LIPRIMAR

Δραστικό υλικό: Ατορβαστατίνη
Όταν ATH: C10AA05
CCF: Υπολιπιδαιμικά φάρμακα
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): E78.0, E78.1, E78.2, i20, Ι21, Ι25.1, Ι61, Ι63
Όταν ΚΠΣ: 01.12.11.03
Κατασκευαστής: GOEDECKE Υγ. (Γερμανία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο λευκό, ελλειπτικό, Χαραγμένο “10” στη μία πλευρά και “Π.Δ. 155” – άλλος; παρουσιάσεων – Λευκό πυρήνα.

Έκδοχα: ανθρακικό ασβέστιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, μονοϋδρική λακτόζη, Διακαρμελλοζικό νατρίου, polysorbate-80, giproloza, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του φιλμ επιχρίσματος: opadraj λευκό YS-1-7040 (gipromelloza, πολυαιθυλενογλυκόλη, Το διοξείδιο του τιτανίου, τάλκης), σιμεθικόνη γαλάκτωμα (σιμεθικόνη, stearinovyj γαλακτωματοποιητής, σορβικό οξύ, νερό), kandelila κερί.

7 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο λευκό, ελλειπτικό, Χαραγμένο “20” στη μία πλευρά και “Π.Δ. 156” – άλλος; παρουσιάσεων – Λευκό πυρήνα.

Έκδοχα: ανθρακικό ασβέστιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, μονοϋδρική λακτόζη, Διακαρμελλοζικό νατρίου, polysorbate-80, giproloza, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του φιλμ επιχρίσματος: opadraj λευκό YS-1-7040 (gipromelloza, πολυαιθυλενογλυκόλη, Το διοξείδιο του τιτανίου, τάλκης), σιμεθικόνη γαλάκτωμα (σιμεθικόνη, stearinovyj γαλακτωματοποιητής, σορβικό οξύ, νερό), kandelila κερί.

7 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο λευκό, ελλειπτικό, Χαραγμένο “40” στη μία πλευρά και “Π.Δ. 157” – άλλος; παρουσιάσεων – Λευκό πυρήνα.

Έκδοχα: ανθρακικό ασβέστιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, μονοϋδρική λακτόζη, Διακαρμελλοζικό νατρίου, polysorbate-80, giproloza, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του φιλμ επιχρίσματος: opadraj λευκό YS-1-7040 (gipromelloza, πολυαιθυλενογλυκόλη, Το διοξείδιο του τιτανίου, τάλκης), σιμεθικόνη γαλάκτωμα (σιμεθικόνη, stearinovyj γαλακτωματοποιητής, σορβικό οξύ, νερό), kandelila κερί.

7 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο λευκό, ελλειπτικό, Χαραγμένο “80” στη μία πλευρά και “Π.Δ. 158” – άλλος; παρουσιάσεων – Λευκό πυρήνα.

Έκδοχα: ανθρακικό ασβέστιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, μονοϋδρική λακτόζη, Διακαρμελλοζικό νατρίου, polysorbate-80, giproloza, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του φιλμ επιχρίσματος: opadraj λευκό YS-1-7040 (gipromelloza, πολυαιθυλενογλυκόλη, Το διοξείδιο του τιτανίου, τάλκης), σιμεθικόνη γαλάκτωμα (σιμεθικόνη, stearinovyj γαλακτωματοποιητής, σορβικό οξύ, νερό).

7 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Συνθετικών ναρκωτικών-χαμήλωμα. Ατορβαστατίνη-επιλεκτική ανταγωνιστικός αναστολέας της HMG-CoA αναγωγάσης, ένζυμο-κλειδί, τη μετατροπή του 3-υδροξυ-3-HMG CoA mevalonat-η προκάτοχος της στεροειδή, συμπεριλαμβανομένης της χοληστερόλης.

Σε ασθενείς με ομόζυγο και ετερόζυγο οικογενή υπερχοληστερολαιμία, μορφές μη-οικογενή υπερχοληστερολαιμία και η ατορβαστατίνη μικτή δυσλιπιδαιμία χαμηλώνει συνολικής χοληστερόλης του πλάσματος στο αίμα (Hs), XC-LDL και της απολιποπρωτεΐνης σε (ΑΠΟ-), καθώς και το περιεχόμενο των XC-VLDL TG, εγείρει το λεπτό αυξημένο επίπεδο HDL-Xc.

Ατορβαστατίνη μειώνει τη συγκέντρωση της χοληστερόλης και των λιποπρωτεϊνών στο πλάσμα, αναστέλλοντας την σύνθεση HMG-KOA-reduktazu και χοληστερίνης στο συκώτι και την αύξηση του αριθμού των ηπατικών LDL υποδοχείς στην επιφάνεια των κυττάρων, που οδηγεί σε αυξημένη πρόσφυση και καταβολισμό της LDL-χοληστερόλης.

Ατορβαστατίνη μειώνει την LDL-χοληστερόλη εκπαίδευσης και τον αριθμό των σωματιδίων LDL. Κλήσεις και επίμονη αύξηση της LDL υποδοχέα δραστηριότητας, σε συνδυασμό με την ευνοϊκή ποιοτικές αλλαγές σωματίδια LDL. Μειώνει το επίπεδο της LDL-χοληστερόλης σε ασθενείς με κληρονομική υπερχοληστερολεμίας ομοζυμία, ανθεκτικές στη θεραπεία με άλλα μέσα των λιπιδίων.

Ατορβαστατίνη σε δόσεις 10-80 mg μειώνει την ολική χοληστερόλη στο 30-46%, LDL-C – επί 41-61%, ΑΠΟ- – επί 34-50% και TG – επί 14-33%. Τα αποτελέσματα της θεραπείας ήταν παρόμοια σε ασθενείς με ετερόζυγο οικογενή υπερχοληστερολαιμία, μορφές μη-οικογενή υπερχοληστερολαιμία και η μικτή υπερλιπιδαιμία, συμπ. σε ασθενείς με μη-ινσουλινοεξαρτώμενο σακχαρώδη διαβήτη.

Σε ασθενείς με υπερτριγλυκεριδαιμία απομονωμένες ατορβαστατίνη μειώνει την ολική χοληστερόλη, LDL-C, HS-LPONP, ΑΠΟ-, TG και HS-LPneVP και αυξάνει το επίπεδο της HDL χοληστερόλης. Σε ασθενείς με disbetalipoproteinemiej μειώνει τη χοληστερόλη άλλο.

Σε ασθενείς με giperlipoproteinemiej τύπου ΙΙα και ΙΙΒ Fredrickson «» Μέση τιμή αύξηση το επίπεδο της HDL χοληστερόλης στη θεραπεία της atorvastatin ενδείκνυται (10-80 mg), σε σύγκριση με το σημείο αναφοράς είναι 5.1-8.7% και είναι ανεξάρτητος από τη δόση. Υπάρχει μια σημαντική μείωση δοσοεξαρτώμενη αξίες των αναλογιών: ολική χοληστερόλη/HDL-Xc και XC-LDL/HDL-Xc για 29-44% και 37-55% αντίστοιχα.

Ατορβαστατίνη δόση 80 mg αξιόπιστα μειώνει τον κίνδυνο ισχαιμικών επιπλοκών και θανάτου στο 16% Μετά από μια πορεία 16 εβδομάδων, και τον κίνδυνο των επαναλαμβανόμενων νοσηλεία για στηθάγχη, συνοδεύονται από σημάδια ισχαιμία του μυοκαρδίου, – επί 26%. Σε ασθενείς µε διαφορετική πηγή επίπεδα της Hs-LDL ατορβαστατίνη μειώνει τον κίνδυνο ισχαιμικών επιπλοκών και θανάτου (σε ασθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς zubza Q και ασταθή στηθάγχη, άνδρες και γυναίκες, ασθενείς ηλικίας κάτω ή πάνω από 65 χρόνια).

Μείωση της LDL-χοληστερόλης πλάσματος συσχετίζεται καλύτερα με τη δόση του φαρμάκου, από την συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος.

Θεραπευτικό αποτέλεσμα επιτεύχθηκε μέσω της 2 εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας, φτάνει μέσω 4 εβδομάδες και διαρκεί για όλη τη διάρκεια της θεραπείας.

Πρόληψη των καρδιαγγειακών παθήσεων

Στη μελέτη Anglo-σκανδιναβικό καρδιακή αποτελέσματα, υποκατάστημα lipidosnizhajushhaja (ΑΣΚΟΤ-ΛΛΑ), επιρροή της ατορβαστατίνη θανατηφόρα και μη θανατηφόρα ΣΤΕΦΑΝΙΑΊΑ ΝΌΣΟ αποτελέσματα βρέθηκαν, η επίδραση της atorvastatin είναι κατάλληλη θεραπεία σε δόση 10 mg υπερβεί σημαντικά την επίδραση του εικονικού φαρμάκου, σε σχέση με την απόφαση για την πρόωρη λήξη της έρευνας μέσω της 3.3 χρόνια αντί της αναμενόμενης 5 χρόνια.

Ατορβαστατίνη μείωσε σημαντικά την ανάπτυξη των παρακάτω επιπλοκών:

Σημαντική μείωση της συνολικής και καρδιαγγειακή θνησιμότητα δεν επισημάνθηκε, Παρόλο που η παρατηρηθείσα θετικές τάσεις.

Σε μια κοινή μελέτη για τον αντίκτυπο της ατορβαστατίνη σε ασθενείς με διαβήτης 2 τύπος (ΚΆΡΤΕΣ) σε θανατηφόρα και μη θανατηφόρα καρδιαγγειακά νοσήματα αποτελέσματα εμφανίζονται, Το Atorvastatin ενδείκνυται θεραπεία μείωσε τον κίνδυνο εμφάνισης οι παρακάτω καρδιαγγειακές επιπλοκές, ανεξάρτητα από το φύλο, η ηλικία του ασθενούς ή το αρχικό επίπεδο της LDL-χοληστερόλης.

Επίδραση της ατορβαστατίνη στην ανάπτυξη καρδιαγγειακών επιπλοκών που περιγράφονται στον παρακάτω πίνακα.

Αθηροσκλήρωση

Η μελέτη των αντίστροφη εξέλιξη της στεφανιαίας αθηροσκλήρωσης σε εντατική lipid-lowering θεραπεία (ΑΝΤΙΣΤΡΟΦΉ) Το Atorvastatin ενδείκνυται σε μία δόση 80 mg σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο, βρέθηκαν, η μέση μείωση του συνολικού αθηρώματος (το πρωταρχικό κριτήριο της αποτελεσματικότητας) Δεδομένου ότι η αρχή της μελέτης ανήλθε σε 0.4%.

Επαναλαμβανόμενες εγκεφαλικό επεισόδιο

Το πρόγραμμα εντατικής χοληστερόλη-χαμηλώνοντας (SPARCL) Διαπιστώθηκε, ότι η δόση ατορβαστατίνη 80 mg ημερησίως μειώνει τον κίνδυνο των επαναλαμβανόμενων μοιραία ή nonfatal εγκεφαλικό επεισόδιο σε ασθενείς, μια ιστορία από εγκεφαλικό επεισόδιο ή παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο χωρίς ΙΣΧΑΙΜΙΚΉ ΚΑΡΔΙΑΚΉ ΝΌΣΟ στην ιστορία 15%, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Αυτό μείωσε σημαντικά τον κίνδυνο σημαντικές καρδιαγγειακές επιπλοκές και διαδικασίες επαναγγείωσης. Τη μείωση του κινδύνου καρδιαγγειακές διαταραχές σε ατορβαστατίνη ενδείκνυται θεραπεία παρατηρήθηκε σε όλες τις ομάδες εκτός από την, οποία συμπεριέλαβε ασθενείς με πρωτογενή ή υποτροπιάζουσες αιμορραγικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο (7 στην ομάδα των ατορβαστατίνη εναντίον 2 εικονικό φάρμακο).

Αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο

Ασθενείς, λαμβάνουν θεραπεία στη δόση των atorvastatin ενδείκνυται 80 mg, η συχνότητα εμφάνισης της αιμορραγικό ή ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο (265 κατά 311) ή σύνδρομο ευερέθιστου Εντέρου (123 κατά 204) ήταν λιγότερο, ό, τι στην ομάδα ελέγχου.

Δευτερογενής πρόληψη καρδιαγγειακών επιπλοκών

Κατά την ερμηνεία του νέου στόχου της έρευνας (TNT) Συγκρίνοντας το αποτέλεσμα της ατορβαστατίνη σε δόσεις 80 mg / ημέρα 10 mg/ημέρα για τον κίνδυνο καρδιαγγειακών επιπλοκών σε ασθενείς με κλινικά επιβεβαιωμένης ΣΤΕΦΑΝΙΑΊΑ ΚΑΡΔΙΟΠΆΘΕΙΑ.

Ατορβαστατίνη δόση 80 mg αξιόπιστα μειώνεται η ανάπτυξη οι παρακάτω επιπλοκές:

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Ατορβαστατίνη απορροφάται ταχέως μετά από χορήγηση ΕΙΣΕΡΧΟΜΕΝΑ; Γ_{Μέγιστη} επιτυγχάνεται μέσω της 1-2 όχι. Απορρόφηση και η συγκέντρωση των ατορβαστατίνη στο πλάσμα αυξάνεται αναλογικά με τη δόση. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της atorvastatin είναι περίπου 14%, και η βιοδιαθεσιμότητα σύστημα αναστέλλοντας τη δραστηριότητα ενάντια g-KOA-reduktaza-περίπου 30%. Χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα σύστημα λόγω presistemnym μεταβολισμού στο ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΌ βλεννογόνο ή/και “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος. Τροφής μειώνει το ρυθμό και την έκταση της απορρόφησης από περίπου 25% και 9% αντίστοιχα (όπως αποδεικνύεται από τα αποτελέσματα του (C)_{Μέγιστη} και AUC), Ωστόσο, CHS επίπεδο της LDL χοληστερόλης όταν λαμβάνεται με άδειο στομάχι και ατορβαστατίνη κατά τη διάρκεια γευμάτων μειώνεται σχεδόν στον ίδιο βαθμό. Παρά, που μετά από χορήγηση ατορβαστατίνη το βράδυ τα παρακάτω επίπεδα πλάσματος (Γ_{Μέγιστη} και την AUC κατά περίπου 30%), από ό, τι μετά τη λήψη το πρωί, μείωση της χοληστερόλης LDL χοληστερόλη δεν εξαρτάται από την ώρα της ημέρας, που λαμβάνουν το φάρμακο.

Διανομή

Μέσος όρος V_δ Το Atorvastatin είναι περίπου 381 l. Σύνδεση των ατορβαστατίνη πρωτεΐνες του πλάσματος δεν είναι λιγότερο 98%. Σχετικές επίπεδα ατορβαστατίνη στο ερυθρών/πλάσμα είναι περίπου 0.25, δηλαδή. Ατορβαστατίνη κακώς σταυρούς στα ερυθρά αιμοσφαίρια.

Μεταβολισμός

Ατορβαστατίνη μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό με το σχηματισμό της Ortho- και paragidroksilirovannyh παράγωγα και διάφορα προϊόντα οξείδωση βήτα. In vitro Ortho- και paragidroksilirovannye μεταβολίτες έχουν ανασταλτική επίδραση στην αναστολείς της αναγωγάσης HMG-CoA, συγκρίσιμη με εκείνη των ατορβαστατίνη. Ανασταλτική δράση κατά του g-KOA-reduktaza περίπου 70% λόγω της δραστηριότητας των κυκλοφορούντων μεταβολιτών. Τα αποτελέσματα των in vitro μελέτες δείχνουν, ότι το CYP3A4 CYP διαδραματίζει σημαντικό ρόλο στο μεταβολισμό των ατορβαστατίνη. Αυτό επιβεβαιώνεται από την αύξηση των συγκεντρώσεων της ατορβαστατίνη στο ανθρώπινο πλάσμα, ενώ λαμβάνουν ερυθρομυκίνη, Αυτός είναι ένας αναστολέας της η izofermenta.

In vitro μελέτες έχουν δείξει επίσης, το atorvastatin είναι ένας ασθενής αναστολέας του CYP3A4 izofermenta. Ατορβαστατίνη είχε καμία κλινικά σημαντική επίδραση στην terfenadina συγκέντρωση στο πλάσμα, οποίο μεταβολίζεται κυρίως CYP3A4 izofermentom; εν προκειμένω, η ουσιαστική επιρροή της ατορβαστατίνη στα υποστρώματα του CYP3A4 izofermenta farmakokinetiku άλλα απίθανη.

Αφαίρεση

Ατορβαστατίνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται, κυρίως, με χολή μετά από το μεταβολισμό του ήπατος και/ή vnepechenochnogo (Το Atorvastatin είναι δεν υπόκεινται σε έντονη ανακύκλωση kishechno-pechenocna). Τ_1/2 είναι περίπου 14 όχι, , Ενώ ingibiruty επίδραση φαρμάκου σε σχέση με αναστολείς της HMG-CoA- περίπου αναγωγάσης 70% καθορίζεται από τη δραστηριότητα των κυκλοφορούντων μεταβολιτών και είναι σχετικά με 20-30 h λόγω της παρουσίας της. Πρόσληψη στα ούρα ανιχνεύεται λιγότερο 2% δόσεις ατορβαστατίνη.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Ηλικία

Ατορβαστατίνη συγκεντρώσεις στο πλάσμα στους ηλικιωμένους (ηλικίας ≥ 65 ετών) υψηλότερη (Γ_{Μέγιστη} σχετικά με 40%, AUC περίπου 30%), από ό, τι σε ενήλικες ασθενείς νεαρής ηλικίας. Διαφορές στην ασφάλεια, επιδόσεις ή την επίτευξη των στόχων της η χοληστερόλη-χαμηλώνοντας θεραπεία στους ηλικιωμένους σε σύγκριση με τον γενικό πληθυσμό δεν έχουν.

Δεν έχουν διεξαχθεί έρευνα φαρμακοκινητική του φαρμάκου σε παιδιά.

Παύλος

Ατορβαστατίνη συγκεντρώσεις στο πλάσμα από γυναίκες διαφέρουν (Γ_{Μέγιστη} σχετικά με 20% υψηλότερη, και την AUC του 10% παρακάτω) από εκείνους στους άνδρες. Ωστόσο, δεν αποκαλύπτεται κλινικά σημαντικές διαφορές επίδραση στο μεταβολισμό των λιπιδίων σε άνδρες και γυναίκες.

ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ

Παραβίαση της λειτουργίας των νεφρών έχει καμία επίδραση στη συγκέντρωση των ατορβαστατίνη πλάσμα ή την επίδρασή της στην των δεικτών του μεταβολισμού των λιπιδίων. Εν προκειμένω, δεν απαιτείται αλλαγές δοσολογία σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.

Ατορβαστατίνη δεν εμφανίζεται κατά την αιμοκάθαρση λόγω εντατικής δεσμευτικές πρωτεΐνες του πλάσματος.

Ηπατική ανεπάρκεια

Συγκεντρώσεις ατορβαστατίνη αυξάνει σημαντικά (Γ_{Μέγιστη} και AUC περίπου 16 και 11 φορές αντίστοιχα) σε ασθενείς με αλκοολική κίρρωση του ήπατος (Κλάση Β κατά Child-Pugh).

Μαρτυρία

- Πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία, (ετερόζυγο οικογενή υπερχοληστερολαιμία και μη οικογένεια (Τύπος Iia Fredrickson «»);

-σε συνδυασμό (μικτός) υπερλιπιδαιμία (τύποι ΙΙα και ΙΙΒ Fredrickson «»);

— disbetalipoproteinemija (Fredrickson «» τύπος ΙΙΙ) (ως επιπρόσθετο στη δίαιτα);

-οικογένεια ενδογενή υπερτριγλυκεριδαιμία (Fredrickson «» Τύπος IV), ανθεκτικό στη δίαιτα;

-ομοζυμία οικογενειακή υπερχοληστερολεμία με διατροφή αναποτελεσματικότητας και άλλες μη φαρμακολογικές θεραπείες;

— την πρωτογενή πρόληψη καρδιαγγειακών επιπλοκών σε ασθενείς χωρίς κλινικά συμπτώματα από ΙΣΧΑΙΜΙΚΉ ΚΑΡΔΙΟΠΆΘΕΙΑ, αλλά με αρκετούς παράγοντες κινδύνου για την ανάπτυξη – μεγαλύτερος από 55 χρόνια, Ο εθισμός στη νικοτίνη, αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ, διαβήτης, χαμηλές συγκεντρώσεις της HDL χοληστερόλης στο πλάσμα του αίματος, γενετική προδιάθεση, συμπ. ενάντια στο σκηνικό δυσλιπιδαιμία;

-Δευτερογενής πρόληψη καρδιαγγειακών επιπλοκών σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο, να μειώσουν το συνολικό ποσοστό θνησιμότητας, έμφραγμα μυοκαρδίου, κτύπημα, επανανοσηλείας για τη στηθάγχη και την ανάγκη για επαναγγείωση.

Δοσολογικό σχήμα

Πριν από την έναρξη της θεραπείας Liprimarom^® Θα πρέπει να προσπαθήσετε να ελέγξετε υπερχοληστερολαιμία μέσω της διατροφής, άσκηση και χαμηλότερο δείκτη μάζας σώματος σε ασθενείς με παχυσαρκία, καθώς και τη θεραπεία της υποκείμενης νόσου.

Στο διορισμό του φαρμάκου, ο ασθενής θα πρέπει να συστήσει μια τυπική gipoholesterinemicheskuju διατροφή, Αυτός πρέπει να τηρούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα σε οποιαδήποτε στιγμή της ημέρας ανεξάρτητα από το γεύμα. Δόση κυμαίνεται από 10 mg 80 mg 1 ώρα / ημέρα, επιλογή των δόσεων θα πρέπει να πραγματοποιείται λαμβάνοντας υπόψη τις γραμμές βάσης XC-LDL, ο στόχος της θεραπείας και ατομική επίδραση. Η μέγιστη δόση – 80 mg 1 ώρα / ημέρα.

Στην αρχή της θεραπείας ή κατά την αύξηση της δόσης Liprimara^® πρέπει κάθε 2-4 εβδομάδες να παρακολουθεί το περιεχόμενο των λιπιδίων στο πλάσμα και να προσαρμόσει τη δόση αναλόγως.

Στο Αρχική υπερχοληστερολεμία και σε συνδυασμό (Μικτή) giperlipidemii για τους περισσότερους ασθενείς, η δόση του Liprimara^® είναι 10 mg 1 ώρα / ημέρα. Θεραπευτική δράση εκδηλώνεται εντός 2 εβδομάδες και συνήθως φτάνει στο αποκορύφωμά της κατά τη διάρκεια 4 εβδομάδα. Στη μακροχρόνια φροντίδα εφέ διαρκεί.

Στο ομοζυμία οικογενειακή υπερχοληστερολεμία το φάρμακο συνταγογραφείται σε δόση 80 mg 1 ώρα / ημέρα (μείωση των επιπέδων της LDL-χοληστερόλης στο το 18-45%).

Στο ηπατική ανεπάρκεια δόση του Lipitor^® πρέπει να μειωθεί κάτω από τη συνεχή επίβλεψη της δραστηριότητας του ACT και της ALT.

Διαταραγμένη νεφρική λειτουργία Δεν έχει καμία επίδραση στη συγκέντρωση της ατορβαστατίνης σε μείωση της LDL-C στο πλάσμα ή τον βαθμό κατά την εφαρμογή Lipitor^®, Ως εκ τούτου, η προσαρμογή της δόσης δεν απαιτείται.

Κατά την εφαρμογή του φαρμάκου σε ηλικιωμένους ασθενείς διαφορές στην ασφάλεια, απόδοση σε σύγκριση με το γενικό πληθυσμό δεν έχει βρεθεί, και προσαρμογή της δόσης δεν απαιτείται.

Αν είναι απαραίτητο, Η συνδυασμένη χρήση της κυκλοσπορίνης δόση Lipitor^® δεν πρέπει να υπερβαίνει 10 mg

Κατευθυντήριες γραμμές για τον καθορισμό των θεραπευτικών στόχων

ΈΝΑ. Τις συστάσεις της τα εθνικά εκπαιδευτικά προγράμματα να εμποδίσουν το NCEP, Ηνωμένες Πολιτείες

* Некоторые эксперты рекомендуют применение гиполипидемических средств, снижающих содержание Хс-ЛПНП, если изменение образа жизни не приводит к уменьшению его содержания до уровня < 100 mg / dL. Другие отдают предпочтение препаратам, которые оказывают преимущественное влияние на ТГ и Хс-ЛПВП, такие как никотиновая кислота и фибраты. Ο γιατρός μπορεί επίσης να αναβάλει φαρμακοθεραπεία σε αυτή την υποομάδα.

** Σε περίπτωση απουσίας των παραγόντων κινδύνου ή διατίθενται μόνο 1 παράγοντα κινδύνου για όλα σχεδόν τα άτομα 10-ετής κίνδυνος < 10%, Ως εκ τούτου, δεν είναι απαραίτητη η βαθμολογία του.

Εάν έχετε φτάσει το στόχο σας περιεχόμενο LDL-χοληστερόλη, αλλά το περιεχόμενο παραμένει TG ≥ 200 mg / dL, ο δευτερεύων στόχος της θεραπείας – μείωση χοληστερόλης, εξαιρουμένων των XC-HDL, μέχρι το επίπεδο, превышающего целевое содержание Хс-ЛПНП на 30 мг/дл в каждой категории риска.

Β. Рекомендации Европейского общества атеросклероза

Σε ασθενείς με επιβεβαιωμένη διάγνωση IHD και άλλους ασθενείς με υψηλό κίνδυνο ισχαιμικών επιπλοκές ο στόχος της θεραπείας είναι να μειώσει το επίπεδο της LDL-χοληστερόλης < 3 mmol / l (ή <115 mg / dL) και γενικά Cs < 5 mmol / l (ή <190 mg / dL).

Παρενέργεια

Liprimar^® γενικά καλά ανεκτή. Παρενέργειες, συνήθως, φως και φευγαλέα.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (≥1%)

CNS: αϋπνία, πονοκέφαλος, ασθενικές σύνδρομο.

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, διάρροια, κοιλιακό άλγος, δυσπεψία, δυσκοιλιότητα, φούσκωμα.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: μυαλγία.

Λιγότερο συχνές παρενέργειες (≤1%)

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: αδιαθεσία, ζάλη, αμνησία, παραισθησία, perifericheskaya νευροπάθεια, gipesteziya.

Από το πεπτικό σύστημα: έμετος, ανορεξία, ηπατίτιδα, παγκρεατίτιδα, χολοστατικός ίκτερος.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: οσφυαλγία, μυϊκές κράμπες, μυοσίτιδα, μυοπάθεια, artralgii, raʙdomioliz.

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση, φαγούρα, εξάνθημα, αναφυλακτικές αντιδράσεις, πομφολυγώδους εξανθήματος, πολύμορφο ερύθημα εξιδρωματική, τοξική επιδερμική νεκρόλυση (Το σύνδρομο του Lyell), κακοήθη εξιδρωματική ερύθημα (Σύνδρομο Stevens-Johnson).

Μεταβολισμός: gipoglikemiâ, giperglikemiâ, повышение уровня сывороточной КФК.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: θρομβοπενία.

Άλλα: ανικανότητα, περιφερικό οίδημα, αύξηση βάρους, πόνος στο στήθος, δευτεροπαθής νεφρική ανεπάρκεια, αλωπεκίαση, θορύβου στα αυτιά, κούραση.

Δεν έχει τεκμηριωθεί αιτιολογική σχέση με τη λήψη του φαρμάκου για όλες τις παραπάνω αντιδράσεις..

Αντενδείξεις

— активные заболевания печени или повышение сывороточной активности трансаминаз (περισσότερο από 3 φορές σε σύγκριση με CAH) άγνωστης προέλευσης;

- Έως 18 χρόνια (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности для данной возрастной группы);

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Γ προσοχή следует применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем; при указаниях в анамнезе на заболевание печени.

Κύηση και γαλουχία

Liprimar^® αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας (θηλασμός).

Οι γυναίκες της αναπαραγωγικής ηλικίας κατά το χρόνο της θεραπείας θα πρέπει να χρησιμοποιούν κατάλληλες μεθόδους αντισύλληψης. Liprimar^® можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, εάν η πιθανότητα εγκυμοσύνης έχουν πολύ χαμηλή, а пациентка информирована о возможном риске для плода во время лечения.

Άγνωστος, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Ενόψει της δυνατότητας των ανεπιθύμητων ενεργειών σε βρέφη, Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση κατά τη διάρκεια της γαλουχίας πρέπει να σταματήσετε το θηλασμό.

Προσοχή

Действие на печень

Όπως και με άλλα ταμεία της ίδιας κατηγορίας της υπολιπιδαιμικά, Μετά τη θεραπεία με Liprimar^® σημείωσε μέτρια (περισσότερο από 3 φορές σε σύγκριση με CAH) αύξηση στον ορό δραστηριότητας των AST και ALT. Επίμονη αύξηση ορός γάλακτος transaminaz ήπατος (περισσότερο από 3 φορές σε σύγκριση με CAH) παρατηρείται σε 0.7% ασθενείς, λήψη Liprimar^® σε κλινικές μελέτες. Частота подобных изменений при применении препарата в дозах 10 mg, 20 mg, 40 mg 80 мг составляла 0.2%, 0.2%, 0.6% και 2.3% αντίστοιχα. Повышение активности печеночных трансаминаз обычно не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями. При снижении дозы Липримара^®, временной или полной отмене препарата активность печеночных трансаминаз возвращалась к исходному уровню. Большинство пациентов продолжали прием Липримара^® в сниженной дозе без каких-либо последствий.

Πριν από την έναρξη, μέσω 6 εβδομάδες 12 недель после начала применения препарата или после увеличения дозы, καθώς και όπως κατά τη διάρκεια όλη την πορεία της θεραπείας για τον έλεγχο του ήπατος. Ηπατική λειτουργία θα πρέπει να διερευνηθούν επίσης με την εμφάνιση του κλινικά συμπτώματα ηπατικής βλάβης. В случае повышения уровня печеночных трансаминаз их активность следует контролировать до тех пор, пока она не нормализуется. Если наблюдается повышение активности АСТ или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с ВГН сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата.

Действие на скелетные мышцы

Ασθενείς, λήψη Liprimar^®, отмечалась миалгия. Διάγνωση μυοπάθειας (πόνος και αδυναμία των μυών, σε συνδυασμό με την αυξημένη δραστηριότητα της το KLF περισσότερο από 10 φορές σε σύγκριση με FHG) Ας υποθέσουμε σε ασθενείς με κοινή mialgijami, πόνο ή αδυναμία των μυών ή εκφράζονται από την αυξημένη δραστηριότητα των KFK. Liprimarom θεραπεία^® πρέπει να σταματήσετε σε περίπτωση ρητής δραστηριότητας KLF ή εάν υπάρχει μια επιβεβαιωμένη ή πιθανολογούμενη μυοπάθεια. Ο κίνδυνος μυοπάθειας κατά την θεραπεία άλλων φαρμάκων αυτής της κατηγορίας έχει αυξηθεί, ενώ η χρήση της κυκλοσπορίνης, Οι φιβράτες, Ερυθρομυκίνη, Νικοτινικό οξύ στο λιπίδιο που χαμηλώνει τον δόσεις (περισσότερο 1 ζ) или азольных противогрибковых препаратов. Πολλά από αυτά τα φάρμακα που αναστέλλουν το μεταβολισμό της, Μεσολαβούμενο από το ισοένζυμο CYP3A4, ή/και μεταφορά ναρκωτικών. Γνωστός, что изофермент цитохрома CYP3A4 – κύριο ισοένζυμο του ήπατος, εμπλέκονται στον βιομετασχηματισμό της ατορβαστατίνης. Назначая Липримар^® в комбинации с фибратами, Ερυθρομυκίνη, ανοσοκατασταλτικά, αντιμυκητιασικά φάρμακα αζόλης ή νικοτινικό οξύ στο λιπίδιο που χαμηλώνει τον δόσεις, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения; следует регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, ιδιαίτερα κατά τους πρώτους μήνες της θεραπείας και κατά τη διάρκεια περιόδων αυξανόμενες δόσεις της οποιαδήποτε φαρμακευτική αγωγή. В случае необходимости комбинированной терапии следует рассмотреть возможность применения указанных препаратов в более низких начальных и поддерживающих дозах. Σε τέτοιες περιπτώσεις, είναι δυνατόν να συστήσει περιοδική προσδιορισμό της δραστηριότητας των KFK, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.

Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για, θα πρέπει να συμβουλευτείτε αμέσως ένα γιατρό αν έχετε ανεξήγητο πόνο ή αδυναμία στους μύες, ειδικά αν συνοδεύονται από αίσθημα κακουχίας ή πυρετό.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Данных о влиянии аторвастатина на способность к управлению автотранспортом и к другим потенциально опасными видами деятельности, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής, μη διαθέσιμο.

Υπερβολική δόση

Θεραπεία: εάν είναι αναγκαίο, συμπτωματική θεραπεία. Аторвастатин в высокой степени связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ неэффективен. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Αυξάνεται ο κίνδυνος μυοπάθειας κατά τη διάρκεια θεραπείας με άλλα φάρμακα αυτής της κατηγορίας, ενώ η χρήση της κυκλοσπορίνης, Οι φιβράτες, Ερυθρομυκίνη, Φάρμακα αντιμυκητιασικά παράγωγα azola και νικοτινικό οξύ στο λιπίδιο που χαμηλώνει τον δόσεις.

Αναστολείς του Izofermenta CYP3A4

Όπως ατορβαστατίνη μεταβολίζεται από το CYP3A4 izofermentom, совместное применение Липримара^® с ингибиторами данного изофермента может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4.

Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1

Ατορβαστατίνη και οι μεταβολίτες είναι υποστρώματα της πρωτεΐνης μεταφοράς OATR1V1. OATR1V1 αναστολείς (π.χ., κυκλοσπορίνη) μπορεί να αυξήσει τη βιοδιαθεσιμότητα της ατορβαστατίνη. Έτσι, совместное применение аторвастатина в дозе 10 мг и циклоспорина в дозе 5.2 мг/кг/сут приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови в 7.7 φορές.

Эритромицин/кларитромицин

При одновременном применении Липримара^® и эритромицина (με 500 mg 4 φορές / ημέρα) ή == (με 500 mg 2 φορές / ημέρα), που αναστέλλουν το CYP3A4, Υπήρξε αύξηση στις συγκεντρώσεις των ατορβαστατίνη στο πλάσμα.

Αναστολείς πρωτεάσης

Одновременное применение Липримара^® с ингибиторами протеаз, γνωστοί ως αναστολείς του CYP3A4, συνοδεύεται από αύξηση των συγκεντρώσεων ατορβαστατίνη στο πλάσμα.

Ντιλτιαζέμ

Совместное применение Липримара^® δόση 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Η σιμετιδίνη

Клинически значимого взаимодействия Липримара^® με σιμετιδίνη δεν εντοπίζεται.

Η ιτρακοναζόλη

Одновременное применение Липримара^® σε δόσεις 20 mg 40 mg της ιτρακοναζόλης σε δόση 200 mg διευθυνθούν για να αυξήσουν τις τιμές του AUC ατορβαστατίνη.

Χυμός γκρέιπφρουτ

Γιατί ο χυμός γκρέιπφρουτ περιέχει ένα ή περισσότερα στοιχεία, οποία αναστέλλουν την CYP3A4 CYP, его чрезмерное потребление (περισσότερο 1.2 λίτρα ανά ημέρα) может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови.

Индукторы изофермента цитохрома CYP3A4

Совместное применение Липримара^® с индукторами изофермента цитохрома CYP3A4 (π.χ., jefavirenzom ή ριφαμπικίνη) μπορεί να μειώσει τις συγκεντρώσεις του ατορβαστατίνη στο πλάσμα. Λόγω του μηχανισμού διπλού αλληλεπίδραση με ριφαμπικίνη (индуктором изофермента цитохрома CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1) рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови

Τα αντιόξινα

Ενώ κατάποση Liprimara^® και την ανάρτηση, που περιέχουν υδροξείδια του μαγνησίου και αλουμινίου, Ατορβαστατίνη συγκέντρωση στο πλάσμα μειώθηκε κατά περίπου 35%, Ωστόσο, ο βαθμός της μείωση της LDL-χοληστερόλης, ενώ δεν αλλάζει.

Fenazon

При одновременном применении Липримар^® не влияет на фармакокинетику феназона, Επομένως, αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, ΑΝΑΠΑΝΤΕΧΟ.

Колестипол

При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме снижалась примерно на 25%. Ωστόσο, μείωση ατορβαστατίνη συνδυαστικές επιδράσεις και kolestipola ξεπέρασε κάθε τέτοιο φάρμακο ξεχωριστά.

Διγοξίνη

При повторном приеме дигоксина и Липримара^® δόση 10 mg συγκέντρωση ισορροπίας της διγοξίνης στο πλάσμα δεν έχει αλλάξει. Ωστόσο, όταν εφαρμόζεται σε συνδυασμό με διγοξίνη Liprimarom^® δόση 80 mg/ημέρα συγκέντρωση της διγοξίνης αυξήθηκε από περίπου 20%. Ασθενείς, παραλαβή της διγοξίνης σε συνδυασμό με Liprimarom^®, απαιτεί κλινική παρακολούθηση.

Η αζιθρομυκίνη

При одновременном применении Липримара^® δόση 10 mg 1 φορές / ημέρα και δόση αζιθρομυκίνης 500 mg 1 раз/сут концентрация аторвастатина в плазме не менялась.

Από του στόματος αντισυλληπτικά

При одновременном применении Липримара^® и перорального контрацептива, που περιέχει νορεθιστερόνη και αιθινυλοιστραδιόλη, Υπήρχε μια σημαντική αύξηση στην AUC της αιθινυλοιστραδιόλης και της νορεθιστερόνης περίπου 30% και 20% αντίστοιχα. Αυτό το αποτέλεσμα θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη κατά την επιλογή της από του στόματος αντισυλληπτικά για τις γυναίκες, λήψη Liprimar^®.

Τερφεναδίνη

Liprimar^® при одновременном применении не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику терфенадина.

Βαρφαρίνη

Συμπτώματα, δεν ανιχνεύεται κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση ατορβαστατίνη με βαρφαρίνη.

Η αμλοδιπίνη

При одновременном применении Липримара^® δόση 80 mg και αμλοδιπίνη δόση 10 mg φαρμακοκινητική της ατορβαστατίνη σε ισορροπία δεν έχει αλλάξει.

Άλλη ταυτόχρονη θεραπεία

Σε κλινικές μελέτες Liprimar^® применяли в сочетании с антигипертензивными средствами и эстрогенами, которые назначали в качестве заместительной терапии; τα συμπτώματα της κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις έχουν παρατηρηθεί. Έρευνα της αλληλεπίδρασης με συγκεκριμένα ναρκωτικά έχουν διεξαχθεί.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C, μακριά από τα παιδιά. Διάρκεια ζωής – 3 έτος.