Eletriptaanil

Kui ATH:
N02CC06

Farmakoloogilise toime

Средство для лечения мигрени. Селективный агонист серотониновых 5-HT1B- и 5-HT1D-рецепторов, которые расположены главным образом, в кровеносных сосудах голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, eriti, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

Farmakokineetika

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). Absoluutne biosaadavus on ligikaudu 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 ei.

При в/в введении Vd составляет 138 l. Связывание с белками – около 85%.

In vitro uuringud näitavad,, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. Tähistatud 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (Passiivsed) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 ei, общий клиренс из плазмы – 36 l /. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 l /. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% от общего клиренса; Sellest võib järeldada, et, что элетриптан выводится, peamiselt, в виде метаболитов с мочой и калом.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 h 5.7 ei.

Patsientidel maksakahjustusega (классы A и B по шкале Чайлд-Пью) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

Tunnistus

Купирование приступов мигрени (с аурой и без ауры).

Annustamine

Kas sees. Начальная разовая доза – 40 mg. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

Maksimaalne ööpäevane annus on 160 mg.

Kõrvalmõju

Südame-veresoonkonna süsteemi: ощущение тепла или приливы жара к лицу, südamelöök, tahhükardia, valu rinnus, vererõhu tõus.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: unisus, peapööritus, paresteesia, peavalu, gipesteziya, higieritus, tunne “kooma” kurgus.

On osa seedetrakti: kõhuvalu, suukuivus, iiveldus, düspepsia.

On osa lihasluukonna: myasthenia, lihasvalu.

Hingamiselundeid: neelupõletik.

Allergilised reaktsioonid: lööve, sügelema, nõgestõbi.

Vastunäidustused

Tõsine maksa, kontrollimatu hüpertensioon, CHD (sh. Prinzmetal'i stenokardia, müokardiinfarkti, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, окклюзионные заболевания периферических сосудов, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat, повышенная чувствительность к элетриптану.

Ettevaatust

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

Eletriptaanil, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 mg ja enam (terapeutilise annuse vahemikus) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

Ravimite koostoimed

Kui seda kasutatakse samaaegselt erütromütsiiniga (1 g) ja ketokonasool (400 mg), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.