Νορφλοξασίνη (Κωδικός ATC S01AX12)
Όταν ATH:
S01AX12
Χαρακτηριστικά του norfloxacin
Φθοριοκινολόνης αντιβακτηριακό παράγοντα γενιάς ΙΙ. Συνθετικά πυριδονη ανάλογο ναλιδιξικό οξύ; είναι ένα άτομο φθορίου στη θέση 6 (ενισχύει την επίδραση στα Gram-αρνητικών μικροοργανισμών) και πιπεραζίνη ομάδα στη θέση 7 (Παρέχει δραστικότητα έναντι Pseudomonas). Νορφλοξασίνη είναι ένας μεταβολίτης pefloksatsina, η οποία είναι διαφορετική από την απουσία μιας ομάδας μεθυλίου στο πυρήνα πιπεραζίνη.
Λευκό ή ωχροκίτρινο κρυσταλλική σκόνη. Οκτανόλη / νερό - 0,46. Εύκολα διαλυτό σε παγόμορφο οξικό οξύ, πολύ ελαφρά - σε αιθανόλη, μεθανόλη και νερό. Διαλυτότητα σε 25 ° C (mg / ml): νερό - 0,28; μεθανόλη - 0,98; αιθανόλη - 1,9; ακετόνη - 5,1; χλωροφόρμιο - 5,5; διαιθυλαιθέρα - 0,01; βενζόλιο - 0,15; οξικό αιθυλεστέρα - 0,94; οκτυλικής αλκοόλης - 5,1; παγόμορφο οξικό οξύ - 340. Υδατοδιαλυτότητα εξαρτάται από το ρΗ: αυξάνεται απότομα σε ρΗ<5 και pH>10. Υγροσκοπικός, αέρα σχηματίζει ένα ημιϋδρίτη. Μοριακό βάρος - 319,34.
Η φαρμακολογική δράση της norfloxacin
Αντιβακτηριακό ευρέως φάσματος, βακτηριοκτόνο.
Η χρήση των norfloxacin
Μόλυνση, που προκαλούνται από παθογόνα ευαίσθητα σε νορφλοξασίνη:
μέσα - Οξεία και χρόνια λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος (συμπ. πυελονεφρίτιδα, κυστίτιδα, uretrit), λοιμώξεις των γεννητικών (συμπ. προστατίτιδα, τραχηλίτιδα, ενδομητρίτιδα), neoslojnennaya γονόρροια, GI (συμπ. σαλμονέλωση, δυσεντερίες); πρόληψη των λοιμώξεων σε ασθενείς με κοκκιοκυτταροπενία;
σε τοπικό επίπεδο - Η εξωτερική ωτίτιδα, και οξεία επιδείνωση της χρόνιας μέσης ωτίτιδας; λοίμωξη του οφθαλμού, συμπ. επιπεφυκίτιδα, keratit, keratokonъyunktyvyt, kornealьnaя έλκος, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.
Αντενδείξεις της norfloxacin
Υπερευαισθησία (συμπ. ιστορία), τενοντίτιδα ή ρήξη τένοντα, που συνδέονται με την πρόσληψη άλλων φαρμάκων ή νορφλοξασίνη κινολόνη; ανεπάρκεια γλυκόζης-6-fosfatdegidrogenazы, την παιδική ηλικία και την εφηβεία μέχρι 18 χρόνια, για την πτώση - για να 12 χρόνια (την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα των norfloxacin σε παιδιά και εφήβους δεν ορίζονται; θα πρέπει να κατανοηθεί, norfloxacin ότι προκαλεί αρθροπάθεια σε ανώριμα ζώα).
Περιορισμοί στη χρήση του norfloxacin
Εγκεφαλική αθηροσκλήρωση, αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο, επιληψία και σπασμοί, μυασθένειας gravis, νεφρική / ηπατική ανεπάρκεια.
Εφαρμογή της norfloxacin στην εγκυμοσύνη και το θηλασμό
Όταν η εγκυμοσύνη είναι δυνατόν, Αν η επίδραση της θεραπείας για τη μητέρα υπερβαίνει το δυνητικό κίνδυνο για το έμβρυο (επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες ασφάλειας των norfloxacin σε έγκυες γυναίκες δεν πραγματοποιείται, συμπ. για τοπική εφαρμογή, με τη μορφή σταγόνων).
Άγνωστος, Κάντε norfloxacin παίρνει στο γάλα των γυναικών που θηλάζουν. Μετά την παραλαβή των θηλάζουσες μητέρες σε χαμηλές δόσεις norfloxacin (200 mg) Στο εσωτερικό, δεν ανιχνεύτηκε στο μητρικό γάλα. Ωστόσο, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη, ότι άλλα παράγωγα κινολόνη συστηματική δράση στο μητρικό γάλα και υπάρχει πιθανός κίνδυνος σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών σε παιδιά, θηλάζουν. Θηλάζουσες γυναίκες θα πρέπει είτε να σταματήσουν το θηλασμό, ή τη λήψη norfloxacin (Λαμβάνοντας υπόψη τη σημασία του φαρμάκου για τη μητέρα), συμπ. για την τοπική δράση, με τη μορφή σταγόνων.
Παρενέργειες της norfloxacin
Συστημικές επιδράσεις
Από τον πεπτικό σωλήνα: μειωμένη όρεξη, ναυτία, έμετος, πικρή γεύση στο στόμα (συμπ. Μετά την ενστάλαξη στον οφθαλμό), κοιλιακό άλγος, διάρροια, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών, ΑΛΚΑΛΙΚΗ φωσφαταση, LDH; psevdomembranoznыy κολίτιδα (παρατεταμένη χρήση).
Με το ουροποιητικό σύστημα: kristallurija, σπειραματονεφρίτιδα, dizurija, πολυουρία, λευκωματουρία, giperkreatininemiя, krovotecheniya uretralynыe.
Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: πονοκέφαλος, ζάλη, αϋπνία, ψευδαισθήσεις, λιποθυμία.
Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος (αιμοποίηση, αιμόσταση): ταχυκαρδία, καρδιακή αρρυθμία, μείωση της αρτηριακής πίεσης, αγγειίτιδα, λευκοπενία, eozinofilija, μείωση του αιματοκρίτη.
Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: Τενοντίτιδα, ρήξη τένοντα, αρθραλγία.
Αλλεργικές αντιδράσεις: κνησμός, κνίδωση, πρήξιμο, Σύνδρομο Stevens - Johnson.
Άλλα: καντιντίαση.
Όταν ενστάλαξη στον οφθαλμό: θολή όραση, κάψιμο και πόνο στο μάτι, επιπεφυκότος υπεραιμία, xemoz, φωτοφοβία, αλλεργικές αντιδράσεις.
Αλληλεπίδραση της norfloxacin
Φαρμακοκινητικές - ταυτόχρονη χρήση αντιόξινων, που περιέχει υδροξείδιο του αργιλίου ή υδροξείδιο του μαγνησίου, PM, που περιέχουν σίδηρο, ψευδαργύρου και σουκραλφάτη επιβραδύνει την απορρόφηση του norfloxacin (το χρονικό διάστημα μεταξύ του διορισμού τους θα πρέπει να είναι τουλάχιστον 2-4 ώρες). Cnizhaet με τη θεοφυλλίνη κάθαρση 25% (ενώ η αίτηση θα πρέπει να μειώσει τη δόση της θεοφυλλίνης), αυξάνει τη συγκέντρωση των αντιπηκτικών του ορού, κυκλοσπορίνη (αμοιβαία). Φαρμακοδυναμικές - ταυτόχρονη χορήγηση με φάρμακα, Έχει τη δυνατότητα να μειώσουν την αρτηριακή πίεση, θα μπορούσε να προκαλέσει μια απότομη πτώση στο του; Σε τέτοιες περιπτώσεις,, και η ταυτόχρονη εισαγωγή του βαρβιτουρικά και άλλα φάρμακα για γενική αναισθησία, θα πρέπει να παρακολουθείται ο καρδιακός ρυθμός, Αρτηριακή πίεση και το ΗΚΓ. Η ταυτόχρονη χρήση των φαρμάκων, μείωση του ορίου κατάσχεσης, μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη των επιληπτικών κρίσεων επιληπτικής. Μειώνει τα νιτροφουράνια.
Η υπερδοσολογία norfloxacin
Συμπτώματα (3 δ για 45 m): ζάλη, ναυτία, έμετος, υπνηλία, η εμφάνιση ενός κρύος ιδρώτας (χωρίς σημαντικές αλλαγές στην αιμοδυναμική των δεικτών), σπασμοί.
Θεραπεία: πλύση στομάχου, Η επαρκής ενυδάτωση θεραπεία της διούρησης, διορισμός των συμπτωματικών φαρμάκων. Το συγκεκριμένο αντίδοτο είναι απούσα.
Δοσολογία και τρόπος χορήγησης του norfloxacin
Μέσα, με 400 mg 2 μια φορά την ημέρα. Διάρκεια εξαρτάται από την ένδειξη για χρήση, σοβαρότητα της λοίμωξης και τη δραστικότητα του παθογόνου: λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος απλό - για 7-10 ημέρες, με μη επιπλεγμένη κυστίτιδα - 3-7 ημέρες, σε χρόνιες υποτροπιάζουσες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος - up 12 Ήλιος, οξεία βακτηριακή γαστρεντερίτιδα - 5 ημέρα. Σε οξείες μη γονοκοκκική λοίμωξη - μία φορά 800 mg.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία σε Cl κρεατινίνης μικρότερη από ό, τι 30 ml / min και στους ασθενείς, αιμοκάθαρση, διορίζονται 1/2 θεραπευτική δόση 2 φορές την ημέρα ή πλήρης δόση 1 μια φορά την ημέρα.
Τοπικά - 1-2 σταγόνες στο προσβεβλημένο μάτι ή το αυτί 4 μια φορά την ημέρα. Ανάλογα με το βαθμό της μόλυνσης στην δόση την πρώτη ημέρα μπορεί να είναι 1-2 σταγόνες κάθε 2 όχι.
Προφυλάξεις priprimenenii της norfloxacin
Пролонгация интервала QT / κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου. Υπάρχουν σπάνιες αναφορές της ανάπτυξης κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου κατά τη διάρκεια των μελετών μετά την κυκλοφορία σε ασθενείς, παραλαβή κινολόνες, συμπεριλαμβανομένων norfloxacin. Αυτές οι σπάνιες περιπτώσεις που σχετίζονται με τους ακόλουθους παράγοντες: Ηλικία περισσότερα 60 χρόνια, θηλυκός, προηγούμενη καρδιακή νόσο ή / και η χρήση του συνδυασμού θεραπείας. Νορφλοξασίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με γνωστή παράταση του διαστήματος QT, όταν ανεπανόρθωτα υποκαλιαιμία, και οι ασθενείς, που λαμβάνουν αντιαρρυθμικά τάξης ΙΑ (κινιδίνη, prokaynamyd) ή Τάξης ΙΙΙ (Η αμιοδαρόνη, σοταλόλη).
Σπασμοί. Αναφέρθηκε για την ανάπτυξη των κρίσεων σε ασθενείς, αντιμετωπίζονται με norfloxacin. Ασθενείς, λαμβάνουν άλλα φάρμακα αυτής της κατηγορίας, Ανέφερε σχετικά με την ανάπτυξη των κατασχέσεων, συνοδεύεται από αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, και τοξική ψύχωση. Οι κινολόνες μπορεί επίσης να προκαλέσει διέγερση του κεντρικού νευρικού συστήματος, οδηγεί σε τρόμο, ανησυχία, ήπια ζάλη, σύγχυση και ψευδαισθήσεις. Όταν τέτοιες αντιδράσεις με φόντο norfloxacin πρέπει να αρθούν αμέσως και να πραγματοποιήσει την κατάλληλη φαρμακευτική αγωγή.
Η επίδραση στη λειτουργία της νορφλοξασίνη και την ηλεκτρική δραστηριότητα του εγκεφάλου δεν έχει μελετηθεί. Ως εκ τούτου, πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς με διαγνωσμένο ή ύποπτο ασθενειών του ΚΝΣ (συμπ. εγκεφαλική αρτηριοσκλήρωση, επιληψία και άλλους παράγοντες, προδιαθέτουν σε σπασμούς) (εκατοστά. "Περιορισμοί στη χρήση").
Giperchuvstvitelynosty / αναφυλαξίας. Αναφέρθηκαν περιπτώσεις σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας (anafilaktoidnыh και anafilakticheskih), όταν λαμβάνει την πρώτη δόση της κινολόνης. Σε μερικές περιπτώσεις, οι αντιδράσεις αυτές συνοδεύονται από καρδιακή κατάρρευση, απώλεια συνείδησης, λιποθυμία, πρήξιμο του προσώπου ή του λαιμού, δύσπνοια, krapivnicej, zudom; Μόνο λίγα ασθενείς είχαν ιστορικό αντιδράσεων υπερευαισθησίας. Στην περίπτωση των αλλεργικών αντιδράσεων στο norfloxacin φάρμακο θα πρέπει να καταργηθεί. Με την ανάπτυξη του σοβαρού οξέος αντιδράσεις υπερευαισθησίας απαιτούν άμεση χορήγηση επινεφρίνης και τη διεξαγωγή των δραστηριοτήτων που σχετίζονται με (οξυγόνο, σε / σε ένα υγρό, αντιισταμινικά φάρμακα, κορτικοστεροειδή και άλλα.). Ασθενείς με υπερευαισθησία στην norfloxacin συστημικές επιδράσεις ή άλλες κινολόνες μπορεί να είναι ευαίσθητοι στην νορφλοξασίνη και επίκαιρο (με τη μορφή σταγόνων).
Psevdomembranoznыy κολίτιδα. Είναι σημαντικό να ληφθεί υπόψη το ενδεχόμενο της ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας, Εάν η πρόσληψη των αντιβιοτικών σε ασθενείς φαίνεται διάρροια. Θεραπεία αντιβακτηριακών παραγόντων οδηγεί στην τροποποίηση των κανονικών κολονική χλωρίδα, και μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της ανάπτυξης των clostridia. Οι μελέτες δείχνουν, Chto τοξίνη, παράγεται Clostridium difficile, Είναι η κύρια αιτία της «συνδεόμενης με αντιβιοτικό κολίτιδας". Αν η διάγνωση «ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα» θα πρέπει να ξεκινήσει η κατάλληλη θεραπεία.
Περιφερική νευροπάθεια. Αναφέρθηκε σχετικά σπάνιες περιπτώσεις των αισθήσεων ή αισθητικοκινητική αξονική πολυνευροπάθεια, που οδηγούν σε παραισθήσεις, gipestezii, δυσαισθησίας και αδυναμία σε ασθενείς, λαμβάνοντας κινολόνες, συμπ. norfloxacin. Όταν ο ασθενής έχει συμπτώματα νευροπάθειας, συμπεριλαμβανομένου του πόνου, καύση, τσίμπημα, μούδιασμα ή / και αδυναμία, πυρετό και άλλα., θα πρέπει να σταματήσετε να παίρνετε norfloxacin.
Αναφέρθηκαν περιπτώσεις ρήξης του τένοντα του ώμου, τα χέρια, Αχίλλειο τένοντα, απαιτούν χειρουργική θεραπεία ή οδηγεί σε μια παρατεταμένη διακοπή της λειτουργίας των άκρων, ασθενείς, παραλαβή κινολόνες, συμπεριλαμβανομένων norfloxacin. Μετά την κυκλοφορία μελέτες έδειξαν αυξημένο κίνδυνο ρήξης του τένοντα στο παρασκήνιο ταυτόχρονα λαμβάνουν κορτικοστεροειδή, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς. Όταν ο πόνος στις αρθρώσεις και τους μυς, σημεία φλεγμονής ή ρήξη του τένοντα norfloxacin θα πρέπει να αρθεί αμέσως; ο ασθενής θα πρέπει να βρίσκεται σε στάση και αποφύγετε το άγχος στην πλήρη αποκλεισμό της διάγνωσης "τενοντίτιδα" ή "ρήξη τένοντα". Ρήξη τένοντα είναι δυνατή τόσο κατά τη διάρκεια της θεραπείας κινολόνες (συμπ. norfloxacin), και μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας.
Θα εκτιμηθεί, ότι νορφλοξακίνη δεν ενδείκνυται για τη θεραπεία της σύφιλης. Τα αντιμικροβιακά φάρμακα, χρησιμοποιηθεί σε υψηλές δόσεις επί ένα σύντομο χρονικό διάστημα για τη θεραπεία της γονόρροιας, μπορεί να συγκαλύψουν ή να καθυστερήσει τα συμπτώματα της σύφιλης ανάπτυξη. Όλοι οι ασθενείς με γονόρροια είναι απαραίτητη για τη διεξαγωγή δοκιμών για ορολογική σύφιλη κατά τη στιγμή της διάγνωσης, και πάλι (μέσω 3 Μήνες) μετά το διορισμό της norfloxacin.
Κατά τη διάρκεια της διπλά-τυφλή διασταυρούμενη μελέτη με εθελοντές προκειμένου να συγκριθεί το ενιαίο norfloxacin δόση και όταν λάμβαναν εικονικό φάρμακο 800 ή 1600 mg norfloxacin (1-2 Συνιστώμενη ημερήσια δόση) μερικοί εθελοντές βρέθηκαν στα ούρα των βελονοειδών κρυστάλλων ουσίας, ιδιαίτερα σε αλκαλικά ούρα. Αν και δεν αναμένεται να αναπτυχθεί στο πλαίσιο κρυσταλλουρίας συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα (με 400 mg 2 μια φορά την ημέρα), κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νορφλοξασίνη απαραίτητες προφυλάξεις - ασθενείς πρέπει να λαμβάνουν αρκετά υγρά για να διατηρηθεί η διούρηση τουλάχιστον 1.2-1.5 l / ημέρα σε ενήλικες, και μην υπερβαίνετε τη συνιστώμενη δόση.
Κατά την εφαρμογή οφθαλμικές σταγόνες πρέπει να φορούν γυαλιά ηλίου. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να αποφεύγεται η έκθεση στην ηλιακή ακτινοβολία. Ασθενείς, λαμβάνοντας κάποιες κινολόνες, με την υπερβολική έκθεση σε άμεση ηλιακή ακτινοβολία παρατηρείται φωτοτοξικότητας. Στην περίπτωση των αντιδράσεων φωτοευαισθησίας νορφλοξασίνη θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται.
Khinolony, συμπεριλαμβανομένων norfloxacin, μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα μυασθένειας gravis και να οδηγήσει σε απειλητική για τη ζωή αδυναμία των αναπνευστικών μυών. Προσοχή πρέπει να δίνεται κατά τη κινολόνες, συμπ. norfloxacin, ασθενείς μυασθένειας gravis.
Όπως και με άλλα αντιβακτηριακά, norfloxacin με την παρατεταμένη χρήση μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της ανάπτυξης των μικροοργανισμών αναίσθητη, συμπ. μανιτάρια. Στην περίπτωση επιμόλυνσης είναι αναγκαίο να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα.
Απίθανος, ότι η χρήση του norfloxacin απουσία επιβεβαιωμένα ή ύποπτα βακτηριακή λοίμωξη ή ένα προφυλακτικό όφελος για τον ασθενή, αυξάνει τον κίνδυνο ανάπτυξης αντοχής φαρμάκου.
Κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης απαιτεί την παρακολούθηση του συστήματος πήξης του αίματος (Κατά τη διάρκεια της θεραπείας μπορεί να αυξήσει τον δείκτη προθρομβίνης).
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νορφλοξασίνη πρέπει να είναι προσεκτικοί κατά την οδήγηση και το επάγγελμα των δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.
Αλληλεπίδραση της norfloxacin
Δραστική ουσία | Περιγραφή της αλληλεπίδρασης |
Algeldrat + Υδροξείδιο του μαγνησίου | FKV. Απορρόφηση Επιβραδύνει (το διάστημα μεταξύ των δόσεων πρέπει να είναι τουλάχιστον 2 όχι). |
Aminofillin | FKV. FMR. Στο πλαίσιο της norfloxacin αυξημένα επίπεδα πλάσματος και αυξάνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. |
Βαρφαρίνη | FMR: συνέργεια. Στο πλαίσιο της ενισχυμένης επίδρασης των norfloxacin. |
Διδανοσίνη | FKV. Μπορεί να επιβραδύνει και να μειώσει την απορρόφηση σε ιστούς; δεν πρέπει να λαμβάνονται ταυτόχρονα - θα πρέπει να μεσολαβήσει διάστημα τουλάχιστον 2 όχι. |
Γλυκονικός σίδηρος | FKV. Απορρόφηση Επιβραδύνει, μειώνει ιστών; δεν πρέπει να λαμβάνονται μαζί ή εντός 3 ώρα μετά. |
Φουμαρικό σίδηρο | FKV. Απορρόφηση Επιβραδύνει, μειώνει ιστών; δεν πρέπει να λαμβάνονται μαζί ή εντός 3 ώρα μετά. |
Το οξείδιο του μαγνησίου | FKV. Απορρόφηση Επιβραδύνει, μειώνει τη συγκέντρωση στους ιστούς; δεν θα πρέπει να λαμβάνονται μαζί, το διάστημα μεταξύ των δόσεων πρέπει να είναι τουλάχιστον 3 όχι. |
Νιτροφουραντοΐνη | FMR: antagonizm. Είναι αποδυναμώνει την αντιβακτηριακή δράση στο ουροποιητικό; ταυτόχρονη χρήση δεν συνιστάται. |
Ριφαμπικίνη | FKV. Επιταχύνει βιομετατροπής, μειώνει τη συγκέντρωση σε ιστούς. |
Sucralfate | FKV. Μειώνει την απορρόφηση και μειώνει την επίδραση της (το διάστημα μεταξύ των δόσεων πρέπει να είναι τουλάχιστον 2 όχι). |
Η θεοφυλλίνη | FKV. Στο πλαίσιο της norfloxacin μειώνεται Cl (επί 25%), αυξημένα επίπεδα στο πλάσμα και αυξάνει την πιθανότητα των παρενεργειών. |
Η κυκλοσπορίνη | FKV. Αυξήσεις (αμοιβαία) συγκέντρωση στο πλάσμα. |