Norfloxacina (Cuando ATH J01MA06)

Cuando ATH:
J01MA06

Característica

Fluoroquinolona antibacteriana generación agente II. Ácido nalidíxico piridonkarbonovyj análogo sintético; Tiene átomo de flúor en posición 6 (aumenta efecto sobre microorganismos Gram-negativos) y un grupo de piperazina en la posición 7 (proporciona actividad contra Pseudomonas). La norfloxacina es un metabolito de pefloksacina, de que diferencia por la ausencia de un grupo metilo en el núcleo de piperazinovom.

Polvo cristalino blanco o amarillo pálido. Coeficiente de partición octanol-agua es 0,46. Fácilmente soluble en ácido acético glacial, muy levemente en etanol, metanol y agua. Solubilidad a 25 ° C (mg / ml): en el agua- 0,28; el metanol es 0,98; etanol: 1,9; la acetona es 5,1; cloroformo: 5,5; éter dietílico- 0,01; el benceno es 0,15; acetato de etilo- 0,94; oktilovom alcohol- 5,1; ácido acético glacial es 340. Solubilidad en agua depende del pH: incrementa agudamente a un pH<5 y pH>10. Higroscópico, en el aire forma el hemihydrate. Peso molecular - 319,34.

Acciones farmacológicas

Antibacteriano de amplio espectro, bactericida.

Solicitud

Infección, causado por susceptible a agentes norfloksacinu:

dentro -infección urinaria aguda y crónica (incluido. pielonefritis, cistitis, uretrit), infección de los genitales (incluido. prostatitis, cervicitis, endometritis), neoslojnennaya gonorrea, GI (incluido. salmonelosis, disenterías); Prevención de infecciones en pacientes con granulozitopenia;

localmente - La otitis externa, empeoramiento de la otitis media crónica y aguda; infeccion ocular, incluido. conjuntivitis, keratit, keratokonъyunktyvyt, la úlcera córnea del término, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad (incluido. historia), tendinitis o tendón ruptura, asociados con la adquisición de norfloxacina u otros HP de quinolona; deficiencia de glucosa-6-fosfatdegidrogenazы, la infancia y la adolescencia hasta 18 años, de las gotas, hasta que 12 años (seguridad y eficacia de la aplicación de la norfloxacina en niños y adolescentes no se definen; debe entenderse, que los animales inmaduros norfloxacina artropatiju tienen causas).

Se aplican restricciones

Aterosclerosis cerebral, accidente cerebrovascular, epilepsia y síndrome convulsivo, miastenia gravis, insuficiencia renal / hepática.

Embarazo y lactancia

Cuando el embarazo es posible, Si el efecto de la terapia en la madre compensa el riesgo potencial para el feto (seguridad de estudios adecuados y bien controlados del uso de la norfloxacina en mujeres embarazadas no han sostenido, incluido. para aplicaciones locales en forma de gotas).

Desconocido, Si la norfloxacina en la leche de mujeres lactantes. Después de que a las madres de oficio de enfermera de norfloxacina en dosis bajas (200 mg) en el interior no está determinada en la leche materna. Sin embargo, debe tenerse en cuenta, que otros derivados hinolona de acción sistémica infiltración leche materna y existe el potencial para reacciones adversas graves en los niños, amamantado. Mujeres lactantes tampoco deben dejar de amamantar, o recepción de norfloxacina (Teniendo en cuenta la importancia del fármaco para la madre), incluido. de acción local en forma de gotas.

Efectos secundarios

Efectos sistémicos

Desde el tracto digestivo: disminución del apetito, náusea, vómitos, sabor amargo en la boca (incluido. Después de la instilación en el ojo), dolor abdominal, diarrea, aumento de las transaminasas hepáticas, Fosfatasa alcalina, LDH; colitis psevdomembranoznыy (el uso prolongado).

Con el sistema genitourinario: kristallurija, glomerulonefritis, dizurija, poliuria, albuminuria, giperkreatininemiя, Sangrado uretral.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: dolor de cabeza, mareo, insomnio, alucinaciones, desmayo.

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): taquicardia, ritmo cardíaco irregular, disminución de la presión arterial, vasculitis, leucopenia, eozinofilija, disminución en el hematocrito.

En la parte del sistema músculo-esquelético: Tendinitis, ruptura del tendón, artralgia.

Reacciones alérgicas: picazón, urticaria, hinchazón, Síndrome de Stevens - Johnson.

Otro: candidiasis.

La instilación en el ojo: visión borrosa, ardor y dolor en el ojo, hiperemia conjuntival, xemoz, fotofobia, reacciones alérgicas.

Cooperación

Antatsidov farmacocinética simultáneo, que contienen hidróxido de aluminio o hidróxido de magnesio, Primer ministro, de hierro que contiene, zinc y sukralfata ralentiza la absorción de norfloxacina (el intervalo de tiempo entre las citas debe ser al menos 2-4 h). Espacio libre de estructura de la teofilina en 25% (Si usted está aplicando para reducir la dosis de teofilina), aumenta la concentración en el suero de sangre anti proximidad, ciclosporina (mutuamente). Farmacodinámicas-co-administración de medicamentos, tener el potencial para reducir el infierno, puede causar una fuerte reducción; en tales casos,, así como con la introducción de los barbitúricos y otros bienes para la anestesia general, debe controlar la HR, La presión arterial y ECG. El uso simultáneo de medicamentos, reduce el umbral de sudorozhny, podría conducir al desarrollo de convulsiones epileptiformes. Reduce el efecto de nitrofurano.

Sobredosis

Los síntomas (3 d de 45 m): mareo, náusea, vómitos, somnolencia, la aparición de sudor frío (gemodinamicakih sin cambios importante), convulsiones.

Tratamiento: lavado gástrico, terapia adecuada gidratacionnaja con mayor diurezom, fondos sintomático cita. El antídoto específico está ausente.

Dosificación y Administración

Dentro, por 400 mg 2 una vez al dia. La duración depende de la indicación para el uso, la severidad de la infección y la actividad del patógeno: en las vías urinarias infecciones normales en 7-10 días, neoslojnennom es 3-7 días, infección urinaria crónica recurrente, a 12 Sol, en la gastroenteritis bacteriana aguda es 5 día. En infección gonocócica no complicada aguda, una vez 800 mg.

Pacientes con deterioro renal con creatinina Cl menos de 30 mL/min y pacientes, hemodiálisis, fijado 1/2 dosis terapéutica 2 veces al día o total de la dosis 1 una vez al dia.

Localmente — en 1-2 gotas en el oído o el ojo afectado 4 una vez al dia. Dependiendo del grado de la dosis de infección en el primer día, tal vez 1-2 gotas cada 2 no.

Precauciones

Prolongación de intervalo/torsades de pointes QT. Existen pocos informes de desarrollo Pointes de torsades de durante los estudios de postmarketingovyh en pacientes, recibir quinolonas, incluyendo la norfloxacina. Estos raros casos fueron asociados a los siguientes factores: Edad más 60 años, género femenino, enfermedad cardíaca previa o uso de la terapia compleja. La norfloxacina no debe utilizarse en pacientes con prolongación conocida del intervalo QT, Cuando nekorrektiruemoj gipokaliemii pacientes, recibir clase de antiaritmiki IA (quinidina, prokaynamyd) o Clase III (La amiodarona, sotalol).

Convulsiones. Se informó sobre el desarrollo de convulsiones en pacientes, tratados con norfloxacina. Pacientes, tomando otros HP esta clase, Se informó sobre el desarrollo de convulsiones, acompañado por aumento de la presión intracraneal, y la psicosis tóxica. Las quinolonas también pueden causar estimulación del SNC, lo que resulta en tremoru, ansiedad, mareo leve, confusión y alucinaciones. Cuando estas reacciones contra el telón de fondo de norfloxacina deben inmediatamente detener la droga y realizar terapia apropiada.

Efectos de la norfloxacina en el funcionamiento de la actividad eléctrica del cerebro y hacer aquí no. En este sentido, debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedades del sistema nervioso CENTRAL diagnosticadas o sospechas (incluido. arteriosclerosis cerebral, epilepsia y otros factores, predisponentes para el desarrollo de convulsiones) (cm. "Las restricciones a la utilización").

Hipersensibilidad, anafilaxia. Se notificaron casos de reacciones de hipersensibilidad graves (anaphylactoidnykh y anafilácticas), Al recibir la primera dosis de las quinolonas. En algunos casos, estas reacciones están acompañadas por colapso cardiaco, pérdida de consciencia, desmayo, hinchazón de la cara o la garganta, disnea, krapivnicej, zudom; sólo unos pocos pacientes tienen una historia de reacciones de hipersensibilidad. En caso de reacciones alérgicas a la droga debe ser levantada norfloxacina. Con el desarrollo de reacciones de hipersensibilidad aguda severa requieren actividades y epinefrina introducción inmediata (oxígeno, en / en un líquido, fármacos antihistamínicos, corticosteroides y otros.). Pacientes con hipersensibilidad demostrada al sistema norfloksacinu y otros hinolonam pueden presentar una mayor sensibilidad y norfloksacinu para uso local (en forma de gotas).

Psevdomembranoznыy colitis. Es importante tener en cuenta la posibilidad de colitis pseudomembranosa, Si la ingesta de antibióticos en pacientes aparece la diarrea. Tratamiento agentes antibacterianos conduce a la modificación de la flora normal del colon, y puede conducir a un aumento del crecimiento de clostridios. Estudios muestran, que la toxina, producido Clostridium difficile, es la causa de la colitis asociada a antibióticos". Si el diagnóstico "colitis pseudomembranosa" debe comenzar una terapia apropiada.

Neuropatía periférica. Se han reportado casos raros de neuropatía axonal sensorial o sensorial-motor, lleva a parestesias, gipestezii, dizestezii y debilidad en pacientes, teniendo quinolonas, incluido. norfloxacino. Cuando la sintomatología de la neuropatía, incluyendo el dolor, ardor, punción, entumecimiento o debilidad, un aumento en temperatura, etcetera., suspenda el uso de norfloxacina.

Los casos de ruptura del tendón del hombro, manos, Tendón de Aquiles, requerir tratamiento quirúrgico o conduce a una interrupción prolongada de la función del miembro, pacientes, recibir quinolonas, incluyendo la norfloxacina. En postmarketingovyh estudios indicaron un mayor riesgo de ruptura de un tendón en medio de la recepción simultánea de corticosteroides, especialmente en pacientes de edad avanzada. Cuando vea el dolor en articulaciones y músculos, signos de inflamación o ruptura tendones norfloxacina se deben cancelar inmediatamente; el paciente debe estar en reposo y evitar el estrés a la exclusión completa de la "tendinitis" diagnóstico o "ruptura del tendón". La ruptura de tendón es posible tanto durante quinolonas tratamiento (incluido. norfloksacinom), y después de la finalización del tratamiento.

Se apreciará, que la norfloxacina no es indicado para el tratamiento de la sífilis. HP antimicrobiano, utilizado en dosis altas durante un período corto de tiempo para tratar la gonorrea, pueden enmascarar o retrasar la manifestación de síntomas desarrollo de sífilis. Todos los pacientes con gonorrea deben realizar pruebas serológicas para la sífilis en el momento del diagnóstico, así como re- (mediante 3 Meses) Después de la cita de norfloxacina.

Durante el cruce doble ciego estudio voluntarios que implican comparar una sola dosis de norfloxacina y el placebo cuando se administra 800 o 1600 mg de norfloxacina (1-2 dosis diaria recomendada) algunos de los voluntarios en la orina detectan cristales de sustancias igloobraznye, sobre todo con la orina de reacción alcalina. Aunque no esperado desarrollo de tema christallurii dosis recomendada (por 400 mg 2 una vez al dia), durante la terapia requiere pacientes precauciones de norfloksacinom deben estar recibiendo suficientes líquidos para mantener la diuresis de al menos 1.2-1.5 l/día en adultos, así como no debe exceder las dosis recomendadas.

Cuando las gotas oftálmicas de aplicación necesita usar gafas de sol. Durante el tratamiento debe evitar la insolación. Pacientes, tomando algunas quinolonas, en caso de exposición excesiva a la luz directa del sol fototoxicidad se observaron reacciones. En el caso de reacciones debe suspenderse el tratamiento de norfloksacinom de fotochuvstvenosti.

Quinolonas, incluyendo la norfloxacina, puede provocar exacerbación de los síntomas miastenia gravis y llevar a la peligrosa debilidad de los músculos respiratorios. Debe ejercerse precaución en el uso de quinolonas, incluido. de norfloxacina, pacientes miastenia gravis.

Como otros antibacterianos, Norfloxacina con el uso prolongado puede conducir a un aumento del crecimiento de microorganismos insensibles, incluido. setas. En caso de sobreinfección se deben tomar medidas apropiadas.

Improbable, que el uso de norfloxacina en ausencia de confirmado o sospecha de infección bacteriana o un beneficio profiláctico en paciente, Esto aumenta el riesgo de resistencia a los medicamentos.

Cuando se realizan intervenciones quirúrgicas para controlar el estado de coagulación de la sangre (durante la terapia puede aumentar el índice de protrombina).

Durante el tratamiento norfloksacinom debe tener cuidado al conducir y actividades potencialmente peligrosas, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Cooperación