Glibenclamide
जब एथलीट:
A10BB01
विशेषता.
सुल्फोनीलयूरिया व्युत्पन्न द्वितीय पीढ़ी.
Melkochristalliceski सफेद पाउडर (या सफेद kremovatam सफेद के साथ). पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील, कुछ शराब में घुलनशील.
औषधीय कार्रवाई.
Hypoglycemic, hypocholesteremic.
आवेदन.
मधुमेह टाइप 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, शारीरिक गतिविधि.
मतभेद.
अतिसंवेदनशीलता (incl. к сульфаниламидным препаратам, थियाजिड मूत्रवर्धक), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, Ketoacidosis, व्यापक बर्न्स, хирургические вмешательства и травмы, इलेयुस, парез желудка; राज्यों, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); हाइपो- или гипертиреоз, जिगर और गुर्दे, leukopenia, मधुमेह टाइप 1, गर्भावस्था, दुद्ध निकालना.
गर्भावस्था और स्तनपान.
श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - सी. (पशुओं में प्रजनन के अध्ययन भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव से पता चला है, और गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों से आयोजित नहीं किया है, हालांकि, संभावित लाभ, गर्भवती में दवाओं के साथ जुड़े, इसके प्रयोग का औचित्य साबित हो सकता है, संभावित जोखिम के बावजूद।)
स्तनपान बंद कर देना चाहिए उपचार के समय.
दुष्प्रभाव.
कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): शायद ही कभी B19, granulocytopenia, erythropenia, pancytopenia, eozinofilija, лейкоцитопения, agranulocytosis (शायद ही कभी), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.
तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: सिरदर्द, चक्कर आना, स्वाद में परिवर्तन.
चयापचय: gipoglikemiâ, प्रोटीनमेह, देर से त्वचीय Porphyria.
पाचन तंत्र से: असामान्य जिगर समारोह, पित्तस्थिरता, अपच.
एलर्जी: त्वचा के चकत्ते (эritema, exfoliative जिल्द की सूजन).
अन्य: बुखार, जोड़ों का दर्द, बहुमूत्रता, भार बढ़ना, photosensitivity.
सहयोग.
Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), ftorkhinolony, tetracikliny, chloramphenicol (यह चयापचय को रोकता है), एच2-ब्लॉकर्स, बीटा अवरोधक, ऐस inhibitors, एनएसएआईडी, माओ inhibitors, clofibrate, bezafibrate, प्रोबेनेसिड, पेरासिटामोल, ethionamide, उपचय स्टेरॉइड, pentoxifylline, एलोप्यूरिनॉल, साइक्लोफॉस्फेमाईड, Reserpine, sulfonamides, инсулин — потенцируют гипогликемию. Barbiturates, fenotiazinы, diazoksid, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, एस्ट्रोजेन, gestagens, ग्लूकागन, адреномиметические препараты, लिथियम नमक, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (अमोनियम क्लोराइड, कैल्शियम क्लोराइड, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (additive प्रभाव) anticoagulants. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.
ओवरडोज.
लक्षण: gipoglikemiâ (ощущение голода, резкая слабость, चिंता, सिरदर्द, चक्कर आना, पसीना, दिल की धड़कन, पेशी झटके, मस्तिष्क की सूजन, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, संभव मौत).
इलाज: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, शहद; в тяжелых случаях — введение 50% ग्लूकोज समाधान (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 मिलीग्राम हर 4 या ज 30 мг в/в в течение 30 एम; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (प्रत्येक 15 एम), определение pH, रोटी, क्रिएटिनिन, इलेक्ट्रोलाइट्स.
Dosing और प्रशासन.
अंदर, चबाने के बिना, एक छोटे से पानी के साथ. Суточная доза подбирается индивидуально, उम्र के आधार पर, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25–20 мг (начальная доза 2,5–5 мг/сут, максимальная суточная — 20–25 мг), которую назначают в один, два, реже — три приема за 30–60 мин (микронизированные формы за 10–15 мин) खाने से पहले. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.
सावधानियां.
Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, से 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) सीरम (कम से कम 1 बार एक 3 महीने). यह सराहना की जाएगी, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, klonidina, Reserpine, guanethidine. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.
सहयोग
सक्रिय पदार्थ | बातचीत का विवरण |
Allopurinol | FMR: सहकारिता. आशय. |
विटामिन सी | FKV. FMR: सहकारिता. Подкисляя первичную мочу, уменьшает степень диссоциации глибенкламида, повышает реабсорбцию, замедляет выведение и усиливает эффект. |
कैल्शियम क्लोराइड | FKV. FMR: सहकारिता. Подкисляя первичную мочу, уменьшает степень диссоциации глибенкламида, повышает реабсорбцию, замедляет выведение и усиливает эффект. |
पैरासिटामोल | FMR: सहकारिता. आशय. |
Pentoxifylline | FMR: सहकारिता. आशय. |
रिफैम्पिसिन | FKV. FMR: antagonizm. Biotransformation accelerates और प्रभाव को कमजोर. |
Chloramphenicol | FKV. FMR: सहकारिता. Замедляет биотрансформацию и усиливает эффект. |
साइक्लोफॉस्फेमाईड | FMR: सहकारिता. आशय. |
Ethionamide | FMR: सहकारिता. आशय. |