RUMIKOZ

Aktiivista ainetta: Itraconazole
Kun ATH: J02AC02
CCF: Sienilääke
ICD-10 koodit (todistus): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Kun CSF: 08.01.01
Valmistaja: OAO Valenta Lääkkeen (Venäjä)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Kapselit valkoinen runko ja pinkki-ruskea cap, koko №0; Sisältö kapselia – pallomainen mikro vaaleankeltainen kellertävä beigeen lankaan.

Apuaineita: gipromelloza, poloksameeria (Lutrol), vehnätärkkelys, sakkaroosia.

Koostumus kova gelatiinikapseleissa: liivate, Titaanidioksidi, Kinoliinikeltainen, punainen rautaoksidi, rautaoksidimusta, Keltainen sunset, azoruʙin.

5 PC. – pakkauksista Valium planimetric (3) – pakkauksissa pahvi.
6 PC. – pakkauksista Valium planimetric (1) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Synteettinen taajuuksien sieni lääkitys, triatsolijohdannainen. Ingibiruet synteesi ergosterola solukalvojen sienet, Tämän vuoksi sienilääkkeiden huumeiden vaikutus.

Itraconazole tehoaa dermatofitov (Trichophyton-lajikkeita., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), drojjepodobnykh sienet ja hiiva (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., включая Bakteerikanta Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, sekä muut hiiva ja sienet.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Suun kautta hakemus mahdollisimman hyötyosuutta itrakonazola toteaa, kun kun kapseleita heti ruokailun jälkeen. C_max plasma saavutetaan 3-4 tunnin kuluttua nauttimisesta.

Jakelu

Krooninen anto C_ss Se saavutetaan 1-2 viikkoa. C_ss Itrakonatsoli plasma kautta 3-4 tuntia annon jälkeen 0.4 ug / ml: n (100 saatuaan mg 1 aika / päivä), 1.1 ug / ml: n (200 saatuaan mg 1 aika / päivä) ja 2 ug / ml: n (200 saatuaan mg 2 kertaa / vrk).

Sitoutuminen plasman proteiineihin on 99.8% veren plasmassa.

Itraconazole se tunkeutuu ja jaetaan kudosten ja elinten. Keskittyminen huumausaineiden keuhkoissa, munuainen, maksa, luut, vatsa, perna, luustolihasten 2-3 kertaa suurempi pitoisuus plasmassa. Kertyminen itraconazole keratiini kudoksissa, erityisesti ihon, sisään 4 kertaa suurempi kuin sen kerääntymisen plasmassa, ja nopeus, riippuu elpymistä iho.

Toisin kuin plasma pitoisuudet, jotka eivät ole havaittavissa jälkeen 7 päivän kuluttua hoidon lopettamisen, terapeuttinen pitoisuus ihon säilytetään 2-4 viikon lopettamisen jälkeen 4 viikon hoidon; emättimen limakalvon – aikana 2 päivän päätyttyä hoidon annoksella 3 päivän aikana 200 mg / vrk 3 päivän päätyttyä 1 päivän hoitojakso annoksella 200 mg 2 kertaa / vrk. Keratine kynnet terapeuttinen pitoisuus määritetään 1 viikon kuluttua hoidon ja kestää 6 kuukauden kuluttua 3 kuukautta hoidon. Itrakonatsoli on myös salainen rasvainen ja hikirauhaset.

Aineenvaihdunta

Se metaboloituu maksassa muodostuisi aktiivisia metaboliitteja, joista yksi – gidroksiitrakonazol on verrattavissa itrakonazolom antimycotic vaikutus koeputkihedelmöitys.

Vähennys

Päätellä plasma on kaksivaiheinen loppua T_1/2 alkaen 24-36 ei.

Erittyminen ulosteet on peräisin 3% että 18% annos. Eritys virtsaan on alle 0.03%. Noin 35% annoksesta erittyy aineenvaihduntatuotteita virtsassa 1 Viikon.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Potilailla, joilla munuaisten vajaatoiminta, sekä joillakin potilailla heikentynyt immuniteetti (esimerkiksi, Kun AIDS, kuluttua elinsiirrot elinten tai neutropenia) voi vähentää huumeiden hyötyosuus.

Potilailla, joilla on maksakirroosi ja maksan hyötyosuutta itrakonazola vähentää, T_1/2 Itraconazole kasvoi.

Todistus

- Ringworm;

- Sieni keratitis;

- Kynsisilsa, aiheuttama dermatofyyttien ja / tai hiivojen ja homeiden;

- Systeeminen mycosis: systeeminen aspergilloosi ja kandidiaasi; kryptokokkoz, lukien kryptokokkimeningiitti (immuunivaste potilailla ja potilailla kryptokokkoosi CNS-Rumikoz^® olisi myönnettävä ainoastaan, Jos ensilinjan hoito huumeet eivät ole sovellettavien tässä tapauksessa tai tehokasta); histoplasmosis; sporotrikoosiin; Parakokkidioidomykoosi; blastomykoosi; Muut järjestelmän tai trooppisen Mycosis;

-Candida tappion ihon tai limakalvojen (Sisältää. vulvovaginal kandidiaasi);

on syvä sisäelinten kandidiaasi;

- Chromophytosis.

Annostusohjelman

Agentti on sisällä syömisen jälkeen.

Pöytä 1.

Hyötyosuus suun kautta itrakonatsolin voidaan vähentää joillakin potilailla, joilla on heikentynyt immuniteetti, esimerkiksi, potilailla, joilla on neutropeeninen, AIDS tai jalostettu elinsiirtojen. Näissä tapauksissa haluat ehkä kaksinkertainen annos.

Kynsisilsa, aiheuttama dermatofyyttien ja / tai hiiva, sienet

Pulssi hoito

Yksi pulssi hoidon on päivittäinen sisäänpääsy Rumikoza^® mennessä 200 mg 2 kertaa / vrk (mennessä 2 caps. 2 kertaa / vrk) aikana 1 Viikon (taulukko 2).

Hoitoon sieni tappiot pudota kidukset harjat suositeltava 2 valuuttakurssi.

Hoitoon sieni tappiot pudota kidukset jalat suositeltava 3 valuuttakurssi.

Kurssit väli, jonka aikana ei tarvitse ottaa huumeita, on 3 Viikon. Kliiniset tulokset ilmenevät hoidon jälkeen, koska regrowth kynsien.

Pöytä 2.

Jatkuva hoito

At kynsien levyt pysäkki tappio tappio tai ilman lyömällä levyt kynsiharjat annos 200 mg / vrk, hoidon kesto – 3 Kuukautta.

Rumikoza päättely^® ihon ja kynsien kudos on hitaammin, kuin plasmasta. Täten, Optimaalisen kliinisen ja mykologisen vaikutukset saavutetaan 2-4 viikon kuluttua hoitoa ihovaurioita ja kautta 6-9 kuukauden päätyttyä kynsien sairauksien hoito.

Systeeminen sieni-infektio

Suositeltua annosta vaihtelevat infektion tyypistä.

Pöytä 3.

Sivuvaikutus

Vuodesta ruoansulatuskanavan: ruoansulatushäiriö, pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, vatsakipu, ripuli, ummetus, palautuva maksaentsyymien, maksatulehdus; harvoin – vakava maksatoksisuus, Sisältää. Akuuttia maksan vajaatoimintaa johtaneet kuolemaan.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: päänsärky, huimaus, perifericheskaya neuropatia.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, nokkosihottuma, angioedeema; harvoin – erythema multiforme eksudatiivinen (Stevens-Johnsonin oireyhtymä).

Ihoreaktiot: hiustenlähtö, valoyliherkkyys.

Muut: kuukautiskierron väärinkäytöksiä, kaliopenia, edematous oireyhtymä, sydämen vajaatoiminta ja keuhkoödeema, värjäys virtsan tumma väri, giperkreatininemiя.

Vasta

ja Rumikozom^® lääkkeiden käytön, metaboliziruthan osallistuvat izofermenta CYP3A4, joka pystyy lisäämään QT-aika (terfenadiini, astemizol, mitsolastiini, sisapridi, dofetilid, kinidiini, pimozid, levometadon, sertïndol); HMG-CoA-reduktaasin, metaboliziruthan osallistuvat izofermenta CYP3A4 (simvastatiini, lovastatiini); midazolama ja triazolama (suullisesti); valmisteiden alkaloideja lpv (digidroergotamin, ergometriini, ergotamiini ja metilargometrin);

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus Käytä lääkettä lapsilla, potilaalla on vaikea sydämen vajaatoiminta, joilla on maksasairaus (Sisältää. liitettävä maksan vajaatoiminta), Kroonista munuaisten vajaatoimintaa.

Raskaus ja imetys

Kun raskauden huumeiden nimeävät ainoastaan, Jos hoito äidille hyötyä suurempi riski sikiölle.

Tarvittaessa käyttöä imetysaikana tulisi lopettaa imetys.

Hedelmällisessä iässä olevia naisia, isäntä itraconazole, sinun tulee käyttää riittävää ehkäisyä menetelmiä aikana hoidon alkamiseen saakka kuukautisten alkamista sen valmistumisen jälkeen.

Varoitukset

Kun tutkii/in ohimenevää lääkemuoto vähentää oireeton totesi itrakonazola murto vasemman kammion häätö, normalisoida ennen seuraavaa infuusiota.

Havaitaan, itrakonatsoli on negatiivinen inotrooppinen vaikutus. Tapaukset sydämen vajaatoiminta, Rumikoza hankintaan liittyvät^®. Siksi huumeiden ei määrätä potilaille, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta tai esiintyminen tämän taudin historia, paitsi, Kun hoidon hyötyjä on huomattavasti suurempi riski.

Kalsiuminestäjien olla negatiivinen inotrooppinen vaikutus, joka voi pahentaa tätä vaikutusta itrakonatsolin; Itraconazole on hidastaa aineenvaihduntaa kalsiuminestäjät. Sekä käytön itraconazole kalsiuminestäjät ja varovaisuutta.

Munuaisten vajaatoimintaa voi vähentää hyötyosuutta itrakonazola, Tässä tapauksessa joudut ehkä annos säätö.

Alhaisella happamuus mahalaukun imeytymistä itrakonatsolia rikki. Potilaat, vastaanottava antasidit (esimerkiksi, alumiinihydroksidi), Suosittelemme, että otat heidät aikaisintaan 2 h sen jälkeen Rumikoza^®. Potilaat, joilla ahlorgidriej, sekä potilaille, isäntä salpaajia gistaminovykh n₂-reseptorit tai protone estäjät, On suositeltavaa, että otat itraconazole happamat juomat.

Hyvin harvoissa tapauksissa, kun Rumikoza^® kehittää myrkyllistä maksan vahinkoja, joskus akuutti maksan vajaatoiminta ja kuolemaan. Tämä on havaittu potilailla, joilla nykyiset maksasairaus, ja potilailla, muita lääkkeitä, jolla hepatotoksisia. Useita tällaisia tapauksia on esiintynyt ensimmäisen kuukauden hoito, ja jotkut – ensimmäisellä viikolla hoito. On suositeltavaa, seuraa säännöllisesti maksan potilailla, saa Rumikoz^®.

Hoito tulee keskeyttää, jos neuropatia, että ehkä yhteydessä Rumikoza hankinta^®.

Ei ole näyttöä rajat yliherkkyyttä itrakonatsoli ja muut atsoliantimykooteilla lääkkeiden. Rumikoz^® varovaisuutta nimittää potilaille jotka ovat yliherkkiä muulla azolovym-sieni.

Potilailla, joilla on heikentynyt immuniteetti (Aids, valtion elinsiirron jälkeen, neutropenia) Joudut ehkä lisätä annosta Rumikoza^®.

Käyttö Pediatrics

Rumikoz^® eikä olisi nimitettävä lapset, paitsi, Kun hoito kuin riski hyötyjä.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja työskennellä tekniikka ei havaittu.

Yliannos

Tilastotietoa huumeiden tapauksissa yliannostus Rumikoz^® ei.

Hoito: Jos vahingossa yliannoksen olisi sovellettava tukitoimet. Ensimmäisen tunnin aikana pitämään mahalaukun huuhtelu ja, jos välttämätöntä, antaa aktiivihiili. Itrakonatsoli on ei poistuu elimistöstä aikana hemodialyysi. Ei ole erityistä vastalääkettä.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Huumeet, vaikuttaa imeytymistä itraconazole

Valmistelut, Vähennä happamuus mahalaukun mehu, pienempi imeytymistä itraconazole.

Huumeet, metaboliaan vaikuttavat itrakonatsolin

Itraconazole metaboloituu pääasiassa CYP3A4-izofermentom. Sovelluksessa rifampisiinin, rifabutinom, fenytoiini, karʙamazepinom, isoniazide, ovat voimakas induktorit CYP3A4-izofermenta, biologinen itrakonazola ja hydroksi itrakonatsoli vähensi, Tämä johtaa huomattavaan vähenemiseen tehoa (välimatkatariffin Rumikoza^® tietoja huumeiden ei suositella).

Voimakkaita CYP3A4-estäjien, kuten ritonaviiri, indinaviiri, klaritromysiini ja эritromitsin, voi lisätä hyötyosuutta itraconazole.

Vaikutus Itrakonatsolin muiden lääkkeiden metaboliaan

Itraconazole pystyy estävän CYP3A4-välitteisen huumeiden, se johtaa siten tai prolongirovaniû toimintansa, Sisältää. sivuvaikutukset. Hoidon Rumikoz lopettamisen jälkeen^® itrakonazola pitoisuus plasmassa vähenee vähitellen, Annos ja hoidon kesto. Olisi pidettävä mielessä tarve Yhdistelmähoito.

Valmistelut, jota ei voida antaa samanaikaisesti itrakonatsolin

Kalsiuminestäjät, Lisäksi mahdollista farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia, liittyy jaettu-välitteisen CYP3A4 aineenvaihduntaa, tarjota inotropony kielteisiä vaikutuksia, Se vahvistaa samanlainen vaikutus, osoittama itrakonatsoli.

Valmistelut, jossa luovutus on valvottava niiden pitoisuudet plasmassa, toiminta, sivuvaikutukset

- Suun kautta otettavat antikoagulantit;

- HIV-proteaasin estäjät (ritonaviiri, indinaviiri, sakinaviiri);

-Antitumor huumeiden (Vinka-alkaloidit vaaleanpunainen, busulfaania, doketakseli, trimetrek-);

— Kalsiuminestäjät (digidropiridin, verapamiili), метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4-;

-immunosuppressiivinen tarkoittaa (cyclosporine, takrolimuusia, sirolimus);

-estäjät HMG-CoA-reduktaasin estäjät, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4-;

-useita GCS (ʙudezonid, deksametasoni ja metyyliprednisoloni);

- Muut valmisteet: Digoksiini, Karbamatsepiini, buspironi, alfentaniilia, alpratsolaami, ʙrotizolam, Midatsolaami/johdanto, rifabutiinia, eʙastin, reboksetiinia, Cilostazol, disopyramidi, Eletriptaani, galofantrin, repaglinid.

Jos tarvitset samanaikaisesti sovellus Rumikozom^® Joudut ehkä pienentää näitä lääkkeitä.

Itrakonazolom ja tsidovudiinin vuorovaikutus, fluvastatinom ei löydy.

Ei ole itraconazole vaikutus aineenvaihduntaan noretisteroni ja etinyyliestradioli.

In vitro tutkimukset osoittivat itrakonazolom ja propranolol vuorovaikutuksen puuttuminen, imipramiini, diazepamom, simetidiini, Indomethacin, tolbutamidom, Sul′fametazinom linkitettäessä plasman proteiineihin.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta, kuiva, pimeässä lämpötilassa enintään 25 ° C. Varastointiaika – 2 vuosi.