренно выраженная приобретенная липодистрофия.
Dermatologinės reakcijos: часто – кожная сыпь (наиболее частая причина отмены препарата); иногда – отеки лица, липогипертрофия, naktinis prakaito, hiperhidrozė, prurigo, kserozės, lipodistrofija.
Dėl imuninės sistemos dalis,: иногда – синдром восстановления иммунитета, Padidėjęs jautrumas vaisto.
Alerginės reakcijos: nebe 0.5% – умеренно выраженные ангионевротический отек, daugiaformė eritema; retai (<0.1%) – синдром Стивенса-Джонсона.
Nuo laboratorinių parametrų: увеличение уровней амилазы, lipazė, bendro cholesterolio, MTL, Gliukozė, AUKSAS, АСТ и снижение числа нейтрофилов.
Kitas: часто – усталость; иногда – вялость, ginekomastija.
Дополнительная информация об особых популяциях пациентов
Pacientai,, одновременно инфицированных вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С наблюдалось повышение активности АСТ и АЛТ.
- Vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų;
- Nėštumas;
- Žindymas (žindymo laikotarpis);
- Galaktozės netoleravimas, лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
- Padidėjęs jautrumas vaisto.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения этравирина при беременности не проводилось.
Į eksperimentiniai tyrimai на животных не выявлено прямого или косвенного негативного влияния этравирина на течение беременности, внутриутробное развитие, rodы ir plėtra postnatalynoe.
В настоящее время нет данных о влиянии этравирина на фертильность человека.
Nežinomas, выделяется ли этравирин с грудным молоком у человека. Вследствие риска передачи ВИЧ от матери к младенцу при грудном вскармливании и возникновения у самих кормящих женщин потенциальных побочных эффектов этравирина, ВИЧ-инфицированные женщины должны воздерживаться от грудного вскармливания, если они принимают Интеленс®.
Пациентов следует поставить в известность о том, что современные антиретровирусные препараты не излечивают ВИЧ-инфекцию и не предотвращают передачу ВИЧ другим людям с кровью или при половых контактах. Во время лечения препаратом Интеленс® пациенты должны продолжать соблюдать соответствующие меры безопасности.
Лечение препаратом Интеленс® gydytojas privalo atlikti, обладающий достаточным опытом терапии ВИЧ-инфекции.
При применении препарата Интеленс® следует руководствоваться терапевтическим анамнезом, ir, где это возможно, результатами определения чувствительности ВИЧ-1 к антиретровирусным препаратам. Для лечения пациентов, у которых имела место вирусологическая неудача при терапии ННИОТ и нуклеозидным или нуклеотидным ингибитором обратной транскриптазы (НтИОТ), Интеленс не рекомендуется назначать в комбинации только с НтИОТ.
При лечении препаратом Интеленс® может возникать кожная сыпь, чаще всего легкая или умеренно выраженная, обычно макулярная, макуло-папулезная или эритематозная. Paprastai, сыпь возникала на 2-й неделе лечения и редко появлялась после 4-й недели. В большинстве случаев специальное лечение не требовалось: сыпь обычно исчезала в течение 1-2 savaites, kai gydymas tęsiamas.
Pacientai,, одновременно инфицированных вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С лечение было необходимо прекратить из-за побочных эффектов со стороны печени или желчевыводящих путей. У больных хроническим гепатитом рекомендуется проводить стандартный клинический мониторинг.
Почечный клиренс этравирина ничтожно мал (<1.2%), и поэтому у пациентов с нарушениями функции почек общий клиренс этравирина практически не меняется. Таким пациентам не нужны особые меры предосторожности, и у них не требуется снижение дозы препарата Интеленс®.
Этравирин в высокой степени связывается с белками плазмы, поэтому его выведение с помощью гемодиализа и перитонеального диализа, tikriausiai, несущественно.
У ВИЧ-инфицированных пациентов комбинированная антиретровирусная терапия сопровождается перераспределением жировой ткани организма (lipodistrofija). Šis perkėlimas į kitą darbą sąvoka apima ir poodinio riebalinio audinio, intraabdominal′nogo ir visceralinių riebalų padidėjimas, hipertrofija, pieno liaukų ir riebalų kaupimosi dorsocervikal′noj srityje (švietimas, riebalų kupra). Долгосрочные последствия этого феномена в настоящее время не известны, а его механизмы недостаточно изучены. Существует гипотеза о связи между висцеральным липоматозом и ингибиторами протеазы, taip pat tarp lipoatrofijos ir nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriais. Повышенный риск связан с такими индивидуальными особенностями пациента, kaip senatvėje, а также с длительной антиретровирусной терапией и сопутствующими метаболическими нарушениями. Клиническое обследование ВИЧ-инфицированных пациентов должно включать оценку физических признаков перераспределения жировой ткани.
У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом во время начала комбинированной антиретровирусной терапии может возникнуть воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции, которая может проявляться ухудшением клинического состояния и усилением имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала комбинированной антиретровирусной терапии. Kaip pavyzdžius CMV retinitas, генерализованные и/или очаговые микобактериальные инфекции и пневмонию, вызванную Pneumocystis jiroveci. Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, jei būtina, gydymas.
Vienoje tabletėje yra 160 Laktozės mg. Это количество маловероятно может вызвать симптомы непереносимости лактозы. Intelence® нельзя назначать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus
Šiuo metu nėra jokių įrodymų,, что Интеленс® может отрицательно влиять на эти функции. Tačiau, следует учитывать профиль побочных эффектов препарата.
Данные о передозировке препарата Интеленс® у человека ограничены.
Gydymas: общая поддерживающая симптоматическая терапия, включающая мониторинг основных физиологических показателей и наблюдение за клиническим состоянием пациента. При необходимости этравирин можно удалить из желудка с помощью искусственной рвоты или посредством промывания желудка. С этой целью эффективно также введение активированного угля. Этравирин обладает выраженной способностью связываться с белками плазмы, поэтому диализ, tikriausiai, не приведет к удалению из организма существенного количества препарата. Специфического антидота этравирина не существует.
Vaistai, влияющие на концентрацию этравирина в плазме
Этравирин метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19, а его метаболиты подвергаются глюкуронизации под влиянием фермента уридиндифосфатглюкуронозилтрансферазы. Vaistai, skatinančiais CYP3A4, CYP2C9 rusiškai Or CYP2C19, могут ускорять клиренс этравирина, вследствие чего снижается его концентрация в плазме.
Одновременное применение препарата Интеленс® ir preparatai,, preparatai, kurie slopina CYP3A4, CYP2C9 rusiškai Or CYP2C19, может замедлять клиренс этравирина и повышать его концентрацию в плазме.
Vaistai, на метаболизм которых влияет этравирин
Этравирин является слабым индуктором изофермента CYP3A4. Одновременное применение препарата Интеленс® ir preparatai,, которые метаболизируется в основном CYP3A4, может приводить к снижению концентраций таких препаратов в плазме и, Todėl, ослаблять или укорачивать их терапевтические эффекты.
Be, этравирин является слабым ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2C19. Одновременное применение этравирина и препаратов, которые метаболизируется в основном CYP2C9 или CYP2C19, может повышать концентрацию таких препаратов в плазме и, Todėl, усиливать или пролонгировать их терапевтические или побочные эффекты.
Лекарственное взаимодействие этравирина с другими антиретровирусными препаратами
Не рекомендуется применять Интеленс® одновременно с другими ННИОТ.
Нуклеозидные или нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ/НтИОТ):
Didanozino (400 mg 1 laikas / dieną): комбинацию можно применять без коррекции доз. Диданозин принимают натощак, поэтому его необходимо принимать за 1 valandas prieš arba po 2 ч после приема препарата Интеленс® (который следует принимать после еды). Tenofoviro (300 mg 1 laikas / dieną): комбинацию можно применять без коррекции доз. Kitas (pvz, abakaviras, эmtricitabin, lamivudino, ставудин и зидовудин) элиминируются преимущественно почками, поэтому считается, что этравирин не взаимодействует с указанными препаратами.
Ингибиторы протеазы без одновременного приема ритонавира в низкой дозе
Atazanaviro (400 mg 1 laikas / dieną): не рекомендуется одновременно с препаратом Интеленс® применять атазанавир без одновременного приема ритонавира в низкой дозе (концентрация атазанавира уменьшается на 47%, концентрация этравирина увеличивается на 58%). Ritonavirą: при комбинации препарата Интеленс® с ритонавиром в полной дозе (600 mg 2 kartus / per dieną) возможно клинически значимое снижение концентрации этравирина в плазме. Это может привести к утрате терапевтического эффекта препарата Интеленс®. Поэтому не рекомендуется одновременно назначать Интеленс® и ритонавир в полной дозе. Nelfinaviro: при одновременном применении возможно повышение концентраций нелфинавира в плазме. Fozamprenaviras: при одновременном применении возможно повышение концентраций ампренавира в плазме. Kitas: не рекомендуется применять Интеленс® с другими ингибиторами протеазы без одновременного приема ритонавира в низкой дозе (включая саквинавир).
Ингибиторы протеазы с одновременным приемом ритонавира
Типранавир/ритонавир (500/200 mg 2 kartus / per dieną): не рекомендуется одновременно применять комбинацию типранавир/ритонавир и Интеленс® (концентрация типранавира увеличивается на 24%, концентрация этравирина уменьшается на 82%). Фосампренавир/ритонавир (700/100 mg 2 kartus / per dieną): при одновременном применении препарата Интеленс® и комбинации фосампренавир/ритонавир может потребоваться коррекция доз этих препаратов. Атазанавир/ритонавир (300/100 1 laikas / dieną): Intelence® можно применять одновременно с комбинацией атазанавир/ритонавир без коррекции доз. Дарунавир/ритонавир (600/100 mg 2 kartus / per dieną): Intelence® можно применять одновременно с комбинацией дарунавир/ритонавир без коррекции доз. Лопинавир/ритонавир (мягкие гелевые капсулы) (400/100 mg 2 kartus / per dieną): Intelence® можно применять одновременно с комбинацией лопинавир/ритонавир без коррекции доз. Саквинавир/ритонавир (1000/100 mg 2 kartus / per dieną): Intelence® можно применять одновременно с комбинацией саквинавир/ритонавир без коррекции доз.
Комбинация двух ингибиторов протеазы с одновременным приемом ритонавира
Лопинавир/саквинавир/ритонавир (400/800-1000/100 mg 2 kartus / per dieną): Intelence® можно применять одновременно с комбинацией лопинавир/саквинавир/ритонавир без коррекции доз.
Ингибиторы слияния
Enfuvirtid (90 mg 2 kartus / per dieną): Tai daroma prielaida,, что при одновременном применении препарата Интеленс® и энфувиртида взаимодействия не происходит.
Ингибиторы интегразы
Raltegravirą (400 mg 2 kartus / per dieną): комбинацию препарата Интеленс® и ралтегравира можно применять без коррекции доз.
Лекарственное взаимодействие препарата Интеленс® su kitais vaistais,
Antiaritminiais vaistiniais preparatais (Amjodaronas, bepridilis, dizopiramidas, flekainid, лидокаин в/в, meksiletinas, propafenono, chinidino): концентрации этих антиаритмических средств могут снижаться при их применении одновременно с препаратом Интеленс®. При одновременном применении препарата Интеленс® и антиаритмических средств следует соблюдать осторожность и, galbūt, проводить мониторинг концентраций последних в плазме.
Antykoahulyantы (varfarinas): концентрации варфарина могут изменяться при его применении одновременно с препаратом Интеленс®. Рекомендуется проводить мониторинг МНО при одновременном назначении варфарина и препарата Интеленс®.
Prieštraukulinius (Karbamazepinas, fenobarbitalis, fenitoinu): являются индукторами изоферментов системы CYP450. Intelence® нельзя назначать одновременно с указанными препаратами, поскольку это может вызвать значимое снижение концентраций этравирина в плазме, kuris, paeiliui, может привести к утрате терапевтического эффекта препарата Интеленс®.
Priešgrybeliniai (flukonazolas, itrakonazolas, ketokonazolas,Pozakonazolas, vorikonazolą): flukonazolas, itrakonazolas, ketokonazolas, позаконазол являются сильными ингибиторами изоферментов CYP3A4 и могут вызывать повышение концентраций этравирина в плазме. Iš kitos pusės, этравирин способен снижать концентрации итраконазола и кетоконазола в плазме, поскольку они также являются и субстратами CYP3A4. Вориконазол является субстратом CYP2С19 и ингибитором CYP3A4 и CYP2С. Применение вориконазола одновременно с препаратом Интеленс®может приводить к повышению концентраций в плазме обоих препаратов.
Antiinfectives: азитромицин элиминируется почками, и поэтому он, tikriausiai, не взаимодействует с препаратом Интеленс®. Klaritromicinas (500 mg 2 kartus / per dieną): этравирин снижал концентрацию кларитромицина в плазме на 53%; Vis dėlto, концентрация активного метаболита, 14-hidroksi-klaritromicinas, возрастала на 46%. Поскольку 14-гидроксикларитромицин обладает сниженной активностью в отношении Mycobacterium avium complex (МАС), общая активность кларитромицина и его метаболита в отношении МАС может измениться. Taigi, infekcijų gydymui, вызванных МАС, желательно использовать препараты, альтернативные кларитромицину, например азитромицин.
Противотуберкулезные препараты: rifampicinu, рифапентин являются сильными индукторами изоферментов CYP450. Intelence®не следует применять в комбинации с рифампицином и рифапентином, поскольку это может вызвать значимое снижение концентраций этравирина в плазме и, Todėl, к утрате его терапевтического эффекта. Rifabutinas (300 mg 1 laikas / dieną): комбинацию можно применять без коррекции доз.
Противовирусные средства (ribavirinas) элиминируется почками, и поэтому он, tikriausiai, не взаимодействует препаратом Интеленс®.
Benzodiazepinai (diazepamas): применение этравирина одновременно с диазепамом может повышать концентрации последнего в плазме.
GKS (дексаметазон внутрь или парентерально): дексаметазон индуцирует изофермент CYP3A4 и может снижать концентрации этравирина в плазме. Следствием этого может быть утрата терапевтического эффекта препарата Интеленс®. Deksametazonas (кроме наружного применения) следует назначать с осторожностью или применять альтернативные препараты, ypač ilgesnio gydymo metu.
Контрацептивные препараты на основе эстрогенов (etinilestradiolio, норэтистерон): комбинацию контрацептивов на основе эстрогена и/или прогестерона и Интеленс® можно применять без коррекции доз.
Vaistai, kurių sudėtyje yra Hypericum perforatum (Hypericum perforatum): Hypericum perforatum (Hypericum perforatum) является сильным индуктором изоферментов системы CYP450. Intelence® нельзя применять одновременно с препаратами, содержащими зверобой продырявленный, поскольку это может привести к значимому снижению концентраций этравирина в плазме и к утрате его терапевтического эффекта.
Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы (Statinai): при одновременном приеме препарата Интеленс® и аторвастатина (40 mg 1 laikas / dieną) дозу последнего необходимо корректировать для достижения требуемого клинического эффекта (концентрация аторвастатина уменьшается на 37%, концентрация 2-гидроксиаторастатина увеличивается на 27%).
Pravastatinas, tikriausiai, не взаимодействует с препаратом Интеленс®.
Lovastatinas, розувастатин и симвастатин являются субстратами CYP3A4, поэтому одновременное применение данных препаратов с этравирином может вызывать снижение их концентраций в плазме.
Fluvastatino, розувастатин и, mažiau, питавастатин метаболизируются изоферментом CYP2C9 и их одновременное применение с препаратом Интеленс® может приводить к повышению в плазме концентраций статинов. Может потребоваться коррекция их дозы.
Histamino H2-receptoriai (ranitidinas 150 mg 2 kartus / per dieną): можно назначать одновременно без коррекции доз.
Imuninę sistemą slopinantis: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Интеленс® одновременно с системными иммунодепрессантами (ciklosporinas, sirolimuzas, takrolimuzas), поскольку этравирин может изменять их концентрации в плазме.
Опиоидные анальгетики: (Metadonas 60-130 mg / per dieną): на фоне одновременного применения с препаратом Интеленс® и после этого не возникало необходимости коррекции дозы метадона.
FDJe5 inhibitoriai: (sildenafilis, Vardenafil, tadalafilis 50 mg): при одновременном применении ингибиторов ФДЭ5 и препарата Интеленс® может потребоваться коррекция дозы ФДЭ5 с целью достижения желаемого клинического эффекта (концентрации сильденафила и N-десметил-сильденафила уменьшались на 57% ir 41% atitinkamai).
Ингибиторы протоновой помпы: (omeprazolis 40 mg 1 laikas / dieną): korekcija dozė nėra būtinas.
Селктивные ингибиторы обратного захвата серотонина (paroksetinas 40 mg 1 laikas / dieną): korekcija dozė nėra būtinas.
Vaistas yra išleistas pagal receptą.
Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 30 ° C. Tinkamumo laikas - 2 metai.
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке. Флакон хранить хорошо укупоренным для защиты от влаги. Не выбрасывать пакетики с осушителем.
Ši svetainė naudoja slapukus ir paslaugas techniniams duomenims iš lankytojų rinkti, siekiant užtikrinti našumą ir pagerinti paslaugų kokybę.. Ir toliau naudodamiesi mūsų svetaine, automatiškai sutinkate su šių technologijų naudojimu.
Read More