Dezogestrelio

Kai ATH:
G03AA09

Farmakologinis

Sinteticheskiй progestino, cheminė struktūra panaši į levonorgestrelio. Jis turi progestogeninį aktyvumą. Tai sukelia į gimdos gleivinės epitelio perėjimą proliferacijos sekrecijos fazė. Tai sumažina gimdos kaklelio gleivių klampumą. Jis slopina LH sekreciją hipofizės ir, taip, Jis sukelia slopinimą ovuliacijos. Jis turi silpną androgeninį veikla, kurie negali būti parodyta.

Farmakokinetika

Dezogestrelio greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto ir tuoj pat metabolizuojamas kepenyse ir žarnyno sienelės, kad 3-keto-dezogestrelio, kuris yra biologiškai aktyvus metabolitas dezogestrelio. C_daugiausia pasiekti 1.5 h ir yra 2 ng / ml. Biologinis prieinamumas – 62-81%. 3-keto-dezogestrelio jungiasi su plazmos baltymais, daugiausia su albuminu ir globulino, lytinius hormonus surišantis. V_d yra 5 l / kg. C_SS Jis yra nustatytas į antrąją pusę menstruacinio ciklo, kai 3-keto-dezogestrelio didėja lygis 2-3 kartų. Produktai toliau metabolizmas ketodesogestrel farmakologiškai neaktyvūs, kai kurie iš jų konjugacijos būdu paverčiami poliniais metabolitais, pirmiausia sulfatai ir gliukuronidai. T_1/2 yra 38 ne. Metabolitai išsiskiria su šlapimu ir išmatomis (palyginti su 6:4).

Liudijimas

Geriamoji kontracepcija (Kombinuotųjų preparatų).

Dozuoti

Vidutinė paros dozė 150 g.

Šalutinis poveikis

Galbūt: pokyčiai libido, galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, krūtų jautrumas, svorio priaugimas, padidėjęs polinkis į trombozę ir padidėjusi tromboembolijos rizika.

Kontraindikacijos

Neaiškios etiologijos kraujavimas iš makšties, sunkus kepenų liga, trombozė, tromboembolija, arterijų liga, padidėjęs jautrumas desogestreliui.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Progestinai, turintys androgeninį veikla yra nėštumo metu.

Įspėjimai

Dezogestrelio, gali būti naudojami kartu su etinilestradiolio.

Sąveika su kitais vaistais

Duomenys nėra sąlyga,.