Kanamicin (Kod ATH A07AA08)
Kod ATH:
A07AA08
Svojstvo.
Aminoglikozidi sam generacije, TB lijek Serija II. Izrada zračenja gljiva Streptomyces kanamyceticus ili druga povezana mikroorganizmi. To je složen od tri komponente, glavna komponenta koja je i kanamicina i (obično definira kao kanamicinom), i kanamiciny i c — dva manja komponenta.
Dostupan u obliku dvije soli-LMT monosul'fata (Tablete za oralnu primjenu) i kanamicin sulfat (prašak / otopina za parenteralnu primjenu, Film očiju).
LMT monosulfat je bijeli kristalni prah bez okusa i mirisa. Lako topljiv u vodi, praktički netopiv u alkoholu. Stabilan u alkalnim otopinama.
LMT sulfat, prah ili porozna masa bijele boje. Vrlo lako topljiv u vodi.
Farmakološko djelovanje.
Širokog spektra antibakterijska, baktericid, TB.
Aplikacija.
Zarazne bolesti, uzrokovane osjetljivim patogenima. Parenteralna primjena: tuberkuloze u kombinaciji s drugim anti-tuberkuloznim agensima, infekcija žučnih putova, kostiju i zglobova, Respiratorni (uključeno. upala pluća, empyema, pluća apsces), infekcije kože i mekog tkiva (uključeno. zaražene opekline), mokraćnog sustava (uključeno. pijelonefritis, pyelitis, cistitis), teške Pyo-septička bolesti (sepsa, meningitis, upala trbušne maramice, bakterijskom endokarditisu), postoperativnih infekcija.
U: crijevna dekontaminaciju prije kolorektalnoj poslovanje (u kombinaciji sa eritromicin, metronidazolom); GI infekcije, uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na kanamicina (dizenterija, dizenteričan bacteriocarrier, bakterialynыy kolitis, enterokolitis); pechenochnaya эntsefalopatiya i pechenochnaya koma (kao pomoćni lijek).
Filmovi očiju: konjunktivitis, .Aloe, keratit, ulkus rožnice.
Kontraindikacije.
Preosjetljivost, uključeno. drugi aminoglikozidi; neuritis od VIII lubanjski živci, ozbiljna kronično zatajenje bubrega s azotemijom i uremija. Kanamicin monosulьfat: opstrukcija crijeva.
Ograničenja.
Botulizam, miastenija gravis i Parkinsonove (aminoglikozidi može uzrokovati povredu neuromuskularni prijenos, što dovodi do daljnjeg slabljenja skeletnim mišićima), jetra i bubrezi, djeca u prvim mjesecima života i prerane. Kanamicin monosulьfat: ulcerativne lezije crijeva.
Trudnoća i dojenje.
Tijekom trudnoće, koriste se samo za zdravlje (odgovarajuća i dobro kontrolirana ispitivanja na ljudima nisu održani). Ona prolazi kroz placentu, Ona određuje koncentracija u serumu fetusa, čine 16-50% od koncentracije u matični serum, određena u amnionske tekućine. U eksperimentima na štakorima i zečeva nije otkrila teratogeni učinak. U eksperimentima na štakorima i zamoraca prikazan, u dozama koje 200 mg / kg / dan kanamicinu rezultiralo gubitkom sluha u fetusa. Ima ototoksičnog utjecaj na fetus.
Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- D. (Postoje dokazi o opasnosti od štetnog djelovanja droga na ljudski fetus, dobiven u istraživanju ili praksi, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućem riziku, Ako se lijek potreban u život opasne situacije ili teške bolesti, kada sigurnije agenti ne smiju se koristiti ili su neučinkoviti.)
U vrijeme liječenja treba prestati dojiti. Majčino mlijeko je koncentracija 18 ug / ml. To može imati utjecaj na crijevne mikroflore djeteta, Međutim, zbog niske apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta i drugih komplikacija kod djece nije prijavljena.
Nuspojave.
Od živčani sustav i osjetilne organe: parestezija, konvulzije, vellication, napadaji, glavobolja, neyromыshechnaya blokada (mišićna slabost, otežano disanje), mamurluk, poraženi VIII par lubanjski živci (šum u ušima, osjećaj "zapara" uho, gubitak sluha, do potpune gluhoće, nestabilan hod, nekoordinirani pokreti, vrtoglavica).
Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): anemija, leukopenija, agranulocitozu, trombocitopenija.
Iz probavnog trakta: mučnina, povraćanje, dysbiosis, proljev, malapsorpcijom (s duljeg gutanjem), abnormalna funkcija jetre (povećanje jetrenih transaminaza, giperʙiliruʙinemija).
Uz genitourinarnog sustava: umanjenja funkcije bubrega (povećanje / smanjenje učestalosti mokrenja, цilindrurija, mikrogematuriâ, albuminurija, proteinurija, oligurija).
Alergijske reakcije: droga groznica, osip na koži, anafilaktičke reakcije, astmatične epizode.
Kada koristite oka filmove: osjećaj stranog tijela u oku (3-5 min), suzenje, oteklina i crvenilo stoljeća.
Suradnja.
Neprihvatljivo je da se miješaju Kanamicin jednu štrcaljku ili sustav tekućinu beta-laktamski antibiotici (penicilini, cefalosporini), i heparin zbog fizikalno nekompatibilnost. Indometacin, fenilbutazon i drugih NSAID, krše bubrega protok krvi, može usporiti izlučivanje iz tijela kanamicina. Uz istodobno i / ili sekvencijalnu uporabu dva i više aminoglikozida (neomicin, Streptomicin, gentamicin, monomicin, tobramicin, netilmicin, amikacin) njihovo antibakterijsko djelovanje oslabljeno (Natječaj za mehanizma "hvatanje" mikrobnih stanica), i toksični učinci pojačavaju. Kanamicin može se primijeniti, ne ranije od 10 - 12 dana nakon završetka tretmana s ovim antibioticima. Ne treba se koristiti zajedno s viomycin, polimiksinom (B), metoksifluranom, амфотерицином B, vankomicin, kapreomicin i drugi GTR- i nefrotoksični agenti, i furosemid, etakrinska kiselina i druge diuretike. U programu sa sredstvima za inhalacijske anestezije, uključeno. metoksifluranom, kurarepodobnymi droge, opioidni analgetici, Magnezij sulfat, polimiksine za parenteralnu primjenu, kao i velike količine transfuzija krvi s citrat konzervans poboljšane neuromuskularne blokade. Smanjuje učinkovitost lijekova antimiastenicheskih (za vrijeme i nakon liječenja s kanamicin zahtijeva prilagodbu doze antimiastenicheskih sredstava).
Predozirati.
Simptomi: neuromuskularna blokada do prestanka disanja, dojenčad — ugnjetavanja CNS (labavost, stupor, koma, duboka respiratorne depresije).
Liječenje: kalcijev klorid / u, sredstva antiholinesteraze (neostigmin N /), atropyn, simptomaticheskaya terapija, ako je potrebno - IVI. Hemodijaliza, peritonejsku dijalizu kada bubrega. Novorođenčad provesti razmjenu transfuziju.
Doziranje i uprava.
/ M, I / ispustiti, u šupljini, udisanje, lokalno.
Kanamicin sulfat. / M, / Kapanja, u šupljini, udisanje. U tuberkuloze: / M, odrasli - 1 g 1 jednom dnevno, starijih bolesnika ili bolesnika s zatajenja bubrega je više 750 mg / dan; Maksimalna dnevna doza 2 g; za infekcije ne-tuberkulozne etiologije jednokratna doza za odrasle je 0,5 g, svakodnevno-1-1, 5 g (po 0,5 g svakih 8-12 sati). B / kapanja, 15 mg / kg / dan (30 m), Maksimalna dnevna doza 1 g. Trajanje liječenja tuberkuloze 1 mjeseci ili više, nontuberculous infekcije etiologija 5-7 dana. Šupljine ispirke davati u 10-50 ml 0,25% vodeni. U obavljanju peritonejsku dijalizu otopi 1-2 g 500 ml tekućine za dijalizu. Injekcije može se koristiti za inhalacije na 250 mg 2-4 puta na dan. Vnutrybryushynno, po 500 mg (kao 2,5% otopina).
Kanamicin monosulьfat. U, za dekontaminaciju crijeva je na 0,5 g 4 puta dnevno za 1-2 dana prije operacije; jetrene encefalopatije (katalizator) -na 2-3 g svakih 6 ne.
Filmovi očiju. Korišteni 1-2 puta dnevno. Film sa čistim očnih pincetom iz bočice, ili pjene i, povlačenjem prsta slobodnom rukom donje vjeđe, stavi ga u prostor između kapka i očne jabučice. Zatim poklopac objavljen i držite oči u tišini (fiksni) Država za 30-60 sekundi na mokru film i njegov prijelaz u elastične (mekan) stanje.
Mjere opreza.
Zbog visoke toksičnosti i brz razvoj otpornosti mikroorganizama uz korištenje drugih infekcija (osim tuberkuloze) To bi trebao biti strogo ograničen. Novorođenče i nedonoščadi Kanamicin imenovati samo za zdravlje, budući bubrežne funkcije nisu dovoljno razvijene, koji mogu povećati T1/2 i manifestacija toksičnog učinka. Liječenje treba biti pod strogim liječničkim nadzorom. Ako imate rizične čimbenike za toksičnih učinaka treba redovito identificiraju vrh (Cmaksimum) a preostala (Cmin) kanamicin koncentracija u serumu (provoditi nadzor farmakokinetskog). Prije i tijekom liječenja treba kontrolirati tjedni funkciju slušni živac (Audiometrie) i bubrega (uključeno. serumskog kreatinina i ureje u krvi). Na prvi znak GR- ili nefrotoksičnost kanamicinu prevrnuo.
Aktivnost je izražena u jedinicama (ED); 1 ED djelatnost 1 µg kanamicina i (teren).
S obzirom loša raspodjela masnog tkiva aminoglikozida, bolesnici, tjelesna težina premašuje idealno više od 25%, dnevna doza, izračunava se na stvarne tjelesne težine, mora biti smanjena 25%. Kod nedovoljno hranjenih pacijenata povećati dozu 25%.
Suradnja
Aktivna tvar | Opis interakcije |
Vankomicin | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) Rizik od razvoja neurona, og- i / ili nefrotoksičnost. |
Varfarin | FMR: sinergizam. Na pozadini poboljšanim učinkom kanamicinom. |
Karboplatin | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) Rizik od razvoja GTR- i nefrotoksičnost. |
Furosemid | Povećava (međusobno) Moguća ototoksičnog simptoma. |
Cefoperazon | FMR: sinergizam. Povećava (međusobno) vjerojatnost oštećenja bubrega. |