Metyyliprednisoloni (Kun ATH H02AB04)

Kun ATH:
H02AB04

Ominainen.

Hormoniaineita (glukokortikoidien).

В медицинской практике применяют метилпреднизолон (таблетированная форма), метилпреднизолона ацетат (для в/м, внутрисуставного, периартикулярного, интрабурсального введения, а также введения в мягкие ткани, в патологический очаг, инстилляции в прямую кишку), метилпреднизолона натрия сукцинат (для в/в и в/м введения).

Метилпреднизолон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в этиловом спирте, диоксане и метаноле, незначительно растворим в ацетоне и хлороформе, очень слабо растворим в эфире, käytännössä liukene veteen. Moolimassa 374,47.

Метилпреднизолона ацетат — белый или практически белый кристаллический порошок без запаха, который плавится при температуре около 215 ° C (при этом в небольшой степени разлагается). Растворим в диоксане, трудно растворим в ацетоне, etanoli, хлороформе и метаноле, незначительно растворим в эфире, käytännössä liukene veteen. Moolimassa 416,51.

Метилпреднизолона натрия сукцинат —белое или почти белое, ilman haju, гигроскопичное, аморфное вещество. Se on vesiliukoinen, etanoli, очень незначительно растворим в ацетоне, нерастворим в хлороформе. Moolimassa 496,52. Метилпреднизолона натрия сукцинат настолько хорошо растворим в воде, что может быть введен в небольшом количестве растворителя в ситуациях, когда показано в/в введение и необходимо создать высокий уровень метилпреднизолона в крови.

Farmakologinen vaikutus.
Glucocorticoid, anti-inflammatoriset, allergialääke, protivoshokovoe, immunosuppressiiviset.

Sovellus.

Metyyliprednisoloni, метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат.

Systeemisesti käytettävät (parenteraalisesti ja sisäänpäin). Endokriiniset sairaudet: первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (препараты выбора — гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикоидами; особое значение добавление минералокортикоидов имеет в педиатрической практике), synnynnäinen lisämunuaisen liikakasvu, märkivä kilpirauhastulehdus, pahanlaatuinen hyperkalsemia; reumasairaudet (в качестве дополнительной терапии при остром течении или обострении); kollagenoosi (обострение или поддерживающая терапия), nivelreuma (включая ювенильный — в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами), Akuutti reumaattinen sydänsairaus, systeeminen lupus erythematosus, systeeminen dermatomyosiitti (polimiozit), psoriaticheskiy niveltulehdus, kihtiartriitin, posttravmaticheskiy nivelrikko, ankiloziruyushtiy spondylitis, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, синовит при остеоартрите, epicondylitis; заболевания дыхательного тракта: симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера не поддающийся терапии другими средствами, beryllium-, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией, hengitysteitse keuhkokuume; гематологические заболевания: idiopaattinen trombosytopeeninen purppura aikuisilla (только в/в введение, в/м введение противопоказано), toissijainen trombosytopenia aikuisilla, Hankittu (аутоиммунная) gemoliticheskaya anemia, punasoluaplasiaa, Synnynnäinen (erythroid) gipoplasticheskaya anemia, agranulosytoosi, onkologisia sairaudet: лейкозы и лимфомы у взрослых, острые лейкозы у детей, Myelooma, keuhkosyöpä (yhdistettynä sytostaatteja); edematous oireyhtymä (для стимуляции диуреза или достижения регрессии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии, идиопатического типа, или вызванного системной красной волчанкой); ruoansulatuskanavan sairaudet (poistaa potilaan kriittinen tila): yazvennыy koliitti, Crohnin tauti, Paikallinen suolitulehdusta, maksatulehdus; неврологические заболевания: обострение рассеянного склероза; myastenia; туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при его угрозе (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда; подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов; pahoinvointi ja oksentelu aikana sytostaattihoito; ihotaudit: pemfigus, rakkulainen ihokeliakia, Syndrome Stevens - Johnson, hilseilevä ihottuma, sieni-infektiot, psoriasis, taliköhnän; аллергические состояния (тяжелые состояния, при которых неэффективна обычная терапия): сезонный или круглогодичный аллергический ринит, seerumitauti, astma, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, kosketusihottuma, atooppinen ihottuma; anafylaktiset ja anafylaktoidiset reaktiot; глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз): allerginen sarveiskalvon haavaumat, офтальмия, aiheutti vyöruusu, tulehdus etuosan, hajanainen posterior uveiitti ja choroiditis, siirretään ophtalmia, allerginen sidekalvotulehdus, keratit, chorioretinitis, näköhermotulehdus, ирит и иридоциклит.

Для метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината дополнительно: akuutti lisämunuaisen vajaatoiminta (может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов); посттрансфузионные реакции типа крапивницы; острый неинфекционный отек гортани (препарат выбора — эпинефрин).

Для метилпреднизолона натрия сукцината дополнительно: острые состояния, при которых требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, Sisältää. järkytys, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, tai sokki, резистентный к терапии обычными методами, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (Sisältää. anafylaktinen, ambustial, traumaattinen, sydänperäinen); в предоперационном периоде, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания, у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью; cephaledema, острые травматические повреждения спинного мозга (лечение следует начинать в первые 8 h loukkaantumisen jälkeen).

Для внутрисуставного, периартикулярного, интрабурсального применения или введения в мягкие ткани (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): в качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях — синовит при остеоартрозе, nivelreuma, akuutti ja subakuutti bursiitti, kihtiartriitin, epicondylitis, острый неспецифический тендосиновит, post-traumaattinen nivelrikko.

Для введения в патологический очаг (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): Keloidit ja paikallisia pesäkkeitä tulehduksen punajäkälä (Wilson zoster), psoriaasiplakit, granulooma annulare, yksinkertainen krooninen zoster (neurodermatiitti rajoitettu), punahukan, diabeetikon lipodystrofia, hiustenlähtö Areata; kystinen kasvain kojelauta ja jänteitä.

Sillä instillaatiota peräsuoleen (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): yazvennыy koliitti.

Vasta.

Yliherkkyys.

For Metyyliprednisoloni, metyyliprednisoloniasetaatti ja metyyliprednisolonia natriumsukkinaatti kun annetaan systeemisesti: akuutti ja krooninen bakteeri tai virustaudit, системные грибковые инфекции, HIV tai AIDS, aktiivinen ja piilevä tuberkuloosi (ilman asianmukaista kemoterapiaa), sydämen vajaatoiminta, verenpainetauti, äskettäinen sydäninfarkti (возможно распространение очага некроза, hidastaa arpikudoksen muodostumista ja, siten, repeämä sydänlihaksen), тяжелое нарушение функции печени и/или почек, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), esophagitis, mahakatarri, akuutti tai piilevä mahahaava, diabetes, myastenia Gravis, silmänpainetauti, тяжелый остеопороз, gipotireoz, mielenterveyshäiriöt, polio (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, rokotuksen aikana.

Для суспензии метилпреднизолона ацетата: для внутрисуставного применения: искусственный сустав, нарушение свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (Sisältää. historia); в/в и интратекальное введение.

Для некоторых лекарственных форм метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината: (могут содержать бензиловый спирт, который способен вызвать «синдром одышки» — gasping syndrome с летальным исходом): применение у недоношенных новорожденных.

Raskaus ja imetys.

Kortikosteroidien raskauden aikana on mahdollista, jos vaikutus hoidon suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle (riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia turvallisuutta ei suoriteta). Hedelmällisessä iässä olevien naisten tulisi varoittaa mahdollisesti riski sikiölle (Kortikosteroidit läpäisevät istukan). On seurattava huolellisesti vastasyntyneille, joiden äidit raskauden aikana hoidettiin kortikosteroideja (lisämunuaisten vajaatoiminta voi kehittyä sikiön ja vastasyntyneen). Älä käytä usein, Suurina annoksina, pitkän ajan kuluessa. Imettäville naisille pitäisi lopettaa mitään imetystä, tai huumeiden, etenkin suuria annoksia (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут угнетать выработку эндогенных кортикостероидов, подавлять рост и вызывать нежелательные эффекты у потомства).

Sivuvaikutukset.

Esiintymistiheys ja vakavuus sivuvaikutukset riippuvat käytön kesto ja laajuus käytetty annos.

Systeemisiä vaikutuksia

Puolelta umpieritysjärjestelmän: Cushingin oireyhtymä, surkastuminen lisämunuaisen kuoren, гипоталамо-гипофизарная недостаточность (erityisesti kriisiaikoina, kuten sairaus, trauma, kirurginen toimenpide), alennettu toleranssi hiilihydraattien, steroidnыy diabeteksen, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических ЛС у больных сахарным диабетом, glukosuria, kuukautiskierron häiriöt, girsutizm, impotenssi, lasten kasvu on hidastunut.

Aineenvaihdunta: negatiivinen typpitase, natriumin ja veden säilyttäminen, turvotus, kalium tappio, hypokalemic alkaloosi, painonnousu.

Ruoansulatuskanavasta: пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, pahoinvointi, oksentelu, haavainen ruokatorvitulehdus, haimatulehdus, vatsan turvotus.

Vuodesta hermostoon ja aisteihin elimet: päänsärky, huimaus, kallonsisäinen hypertensio, aivojen pseudotoumori, mielenterveyshäiriöt, kouristukset, kohonnut silmänpaine, exophthalmos.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä ja verta (hematopoiesis, hemostasis): verenpainetauti, sydämen vajaatoiminta (in alttiilla potilailla), rytmihäiriöt, тромбофилия. Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии сосудистой недостаточности и/или остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (введение более 0,5 г в течение менее 10 m); во время или после введения больших доз метилпреднизолона натрия сукцината отмечалась брадикардия (связь со скоростью и продолжительностью введения не установлена).

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: lihasheikkous, steroidnaya myopatia, lihasmassan vähentymistä, osteoporoosi (особенно у женщин и детей); jänteen repeämä, erityisesti Achilles; компрессионные переломы позвонков, aseptinen nekroosi olkaluun pään ja reisi, патологические переломы длинных костей.

Iholle: истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, медленное заживление ран, verenpurkaumat, striae, стероидные акне, pyoderma, kandidiaasi, Hypo- и гиперпигментация, mustelmat,

Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, anafylaktinen sokki, bronkospasmi.

Muut: снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям; pistoskohdan reaktiot: polttava, tunnottomuus, kipu, parestesia, ja infektio pistoskohdassa, Hyper- tai hypopigmentaatiota, arpia pistoskohdan; surkastuminen ihon ja ihonalaisen kudoksen, steriili paise.

Yhteistyö.

Совместное применение метилпреднизолона и cyclosporine вызывает взаимное торможение метаболизма и повышение вероятности развития побочных эффектов (при совместном применении метилпреднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог). Fenobarbitaali, difengidramin, fenytoiini, rifampisiinin и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность (может потребоваться корректировка дозы). Метилпреднизолон может увеличивать клиренс asetyylisalisyylihappo, принимаемой в высоких дозах в течение длительного времени, что может привести к снижению ее уровня в крови (при отмене метилпреднизолона уровень ацетилсалициловой кислоты в крови увеличивается и возрастает риск проявления ее побочных эффектов). Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту совместно с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией. Метилпреднизолон влияет на действие пероральных антикоагулянтов: mahdollisesti vahvistuksena, так и уменьшение эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном (для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта рекомендуется постоянный мониторинг показателей коагуляции). В комбинации с parasetamoli возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсического метаболита парацетамола). Действие усиливает АКТГ. Alkoholi, antasidit (тормозят всасывание), Tulehduskipulääkkeet, Sisältää. salicilaty, ʙutadion, Indomethacin повышают вероятность изъязвления слизистой желудка и кровотечения, калийсберегающие препараты — тяжелой гиперкалиемии, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы — гипокалиемии, Sydämen vajaatoiminta, osteoporoosi, сердечные гликозиды — аритмий, натрийсодержащие препараты — отеков и гипертензии.

ergokalsiferoli ja паратгормон препятствуют остеопатии, nimeltään metyyliprednisolonia. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность somatotropiini.

Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать заболевание). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы.

Yliannos.

Oireet: turvotus, virtsan proteiinin ilmestyminen, снижение объема фильтрации, verenpainetauti, Rytmihäiriö, kardiopatija, kaliopenia. Повторное частое применение препарата (päivittäin tai useita kertoja viikossa) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга (обусловливает необходимость прекращения приема препарата).

Hoito: diurez, хлорид калия, при депрессии и психозах — снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).

Annostelu ja hallinto.

Sisällä, инъекционно (I /, / M, эпидурально, в синовиальные сумки и влагалища, в полость суставов, в область кожных повреждений) ja rektaalisesti. Antoreitin ja annostuksen valitaan yksilöllisesti luonteen ja taudin vakavuus, возраста и состояния пациента, ответа на проводимое лечение.

Sisällä, aikuinen: 4–60 мг/сут однократно или в разделенных дозах; обычно начальная доза — 4–48 мг/сут, Joissakin tapauksissa - sen 100 mg / vrk; поддерживающая доза — 4–12 мг/сут. Vauvat: при недостаточности надпочечников внутрь 0,14 mg / kg tai 4 mg / m² в сутки в 3 sisäänpääsy, в/м — та же доза через двое суток или 0,039–0,0585 мг/кг/сут ежедневно; по другим показаниям — внутрь 0,417–1,67 мг/кг или 12,5–50 мг/м² в трех разделенных дозах, в/м — 0,139–0,835 мг/кг или 4,16–25 мг/м² каждые 12–24 ч.

/ M, suspensiossa (varikko) aikuinen: 40–120 мг в течение 1–4 нед.

Если при заболевании, на которое направлена терапия, развиваются также симптомы стресса, дозу суспензии следует увеличить. Если требуется получить быстрый и максимальный эффект гормонотерапии, показано в/в введение лекарственной формы с высокой степенью растворимости — метилпреднизолона натрия сукцинат.

B / («пульс-терапия») käyttöön 30 мг/кг метилпреднизолона сукцината в течение 30 m, при необходимости — повторно каждые 6 ei.

Vnutrisustavno, в синовиальные сумки и влагалища — 20–60 мг, в брюшную и плевральную полость — до 100 mg, эпидурально — до 80 mg, в/в — 100–500 мг, в область кожных повреждений — 20–60 мг.

С удерживающей клизмой при язвенном колите вводят 40–120 мг, для купирования тошноты и рвоты: взрослым — в дозе 250 mg 20 мин до и через 6 ч после приема цитостатиков, детям — не менее 25 mg / vrk.

При наступлении спонтанной ремиссии лечение прекращается.

Varotoimet.

Поскольку осложнения терапии глюкокортикоидами зависят от величины применяемой дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае необходимо сопоставлять соотношение риск/польза для принятия решения о терапии глюкокортикоидами, режиме дозирования, длительности лечения. После лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АЛТ, AST ja ALP seerumin. Обычно эти изменения незначительны, ei liittynyt kliinisiä oireyhtymä ja korjaantuvat hoidon lopettamisen jälkeen. Пролонгированное использование глюкокортикоидов может приводить к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва, возможно увеличение частоты возникновения вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз. При парентеральном применении кортикостероидов возможно развитие острой миопатии, причем наиболее часто — при применении высоких доз глюкокортикоидов у больных с нарушением нервно-мышечной передачи (например при миастении Gravis) tai potilailla, одновременно получающих периферические миорелаксанты (например панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом клиническое улучшение или выздоровление после отмены кортикостероидов может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет. Следует применять наиболее низкую дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект. Заканчивать курс надо, vähentää asteittain annos. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (Sisältää. I /). При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.

Не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При в/к и в/м введении следует менять места инъекции. Внутрисуставные аппликации проводят не чаще 1 kertaa 3 Aurinko.

On otettava huomioon,, что бензиловый спирт в составе некоторых лекарственных форм метилпреднизолона натрия сукцината и ацетата потенциально опасен при местном применении для нервной ткани.

Может способствовать распространению или присоединению инфекций, вызываемых вирусами, Sienet, простейшими и паразитами (глисты). Опасность этих осложнений повышается при увеличении дозы или сочетании метилпреднизолона с другими иммунодепрессантами.

Potilaat, принимающие иммунодепрессивные дозы метилпреднизолона, должны быть предупреждены об опасности контакта с больными ветряной оспой и корью.

У детей в период роста глюкокортикоиды следует применять только по абсолютным показаниям и по особо тщательным наблюдением врача. При длительном применении у детей возможно замедление роста.

Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, heikkous, toshnotoy, päänsärky, huimaus, kuume, ruokahaluttomuus, снижением массы тела.

При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить — натрия. Расчет дозы у детей лучше проводить не на массу тела (kg), а на площадь поверхности (m²). Лекарственные формы для инъекций не рекомендуется смешивать с другими инъекционными растворами.