Estradiool

Kui ATH:
G03CA03

Iseloomulik.

Östradiool on hormonaalse östrogeense vahend (17b-эстрадиол), identne endogeense jestradiolu, vormide munasarjad (See koosneb keha naistel, alates esimene menstruatsiooni ja menopausi jooksul lõpetades). Sünteetiline östradiooli on valge kristalliline pulber. Vees praktiliselt ei lahustu; Kergesti lahustuv alkoholi; atsetoonis lahustub, dioksaan ja orgaanilisi lahusteid; See on vees lahustuv taimsed õlid. Molekulmass 272,37.

Meditsiini praktikas kohaldatud östradiooli ja gemigidrata estrid (alogliptiinbensoaati, dipropionata).

Östradiooli ei õhu käes stabiilsed; alkoholis lahustub, atsetoon, dioksane, See on vees lahustuv eetris, taimeõlid; molekulmassiga 376,49.

Östradiooli imendumise on valge kristalliline pulber, vees praktiliselt lahustumatu, On alkoholi ja taimeõli lahustub. Molekulmass 384,51.

Östradiooli kasutatakse erinevaid ravimvorme: transdermaalse geel, lahendus on / m õli, spray nazalynыy, tabletid, kaetud, transdermaalne ravi süsteem (TTS).

Farmakoloogilise toime.
Estrogeenseid.

Taotlus.

Östrogeenseid puudus menopausi ja kirurgilise menopausi ajal, sh. Pärast on ooforektoomia, kiirguse kastreerimine; Primaarne ja sekundaarne amenorröa, gipomenoreja, spanomenorrhea, düsmenorröa, teisene östrogeenseid puudulikkus, giperandrogenemii alopeetsia; Hirsutism polütsüstiliste munasarjade sündroom, vaginiit (tüdrukud ja vanemas eas), gipogenitalizm, viljatus, emakainertsust, Post raseduse, laktatsiooni pärssimiseks, virilnyj karvasus naistel; postmenopauznogo naistel osteoporoosi profülaktika, meeste ja naiste metastaatilise rinnavähi (Palliatiivne ravi), eesnäärmekartsinoomi (Palliatiivne ravi), urogenitaalsed häired (dyspareunia, atroofiline vulvovaginiit, uretrit, tryhonyt); mille abil, stimuleerib vereloomet äge kiirguse võita meestel.

Vastunäidustused.

Ülitundlikkus, estrogenzawisimae neoplastilise protsesside või nende kahtlus, maksatuumoreid (sh. ajalugu), drepanocytemia, herpes, otosclerosis (sh. ägenemine raseduse ajal), retinopaatia või angiopaatiata, Kolestaatiline ikterus või püsiv sügelema (sh. tugevdada nende ilmingute eelmise raseduse ajal või steroid ravimid vastuvõtmise kontekstis), Sapipõie haigus (eriti sapikivitõbi), ebatavaline või nediagnoscirovannoe suguelundite või vaginaalne verejooks (östrogeeni kasutamine võib pärssida diagnoosi loomine), Tromboflebiit või trombembooliliste tingimuse aktiivse (välja arvatud rinnavähi või eesnäärmevähi raviks); tromboflebit, tromboosi või emboolia olek, seotud östrogeeni (ajalugu); põletikuliste haiguste NAISSUGUELUNDITE (munajuhapõletik, endometriiti); hüperkaltseemia, seotud rinnavähi pahaloomulise.

Ainult rinna- ja eesnäärme vähi raviks (Lisaks): haiguste südame või aju laeva, Aktiivne tromboflebiit või trombemboolia (suurtes annustes östrogeeni, taotletud käsitlemine, müokardiinfarkti riski, kopsuarteri trombemboolia laevade, Tromboflebiit).

Piirangud kehtivad.

Bronhiaalastma, diabeet, migreen, epilepsia, hüpertooniatõbi, südamepuudulikkus, CHD; neerupuudulikkus; äge või krooniline maksahaigus (sh. ajalugu) Kui muudad indikaatorid maksa funktsionaalsed proovid, Hüperlipoproteineemiaks, turseseisundite sündroom, endometrioos, shotty rinnaga, porfüüria, ajuripatsi kasvaja, difuusne haiguste sidekoe, -Johnsoni sündroom või rootori.

Rasedus ja imetamine.

Vastunäidustatud raseduse, sh. väidetava (östrogeenid võivad muuta embriotoksicescoe mõju). Uurimistöö näitab kaasasündinud väärarengute mõned östrogeeni kasutamine raseduse ajal.

Kategooria tegevuse tulemusena FDA - X. (Loomade katsete või kliiniliste uuringute näitas rikkumise lootele ja / või on tõendeid ohu kahjulikku mõju inimese lootele, saadud uurimis- või praktika; risk, seotud narkootikumide tarvitamine raseduse ajal, suurem kui potentsiaalne kasu.)

Tol ajal tuleb ravi lõpetada rinnaga toitmine (östrogeenid infiltratsiooni rinnapiima).

Kõrvalmõjud.

Alates närvisüsteemi ja meeleelundite: peapööritus, peavalu, migreen, depressioon, xoreja, ähmane nägemine (muuta kumerusi sarvkesta), kontaktläätsi kandes ebamugavustunne.

Südame-veresoonkonna süsteemi ja veri (vereloomet, hemostasis): vererõhu tõus, trombemboolia.

Seedetrakti: iiveldus, oksendamine (peamiselt Kesk Genesis suuri), ülakõhuvalu, kõhupuhitus, kõhulahtisus, anorexia, kolestaatiline kollatõbi, sapikivitõbi, hepatiit, pankreatiit, soolte ja sapiteede koolikud.

Mis Urogenitaalsüsteemi: naised on vereeritus, emakaverejooksud etioloogiaga, muutuvat iseloomu emaka verejooksu ja mazhushchie valik, metrorragija (märk östradiooli üleannustamise), premenstruaalne sündroom, amenorröa, düsmenorröa, suurendab fibroidid või emaka Leiomyoma, muuta emakakaela sekretsiooni, muutuvat iseloomu tupest, tupe kandidoosi, endometriaalhüperplaasia (kohtumise ilma progestageeni), vähk endometrio (Intaktna emaka naistel menopausi), sümptomid tsüstiit (ilma bakteriaalne infektsioon); pikaajaline kasutamine-multiplex munasarjades; valu, tundlikkuse ja suurendavad rinna, suurenenud libiido; mehed-valu ja pakkumise rinnad, günekomastia, libiido langus.

Sest nahk: Kloasmid või Melasma, kontaktdermatiit, purpur, uzlovataya эritema, multiformne erüteem, alopeetsia, girsutizm, sügelus ja hyperemia naha (plaaster-TTS kohaldamise kohta).

Muu: kaalu muutus, vähendatud süsivesikute taluvus, süvenemine porfirii voolu, vasikas lihaste krambid; pikaajalise kasutamise, on vastuolus naatriumi, kaltsiumi ja vett moodustamist perifeerne turse.

Koostöö.

Östradiooli väheneb aktiivsus diureetikumid, antykoahulyantov, hüpotensiooni ja diabeediravimite vahendite. Vähendab glukoze Taluvus (Peate ka parandus-gipoglikemicakih HP Interneti-režiimis ravimite). Östradiooli suurendab tõhusust HP lipiiditaseme vähendamine.

Poolid mikrosoomse maksaensüümide, Näiteks, mõned Krambivastased ravimid ja antibiootikumid (sh. gidantoin, barbituraadid, prymydon, Carbamazepine, rifampitsiin), saate kiirendada ainevahetust östradiooli, suguhormoonide kliirensi suurenemist ja vähendada kliinilist efektiivsust.

Foolhape ja kilpnäärme preparaadid muuta tugevamaks toimet östradiooli. Olulised tarbimist alkoholi ravi ajal võib põhjustada tsirkuleeriva östradiooli.

Üleannustamine.

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, mõnikord, metrorraagia.

Ravi: elutähtsate funktsioonide säilitamisele (ravimit selles kontekstis), simptomaticheskaya ravi.

Annustamine ja manustamine.

Annus ja ravi kestus määratakse individuaalselt. Sees. Esmaste ja teiseste östrogeenseid puudus — 2 mg 1 kord päevas, iga päev katkestusteta. Päeva alustada ravi naistele ilma emakas või postmenopausis naistel; Kui salvestasite menstruaaltsükli esimese tableti võtta menstruaaltsükli päeval 5-nda. Ravi kestab 6 Kuud, misjärel uuring on läbi viidud otsustada, kas jätkata östrogeenasendusravile.

Kohapeal. Geeli kantakse 1 kord päevas nahal alumisse ossa eesmise kõhuseina, või pöörata paremale või vasakule tuhara. Algannus - 1 g geeli (1 mg östradiooli). Keskmine annus - 0,5-1,5 g geeli päevas. Valdkonnas rakendus on samas suurusjärgus, 1-2 palmid. Hanna Kinnitage 1 korda nädalas. Ravi teostatakse pidevalt või 3-nädalase kursused, kusjuures 1 Päike. Samal ajal emaka juuresolekul määrata progesterooni iga kuu 10-12 päeva.

Intranasaalseid, 1 kord päevas. Ööpäevane annus sõltub üksikisiku ja, tavaliselt, See varieerub 150 kuni 600 g, Elementaarne- 300 mg / päevas, ravi ajal peaks kiirenema minimaalset efektiivset annust; sõltuvalt ravitoimet raviannusena vähendatud, või suurendada.

/ M, 0,1% lahus Õli 1 ml 1 iga 3-5 päeva.

Ettevaatusabinõud.

Enne algust kohaldamise vaja läbi viia täieliku üldarstiabi ja günekoloogiline läbivaatus, kaasa arvatud uuring kõhu ja vaagna, Rind, vererõhu mõõtmiseks, Endomeetriumi tsütoloogilise analüüsi. See on vajalik, et välistada rasedus. Kui pikaajalise ravi sellised katsed tuleb teha iga 6-12 kuu.

4-6 nädalat enne plaanitud operatsiooni ja pikemaajaline immobilisatsioon katkestada ravi vältida trombide.

Sissepääs narkootikumide peaks lõppema kohe järgmistel juhtudel: süvaveeni tromboos, trombemboolia, tõusu, põrgu, kollatõbi välimus, migrenepodobnoj peavalu tekkimist, äkiline nägemise hägustumine.

Ajal hormoonasendusravi patsientidel, hüpertensiivsetel, peaks regulaarselt jälgima vererõhku.

Esialgses raviperiood patsientidest diabeediga nõuavad hoolikat jälgimist võimalik vähenemine glükoositaluvust.

Vere östrogeeni taseme muutuse korral võib mõjutada seotud mõned endokriinsüsteemi ja maksa funktsiooni.

Östrogeenid võivad põhjustada vedelikupeetust organismis, Seega häirega patsientidel südame- või neerupuudulikkus vajab hoolikat jälgimist.

Palun teavitage oma arsti poole, samal ajal võttes barbituraadid, fenilʙutazona, hüdantoiinid, rifampitsiin, esinemise ebaregulaarset veritsust või ebaharilikult raske verejooks vahelisel perioodil taotluse ravimi, ebamugavustunne ülakõhus piirkonnas.

Juhul ebakorrapärase Emakaverejooksude peavad omama tsütoloogiline analüüs endomeetriumi ravi ajal.

Käigus tuleb kaaluda ravi, et ainult pikaajalise kasutamisega östrogeeni menopausi perioodil võib viia endomeetriumi hüperplaasia ja endomeetriumi vähi risk suureneb. Vähendamaks endomeetriumvähi riski, on vaja täiendavat tarbimist progestageeni (tavaliselt 10-12 päeva kuus), mis viib üleminekuks endomeetriumi sekretsioonifaasi koos sellest tuleneva äratõukereaktsiooni ja menstrualnopodobnoe veritsemine pärast lõpetamist progestageeni. Mis välimus ebaregulaarne menstruatsioon (naistel puutumatu emaka) Ravi ajal östradiooli on vaja läbi viia diagnostilisi curettage välistada pahaloomuliste kasvajate emaka.

Postmenopausis naistel,, pikka aega on hormoonasendusravi, See suurendab rinnavähi riski. Kui kestuse raviks 5 s on vaja hoolikalt kaaluda positiivse mõju ravi kõrvaltoimete.

Patsiendid, Need, pikaajalisel ravil, vajavad regulaarset rinnauuringu, sh. peaks õpetama oma regulaarsete. Sa peaksid olema äärmiselt ettevaatlik väljakirjutamisel östrogeenide naistele, või on olnud varem sõlmitud või fibrocystic rindade muutusi rinnanäärmete. Sellistel juhtudel hoolikalt jälgida ja regulaarselt mammograafia.

Naised, võttes menopausi östrogeenset narkootikume, on suurem risk sapikivitõbi (Östrogeenid suurendavad sapikivide sapi).

Ravim ei ole rasestumisvastane ja ei taasta võime väetada.

Ärge asetage plaaster rinnal ja talje. Kui plaastri korrektselt, võite võtta vanni või duši, Siiski tuleks arvestada, Kuumas vees võib plaaster maha tulla.

Vältige geeli rinna ja limaskestade häbeme ja tupe.

Koostöö

ToimeaineKirjeldus koostoimed
AkarʙozaFMR: antagonizm. Taustal mõju östradiooli nõrgestatud; koos ühise nimetamist on vaja jälgida glükoosi kontsentratsiooniga veres.
GlipitsiidFMR: antagonizm. Taustal mõju östradiooli nõrgestatud; koos ühise nimetamist on vaja jälgida glükoosi kontsentratsiooniga veres.
Levotüroksiinist naatriumiFKV. Taustal östradiooli vähendatud vaba fraktsiooni kontsentratsioon veres (suurendab tase türoksiini siduva globuliini); kombineeritud ametisse vajada annuse suurendamine.
MegestrooliFMR: sünergism. Taustal östradiooli tõhustatud neblagopryatnoe mõju süsivesikute metabolismi ja lipiidid.
MedroksüprogesteroonFMR: sünergism. Taustal östradiooli tõhustatud kahjulikku mõju lipiidide ainevahetuse ja süsivesikute.
RepagliniidiFMR: antagonizm. Taustal mõju östradiooli nõrgestatud; koos ühise nimetamist on vaja jälgida glükoosi kontsentratsiooniga veres.

Tagasi üles nupp