Estradiolis
Kai ATH:
G03CA03
Charakteristika.
Estradiolis yra hormoniniai estrogeninį įrankis (17B-эстрадиол), identiški эndogennomu эstradiolu, gaminamas kiaušidžių (Jis yra suformuotas kūno moterims, pradedant pirmoji menstruacijų ir baigiant menopauzės laikotarpiui). Sintetinis estradiolio yra balti kristaliniai milteliai. Praktiškai netirpus vandenyje; lengvai tirpsta alkoholyje; tirpus acetone, dioksanas ir kitų organinių tirpiklių; Jis tirpsta augaliniai aliejai. Molekulinė masė 272,37.
Medicinos praktikoje taikomi estradiolio ir gemigidrata esteriai (benzoatas, dipropionato).
Estradiolio benzoatas yra stabilus ore; tirpsta alkoholyje, acetonas, dioksane, Jis tirpsta eteryje, augaliniai aliejai; molekulinė masė 376,49.
Estradiolio dipropionato yra balti kristaliniai milteliai, praktiškai netirpus vandenyje, Jis tirpsta alkoholio ir augaliniai aliejai. Molekulinė masė 384,51.
Estradiolis yra naudojami skirtingi dozavimo formos: transderminis gelis, tirpalas į / m naftos, nazalny purškalai, tabletės, odinė, transderminis terapijos sistema (TTS).
Farmakologinis.
Estrogeninio.
Taikymas.
Estrogeninio trūkumas menopauzės ir chirurginės menopauzės metu, įsk. Po, ovarektomija, spinduliuotės kastracija; pirminės ir antrinės amenorėjos, gipomenoreya, spanomenorrhea, dismenorėja, antrinė estrogenų trūkumas, plikimas giperandrogenemii; Hirsutizmui gydyti policistinių kiaušidžių sindromas, vaginitas (mergaičių ir senatvėje), gipogenitalizm, nevaisingumas, gimdos inercija, Ilgai nėštumo, slopinti laktaciją, kad, virilnoe hipertrichozė moterims; moterims osteoporozės prevencija postmenopauznogo, vyrų ir moterų, sergančių metastazavusiu krūties vėžiu (Paliatyvi terapija), Vėžys, prostatos (Paliatyvi terapija), urogenitalynыe rasstroystva (dispareunijos, Atrophic vulvovaginito, uretrit, tryhonyt); kaip priemonė, skatinti kraujodaros vyrams, sergantiems ūminiu radiacijos traumos.
Kontraindikacijos.
Padidėjęs jautrumas, estrogenzawisimae navikinių procesų ar įtarimas juos, kepenų navikai (įsk. istorija), drepanocytemia, dedervinė, didelė riebalų koncentracija kraujyje (įsk. paūmėjimų nėštumo metu), retinopatija ar angiopatija, Cholestazinė gelta arba nuolatinis niežulys (įsk. stiprinti jų apraiškas, ankstesnio nėštumo metu arba fone steroidinių vaistų priėmimas), tulžies pūslės liga istorijoje (ypač tulžies akmenligė), neįprastas ar nediagnoscirovannoe lytinių organų ar makšties kraujavimas (estrogenų naudojimo gali trukdyti nustatyti diagnozę), Tromboflebitas arba tromboembolinė būklė aktyvios fazės (išskyrus krūties vėžio arba prostatos vėžio gydymas); tromboflebit, trombozės ar embolijos statuso, susijusios su atsižvelgiant estrogenų (istorija); uždegiminių ligų moterų lyties organų (salpingooforektomija ooforito, endometritas); hiperkalcemija, susijęs su kaulų metastazių krūties vėžio.
Tik, krūties ir prostatos gydymui (papildomai): ligos vainikinių ar smegenų laivams, aktyvus tromboflebitas ar tromboembolizmui (dideles dozes estrogeno, taikomas gydymas, padidinti miokardo infarkto riziką, plaučių laivai, tromboflebitas).
Apribojimai taikomi.
Bronchų astma, diabetas, migrena, epilepsija, arterinė hipertenzija, širdies sutrikimas, IŠL; inkstų nepakankamumas; Ūminė arba lėtinė kepenų liga (įsk. istorija) Kai jūs pakeisite funkciniai kepenų mėginiai rodikliai, hiperlipoproteinemija, patinusios sindromas, endometriozė, shotty krūties, porfirija, hipofizės navikas, difuzinis jungiamojo audinio liga, -Džonsono sindromas ar rotoriaus.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis.
Nėštumo metu, įsk. dėl tariamo (Estrogenai gali padaryti embriotoksicescoe poveikis). Tyrimais parodytas ryšys tarp įgimtų sklaidos trūkumų rizika naudojant kai estrogenų nėštumo metu.
Kategorija veiksmai sukelti FDA - X. (Bandymai su gyvūnais ar klinikinių bandymų paaiškėjo, kad vaisiaus pažeidimą ir / ar yra įrodymų, kad neigiamo poveikio riziką dėl žmogaus vaisiui, gauti tyrimų arba praktika; rizika, susijęs su narkotikų vartojimo nėštumo metu, didesnė už galimą naudą.)
Gydymo metu turi sustabdyti krūtimi (Estrogenai infiltruojančios motinos pieną).
Šalutiniai poveikiai.
Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: svaigulys, galvos skausmas, migrena, depresija, xoreja, neryškus matymas (keisti ragenos kreivumo), diskomfortas dėvint kontaktinius lęšius.
Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): padidėjęs kraujospūdis, tromboembolija.
Nuo virškinamojo trakto: pykinimas, vėmimas (daugiausia centrinėje Genesis vartojantiems dideles dozes), epigastriumo skausmas, dujų susikaupimas, viduriavimas, anoreksija, cholestazinė gelta, tulžies akmenligė, hepatito, pankreatitas, žarnyno ir tulžies dieglius.
Su Urogenitalinę sistemą: moterys turi pakraujavimas, kraujavimas iš gimdos nežinomos etiologijos, besikeičiančios gimdos kraujavimas ir mazhushchie pasirinkimas, metrorragija (ženklas perdozavimo estradiolio), priešmenstruacinio sindromo, amenorėja, dismenorėja, didėjantys fibroma arba gimdos lejomioma, gimdos kaklelio sekrecijos pokyčiai, besikeičiančios išskyros iš makšties, makšties kandidozė, gipyerplaziya endomyetriya (skiriant be progestageno), Vėžys endometrio (Menopauzė moterims su intaktna gimdos), cistitas simptomai (Be bakterinė infekcija); ilgalaikio naudojimo-sklerozė kiaušidėse; skausmas, jautrumas ir padidinti krūties dydį, padidėjęs seksualinis potraukis; Vyrai skausmą ir krūtyse, ginekomastija, sumažėjęs lytinis potraukis.
Dėl odos: Retkar iais arba perteklius juodos odos pigmentai, kontaktinis dermatitas, Hemoraginės bėrimas, uzlovataya эritema, daugiaformė eritema, alopecija, girsutizm, niežulys ir odos paraudimas (dėl pleistras-TTS).
Kitas: svorio pokytis, sumažinti toleranciją angliavandenių, blogėja porfirii srautas, blauzdos raumenų mėšlungis; su ilgalaikio naudojimo, yra natrio pažeidimas, kalcio ir vandens su periferinės edemos susidarymo.
Bendradarbiavimas.
Estradiolio sumažėja aktyvumas diuretikai, antykoahulyantov, hipotenzijai ir gliukozės koncentracijai kraujyje mažinti lėšas. Jis mažina gliukozės toleravimą (Ji gali reikalauti pataisyti dozavimas hipoglikemijos narkotikus). Estradiolio padidina lipidų kiekį mažinančių HP veiksmingumą.
Induktora mikrosomaionah kepenų fermentų, pavyzdžiui, kai kurie nuo traukulių ir antibiotikai (įsk. gidantoin, barbitūratai, prymydon, Karbamazepinas, rifampicinu), gali paspartinti estradiolio metabolizmas, padidinti lytinių hormonų klirensą ir sumažinti klinikinis veiksmingumas.
Folio rūgšties ir skydliaukės vaistai padidinti estradiolio. Didelis suvartojamo alkoholio gydymo metu gali sukelti padidėjęs cirkuliuojančio estradiolio.
Perdozavimas.
Simptomai: pykinimas, vėmimas, kai kuriais atvejais, metroragija.
Gydymas: palaikyti gyvybines funkcijas (narkotikų fone), simptomaticheskaya terapija.
Dozavimo ir administravimas.
Dozė ir gydymo trukmė yra nustatoma individualiai. Viduje. Pirminio ir antrinio estrogeninio trūkumas — 2 mg 1 kartą per dieną, per parą be pertraukų. Moteris be gimdos ar menopauzės gydymas gali pradėti bet kurią dieną; Jei įrašėte menstruacinio ciklo pirmasis pigułka imtis 5-ąją dieną menstruacijų ciklo. Gydymo trukmė yra 6 Mėnesių, ir tada atlikti apklausą nuspręsti, ar tęsti pakaitinį gydymą estrogenais.
Vietovėje. Gelis 1 kartus per dieną ant odos ant priekinės sienelės pilvo apačioje, arba pakaitomis į kairę arba į dešinę sėdmenų. Pradinė dozė - 1 g gelis (1 mg estradiolio). Vidutinė dozė yra 0,5-1,5 g gelio paros. Piešimo plotas yra lygus didžiausių ginklų 1-2. Hanna pridėti 1 kartus per savaitę. Gydymas yra atliekamas nuolat arba 3 savaičių kursai intervalu 1 Saulė. Esant gimdos tuo pačiu metu paskirti progesterono kiekvieno mėnesio 10-12 dienų.
Nosį, 1 kartą per dieną. Paros dozė priklauso nuo individo ir, paprastai, Ji svyruoja nuo 150 į 600 g, Elementarus — 300 mg / per dieną, gydymo metu reikėtų pasiimti mažiausia efektyvi dozė; Priklausomai nuo gydymo dozės gydomasis poveikis, arba padidinti,.
/ M, 0,1% kad alyvoje 1 ml 1 Kartą per 3-5 dienas.
Atsargumo priemonės.
Prieš naudojimą būtina atlikti visą bendrosios medicinos ir ginekologijos tyrimai, įskaitant pilvo ir dubens tyrimas, Krūtinė, BP matavimo, citologinis gimdos gleivinės analizė. Turėtų būti panaikintos nėštumo. Su ilgalaikiu gydymu tokia apklausa turėtų vykti kas 6-12 mėnesių.
4-6 savaites iki planuojamo operacijos ir per pailginto imobilizuoti nutraukti gydymą siekiant išvengti kraujo krešulių.
Priėmimo narkotikų turėtų būti nutraukta iš karto šiais atvejais: giliųjų venų trombozė, tromboembolinės ligos, gerokai padidinti pragare, išvaizdą, gelta, atsiradus migrenepodobnoj galvos skausmas, staiga neryškus matymas.
O hormonų terapijai pacientams, kuriems, sergant hipertenzija, reikia reguliariai stebėti po velnių.
Gydymo laikotarpiu cukriniu diabetu sergantiems pacientams reikia atidžiai stebėti dėl galimybę sumažinti gliukozės tolerancijos.
Dydis estrogenų kiekis kraujyje gali turėti įtakos kai kurių endokrininės sistemos ir kepenų funkcijos efektyvumo analizė.
Estrogenai gali sukelti skysčių susilaikymą organizme, Todėl pacientams, kuriems sutrikusi širdies ar inkstų funkcijoms reikia atidžiai stebėti.
Turi informuoti gydytoją apie tuo pačiu metu priėmimo barbitūratai, fenilʙutazona, hydantoins, rifampicinu, atsirasti nereguliarus kraujavimas ar neįprastai stiprus kraujavimas tarp šio narkotiko naudojimas, nemalonius pojūčius epigastralna srityje.
Jei nereguliarus kraujavimas iš gimdos kartu vartojo turėtų atlikti citologinis gimdos gleivinės analizė.
Gydymo turėtų atsižvelgti į, kad tik ilgalaikio naudojimo estrogenų klimakteriniu laikotarpiu gali sukelti endometriumo hiperplazija ir didina gimdos gleivinės vėžio rizika. Siekiant sumažinti riziką susirgti gimdos gleivinės vėžiu reikia papildomo priėmimo progestageno (paprastai per 10-12 dienų per mėnesį), tai nulemia apie gimdos secretornuu fazė su atmetimo ir vėliau menstrual′nopodobnomu kraujavimas po nutraukimo progestagenų gleivinės. Su nereguliarus mėnesinių atsiradimas (Moterims, kurių gimda nepašalinta) gydymą estradiolom reikia diagnostikos pašalinti piktybiniai navikai gimdos kiuretažas.
Moterims po menopauzės, ilgą laiką yra pakaitinė hormonų terapija, padidina krūties vėžio riziką. Gydymo daugiau 5 turi atidžiai pasverti gydymo teigiamą poveikį neigiamos.
Pacientai,, ant ilgalaikės priežiūros, reikia reguliariai tikrinamas iš pieno liaukų, įsk. Turite mokyti juos reguliariai savivertė. Jums reikėtų būti itin atidiems išrašant estrogenų moterims, sergate arba sirgote praeityje, rišti arba Fibro cistinę pakeitimus pieno liaukos. Tokių atvejų, atidžiai stebėti ir reguliariai mamografija.
Moterys, klimakteriniu laikotarpiu estrogeninio narkotikų šeimininko, padidėjęs tulžies akmuo ligų riziką (Estrogenai padidinti tulžies litogennost′).
Narkotikų nėra kontracepcija ir neatkuria gebėjimą apvaisinti.
Nedėkite pleistras ant krūtinės ar juosmens srityje. Jei į pažeistas tinko teisingai, Galite imtis vonia arba dušas, Tačiau, ji turėtų būti atsižvelgiama į, kad gipso karštu vandeniu gali atlipti.
Venkite gelio ant krūtinės ir gleivinei vulvos ir makšties.
Bendradarbiavimas
Veiklioji medžiaga | Aprašymas sąveikos |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. Atsižvelgiant į estradiolio silpnina poveikį; su bendru paskyrimo būtina stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje. |
Glipizido | FMR: antagonizm. Atsižvelgiant į estradiolio silpnina poveikį; su bendru paskyrimo būtina stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje. |
Natrio levotiroksino | FKv. Estradiolio fone mažėja nemokamai frakciją kraujyje koncentracija (lygis didina imunoglobulino tiroksinsvâzyvaûŝego); bendras paskyrimas gali prireikti padidinti dozę. |
Megestrolio | FMR: sinergija. Estradiolio fone yra sustiprinti neblagoprâtnoe poveikį angliavandenių ir lipidų metabolizmui. |
Medroksiprogesterono | FMR: sinergija. Estradiolio fone dar sustiprina neigiamą poveikį lipidų ir angliavandenių metabolizmui. |
Repaglinide | FMR: antagonizm. Atsižvelgiant į estradiolio silpnina poveikį; su bendru paskyrimo būtina stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje. |