Méthylprednisolone (Lorsque ATH H02AB04)

Lorsque ATH:
H02AB04

Caractéristique.

Des agents hormonaux (glucocorticoïdes).

Dans la pratique médicale en utilisant méthylprednisolone (sous forme de comprimés), l'acétate de méthylprednisolone (pour eux, vnutrisustavnogo, peryartykulyarnoho, administration intrabursalnogo, et l'introduction dans les tissus mous, dans le foyer pathologique, instillation dans le rectum), le succinate sodique de méthylprednisolone (par / et le / m).

Méthylprednisolone - blanche ou presque blanche poudre cristalline;. Il est soluble dans l'éthanol, le dioxane et le methanol, légèrement soluble dans l'acétone et le chloroforme, très légèrement soluble dans l'éther, pratiquement insoluble dans l'eau. Masse moléculaire 374,47.

D'acétate de méthylprednisolone - blanche ou presque blanche poudre cristalline;, qui fond à environ 215 ° C (dans laquelle un faible degré est décomposé). Solution dioxane, il est soluble dans l'acétone, éthanol, chloroforme et de methanol, légèrement soluble dans l'éther, pratiquement insoluble dans l'eau. Masse moléculaire 416,51.

Le succinate sodique de méthylprednisolone et blanche ou presque blanche, sans odeur, hygroscopique, substance amorphe. Il est soluble dans l'eau, éthanol, très légèrement soluble dans l'acétone, insoluble dans le chloroforme. Masse moléculaire 496,52. Méthylprednisolone succinate de sodium comme hautement soluble dans l'eau, qui peut être introduit dans une petite quantité de solvant dans des situations, comme représenté sur / dans l'introduction et la nécessité de créer un niveau élevé de méthylprednisolone artérielle.

Action pharmacologique.
Glucocorticoïdes, anti-inflammatoire, antiallergique, protivoshokovoe, immunosuppresseur.

Demande.

Méthylprednisolone, et l'acétate de méthylprednisolone succinate sodique de méthylprednisolone.

Pour usage systémique (par voie parenterale et vers l'intérieur). Maladies endocriniennes: insuffisance surrénale primaire ou secondaire (médicaments de choix - hydrocortisone ou la cortisone; le cas échéant, des analogues synthétiques peuvent être utilisés en conjonction avec les minéralocorticoïdes; une importance particulière est l'ajout de pédiatrie minéralocorticoïde), hyperplasie congénitale des surrénales, purulente thyroïdite, hypercalcémie maligne; les maladies rhumatismales (comme traitement adjuvant dans exacerbation aiguë de courant ou de); collagénoses (thérapie exacerbation ou d'entretien), la polyarthrite rhumatoïde (y compris les mineurs - dans certains cas, peut exiger un traitement d'entretien à faible dose), Rhumatisme cardiaque aiguë, le lupus érythémateux disséminé, dermatomyosite systémique (polimiozit), arthrite psoriaticheskiy, arthrite goutteuse aiguë, arthrose posttravmaticheskiy, ankiloziruyushtiy ankylosante, bursite aiguë ou subaiguë, ténosynovite aiguë non spécifique, synovite de l'arthrose, épicondylite; les maladies du tractus respiratoire: sarcoïdose symptomatique, Le syndrome de Loffler ne se prêtent pas à un traitement par d'autres moyens, bérylliose, la foudre ou diffusé tuberculose pulmonaire en combinaison avec un traitement antituberculeux approprié, la pneumonie d'inhalation; les maladies hématologiques: purpura thrombopénique idiopathique chez les adultes (Seulement dans / Introduction, i / m administration est contre-), thrombocytopénie secondaire chez l'adulte, Acquis (autoimmunnaâ) gemoliticheskaya anémie, érythroblastopénie, Congénital (érythroïde) gipoplasticheskaya anémie, agranulocytose, maladies oncologiques: des leucémies et des lymphomes chez l'adulte, leucémie aiguë chez les enfants, Myélome, cancer du poumon (en combinaison avec des cytostatiques); syndrome oedémateux (pour stimuler la production d'urine ou de réaliser une régression de la protéinurie chez les patients avec syndrome néphrotique sans urémie, Type idiopathique, ou provoquée par un lupus érythémateux systémique); maladies gastro-intestinales (à enlever le patient de l'état critique): yazvennыy colite, La maladie de Crohn, Entérite locale, hépatite; maladies neurologiques: exacerbation de la sclérose en plaques; myasthénie; méningite tuberculeuse avec rachianesthésie ou sa menace (en combinaison avec une chimiothérapie antituberculeuse appropriée); trichinose avec le système nerveux ou du myocarde; la suppression de la compatibilité immunologique pour la transplantation d'organes; nausées et vomissements pendant la thérapie cytostatique; maladies de la peau: pemphigus, bulleuse dermatite herpétiforme, Syndrome de Stevens - Johnson, dermatite exfoliative, les infections fongiques, psoriasis, la dermatite séborrhéique; affections allergiques (Etat lourde, dans lequel la thérapie conventionnelle est inefficace): rhinite allergique saisonnière ou perannuelle, maladie sérique, l'asthme bronchique, réactions d'hypersensibilité aux médicaments, la dermatite de contact, la dermatite atopique; Réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes; les maladies oculaires (processus aiguës et chroniques allergiques et inflammatoires sévères avec oculaire): ulcères de la cornée allergiques, ophtalmie, causé zona, inflammation du segment antérieur, uvéite postérieure diffuse et choroïdite, ophtalmie transféré, conjonctivite allergique, keratit, choriorétinite, névrite optique, Irit et iridociklit.

Pour l'acétate de méthylprednisolone et le succinate sodique de méthylprednisolone en outre: insuffisance surrénale aiguë (Il peut être nécessaire d'ajouter des minéralocorticoïdes); réactions post-transfusionnelles telles que l'urticaire; œdème laryngé non infectieuse aiguë (le médicament de choix - épinéphrine).

Succinate sodique de méthylprednisolone pour de plus amples: conditions aiguës, qui exigent effet hormonal rapide de l'intensité maximale, incl. choc, qui est une conséquence de l'insuffisance surrénale, ou de choc, résistant à un traitement par des procédés classiques, lorsque la présence possible d'une insuffisance surrénalienne (incl. anaphylactique, ambustial, traumatique, cardiogénique); Préopératoire, dans le cas de blessure ou de maladie grave, chez les patients souffrant d'insuffisance surrénale connue ou soupçonnée; cephaledema, lésion aiguë de la moelle épinière (le traitement doit commencer dans la première 8 h après la blessure).

Pour intra-articulaire, peryartykulyarnoho, intrabursalnogo utilisation ou l'introduction dans le tissu mou (suspension aqueuse d'acétate de méthylprednisolone): tant que thérapie adjuvante pour une utilisation à court terme (pour retirer le patient de l'état de aiguë ou exacerbation de) les maladies suivantes - synovite dans l'arthrose, la polyarthrite rhumatoïde, bursite aiguë et subaiguë, arthrite goutteuse aiguë, épicondylite, ténosynovite aiguë non spécifique, arthrose post-traumatique.

Pour une introduction à la mise au point pathologique (suspension aqueuse d'acétate de méthylprednisolone): cicatrices chéloïdes et foyers localisés de l'inflammation dans le lichen plan (Wilson zona), plaques psoriasiques, granulome annulaire, zona simple chronique (neurodermite limitée), lupus érythémateux discoïde, lipodystrophie diabétique, pelade; fascia et tendons de la tumeur kystique.

Pour l'instillation dans le rectum (suspension aqueuse d'acétate de méthylprednisolone): yazvennыy colite.

Contre-.

Hypersensibilité.

Pour méthylprednisolone, acétate de méthylprednisolone et de succinate sodique de méthylprednisolone quand administré systémiquement: les maladies bactériennes ou virales aiguës et chroniques, Infections fongiques systémiques, VIH ou le SIDA, la tuberculose active et latente (sans chimiothérapie appropriée), insuffisance cardiaque congestive, hypertension artérielle, infarctus du myocarde récent (peut se propager nécrose, le ralentissement de la formation de tissu cicatriciel et, ainsi, rupture du muscle cardiaque), dysfonction et / ou rénale grave du foie, anastomose intestinale (dans l'histoire immédiate), oesophagite, gastrite, ulcère gastro-duodénal aigu ou latente, diabète, myasthénie grave, glaucome, ostéoporose sévère, gipotireoz, les troubles mentaux, polio (sauf formes bulbaire-cerveau), Lymphome après vaccination par le BCG, au cours de la vaccination.

A une suspension d'acétate de méthylprednisolone: pour un usage intra-articulaire: articulation artificielle, violation de la coagulation sanguine, fracture intra-articulaire, processus infectieux périarticulaires (incl. l'histoire); en poids / poids et intrathécale.

Certaines formulations d'acétate de méthylprednisolone et le succinate sodique de méthylprednisolone: (peuvent contenir de l'alcool benzylique, qui pourraient causer un «syndrome d'essoufflement» - le syndrome haletant avec une issue fatale): utiliser chez les prématurés.

Grossesse et allaitement.

L'utilisation de corticostéroïdes pendant la grossesse est possible, si l'effet de la thérapie l'emportent sur le risque potentiel pour le foetus (études adéquates et bien contrôlées de la sécurité des pas effectués). Les femmes en âge de procréer doivent être avertis du risque potentiel pour le fœtus (Les corticostéroïdes traversent le placenta). Il doit être surveillée attentivement pour les nouveau-nés, dont la mère pendant la grossesse ont été traités avec des corticostéroïdes (insuffisance surrénale peut se développer chez le fœtus et le nouveau-né). Ne pas utiliser souvent, fortes doses, sur une longue période de temps. Les femmes qui allaitent doivent arrêter l'allaitement maternel, ou l'utilisation de drogues, en particulier à fortes doses (corticostéroïdes pénètrent dans le lait maternel et peuvent inhiber la production de corticostéroïdes endogènes, supprimer la croissance et entraîner des effets néfastes sur la descendance).

Effets secondaires.

La fréquence et la gravité des effets secondaires dépendent de la durée d'utilisation et l'amplitude de la dose utilisée.

Effets systémiques

Sur la partie du système endocrinien: Le syndrome de Cushing, atrophie du cortex surrénalien, hypothalamo-hypophyso insuffisance (en particulier pendant les périodes de stress, comme la maladie, traumatisme, intervention chirurgicale), diminution de la tolérance aux glucides, diabète steroidnыy, augmenter le besoin de l'insuline ou des hypoglycémiants oraux chez les patients diabétiques, glycosurie, troubles menstruels, girsutizm, impuissance, retard de croissance chez les enfants.

Métabolisme: bilan azoté négatif, la rétention de sodium et de l'eau, gonflement, la perte de potassium, alcalose hypokaliémique, gain de poids.

De l'appareil digestif: ulcère gastro-duodénal avec risque de perforation et l'hémorragie, nausée, vomissement, oesophagite ulcéreuse, pancréatite, distension abdominale.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: mal de tête, vertiges, hypertension intracrânienne, pseudotumeur cérébrale, les troubles mentaux, convulsions, augmentation de la pression intraoculaire, exophtalmie.

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): hypertension artérielle, insuffisance cardiaque congestive (chez les patients prédisposés), arythmie, tromʙofilija. Il ya des rapports d'arythmies et / ou le développement de l'insuffisance vasculaire et / ou un arrêt cardiaque suite à la rapide sur / dans le succinate de méthylprednisolone sodium à haute dose (l'introduction de plus 0,5 g pendant moins 10 m); pendant ou après l'administration de doses élevées de succinate sodique de méthylprednisolone bradycardie marquée (connexion avec la vitesse et la durée d'administration est pas établi).

Sur la partie du système musculo-squelettique: faiblesse musculaire, steroidnaya myopathie, la masse musculaire réduite, l'ostéoporose (surtout chez les femmes et les enfants); rupture du tendon, en particulier d'Achille; fractures vertébrales par compression, nécrose aseptique de la tête humérale et le fémur, fractures pathologiques des os longs.

Pour la peau: amincissement et à l'atrophie de l'épiderme, derme et le tissu sous-cutané, dégradation de régénération, guérison lente des plaies, pétéchies, stries, Acné stéroïde, pyoderma, candidose, Hypo- et hyperpigmentation, ecchymose,

Les réactions allergiques: urticaire, choc anaphylactique, bronchospasme.

Autre: diminution de la résistance à des maladies infectieuses; réactions au site d'injection: incendie, engourdissement, douleur, paresthésie, et l'infection au niveau du site d'injection, Hyper- ou hypopigmentation, cicatrices au niveau du site d'injection; l'atrophie de la peau et du tissu sous-cutané, abcès stérile.

Coopération.

L'utilisation combinée de la méthylprednisolone et cyclosporine Il est l'inhibition mutuelle de métabolisme et augmenter la probabilité d'effets secondaires (l'application conjointe de la méthylprednisolone et de cyclosporine ont eu des rapports de saisies). Phénobarbital, difengidramin, phénytoïne, rifampicine et d'autres inducteurs des enzymes hépatiques augmentent le taux d'élimination et de réduire l'efficacité thérapeutique (Vous devrez peut-être un ajustement de dose). Méthylprednisolone peut augmenter la clairance l'acide acétylsalicylique, pris à des doses élevées pendant une longue période, qui peut réduire son niveau de sang (la suppression des niveaux d'acide acétylsalicylique dans le sang augmente de méthylprednisolone, et augmente le risque de manifestation de ses effets secondaires). Il doit être utilisé avec prudence en association avec l'acide acétylsalicylique chez les patients atteints gipoprotrombinemiey corticostéroïde. Méthylprednisolone affecte l'action des anticoagulants oraux: peut-être que le renforcement, et une diminution de l'effet des anticoagulants, pris ensemble avec la méthylprednisolone (pour maintenir l'effet anticoagulant désiré est recommandé une surveillance constante des paramètres de la coagulation). En combinaison avec paracétamol Il augmente le risque d'hépatotoxicité (induction des enzymes hépatiques et de la formation de métabolites toxiques du paracétamol). Action renforce ACTH. Alcool, antiacides (inhiber l'absorption), AINS, incl. salicilaty, ʙutadion, Indométacine augmente la probabilité d'une ulcération de l'estomac et des saignements, épargne potassique médicaments - hyperkaliémie sévère, L'amphotéricine B et les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique - hypokaliémie, Arrêt Cardiaque, l'ostéoporose, glycosides cardiaques - arythmie, médicaments contenant du sodium et l'hypertension - oedème.

Ergocalciferol et paratgormon éviter l'ostéopathie, appelé méthylprednisolone. Méthylprednisolone à forte dose réduire l'efficacité somatotropine.

Réduit l'activité des agents antidiabétiques oraux, l'efficacité du vaccin (les vaccins vivants contre la toile de fond de la méthylprednisolone peut causer des maladies). Mitotane et d'autres inhibiteurs de la fonction corticosurrénale peuvent nécessiter l'augmentation de la dose.

Dose excessive.

Symptômes: gonflement, l'apparition de protéines urinaires, baisse de la filtration, hypertension artérielle, Arythmie, kardiopatija, kaliopenia. Utilisation fréquente répétée de la drogue (plusieurs fois par jour ou par semaine) pendant une longue période peut conduire au développement du syndrome de Cushing (nécessite l'arrêt).

Traitement: diurez, chlorure de potassium, dépression et la psychose - la réduction de dose ou l'arrêt du médicament et de la nomination de médicaments phénothiazines ou les sels de lithium (Les antidépresseurs tricycliques sont pas recommandés).

Posologie et administration.

À l'intérieur, inaektsionno (JE /, / M, péridurale, dans la bourse et le vagin, une cavité articulaire, Dommages à la peau) et rectale. La voie d'administration et la posologie sont choisis individuellement en fonction de la nature et de la gravité de la maladie, l'âge et l'état du patient, la réponse au traitement.

À l'intérieur, adulte: 4-60 Mg / jour en doses uniques ou divisées; Généralement, la dose initiale - 4-48 mg / jour, dans certains cas - à 100 mg / jour; dose d'entretien - 4-12 mg / jour. Bébés: avec insuffisance surrénale l'intérieur 0,14 mg / kg ou 4 mg / m² tous les jours 3 admission, / M - la même dose après deux jours ou 0,039-0,0585 mg / kg / jour chaque jour; pour d'autres indications - l'intérieur de 0,417-1,67 mg / kg ou de 12,5 à 50 mg / m² en trois doses fractionnées, / M - 0,139-0,835 mg / kg ou 4,16-25 mg / m² toutes les 12-24 heures.

/ M, en suspension (dépôt) adulte: 40-120 Mg pour 1-4 semaines.

Si la maladie, pour lesquels la thérapie dirigée, aussi développer des symptômes de stress, dose de suspension devrait être augmenté. Si vous souhaitez obtenir un effet rapide et maximale de l'hormonothérapie, Il est montré dans / dans une forme posologique à faible solubilité - succinate de sodium méthylprednisolone.

B / («Thérapie de Pulse") introduit 30 mg / kg de méthylprednisolone pour succinate 30 m, si nécessaire - re chaque 6 non.

Vnutrisustavno, dans la bourse et le vagin - 20-60 mg, dans la cavité abdominale et thoracique - à 100 mg, péridurale - à 80 mg, I / - 100-500 mg, aux dommages de la peau - 20-60 mg.

Avec le lavement de rétention de la colite ulcéreuse sont administrés 40-120 mg, pour le soulagement des nausées et des vomissements: adultes - dans une dose 250 mg de 20 minutes avant et 6 h après l'admission cytostatique, les enfants - au moins 25 mg / jour.

À la survenance d'un traitement de rémission spontanée est arrêté.

Précautions.

Depuis complications du traitement par des glucocorticoïdes sont fonction de la grandeur de la dose appliquée et la durée du traitement, dans chaque cas doit être pesé rapport bénéfice / risque pour une décision sur le traitement par glucocorticoïdes, posologie, la durée du traitement. Après traitement avec des corticostéroïdes a montré une augmentation de l'ALT, AST et ALP dans le sérum. Généralement, ces changements sont mineurs, pas associé à un syndrome clinique et sont réversibles après l'arrêt du traitement. L'utilisation prolongée de corticostéroïdes peut conduire au développement de cataractes sous-capsulaires postérieures, glaucome avec atteinte possible du nerf optique, peut augmenter l'incidence des infections virales ou fongiques secondaires des yeux. Pour l'administration parentérale de corticostéroïdes peut développer une myopathie aiguë, et le plus souvent - avec des doses élevées de glucocorticoïdes chez les patients avec la transmission neuromusculaire altérée (myasthénie par exemple grave) ou chez des patients, tout en recevant les relaxants musculaires périphériques (par exemple le bromure pankuroniya). Cette myopathie aiguë est généralisée, Elle peut affecter les muscles des yeux et du système respiratoire, conduire à l'élaboration de tétraparésie. Peut-être l'augmentation de la créatine kinase. Dans cette amélioration clinique ou de récupération après le retrait de stéroïde peuvent se produire seulement après de nombreuses semaines, voire quelques années. Il faut appliquer la dose la plus faible, fournissant effet thérapeutique suffisante. Découvrez le cours nécessaire, réduction progressive de la dose. Formes Depot ne pénètrent pas dans une manière incorrecte (incl. JE /). Avec un usage prolongé est nécessaire de contrôler la fonction de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien, glucose dans le sérum sanguin, mener des recherches ophtalmique.

Ne pas entrer dans le muscle deltoïde. Lorsque w / et / m l'introduction du site d'injection doit être changé. Intra-application est réalisée plus 1 une fois 3 Soleil.

Il doit être pris en compte, que l'alcool benzylique dans la composition de certaines formes posologiques succinate sodique de méthylprednisolone et d'acétate est potentiellement dangereux lorsqu'ils sont appliqués par voie topique au tissu nerveux.

Il peut contribuer à la propagation d'infections ou de l'adhésion, causées par des virus, Champignons, les protozoaires et parasites (vers). Le danger de ces complications augmente avec la dose de méthylprednisolone ou en combinaison avec d'autres traitements immunosuppresseurs.

Les patients, recevant des doses immunosuppressives de méthylprednisolone, Ils doivent être avertis sur les dangers de contact avec la varicelle ou la rougeole malades.

Les enfants dans la période de croissance des glucocorticoïdes devraient être utilisés qu'en cas d'absolue indiqué et une surveillance médicale particulièrement prudent. Avec une utilisation prolongée chez les enfants peuvent ralentissement.

L'annulation peut être accompagné par des douleurs abdominales et des douleurs articulaires, faiblesse, toshnotoy, mal de tête, vertiges, fièvre, perte d'appétit, perte de poids.

L'utilisation prolongée devrait réduire l'apport calorique, augmenter la consommation de potassium, réduite - sodium. Le calcul de la dose chez les enfants est mieux fait pas sur le poids corporel (kg), et de la surface (m²). Les formulations pour injection ne sont pas recommandés pour être mélangée avec d'autres solutions injectables.