RUMIKOZ

Aktiivne materjal: Itrakonasool
Kui ATH: J02AC02
CCF: Seenevastaste agent
ICD-10 koodid (tunnistus): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Kui CSF: 08.01.01
Tootja: OAO Valenta PHARMACEUTICS (Venemaa)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Kapslid on valged ja roosad kork pruun, suurus №0; kapslite sisu – sfääriline mikrograanuhte helekollasest kollakas-beež.

Abiained: gipromelloza, poloksameeriks (Lutrol), nisutärklisest, sahharoosi.

Kompositsioon kõvade želatiinkapslite: želatiin, Titaandioksiid, kinoliinkollane, punast raudoksiidi, musta raudoksiidi, Kollane päikeseloojangut, azoruʙin.

5 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (3) – pakkides papp.
6 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (1) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Sünteetiline seenevastast ravimit laia, triasoolderivaadi. See pärsib ergosterooli sünteesi rakumembraani seente, mille tulemuseks seenevastast ravimi mõju.

Itrakonasool aktiivne dermatofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), pärmide ja pärm (Cryptococcus'e neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon'i spp., Geotrichum spp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata'st, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis'elt, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, samuti muud pärmi- ja hallitusseened.

Farmakokineetika

Neeldumine

Kui taotletakse maksimaalset biosaadavus suukaudsel itrakonasool järgida kapslite võtmist kohe pärast sööki. C_max plasma saavutatud 3-4 tundi pärast ravimi manustamist.

Jaotus

Krooniline manustamine C_ss See saavutati 1-2 nädalat. C_ss Itrakonasool plasma läbi 3-4 tundi pärast manustamist 0.4 ug / ml (100 kättesaamisel mg 1 aeg / päev), 1.1 ug / ml (200 kättesaamisel mg 1 aeg / päev) ja 2 ug / ml (200 kättesaamisel mg 2 korda / päevas).

Plasmavalkudega seonduvus 99.8% Plasmavalkudega.

Itrakonasool on hästi ja levitatakse kudede ja elundite. Ravimi kontsentratsioon kopsus, neer, maks, luud, kõht, põrn, skeletilihastes 2-3 korda suurem kui selle kontsentratsioon plasmas. Kogunemine itrakonasool keratiniseerunud koed, eriti naha, sisse 4 korda kogunemine plasmas, ja eemaldamise kiirusele sõltub uuenemist epidermises.

Seevastu plasmakontsentratsiooni, mis ei ole tuvastatavad 7 päeva jooksul pärast ravi lõpetamist, terapeutilise kontsentratsiooni nahas säilitatakse 2-4 nädalat pärast ravi lõpetamist 4 nädalat kestnud ravi; tupe limaskesta – jooksul 2 päeva pärast 3-päevast ravikuuri annuses 200 mg / päevas 3 päeva pärast lõppu 1-päevase ravikuuri doosis 200 mg 2 korda / päevas. Therapeutic kontsentratsioonid küüntes määratakse 1 nädalal pärast ravi alustamist ja säilitatakse 6 kuud pärast 3-kuulist ravi. Itrakonasool oleneb ka salajane Rasvane ja higinäärmete.

Ainevahetus

See metaboliseeritakse maksas aktiivsete metaboliitide tekke, millest üks – gidroksiitrakonazol on võrreldav itrakonasool seenevastane toime in vitro.

Mahaarvamine

Taganemine plasmast on kahefaasiline piiratud T_1/2 pärit 24-36 ei.

Eritumine väljaheitega on alates 3% kuni 18% annus. Uriiniga eritub alla 0.03%. Umbes 35% annusest eritub metaboliitidena uriiniga 1 Nädala.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

In neerupuudulikkusega patsientidel, samuti mõned alanenud immuunsusega patsientidel (nt, AIDS, pärast elundi siirdamist või neutropeenia) võib vähendada ravimi biosaadavuse.

Patsientidel, kellel esineb tsirroos itrakonasooli biosaadavust vähendatud, T_1/2 itrakonasool kasvanud.

Tunnistus

- Sild;

- Seente keratitis;

- Onychomycosis, dermatofüütide põhjustatud ja / või pärmi- ja hallitusseened;

- Süsteemne seenhaigus: süsteemne aspergilloos ja kandidoosi; kryptokokkoz, sealhulgas Krüptokokkmeningiidi (immuunpuudulikkusega patsientidel ja patsientidel kesknärvisüsteemi krüptokokkoos Rumikoz^® tuleks kasutada ainult juhul,, kui esimese rea ravi ei ole käesolevas asjas kohaldatav, ei ole tõhus või); histoplasmosis; sporotrihhoos; Parakoktsidioidomükoosid; blastomükoosi; teiste süsteemsete või troopilised mükoosid;

- Kandidoos koos nahakahjustused või limaskestade (sh. Vulvovaginaalse kandidoos);

- Glubokie visceralьnыe kandidozы;

- Chromophytosis.

Annustamine

Ravimit manustatakse suukaudselt pärast sööki.

Tabel 1.

Biosaadavus suukaudse itrakonasool võib vähendada mõnel alanenud immuunsusega patsientidel, nt, patsientidel neutropeeniaga, Aidsihaigete või elundi siirdamist. Sellisel juhul võib ta nõuda kahekordistada annust.

Onychomycosis, dermatofüütide põhjustatud ja / või pärmi, seened

Pulse ravi

Üks kursus pulsiravi võetakse iga päev Rumikoza^® poolt 200 mg 2 korda / päevas (poolt 2 mütsid. 2 korda / päevas) jooksul 1 Nädala (tabel 2).

Raviks seenhaigused küüneplaadi harjad soovitatav 2 vahetuskurss.

Raviks seenhaigused küüneplaadi stop soovitatav 3 vahetuskurss.

Intervall kursused, mille jooksul ei pea võtma ravimit, on 3 Nädala. Kliinilised tulemused selguvad pärast ravi, nagu uuestikasvamise nail.

Tabel 2.

Pidev ravi

Juures Tapa küünte plaadid lõpe võita või ilma lüüasaamist küüneplaadi harjad annuse 200 mg / päevas, Ravi kestus – 3 Kuud.

Väljaastumine Rumikoza^® naha ja küünte kude on aeglasem, kui plasmast. Seega, Optimaalne kliiniline ja Mükoloogia mõju on saavutatud 2-4 nädalat pärast ravi lõppemist nahakahjustused ja pärast 6-9 kuud pärast ravi lõppu nail haiguste.

Süsteemsete seeninfektsioonide

Soovitatavad annused sõltuvad infektsiooni tüübist.

Tabel 3.

Kõrvalmõju

Alates seedesüsteemi: düspepsia, iiveldus, oksendamine, söögiisu vähenemine, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus, pöörduv maksaensüümide aktiivsuse tõus, hepatiit; harva – maksamürgitus, sh. Ägeda maksapuudulikkuse surmaga.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: peavalu, peapööritus, perifericheskaya neuropaatia.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, nõgestõbi, angioödeem; harva – multiformne erüteem eksudatiiv (Stevens-Johnsoni sündroom).

Nahareaktsioonidele: alopeetsia, valgustundlikkus.

Muu: menstruatsioonihäired, kaliopenia, turseseisundite sündroom, südamepuudulikkuse ja kopsuturse, värvimisega uriini tumedat värvi, giperkreatininemiя.

Vastunäidustused

- Samaaegselt Rumikozom^® narkootikumide tarvitamine, metaboliseerub CYP3A4 isoensüümi, suudab suurendada QT intervalli (terfenadiin, astemizol, misolastiin, tsisapriid, dofetilid, kinidiin, pimozid, levometadon, sertïndol); HMG-CoA reduktaasi, metaboliseerub CYP3A4 isoensüümi (simvastatin, lovastatiini); midasolaami ja triazolama (suuliselt); Ettevalmistused alkaloidid sporыnьi (digidroergotamin, ergometrin, ergotamiin ja metilergometrin);

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust peaks ravimit kasutada lastel, patsientidel, raske südamepuudulikkusega, maksahaiguse (sh. kaasneb maksapuudulikkus), kroonilise neerupuudulikkusega.

Rasedus ja imetamine

Raseduse ajal tuleb ravimit määrata vaid, võimaliku ravi kasu emale ületab võimaliku ohu lootele.

Vajadusel kasutada imetamise ajal peaks lõpetama rinnaga toitmise.

Fertiilses eas naised, prinimayushtim itrakonasool, peate kasutama tõhusat rasestumisvastast meetodit käigus ravi, kuni tekkis esimene menstruatsioon pärast lõpetamist.

Ettevaatust

Uuringus / ravimvormis itrakonasooli täheldatud mööduv, asümptomaatiline vähenemine vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni, normaliseeruma enne järgmist infusiooni.

Avastatud, itrakonasool on negatiivne inotroopsest mõju. Juhtumid südamepuudulikkuse, seotud võttes Rumikoza^®. Seetõttu ravimit ei manustada patsientidele, kellel on krooniline südamepuudulikkus või koos selle haiguse esinemise ajaloos, välja arvatud, kui oodatav kasu ravi kaalub üles võimaliku riski oluliselt.

Kaltsiumikanali blokaatorid võivad olla negatiivsed inotroopsest mõju, mis võib esile kutsuda selle mõju itrakonasool; itrakonasool võib aeglustada ainevahetust kaltsiumikanali blokaatorid. Mis samaaegne kasutamine itrakonasool ja kaltsiumikanali blokaatorid pead olema ettevaatlik.

Neerupuudulikkusega patsientidel võib vähendada itrakonasooli biosaadavust, Sellisel juhul võib olla vajalik annuse kohandamine.

Kell madala happesusega mao imendumine itrakonasool on katki. Patsiendid, saavad antatsiidid (nt, alumiiniumhüdroksiidi), Ta soovitas võtta neid varem 2 h pärast manustamist Rumikoza^®. Patsiendid, kellel aklorhüüdria, samuti patsientidel, saavatel histamiini H₂-retseptorite või prootonpumba inhibiitorid, soovitatakse võtta itrakonasool happega jook.

Väga harvadel juhtudel võib taotluse Rumikoza^® arenenud maksamürgitus, mõnikord ägeda maksapuudulikkuse ja surm. Seda on täheldatud patsientidel maksahaiguseta, ja patsientide, saavad teisi ravimeid, kellel hepatotoksilised. Mitmed neist juhtudest tekkis esimese ravikuu, ja mõned – Esimeses ravinädala. Seoses sellega on soovitatav regulaarselt jälgida maksafunktsiooni patsientidel, saavad Rumikoz^®.

Ravi tuleb katkestada juhul, neuropaatia, mis võib olla seotud võttes Rumikoza^®.

Puuduvad tõendid piiriüleste ülitundlikkus itrakonasooli ja teiste asoolitüüpi seenevastased ravimid. Rumikoz^® tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on esinenud ülitundlikkust teiste seenevastaste asoolipainete.

In alanenud immuunsusega patsientidel (AIDS, riigi pärast elundi siirdamist, neutropeenia) võib tekkida vajadus suurendada annust Rumikoza^®.

Kasutamine Pediatrics

Rumikoz^® ei tohi anda lastele, välja arvatud, kui oodatav kasu ravi ületab võimaliku ohu.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Toime autojuhtimise auto ja töötada meetod ei täheldatud.

Üleannustamine

Andmed narkootikumide üleannustamise juhtudel Rumikoz^® ei.

Ravi: Juhusliku üleannustamise toetavaid meetmeid tuleks kasutada. Esimestel tund kuni maoloputus ja, kui vajalik, määrata aktiivsüsi. Itrakonasool ei organismist eemaldada hemodialüüsi teel. Ei ole spetsiifilist antidooti.

Ravimite koostoimed

Uimastid, mõjutavad absorbtsiyu itrakonasool

Ettevalmistused, vähendada mao happesust, snizhayut absorbtsiyu itrakonasool.

Uimastid, metabolismi mõjutavad itrakonasooli

Itrakonasool osnovnom metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4. In taotluse koos rifampitsiini, rifabutinom, fenütoiin, karʙamazepinom, izoniazidom, See on tugev CYP3A4, itrakonasooli biosaadavust ja hüdroksü-itrakonasool oluliselt vähenenud, mis viib olulist vähenemist ravimi efektiivsus (samaaegne kasutamine Rumikoza^® Nende ravimite kasutamine ei ole soovitatav).

Tugevad CYP3A4 inhibiitorid ensüümiga, nagu ritonaviir, indinaviir, klaritromütsiin ja эritromitsin, võib suurendada itrakonasooli biosaadavust.

Tagajärg itrakonasooli kohta teiste ravimite metabolismi

Itrakonasool võib pärssida CYP3A4 vahendatud ravimite metabolismi, mis võiks tuua kaasa või pikendada nende tegevuste, sh. kõrvalmõjud. Pärast ravi lõpetamist Rumikoz^® itrakonasool kontsentratsioon plasmas aeglaselt väheneb, sõltuvalt annusest ja ravi kestusest. Seda tuleb arvestada, kui vaja kombineeritud ravi.

Ettevalmistused, mida ei saa kasutada samaaegselt itrakonasool

Kaltsiumikanali blokaatorid, lisaks võimalik farmakokineetilisi koostoimeid, seostatud üldist ainevahetust CYP3A4 poolt vahendatud, suudavad avaldada negatiivset inotroopset toimet, mis võib võimendada sama efekti, näidatud itrakonasool.

Ettevalmistused, , kus töö tuleb jälgida nende kontsentratsioon plasmas, tegevus, kõrvalmõjud

- Suukaudsed antikoagulandid;

- HIV proteaasi inhibiitorid (ritonaviiriga, indinaviir, sakvinaviir);

- Vähivastased ravimid (alkaloidы barvinka rozovogo, busulfaanil, dotsetakseeli, trimetreksaat);

- Kaltsiumikanali blokaatorid (digidropiridin, verapamiil), metaboliseeritakse CYP3A4 isoensüümi poolt;

- Immunosupressivsed ained (tsüklosporiin, takroliimus, sirolimus);

- HMG-CoA reduktaasi, metaboliseeritakse CYP3A4 isoensüümi poolt;

- Mõned GCS (ʙudezonid, deksametasooni ja metüülprednisoloon);

- Muud tooted: Digoxin, Carbamazepine, buspirooniga, alfentanüül, alprazolam, ʙrotizolam, midasolaami sisse / aasta, rifabutiin, eʙastin, reboksetiin, tsilostasooliga, disopüramiid, Eletriptaanil, galofantrin, repagliniidi.

Vajadusel üheaegse kohaldamise Rumikozom^® See võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine nende ravimite.

Koostoimimised itrakonazolom ja zidovudinom, fluvastatiiniga ei ole tuvastatud.

Puudus mõju itrakonasool metabolismile etinüülöstradiooli ja tisteroon.

In vitro uuringud on näidanud, ei ole vastastikmõju itrakonasool ja propranolooli, imipramiiniga, diazepamom, tsimetidiini, Indomethacin, tolbutamidom, Sulfamethazine peale plasmaproteiinidelt.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuiv, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C. Säilitusaeg – 2 aasta.