אסטרדיול

כאשר ATH:
G03CA03

מאפיין.

אסטרדיול - סוכן אסטרוגניים הורמונליים (17ב-эстрадиол), эstradiolu эndogennomu הזהה, מיוצר על ידי השחלות (נוצר בגוף הנשים, מתחיל המחזור הראשון וכלה בגיל מעבר). אסטרדיול סינטטי - אבקת גבישים לבנה. כמעט בלתי מסיס במים; בקלות מסיסה באלכוהול; מסיס באצטון, Dioxane וממסים אורגניים אחרים; זה הוא מסיס בשמן צמחי. משקל מולקולרי 272,37.

בפרקטיקה רפואית המשמשת בצורה של hemihydrate אסטרדיול ואסטרים (בנזואט, dipropionate).

בנזואט Эstradiola - vozduhe היציב; מסיס באלכוהול, אצטון, dioksane, מסיס מעט באתר, שמנים צמחיים; משקל מולקולרי 376,49.

dipropionate אסטרדיול - אבקת גבישים לבנה, כמעט בלתי מסיס במים, זה הוא מסיס בשמן אלכוהול וירקות. משקל מולקולרי 384,51.

אסטרדיול משמש בצורות מינון שונות: דרך העור ג'ל, פתרון לנפט מ '/, לרסס nazalynыy, טבליות, מצופה, מערכת טיפולית דרך העור (TDTS).

פעולה תרופתית.
אסטרוגניים.

יישום.

מחסור באסטרוגן בגיל מעבר וגיל מעבר כירורגית, כולל. כריתה שחלות, סירוס קרינה; וסת ראשונית ומשנית, gipomenoreя, spanomenorrhea, dysmenorrhoea, מחסור באסטרוגן המשני, התקרחות בgiperandrogenemii; שעירות יתר בתסמונת שחלות פוליציסטיות, דַלֶקֶת הַנַרתִיק (בבנות ובזקנה), gipogenitalizm, פוריות, אינרציה רחם, הריון ממושך, לדכא הנקה, היפרטריכוזיס virilnoe בנשים; מניעת אוסטאופורוזיס בגיל המעבר בנשים, סרטן השד בגברים ונשים עם גרורות (טיפול palliativnaya), קרצינומה של ערמונית (טיפול palliativnaya), הפרעות ואברי המין (בִּיאָה מַכְאִיבָה, vulvovaginitis מכולה, uretrit, tryhonyt); כאמצעי ל, גירוי hematopoiesis בגברים עם פגיעת קרינה חריפה.

התוויות נגד.

רגישות יתר, אסטרוגן תלוי תהליכי neoplastic או חשודים, גידולים בכבדים (כולל. היסטוריה), drepanocytemia, הרפס, otosclerosis (כולל. עוגמת נפש במהלך הריון), רטינופתיה או angiopathy, צהבת cholestatic או גירוד מתמשך (כולל. חיזוק הסימפטומים שלהם במהלך הריון קודם או בעת נטילת סטרואידים), מחלת כיס מרה בהיסטוריה (במיוחד cholelithiasis), איברי מין יוצא דופן או שלא אובחן או דימום רחמי (שימוש באסטרוגן יכול לעכב את האבחנה), thrombophlebitis או מצב תרומבואמבוליים בשלב הפעיל (פרט לטיפול בשד או ערמונית); tromboflebit, פקקת או מצב תרומבואמבוליים, הקשורות לנטילת אסטרוגן (היסטוריה); מחלות דלקתיות של אברי המין הנשיים (salpingo-oophoritis, endometritis); היפרקלצימיה, קשור עם גרורות בעצמות של סרטן השד.

רק לטיפול בסרטן השד וערמונית (בנוסף): מחלות של עורקים הכליליים או מוחי, thrombophlebitis הפעיל או מחלה תרומבואמבוליים (מינונים גבוהים של אסטרוגן, משמש לטיפול ב, להגביר את הסיכון לאוטם שריר לב, כלי ריאה, tromboflebita).

הגבלות חלות.

אסטמה, סוכרת, מיגרנה, אפילפסיה, יתר לחץ דם עורקים, אי ספיקת לב, CHD; כשל כלייתי; מחלת כבד אקוטית או כרונית (כולל. היסטוריה) כשאתה משנה את הפרמטרים של הדגימות הכבד הפונקציונליות, Hyperlipoproteinemia, תסמונת בצקים, אנדומטריוזיס, שד shotty, פורפיריה, גידול בבלוטת יותרת המוח, לפזר מחלה של רקמות חיבור, דובין-ג'ונסון או רוטור.

הריון והנקה.

התווית בהריון, כולל. לכאורה (ייתכן שיש לי אסטרוגנים השפעות על התפתחות עוברות). המחקר מציג את מערכת היחסים של מומים מולדים בשימוש באסטרוגן מסוים במהלך הריון.

פעולות קטגוריה לגרום FDA - איקס. (ניסויים בבעלי חיים או ניסויים קליניים חשפו הפרה של העובר ו / או שיש ראיות לסיכון של השפעות שליליות על העובר האנושי, שהתקבל במחקר או בפועל; סיכון, הקשורים לשימוש בסמים בהריון, גדול מהתועלת הפוטנציאלית.)

בזמן הטיפול יש להפסיק הנקה (אסטרוגן עובר לחלב אם).

תופעות לוואי.

ממערכת העצבים ואברי חישה: סחרחורת, כאב ראש, מיגרנה, דיכאון, xoreja, ראייה מטושטשת (שינוי בעקמומיות של הקרנית), אי נוחות בזמן הרכבת עדשות מגע.

מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): עלייה בלחץ דם, תרומבואמבוליזם.

ממערכת העיכול: בחילה, הקאות (מקור מרכזי בעיקר בעת שימוש במינונים גבוהים של), כאב ברום הבטן, נְפִיחָנוּת, שלשול, אנורקסיה, צהבת cholestatic, cholelithiasis, צהבת, דלקת לבלב, želčnaâ kišečnaâ ואיך.

עם מערכת המין והשתן: נשים - דימום "פריצת דרך", דימום רחמי של אטיולוגיה לא ידועה, האופי המשתנה של דימום רחמי ותצפית, metrorragija (תסמינים של מינון יתר של אסטרדיול), תסמונת קדם וסתית, אִי וֶסֶת, dysmenorrhoea, להגדיל את הגודל של שרירני רחם או leiomyoma, שינויים בהפרשת צוואר הרחם, האופי המשתנה של פרשות מנרתיק, פטרת בנרתיק, היפרפלזיה של רירית הרחם (המינוי ללא הפרוגסטרון), endometrio הסרטן (נשים לאחר גיל המעבר עם רחם שלם), תסמינים של דלקת שלפוחית ​​השתן (אין זיהום חיידקים); שימוש ארוך טווח - טרשת השחלות; כאב, רגישות ולהגדיל את גודל השד, הליבידו מוגבר; גברים - רוך ורגישות של השד, דַדָנוּת, ירידה בחשק המיני.

לעור: melasma או Chloasma, דלקת עור ממגע, פריחה מדממת, эritema uzlovataya, multiforme אריתמה, התקרחות, girsutizm, גירוד ואדמומיות של העור (באתר של יישום TDTS תיקון).

אחר: שינוי במשקל, סובלנות מופחתת לפחמימות, החרפת פורפיריה, התכווצויות שרירי שוק; שימוש ארוך טווח - חילוף החומרים של נתרן, סידן ומים ליצירת בצקת היקפית.

שיתוף פעולה.

אסטרדיול מפחית את הפעילות של תרופות משתנות, antykoahulyantov, סוכנים להורדת לחץ דם והיפוגליקמיה. זה מפחית סבילות לגלוקוז (עשוי לדרוש תיקון מינון תרופות היפוגליקמיות משטר). אסטרדיול מגדיל את היעילות של תרופות להורדת שומנים בדם.

סלילים של אנזימי כבד microsomal, כמו כמה פרכוסים ואנטיביוטיקה (כולל. hydantoins, כדורי שינה, prymydon, קרבמזפין, ריפאמפיצין), יכול להאיץ את חילוף החומרים של אסטרדיול, להגדיל את המרווח של הורמוני מין ולהפחית את היעילות הקלינית.

תרופות חומצה פולית ובלוטת התריס להגביר את האפקט של אסטרדיול. הצריכה משמעותית של אלכוהול במהלך הטיפול עלולה להוביל לרמות גבוהות של אסטרדיול במחזור.

מנת יתר.

סימפטומים: בחילה, הקאות, בחלק ממקרים - metrorrhagia.

טיפול: שמירה על פונקציות חיוניות (על רקע נסיגה בסמים), טיפול simptomaticheskaya.

מינון ומנהל.

מינון ומשך הטיפול נקבע בנפרד. בתוך. מחסור באסטרוגן יסודי ותיכון - 2 מ"ג 1 פעם ביום, כל יום ללא הפסקה. טיפול בנשים עם נשים לאחר גיל המעבר או כריתת רחם יכול להתחיל בכל יום; כאשר מחזור חודשי מאוחסן לקחת את הגלולה הראשונה ביום ה -5 של המחזור. משך הטיפול - 6 חודשים, ולאחר מכן ביצע סקר כדי להחליט אם להמשיך בטיפול באסטרוגן החלפה.

באופן מקומי. ג'ל מוחל 1 פעם ביום על העור בחלק התחתון של קיר הבטן, או לפנות ימינה או הישבן השמאלי. המינון הראשוני - 1 ג'ל גרם (1 אסטרדיול מ"ג). המינון הממוצע - 0.5-1.5 גרם של ג'ל ליום. האזור של יישום הוא שווה בגודל 1-2 כפות ידיים. תיקון לְכַפתֵר 1 פעם בשבוע. הטיפול מתבצע באופן רציף או כמובן 3 שבועות עם הפסקה 1 שמש. בנוכחות של הרחם באותו הזמן לקבוע פרוגסטרון כל חודש בתוך 10-12 ימים.

Intranasal, 1 פעם ביום. המינון היומי תלוי באדם ו, בדרך כלל, זה משתנה בין 150 ל 600 ז, ראשוני - 300 מ"ג / יום, במהלך טיפול צריך להרים את המינון האפקטיבי המינימאלי; בהתאם לאפקט הטיפולי של מינון הטיפול המופחת, או להגדיל.

/ M, 0,1% מומס בשמן של 1 מיליליטר 1 כל 3-5 ימים.

אמצעי זהירות.

לפני תחילת יישום הצורך לבצע בדיקה רפואית וגינקולוגיות כלליות מלאה, כולל מחקר של חלל הבטן ואגן, שד, מדידה של לחץ דם, ניתוח ציטולוגיה של רירית הרחם. זה הכרחי כדי לשלול הריון. כאשר בדיקה כזו טיפול לטווח ארוך צריכה להתבצע בכל 6-12 חודשים.

במשך 4-6 שבועות לפני הניתוח המתוכנן ובמהלך קיבוע ממושך מומלץ להפסיק את הטיפול למניעת אירועים טרומבוטיים.

התרופה צריכה להיות הופסקה מייד במקרים הבאים: פקקת ורידים עמוקים, מחלה תרומבואמבוליים, עלייה משמעותית בלחץ דם, צהבת, ההופעה של מיגרנה, ראייה מטושטשת פתאומית.

בעוד טיפול הורמונלי חלופי בחולים, יתר לחץ דם, צריך לפקח על לחץ דם באופן קבוע.

בתקופה הראשונה של טיפול, חולים עם סוכרת דורשים מעקב צמוד בשל הירידה האפשרית בסבילות לגלוקוז.

שינויים ברמת האסטרוגן בדם יכולים להשפיע על הביצועים של מנתח פונקציה האנדוקרינית וכבד מסוים.

אסטרוגנים יכולים לגרום לאגירת נוזלים, לכן, חולים עם לב פגום או תפקוד הכלייתי דורשים ניטור זהיר.

אנא ליידע את הרופא שלך בערך באותו הזמן לוקח כדורי שינה, fenilʙutazona, gidantoinov, ריפאמפיצין, הופעתו של דימום לא סדיר או דימום כבד במיוחד בין השימוש בתרופה, אי נוחות באזור הבטן העליון.

במקרה של דימום רחמי לא סדיר במהלך טיפול צריכה להתבצע ניתוח ציטולוגית של רירית הרחם.

בטיפול צריך לקחת בחשבון, כי שימוש ארוך טווח באסטרוגן בלבד בגיל המעבר יכול להוביל להיפרפלזיה של רירית הרחם ומגביר את הסיכון לסרטן רירית רחם. כדי להפחית את הסיכון לסרטן רירית רחם צריכה הצריכה נוספת של פרוגסטרון (בדרך כלל בתוך 10-12 ימים בחודש), מה שמוביל לרירית רחם מעבר בשלב ההפרשה של דחייתה ולאחר מכן menstrualnopodobnoe דימום לאחר הפסקת הפרוגסטרון. וסת לא סדירה כש (בנשים עם רחם שלם) במהלך טיפול עם אסטרדיול יש צורך לבצע גרידת אבחון להוציא ממאירות של הרחם.

בנשים לאחר גיל המעבר,, עוד נמצאים בטיפול הורמונלי, סיכון מוגבר לסרטן השד. אם משך הטיפול יותר 5 ים צריך לשקול בזהירות את ההשפעות החיוביות של טיפול בתופעות לוואי.

חולים, הם על טיפול לטווח ארוך, צריך בדיקת שד רגילה, כולל. צריך ללמד אותם עצמי קבועות. זה צריך להיות זהיר במיוחד במינוי נשים לאסטרוגן, או יש לו בשינויים מסובכים או fibrocystic העבר בשד. במקרים כאלה, מעקב קפדני וממוגרפיה הרגילה.

נשים, נטילת תרופות אסטרוגניים גיל המעבר, יש סיכון מוגבר למחל אבן מרה (אסטרוגנים להגדיל lithogenicity המרה).

התרופה היא לא אמצעי מניעה ולא לשחזר את היכולת להפרות.

אל תניח את התיקון על החזה או מותניים. אם התיקון מיושם בצורה נכונה, אתה יכול לקחת אמבטיה או מקלחת, עם זאת, יש לקחת בחשבון, שבמים החמים יכולים לבוא מהתיקון.

הימנע מקבל ג'ל בחזה והקרומים הריריים של הפות והנרתיק.

שיתוף פעולה

חומר פעילתיאור של אינטראקציה
AkarʙozaFMR: antagonizm. על רקע ההשפעה של אסטרדיול מוחלש; עם מינוי משותף הוא צורך לפקח על הריכוז של גלוקוז בדם.
GlipizideFMR: antagonizm. על רקע ההשפעה של אסטרדיול מוחלש; עם מינוי משותף הוא צורך לפקח על הריכוז של גלוקוז בדם.
נתרן levothyroxineFKV. על רקע ריכוז אסטרדיול ירידה של חלק חופשי של דם (מעלה את רמת גלובולין תירוקסין); המינוי המשולב ייתכן שיהיה צורך להעלות את המינון.
MegestrolFMR: סינרגיזם. על רקע השפעת neblagopryatnoe אסטרדיול המשופר על חילוף החומרים של פחמימות ושומנים.
מאדרוקסיפרוגאסטארוןFMR: סינרגיזם. על רקע אסטרדיול מוגבר להשפיע לרעה על חילוף החומרים של שומנים ופחמימות.
רפאגלינידFMR: antagonizm. על רקע ההשפעה של אסטרדיול מוחלש; עם מינוי משותף הוא צורך לפקח על הריכוז של גלוקוז בדם.

כפתור חזרה למעלה