ЭКВАТОР

Aktiivne materjal: Amlodipiin, Lisinopriil
Kui ATH: C09BB
CCF: Antihüpertensiivsete ravimite
ICD-10 koodid (tunnistus): I10
Kui CSF: 01.09.16.04
Tootja: GEDEON RICHTER Ltd. (Ungari)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Pills ümber, korter, Valge või peaaegu valge, chamfered, koos Vaalium ühe partei ja tagaajamine “A+L” teisel pool.

Abiained: magneesiumstearaat, naatriumkarboksümetüültärklis tüüpi, mikrokristalne tselluloos.

10 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Kombineeritud antihüpertensiivsete ravimite, содержащий лизиноприл и амлодипин.

Lisinopriil – ACE inhibiitor, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина – сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, enne- ja järelkoormus, rõhk hingamissüsteemi kapillaarid, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. See laiendab arteri suuremal määral, kui veenid. See parandab verevoolu isheemilise müokardi. При длительном применении способствует уменьшению гипертрофии миокарда и стенок резистивных артерий. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.

Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркт миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.

Гипотензивный эффект наблюдается через 1 tundi pärast suukaudset manustamist, достигая максимума через 6 ei. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 ei. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома отмены с резким повышением АД не возникает.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.

Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.

Amlodipiin – блокатор медленных кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, rohkem, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, ОПСС и, Järelikult, Alates.

Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, tk. не вызывает рефлекторной тахикардии. Arvatavasti, за счет расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (eriti vasospastilised stenokardia) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.

Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA).

Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 aeg / päev. Rohkem, kui 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лежа. Действие развивается постепенно, läbi 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией.

Agregatia peatub trombotsüütide, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.

Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Можно назначать пациентам с сопутствующей бронхиальной астмой, diabeet ja podagra.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Nii, aeglane kaltsiumikanali blokaator, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, Järelikult, может активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. АПФ ингибитор блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

Farmakokineetika

Lisinopriil

Neeldumine

После приема внутрь в неизмененном виде поступает в системный кровоток и через 6 ч достигает C_max plasma (90 ng / ml). Imendumine sostavlyaet 30% (6-60%), biosaadavus 29%.

Jaotus

Связывается исключительно с АПФ.

Tungib GEB ja platsentaarbarjääri.

Ainevahetus

Kas ei metaboliseeru.

Mahaarvamine

Выводится с мочой в неизмененном виде, T_1/2 12.6 ei. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

При почечной недостаточности выведение лизиноприла замедляется. Выводится при диализе.

Amlodipiin

Neeldumine

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) imendub seedetraktist. C_max kontsentratsioon plasmas saavutatakse pärast 6-10 ei. Töödeldud mõju “Esimene pass” maksa kaudu. Biosaadavus 64-80%.

Jaotus

Tasakaalu olek saavutatakse kell 7-8 сутки регулярного приема. V_d umbes 20 l / kg.

Plasmaproteiinidelt – 95-98%. See tungib läbi BBB.

Ainevahetus

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит.

Mahaarvamine

10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% – metaboliitidena; 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; See eritub rinnapiima. Kokku kliirens 500 ml / min.

Выведение имеет двухфазный характер. T_1/2 viimane faas 35-50 aeg.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

T_1/2 hüpertensiooni – 48 ei, Eakatel patsientidel – kuni 65 ei, maksapuudulikkus – kuni 60 ei, T_1/2 увеличивается и при тяжелой сердечной недостаточности, не отражается степень нарушения функции почек. Примерно в одно и тоже время достигаются C_max в плазме крови у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина несколько ниже, T_1/2 и AUC больше. Не подвергается диализу. Переносимость одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.

Экватор^®

Взаимодействие между действующими веществами, liikmed narkootikumide, ebatõenäoline. AUC, время достижения и величины C_max plasma, T_1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих активных веществ делает возможным прием препарата 1 aeg / päev.

Tunnistus

- Essential hüpertensioon (при необходимости проведения комбинированной терапии).

Annustamine

Рекомендуется применять в случаях, когда прием препаратов, содержащих отдельно активные вещества Экватора^® samas annuses, не обеспечивает необходимый контроль АД.

Patsient, не получающих антигипертензивные средства суточная доза – 1 tab. sõltumata sööki.

В случае предшествующей терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема Экватора^® диуретик следует отменить. Если отмена диуретика невозможна, начальная доза Экватора^® on 1/2 tab. / päev. После приема препарата пациенту требуется обеспечить медицинский контроль в течение нескольких часов из-за возможного развития симптоматической гипотензии.

Juures Südamepuudulikkus и выраженной артериальной гипертензии säilitusannus on 1 tab.

Juures почечной недостаточности и КК 30-70 ml / min назначают половину обычной начальной дозы (tk. выведение лизиноприла осуществляется почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции больного, во время проведения терапии требуется регулярный контроль функции почек, Naatrium ja kaalium taset veres.

Juures maksahaiguste выведение амлодипина может замедляться, поэтому начальная доза Экватора^® on 1/2 tab. päevas. Применение препарата у этой категории пациентов требует особой осторожности.

Kõrvalmõju

Südame-veresoonkonna süsteemi: 1-3% – ortostaatiline hüpotensioon; harva – Arütmia, südamepekslemine, tahhükardia (arvatavasti, в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта).

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: 8% – peavalu, 3% – peapööritus; 1-3% – nõrkus; harva – hüpersomnia, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, asteenia, meeleolu labiilsus, segadus.

Hingamiselundeid: 5% – kuiv köha.

Alates seedesüsteemi: võimalik 1-3% – kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine; 1% – повышение активности печеночных ферментов и билирубина в крови (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); harva – нарушение функции кишечника, suukuivus, kõhuvalu, pankreatiit, hepatotsellulaarne või kolestaatiline ikterus, hepatiit, giperplaziya õigus, söögiisu vähenemine.

Alates kuseelundkonna: suurenenud kreatiniini, Uurea (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); harva – neerufunktsiooni häire, sage urineerimine, oligurija, anurija, äge neerupuudulikkus, ureemia, proteinuuria.

Ainevahetus: hüperkaleemia.

Nahareaktsioonidele: 1-3% – sügelus, nahalööve, naha punetus; harva – higieritus, alopeetsia.

Allergilised reaktsioonid: harva – nõgestõbi; 0.1% – angioneurootiline turse näo, jäsemed, huuled, keel, epiglottis, kõri. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.

Alates vereloomesüsteemi: leukopeenia, neutropeenia, agranulotsütoos (влияние ингибитора АПФ), trombotsütopeenia, erythropenia, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.

Muu: 1-3% – отек щиколоток ног, valu rinnus, liigesevalu; harva – sündroom, сопровождающийся появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией, võimetus.

Побочные реакции обычно носят слабо выраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях. Kõrvalmõjud, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно.

Vastunäidustused

— наследственный или идиопатический гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана;

— гипертрофическая кардиомиопатия;

- Raske hüpotensioon;

- Kardiogeenne šokk;

- Anamneesis angioödeem, sh. вызванный применением других ингибиторов АПФ;

- Rasedus;

- Imetamine;

- Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным дигидропиридина.

Alates ettevaatust следует применять препарат при цереброваскулярных заболеваниях (sh. aju vereringe puudulikkusega), CHD, koronaarpuudulikkusega, bradükardia, tahhükardia, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, Kerge kuni mõõduka hüpotensioon, остром инфаркте миокарда и в течение одного месяца после него, тяжелых аутоиммунных заболеваниях (sh. sklerodermia, SLE), rõhumise luuüdi vereloomet, diabeet, hüperkaleemia, seisundi pärast neeru siirdamine, neerupuudulikkus, диете с ограничением натрия, Eakatel patsientidel, maksapuudulikkus.

Rasedus ja imetamine

Uimastite kasutamine on vastunäidustatud raseduse ajal.

При выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше.

Прием лизиноприла во II и III триместрах беременности может вызывать повреждение и гибель плода в результате влияния на его почки (hüpotoonia, neerupuudulikkus, hüperkaleemia). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии легких и смерти плода. Данных о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.

Прием препарата в период лактации противопоказан из-за выделения амлодипина с грудным молоком. Andmed, указывающие на проникновение лизиноприла в грудное молоко, ei.

Ettevaatust

Лечение можно начинать лишь после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК в случае обезвоживания.

После приема первой дозы препарата следует тщательно наблюдать за изменением АД. Возможно значительное снижение АД с развитием симптоматической артериальной гипотензии у больных, принимающих диуретики и находящихся в состоянии обезвоживания и/или гипонатриемии в результате повышенного потоотделения, продолжительной рвоты или диареи. При артериальной гипотензии больному придают горизонтальное положение и при необходимости в/в вводят раствор, восполняющий ОЦК (инфузия физиологического раствора).

При сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, CHD, цереброваскулярных заболеваниях Экватор^® может вызвать артериальную гипотензию, развитие инфаркта миокарда или инсульта.

При стенозе аорты, гипертрофической кардиомиопатии назначение вазодилататора требует осторожности.

В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога.

Следует регулярно контролировать картину периферической крови для своевременного выявления возможного агранулоцитоза.

Kui neerutalitluse, nt, Neeruarteristenoosi (eriti, двустороннем или при стенозе артерий единственной почки), hüponatreemia, Veetustamine, недостаточности кровообращения прием препарата может спровоцировать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, обратимую после прекращения лечения.

При поражении печени T_1/2 амлодипина возрастает, таким больным препарат назначают с осторожностью, после оценки соотношения пользы и риска.

Возможно развитие реакции на ингибитор АПФ в виде ангионевротического отека лица, jäsemed, huuled, keel, надгортанника или гортани, требующей немедленного прекращения лечения препаратом и установления врачебного наблюдения за больным вплоть до полного исчезновения всех симптомов.

Angioödeem, локализованный на лице, huuled, jäsemed, tavaliselt, спонтанно исчезает, прием антигистаминных средств, способствует ослаблению симптомов.

Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу. Turse keel, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей и требует немедленного медикаментозного вмешательства: Sissejuhatus 0.1% adrenaliini (adrenaliini) n / (0.3-0.5 ml, st. 0.3-0.5 mg) или медленно в/в (0.1 ml, st. 0.1 mg), применение ГКС, антигистаминных средств и контроль жизненно важных функций организма.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при применении средств для общей анестезии с гипотензивным эффектом и при проведении обширных хирургических вмешательств лизиноприл тормозит образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное выделение ренина. При такой артериальной гипотензии АД нормализуют путем увеличения ОЦК.

Применение полиакрилнитриловых мембран для диализа во время лечения ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок, следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану другого типа, либо другое антигипертензивное средство.

Проведение десенсибилизации против членистоногих во время лечение ингибитором АПФ может вызвать анафилактическую реакцию. Реакции можно избежать, предварительно временно прервав лечение ингибитором АПФ.

При подборе дозы следует учитывать, что у пациентов пожилого возраста оба активных вещества определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Препарат может влиять на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, eriti alguses ravi, когда риск развития артериальной гипотензии более вероятен. Доза и режим дозирования, при которых можно управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, устанавливаются индивидуально.

Üleannustamine

Sümptomid: вазодилатация с выраженным снижением АД и появлением рефлекторной тахикардии.

Ravi: simptomaticheskaya ravi, контроль сердечной деятельности, Alates, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости его коррекция. Märgatavalt vererõhu langus, больному придают положение лежа, нижние конечности приподнять; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на в/в введение заместителей жидкости может потребоваться введение допамина. Для прекращения действия амлодипина можно ввести в/в глюконат кальция. Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь. Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа; сильная степень связывания с белками крови делает диализ амлодипина неэффективным.

Ravimite koostoimed

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Kuigi kaaliumit säästvate diureetikumide (spironolaktoon, triamtereen, amilorid), kaaliumi sisaldavad toidulisandid, заменителями соли и БАД к пище, mis sisaldab kaaliumi, возможно развитие гиперкалиемии, iseäranis võivad inimeste neerude. При применении таких комбинаций требуется особая осторожность. Назначение возможно после тщательной оценки пользы и риска терапии, при условии регулярного контроля содержания калия в крови и функции почек.

При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами (beeta-blokaatorid, kaltsiumikanali blokaatorid (включая верапамил), AKE inhibiitorite, nitratami) наблюдается аддитивное действие (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Возможно уменьшение эффективности препарата при одновременном применении с НПВС (eriti koos indometatsiin, tk. НПВС вызывают задержку натрия и блокируют синтез простагландинов в почках), Östrogeen, адреностимуляторами, simpatomimetikami (при комбинированной терапии требуется осторожность).

При одновременном применении с препаратами лития возможно ухудшение выведения лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию активных веществ препарата из ЖКТ (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Amiodarone, kinidiin, beeta-blokaatorid, antipsühhootikumide (neuroleptikumid) могут усиливать гипотензивный эффект.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов кальциевых канальцев.

Prokaynamyd, kinidiin ja teiste uimastite, удлиняющие интервал QT, могут способствовать значительному его увеличению.

Не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Tsimetidiin ei mõjuta farmakokinetiku amlodipiini.

Лизиноприл снижает потерю калия при лечении тиазидными диуретиками.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15 ° kuni 25 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta.