Eletriptaani

Kun ATH:
N02CC06

Farmakologinen vaikutus

Средство для лечения мигрени. Valikoiva serotoniinin 5-HT1B-agonistien- ja 5-HT1D reseptorit, jotka ovat lähinnä, verisuonten голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, erityisesti, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

Farmakokinetiikka

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). Absoluuttinen hyötyosuus on noin 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 ei.

При в/в введении Vd составляет 138 l. Связывание с белками – около 85%.

In vitro -tutkimuksissa näyttelyssä, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. Tunnistetut 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (passiivinen) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 ei, общий клиренс из плазмы – 36 l /. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 l /. Osuus Ekstrarenaalisen puhdistuma on noin 90% koko tila; tämä osoittaa,, että eletriptaanin ulostulo, pääasiallisesti, muodossa metaboliitteina virtsaan ja ulosteeseen.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 h 5.7 ei.

Potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta (классы A и B по шкале Чайлд-Пью) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

Todistus

Lievä astma migreeni (с аурой и без ауры).

Annostusohjelman

Onko sisällä. Начальная разовая доза – 40 mg. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

Suurin vuorokausiannos on 160 mg.

Sivuvaikutus

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: kuumotusta tai kuumia aaltoja kasvoihin, sydämenlyönti, takykardia, rintakipu, kohonnut verenpaine.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: uneliaisuus, huimaus, parestesia, päänsärky, gipesteziya, lisääntynyt hikoilu, tunne “kooma” kurkussa.

Puolelta ruoansulatuskanavan: vatsakipu, suun kuivuminen, pahoinvointi, ruoansulatushäiriö.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: myastenia, lihaskipu.

Hengityselimet: nielutulehdus.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutittaa, nokkosihottuma.

Vasta

Vakava maksan, hoitamaton verenpainetauti, CHD (Sisältää. Prinzmetalin angina, sydäninfarkti, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, Ääreisverenkierron okklusiivinen sairaus, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, lapsuuden ja nuoruuden ylös 18 vuotta, повышенная чувствительность к элетриптану.

Varoitukset

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, tai basilar migreeni oftalmoplegicheskoy.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

Eletriptaani, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 mg ja (terapeuttisella annosalueella) kirjataan lievää ja ohimenevää verenpaineen nousu. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Kun sitä käytetään samanaikaisesti erytromysiinin kanssa (1 g) ja ketokonatsoli (400 mg), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.