Aminosalicilne kiseline
Kod ATH:
J04AA01
Svojstvo.
Bijela ili bijela s blago žućkasta ili lagano bi melkochristalliceski bijeli prah, malorastvorim u vodi, brzo uništen kada zagrijava, i при воздействии солнечного света. Натриевая соль легко растворима в воде, žestokog pića, относительно устойчива при комнатной температуре.
Farmakološko djelovanje.
Antiphthisic, bakteriostatsku.
Aplikacija.
Лекарственно-резистентный туберкулез (различные формы и локализация) в комбинации с другими резервными противотуберкулезными средствами.
Kontraindikacije.
Preosjetljivost, uključeno. к другим салицилатам, тяжелые заболевания почек и печени (bubrega i / ili jetre, нефрит нетуберкулезной этиологии, hepatitis, ciroze jetre), amiloidoz, želuca i dvanaesniku, enterokolitis (pogoršanje), myxedema (некомпенсированная), dekompenzacije srca (uključeno. на фоне порока сердца), epilepsija.
U uvodu (dodatno): tromboflebitis, koagulacije neuspjeh, izrazio ateroskleroza.
Ograničenja.
Умеренно выраженная патология ЖКТ, Nedostatak glukoza-6-fosfatdegidrogenazы.
Trudnoća i dojenje.
Не следует применять в период беременности и грудного вскармливания (odgovarajuća i dobro kontrolirana ispitivanja na ljudima nisu održani). В одном исследовании у детей, матери которых во время беременности принимали аминосалицилаты одновременно с другими противотуберкулезными средствами, отмечено увеличение частоты пороков развития ушей и конечностей, возникновение гипоспадии. Однако в других исследованиях тератогенного эффекта аминосалицилатов не выявлено.
Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)
Prodire u majčinom mlijeku, komplikacije u ljudi nije registrirana.
Nuspojave.
Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): нарушение синтеза протромбина, гранулоцитопения или агранулоцитоз, gemoliticheskaya anemije (Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze); rijetko B19, leukopenija (ponekad hipersalivacija), lijekovima inducirani hepatitis, U12-дефицитная мегалобластная анемия.
Iz probavnog trakta: anoreksija, mučnina, povraćanje, nadutost, proljev ili zatvor, želuca, gastrorrhagia, bol u trbuhu, povećanje jetrenih transaminaza, giperʙiliruʙinemija, gepatomegaliya, hepatitis.
Uz genitourinarnog sustava: kristallurija, proteinurija, hematurija.
Alergijske reakcije: osip, purpura, энантема, droga groznica, астматические явления, bronhospazam, artralgija, eozinofilija.
Drugi: зоб с гипотиреозом или без него, myxedema (dugoročno korištenje u visokim dozama), мононуклеозоподобный синдром (groznica, glavobolja, osip na koži, grlobolja), dijabetes, kaliopenia, metabolička acidoza; при в/в введении — ощущение жара, slabost, токсико-аллергические реакции вплоть до развития шока.
Suradnja.
Нарушает всасывание рифампицина, eritromicin, линкомицина и витамина B12 (риск развития анемии). Одновременный прием с аминобензоатами препятствует бактериостатическому эффекту (конкуренция по механизму действия). Может ослаблять антибактериальные эффекты аминогликозидов. При сочетании с капреомицином возможно усиление электролитных нарушений, снижение концентрации калия и pH. Увеличивает концентрацию изониазида в крови, уменьшая его ацетилирование. Усиливает эффект производных кумарина и индандиона за счет уменьшения синтеза в печени факторов свертывания крови (требуется корректировка дозы антикоагулянтов). Не следует применять вместе с пиразинамидом и аммония хлоридом. Пробенецид и сульфинпиразон уменьшают канальцевую секрецию, увеличивая концентрацию аминосалициловой кислоты в крови и риск токсических эффектов. Риск развития гипотиреоидизма повышается при одновременном приеме с этионамидом и протионамидом.
Doziranje i uprava.
U, I /. U: через 0,5–1 ч после еды, isprati mlijekom, щелочной минеральной водой, 0,5–2% раствором гидрокарбоната натрия. Взрослым — по 3–4 г 3 jednom dnevno (в амбулаторной практике — 9–12 г в 1 recepcija), porođajna težina manja od 50 kg - 6 g / dan. U bolesti probavnog trakta, начальных формах амилоидоза — 4–6 г/сут. Детям — из расчета 0,2 г/кг/сут в 3–4 приема (ne više 10 g / dan). Курс лечения до 1–2 лет. B / kapanja: s brzinom 30, te kroz 15 мин при отсутствии местных и общих реакций — 40–60 капель в минуту. При первом вливании — не более 250 ml 3% otopina, при отсутствии побочных явлений — по 500 ml, 5–6 раз в неделю или через день, чередуя с приемом внутрь. Курс лечения 1–2 мес или более.
Mjere opreza.
Возможна перекрестная чувствительность к соединениям, содержащим пара-аминофенильную группу (некоторые сульфаниламиды и красители). Pacijenti, у которых прием ацетилсалициловой кислоты в виде таблеток без покрытия вызывает желудочно-кишечные расстройства, препарат следует назначать в виде гранул, tablete, покрытых оболочкой или таблеток, растворимых в кишечнике; возможны временное снижение дозы или временная отмена аминосалициловой кислоты, с постепенным увеличением дозы до терапевтической. При лечении рекомендуется регулярно проводить контроль активности печеночных ферментов, анализ мочи и крови. При развитии гематурии и протеинурии требуется временная отмена ЛС. При использовании у больных сахарным диабетом следует учитывать, что гранулы содержат 1 часть аминосалициловой кислоты и 2 части сахара (1 ч.ложка вмещает 6 g peleta, odgovarajući 2 г аминосалициловой кислоты и 4 g šećera). Не следует принимать аминосалициловую кислоту в течение 6 ч до и после приема рифампицина.
Upozorenja.
Otopina, потерявший прозрачность или изменивший окраску, к употреблению непригоден. Может вызывать ложноположительный результат при исследовании глюкозурии, препятствовать определению уробилиногена в моче (взаимодействие с реактивом Эрлиха).
Suradnja
Aktivna tvar | Opis interakcije |
Varfarin | FMR: sinergizam. На фоне аминосалициловой кислоты увеличивается эффект. |
Digoksin | FKV. На фоне аминосалициловой кислоты снижается (skoro 2 puta) Razine u plazmi. |
Izoniazid | FKV. На фоне аминосалициловой кислоты снижается (na 20%) образование N-ацетилизониазида. |
Metotreksat | FKV. FMR. На фоне аминосалициловой кислоты увеличивается риск проявления токсичности (возможно в результате вытеснения метотрексата из связи с белками плазмы). |
Rifampicin | FKV. На фоне аминосалициловой кислоты может уменьшаться всасывание. |