Grizeofulvinas

Kai ATH:
D01BA01

Charakteristika.

Priešgrybelinis. Antibiotikas, gaminamas grybelių Juodantis šepetys (grizeofulvinas). Balti arba balta su gelsvu atspalviu naimelchayshy kristaliniai milteliai nedidelės specifinės (grybų) kvapas. Praktiškai netirpus vandenyje ir petrolio eteriu, šiek tiek tirpsta etanolyje, metanolis, acetonas, benzolas, etilo acetatas, acto rūgštis. Tirpumas dimetilformamidu ne 25 ° C,: 12-14 G / 100 ml. Stabilus aukštoje temperatūroje, įsk. autoklave. Molekulinė masė 352,77.

Farmakologinis.
Priešgrybelinis, fungistatinis.

Taikymas.

Mikozė odos, galvos ir nagai: įsisenėjęs grybelis, Grybelis, microsporia galvos, microsporia lygi oda, Kode barzda ir ūsai, sportininkas lygi oda, Jock niežulys, onichomikozė.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas, porfirija, sisteminė raudonoji vilkligė, vilkligę panašus sindromas, sisteminis kraujo ligos, leukopenija, organiniai susirgimai, kepenų ir inkstų, kepenų nepakankamumas, piktybiniai navikai.

Apribojimai taikomi.

Vaikams iki 2 metų (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Yra įrodymų, teratogeninis ir embriotoksinio poveikio grizeofulvinas gyvūnams (žodžiu taikymas vaikingoms žiurkėms pranešė į šiukšlių jaunųjų keliais sutrikimų buvimą). Parodyta, grizeofulvinas, kad slopina spermatogenezę žiurkėms, nors tyrimai žmonėms nėra įsisteigęs. Eksperimentai su šunimis parodė,, kad grizeofulvinas gali sukelti neigiamą poveikį palikuonims.

Nėštumo metu (grizeofulvinas prasiskverbia per placentą, adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nebuvo). IŠ 1977 buvo pranešta du atvejus Siamo dvynių gimimo pacientų, atsižvelgiant grizeofulvinas į I nėštumo trimestro. Jei nėštumas yra dėl gydymo grizeofulvino laikotarpis, turite informuoti apie galimą pavojų pacientui vaisiui.

Naudojimas žindymo nerekomenduojama (nežinomas, ar grizeofulvinas prasiskverbia į motinos pieną). Tinkamos duomenų nėra.

Šalutiniai poveikiai.

Nuo virškinamojo trakto: pykinimas, vėmimas, burnos džiūvimas, viduriavimas, pilvo skausmas, strazdas, padidėjęs kepenų transaminazių, gelta, hepatito.

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: galvos skausmas, svaigulys, pernelyg nuovargis ar silpnumas, nemiga, periferinė neuropatija, galūnių parestezija, Pažeidimas judesių koordinacijos, letargija, dezorientacija, painiava, depresija, pažeidimas skonio jautrumo.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): granulocitopenija, agranuliocitozė, leukopenija.

Alerginės reakcijos: išbėrimas, niežulys, dilgėlinė, angioneurozinė edema, šviesai, vilkligę panašus sindromas, eksudacinė eritema, aktuali epidermio nekrolizė (Lyell sindromas).

Bendradarbiavimas.

Grizeofulvinas sukelia kepenų mikrosomų fermentus ir taip gali padidinti metabolizmą kepenyse ir, Todėl, susilpninti antikoaguliantų aktyvumą (reikia stebėti PV, gali reikalauti, dozės koreguoti antikoagulianto), geriamaisiais hipoglikeminiais vaistiniais preparatais (kontrolė gliukozės kiekį kraujyje, korekcija dozė preparatais nuo diabeto), Geriamieji kontraceptikai estrogensoderjath, teofillina (stebėti jo koncentraciją kraujyje su galimais dozės). Induktoriai mikrosomų fermentus (įsk. barbitūratai, rifampicinu) gali padidinti grizeofulvinas metabolizmą ir sumažinti jo fungistatinis veikla. Jis gerina etanolio poveikį.

Dozavimo ir administravimas.

Viduje (metu ar iš karto po valgio), į vieną ar daugiau etapų. Paros dozė suaugusiems - 500 mg (sunkus mikozė dozės padidinimo), vaikams - 10 mg / kg,. Didžiausia paros dozė - 1 g. Gydymo trukmė priklauso nuo infekcijos ir keratinui storio ir infekcijos vietoje yra: su galvos odos sužeidimus - 4-6 savaičių, armatūra - 2-4 Sun, sustabdyti - 4-8 Saulę, pirštai - bent 4 Mėnesių, pirštai - bent 6 Mėnesių.

Atsargumo priemonės.

Prieš pradedant gydyti grizeofulvino būtina identifikuoti grybelio tipą, dėl infekcijos. Grizeofulvinas netinka profilaktikai, jis nėra naudojamas švelniomis infekcijų gydymui, dėl kurio tikslas tik pakankamai priešgrybeliniai vaistai vietiniam naudojimui. Grizeofulvinas nėra veiksmingas gydant bakterines infekcijas, kandidamikozė, gistoplazmoza, aktinomikoza, sporotrichosis, xromomikoza, kokcidioidoza, Šiaurės Amerikos blastomikozė, kryptokokkoza, Kode versicolor ir nocardiosis.

Jei naudojamas su dieta mažai riebalų, grizeofulvinas turi būti imtasi, 1 šaukštas augalinio aliejaus. Gydymo metu Jums negalima gerti alkoholinių gėrimų.

Su granulocitopenija grizeofulvinas gydymo plėtros turi būti nutrauktas. Kadangi gydymas yra ilgalaikis, Periodiškai stebėti kepenų funkciją, inkstas, gemopoéza.

Senyviems pacientams, sergantiems su amžiumi susijusių pokyčių kepenų funkcijos gali padidinti toksinio poveikio kepenims riziką (reikalauja griežtai klinikinius ir laboratorinius monitoringą).

Gydymo grizeofulvinas metu pacientai turėtų vengti tiesioginių saulės spindulių ir UV spinduliuotės.

Per gydymui ir 6 Mėnesius po vyrų ir vaisingo amžiaus moterims reikia naudoti veiksmingą kontracepcijos priemones (neigiamas poveikis dauginimosi funkcijai vyrams, ir moterys).

Negalima skirti ambulatorinio vairuotojų transportą, taip pat žmonėms,, profesinė veikla, kurios reikalauja greitos reakcijos ir dėmesio.

Bendradarbiavimas