Λεβοφλοξασίνη (Όταν ATH J01MA12)

Όταν ATH:
J01MA12

Χαρακτηριστικός.

Συνθετικό χημειοθεραπευτικό παράγοντα, ftorirovannыy karboksihinolon, ελεύθερο από ακαθαρσίες το S-εναντιομερές της ρακεμικές ενώσεις - ναρκωτικά οφλοξασίνη. Bright από κιτρινωπό λευκό έως κιτρινωπό-λευκό κρύσταλλοι ή κρυσταλλική σκόνη. Μοριακό βάρος 370,38. Η εύκολα διαλυτό σε νερό σε ρΗ 0,6-6,7. Το μόριο υπάρχει σε μορφή Αμφίων σε τιμές ρΗ, σχετικό περιβάλλον του λεπτού εντέρου. Έχει την ικανότητα να σχηματίζει σταθερές ενώσεις με πολλά μέταλλα ιόντα. Η ικανότητα να σχηματίζουν χηλικές ενώσεις in vitro μειώνεται με την ακόλουθη σειρά: Al⁺³>Με⁺²>Zn⁺²>Mg⁺²>Ca⁺².

Φαρμακολογική δράση.
Αντιβακτηριακό ευρέως φάσματος, βακτηριοκτόνο.

Εφαρμογή.

Σύμφωνα με το Physicians Desk Reference (2009), λεβοφλοξασίνη του στόματος και ενδείκνυται για τη θεραπεία του πνεύμονα / στην εισαγωγή, μέτρια και σοβαρή λοιμώξεις, που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη των mikrooorganizmov, ενήλικες ασθενείς (18 και άνω).

Νοσοκομειακή πνευμονία, που προκαλείται από στελέχη ευαίσθητα στη μεθικιλλίνη Η ασθένεια του σταφυλοκοκου, Pseudomonas aeruginosa, Πιατοεδοεηδ Serratia, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae ή Streptococcus pneumoniae. Αν Pseudomonas aeruginosa Έχει συσταθεί ή ύποπτο, Συνιστώμενη θεραπεία συνδυασμού με ένα αντιβιοτικό β-λακτάμης, είναι δραστική έναντι Pseudomonas aeruginosa.

Πνευμονία της κοινότητας (7-14-Day δοσολογικό σχήμα), που προκαλείται από στελέχη ευαίσθητα στη μεθικιλλίνη Η ασθένεια του σταφυλοκοκου, Streptococcus pneumoniae (συμπεριλαμβανομένων πολλών στελεχών - MDRSP *), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae ή Mycoplasma pneumoniae.

Πνευμονία της κοινότητας (5-ημέρα δοσολογικό σχήμα), προκαλούνται Streptococcus pneumoniae (εξαιρουμένων MDRSP), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Chlamydia pneumoniae ή Mycoplasma pneumoniae.

Ostryi baktyerialinyi ιγμορίτιδα (5- και 10-14-ημερών δοσολογικά σχήματα), προκαλούνται Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis.

Έξαρση χρόνιας βρογχίτιδας, που σχετίζονται με βακτηριακή λοίμωξη (στελέχη ευαίσθητος στη μεθικιλλίνη Η ασθένεια του σταφυλοκοκου, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis).

Επιπλεγμένες λοιμώξεις του δέρματος και των εξαρτημάτων του, που προκαλείται από στελέχη ευαίσθητα στη μεθικιλλίνη- Η ασθένεια του σταφυλοκοκου, Enterococcus faecalis, Pyogenes Streptococcus ή Ο Πρωτέας είναι υπέροχος.

Απλός λοιμώξεις του δέρματος και των εξαρτημάτων του (ήπιας έως μέτριας σοβαρότητας), συμπεριλαμβανομένου του αποστήματος, pannykulyt, furunkul, έκζεμα προσώπου, πυοδερμία, λοίμωξη του τραύματος, που προκαλείται από ευαίσθητα στη μεθικιλλίνη- Η ασθένεια του σταφυλοκοκου ή Pyogenes Streptococcus.

Χρόνια βακτηριακή προστατίτιδα, προκαλούνται Escherichia coli, Enterococcus faecalis ή μεθικιλλίνη Staphylococcus epidermidis.

Επιπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (5-ημέρα δοσολογικό σχήμα), προκαλούνται Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae ή Ο Πρωτέας είναι υπέροχος.

Επιπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (ήπιας έως μέτριας σοβαρότητας, 10-ημέρα δοσολογικό σχήμα), προκαλούνται Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Ο Πρωτέας είναι υπέροχος, Pseudomonas aeruginosa.

Οξεία πυελονεφρίτιδα (ήπιας έως μέτριας σοβαρότητας, 5- και 10-ημερών δοσολογικά σχήματα), προκαλούνται Escherichia coli, συμπεριλαμβανομένων των περιπτώσεων με ταυτόχρονη βακτηριαιμία.

Λοιμώξεις χωρίς επιπλοκές του ουροποιητικού συστήματος (ήπιας έως μέτριας σοβαρότητας), προκαλούνται Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae ή Staphylococcus saprophyticus.

* - Τα στελέχη με πολλαπλά αντίσταση στα αντιβιοτικά (Πολυανθεκτικά Streptococcus pneumoniae - MDRSP), συμπεριλαμβανομένων στελεχών, παλαιότερα γνωστή ως PRSR (Ανθεκτικό στην πενικιλλίνη μικρό. pneumoniae), στελέχη και, ανθεκτικά σε δύο ή περισσότερα από τα ακόλουθα αντιβιοτικά: πενικιλίνη (BMD σε ≥2 mg / ml), Κεφαλοσπορίνες ΙΙ γενιάς (π.χ. κεφουροξίμη), makrolidы, τετρακυκλίνες και τριμεθοπρίμη / σουλφαμεθοξαζόλη.

Σύμφωνα με το Physicians Desk Reference (2009), ως λεβοφλοξασίνη 0,5% οφθαλμικές σταγόνες παρουσιάζεται για τη θεραπεία βακτηριακών επιπεφυκίτιδα, που προκαλούνται από τους ακόλουθους μικροοργανισμούς επιρρεπείς: Αερόβια gram-θετικών μικροοργανισμών (Corynebacterium spp., Η ασθένεια του σταφυλοκοκου, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Στρεπτόκοκκος (группа C / F), Στρεπτόκοκκος (ομάδα G), Viridans Streptococcus), Αερόβια gram-αρνητικών μικροοργανισμών (Acinetobacter Iwoffii, Haemophilus influenzae, Πιατοεδοεηδ Serratia.

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία (συμπ. σε άλλες κινολόνες).

Ισχύουν περιορισμοί.

Ηλικία έως 18 χρόνια (Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν καθοριστεί); θα πρέπει να κατανοηθεί, λεβοφλοξακίνη που προκαλεί αρθροπάθεια και osteochondrosis σε νεαρά αναπτυσσόμενα ζώα διαφόρων ειδών. Προσεκτικά: Επιβεβαιωμένα ή ύποπτα διαταραχές του ΚΝΣ, συνοδεύεται από μια προδιάθεση για σπασμούς ή μείωση κατάσχεση όριο (επιληψία, σοβαρή εγκεφαλική αρτηριοσκλήρωση); η παρουσία άλλων παραγόντων κινδύνου για επιληπτικές κρίσεις ή μείωση κατάσχεση όριο (ταυτόχρονη χρήση ορισμένων φαρμάκων, έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας); Ταυτόχρονη θεραπεία με κορτικοστεροειδή (ο αυξημένος κίνδυνος τενοντίτιδας), έλλειψη αφυδρογονάσης γλυκόζης-6-φωσφορικής (πιθανή αιμόλυση).

Στην οφθαλμολογία: Ηλικία έως 1 έτος (Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν καθοριστεί).

Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

Εφαρμογή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι δυνατή μόνο σε περίπτωση, Αν η επίδραση της θεραπείας αντισταθμίζει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο (Επαρκείς μελέτες αυστηρά ελεγχόμενες ασφάλεια σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί).

Λεβοφλοξασίνη δεν είναι τερατογόνος σε αρουραίους, όταν χορηγείται από το στόμα σε δόση 810 mg / kg / ημέρα (σε 9,4 MRDC φορές με βάση την επιφάνεια του σώματος) ή on / σε δόση 160 mg / kg / ημέρα (σε 1,9 MRDC φορές με βάση την επιφάνεια του σώματος). Από του στόματος χορήγηση σε εγκύους αρουραίους σε μία δόση 810 mg / kg / ημέρα είχε ως αποτέλεσμα μία αύξηση στη συχνότητα εμβρυϊκού θανάτου και φρούτα απώλεια βάρους. Σε πειράματα σε κουνέλια δεν αποκάλυψαν τερατογόνο δράση όταν χορηγείται από το στόμα σε δόση 50 mg / kg / ημέρα (σε 1,1 φορές υψηλότερες από MRDC, βάσει της επιφάνειας σώματος) ή on / σε δόση 25 mg / kg / ημέρα, αντίστοιχος 0,5 MRDC, βάσει της επιφάνειας σώματος.

Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - Γ. (Η μελέτη της αναπαραγωγής σε ζώα έχει αποκαλύψει δυσμενείς επιπτώσεις στο έμβρυο, και επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί, Ωστόσο, τα πιθανά οφέλη, που συνδέονται με τα ναρκωτικά σε έγκυες, μπορεί να δικαιολογήσει τη χρήση του, παρά του πιθανού κινδύνου.)

Λεβοφλοξασίνη δεν ανιχνεύτηκε στο μητρικό γάλα, αλλά, λαμβάνοντας υπόψη τα αποτελέσματα των μελετών οφλοξασίνης, Μπορούμε να υποθέσουμε, λεβοφλοξακίνη που μπορούν να διεισδύσουν στο μητρικό γάλα των γυναικών που θηλάζουν, και να προκαλέσει σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες στα παιδιά, θηλάζουν. Θηλάζουσες γυναίκες θα πρέπει να σταματήσει κάθε θηλασμό, ή λεβοφλοξασίνη (Λαμβάνοντας υπόψη τη σημασία του φαρμάκου για τη μητέρα).

Παρενέργειες.

Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών, που σχετίζονται με λεβοφλοξασίνη, σε κλινικές δοκιμές Φάσης 3, διεξάγεται στη Βόρεια Αμερική, έκανε 6,3%. Η θεραπεία διεκόπη λόγω της εμφάνισης που σχετίζονται με τη λήψη των παρενεργειών των φαρμάκων σε 3,9% ασθενείς.

Σε κλινικές μελέτες, οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες θεωρήθηκαν ως πιθανώς σχετιζόμενες με λεβοφλοξασίνη: ναυτία (1,3%), διάρροια (1%), κολπίτιδα (0,7%), αϋπνία (0,5%), κοιλιακό άλγος (0,4%), φούσκωμα (0,4%), κνησμός (0,4%), ζάλη (0,3%), δυσπεψία (0,3%), εξάνθημα (0,3%), Καντιντίαση των γεννητικών οργάνων (0,2%), διαταραχή γεύσης (0,2%), έμετος (0,2%), δυσκοιλιότητα (0,1%), μυκητιασική λοίμωξη (0,1%), φαγούρα στην περιοχή των γεννητικών οργάνων (0,1%), πονοκέφαλος (0,1%), τσίχλα (0,1%), νευρικότητα (0,1%), ερυθηματώδες εξάνθημα (0,1%), κνίδωση (0,1%).

Σε κλινικές μελέτες, οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες παρατηρήθηκαν χωρίς να λαμβάνεται υπόψη φάρμακα.

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: πονοκέφαλος (6,4%), αϋπνία (4,6%), ζάλη (2,7%), κούραση (1,2%) παραβίαση της ευαισθησίας της γεύσης (1%); <1%: εξασθένιση, έλλειψη συντονισμού, κώμα, σπασμοί, διαταραχή της ομιλίας, νάρκη, τρόμος, ίλιγγος, σύγχυση, επίθεση, διέγερση, ανησυχία, ανορεξία, παραλήρημα, κατάθλιψη, συναισθηματική αστάθεια, ψευδαισθήσεις, ελάττωση της ικανότητας συγκέντρωσης, τρέλα, νευρικότητα, παράνοια, aphronia, ασυνήθιστα όνειρα, διαταραχή του ύπνου, υπνηλία, διπλωπία, εγκεφαλοαγγειακές διαταραχές, θορύβου στα αυτιά, ακοής και διαταραχές της όρασης, επιπεφυκίτιδα, parosmija.

Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος <1%: υπέρταση, gipotenziya (συμπ. ορθοστατική), καρδιακή ανεπάρκεια, κυκλοφορική ανεπάρκεια, αρρυθμία, βραδυκαρδία, ταχυκαρδία, Αποκλεισμός, καρδιακό επεισόδιο, υπερκοιλιακή ταχυκαρδία, κολπική μαρμαρυγή ή πτερυγισμό, παλμός, κυνάγχη, koronarnыy θρόμβωση, έμφραγμα μυοκαρδίου, θρομβοεμβολή, φλεβίτιδα, παθολογία των αιμοπεταλίων, αιμορραγία από τη μύτη, πορφύρα, θρομβοπενία, λευκοκυττάρωση, λευκοπενία, λεμφοπενία, κοκκιοκυτταροπενία, λεμφαδενοπάθεια.

Από το αναπνευστικό σύστημα: ιγμορίτιδα (1,3%), ρινίτιδα (1%); <1%: άσθμα, σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας, βήχας, αιμόπτυση, δύσπνοια, gipoksiya, υπεζωκοτική συλλογή, αναπνευστική ανεπάρκεια.

Από τον πεπτικό σωλήνα: ναυτία (7,2%), διάρροια (5,6%), δυσκοιλιότητα (3,2%), κοιλιακό άλγος (2,5%), δυσπεψία (2,4%), έμετος (2,3%), φούσκωμα (1,5%); <1%: ξηροστομία, δυσφαγία, οίδημα της γλώσσας, γαστρεντερίτιδα, γαστρεντερική αιμορραγία, psevdomembranoznыy κολίτιδα, pechenochnaya κώμα, Αύξηση LDH, ίκτερος, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, χολολιθίαση.

Με το ουροποιητικό σύστημα: κολπίτιδα (1,8%); <1%: φαγούρα στην περιοχή των γεννητικών οργάνων, διαταραχές της εκσπερμάτισης, ανικανότητα, αύξηση της κρεατινίνης ορού, μειωμένη νεφρική λειτουργία, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, αιματουρία.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος <1%: αρθραλγία, αρθρίτιδα, αρθροπάθειας, μυϊκή αδυναμία, μυαλγία, οστεομυελίτιδα, υμενίτιδα, Τενοντίτιδα, raʙdomioliz, υπερκινητικότητα, ακούσιες μυϊκές συσπάσεις, αυξημένος μυϊκός τόνος, παραισθησία, παράλυση.

Για το δέρμα: φαγούρα (1,3%), εξάνθημα (1,2%); <1%: uzlovataya эritema, ξεφλούδισμα του δέρματος, εξέλκωση του δέρματος, κνίδωση, αυξημένη εφίδρωση.

Άλλα: τοπική αντίδραση (3,5%), πόνος (1,7%) και φλεγμονή (1,1%) στο σημείο της ένεσης; πόνος (1,4%), πόνος στο στήθος (1,2%) και πίσω (1,1%); <1%: υπερκαλιαιμία, καλιοπενία, degidratatsiya, gipoglikemiâ, giperglikemiâ, επιδείνωση του διαβήτη, απώλεια βάρους, καρκίνος, πυρετός, πρήξιμο του προσώπου, απόσυρση.

Σε μελέτες μετά την κυκλοφορία του Ανέφερε τις ακόλουθες παρενέργειες: πνευμονίτιδα από υπερευαισθησία, αναφυλακτικό σοκ, αναφυλακτικές αντιδράσεις, disfonija, παθολογικό ΗΕΓ, εγκεφαλοπάθεια, eozinofilija, πολύμορφο ερύθημα, gemoliticheskaya αναιμία, πολλαπλή ανεπάρκεια οργάνων, μια αύξηση της διεθνούς κανονικοποιημένου λόγου (INR), Σύνδρομο Stevens-Johnson, ρήξη τένοντα, κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου, αγγειοδιαστολή.

Παρακάτω υπάρχουν δεδομένα 29 Ηνωμένες κλινικές δοκιμές Φάσης 3 (n = 7.537). Η μέση ηλικία των ασθενών - 50 χρόνια (σχετικά με 74% ασθενείς ηλικίας κάτω των 65 χρόνια), 50% - Άνδρες, 71% - Καυκάσιος, 19% - Εκδορά. Ασθενείς έλαβαν λεβοφλοξασίνη στη θεραπεία διαφόρων μολύνσεων σε μία δόση 750 mg 1 μια φορά την ημέρα, 250 mg 1 μία φορά την ημέρα ή 500 mg 2 μια φορά την ημέρα. Διάρκεια της θεραπείας είναι συνήθως 3-14 ημέρες (μέσος όρος 10 ημέρα).

Η συνολική συχνότητα εμφάνισης των, το είδος και τη διανομή των ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν παρόμοια σε ασθενείς, έλαβαν μια δόση λεβοφλοξασίνης 750 mg 1 μια φορά την ημέρα, σε σύγκριση με τους ασθενείς, Εκπονήθηκε από την 250 mg 1 μία φορά την ημέρα ή 500 mg 2 μια φορά την ημέρα. Η θεραπεία διεκόπη λόγω της εμφάνισης που σχετίζονται με τη λήψη των παρενεργειών των φαρμάκων σε 4,3% Οι ασθενείς γενικά, σε 3,8% ασθενείς, λαμβάνοντας δόσεις 250 και 500 mg, και 5,4% ασθενείς, λήψη 750 mg. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες, που οδήγησαν σε διακοπή, σε δόσεις 250 και 500 mg ήταν γαστρεντερικές ενοχλήσεις (1,4%), ναυτία (0,6%), έμετος (0,4%), ζάλη (0,3%), πονοκέφαλος (0,2%). Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες, που οδήγησαν σε διακοπή, σε μία δόση 750 mg ήταν γαστρεντερικές διαταραχές (1,2%), ναυτία (0,6%), έμετος (0,5%), ζάλη (0,3%), πονοκέφαλος (0,3%).

Παρακάτω είναι οι παρενέργειες, Σημειώνεται σε κλινικές δοκιμές, και παρατηρήθηκαν με συχνότητα μεγαλύτερη από 0,1%.

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: πονοκέφαλος (6%), ζάλη (3%), αϋπνία (4%); 0,1-1%: συναγερμού, ažitaciâ, σύγχυση, κατάθλιψη, ψευδαισθήσεις, εφιάλτες, διαταραχή του ύπνου, ανορεξία, ασυνήθιστα όνειρα, τρόμος, σπασμοί, παραισθησία, ίλιγγος, υπέρταση, υπερκινητικότητα, dystaxia, υπνηλία, λιποθυμία.

Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος: 0,1-1%: αναιμία, αρρυθμία, ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, καρδιακό επεισόδιο, υπερκοιλιακή ταχυκαρδία, φλεβίτιδα, αιμορραγία από τη μύτη, θρομβοπενία, κοκκιοκυτταροπενία.

Από το αναπνευστικό σύστημα: δύσπνοια (1%).

Από τον πεπτικό σωλήνα: ναυτία (7%), διάρροια (5%), δυσκοιλιότητα (3%), κοιλιακό άλγος (2%), δυσπεψία (2%), έμετος (2%); 0,1-1%: γαστρίτιδα, στοματίτις, παγκρεατίτιδα, οισοφαγίτιδα, γαστρεντερίτιδα, γλωσσίτιδα, psevdomembranoznыy κολίτιδα, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, αυξημένα ηπατικά ένζυμα, αύξηση του AP.

Με το ουροποιητικό σύστημα: κολπίτιδα (1%); 0,1-1%: έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, Καντιντίαση των γεννητικών οργάνων.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: 0,1-1%: αρθραλγία, Τενοντίτιδα, μυαλγία, πόνος στο σκελετικό μυ.

Για το δέρμα: εξάνθημα (2%), φαγούρα (1%); 0,1-1%: αλλεργικές αντιδράσεις, Εδέμ (1%), κνίδωση.

Άλλα: καντιντίαση (1%), αντίδραση της θέσης στο / στη (1%), πόνος στο στήθος (1%); 0,1-1%: gipoglikemiâ / giperglikemiâ, υπερκαλιαιμία.

Σε μελέτες μετά την κυκλοφορία του Ανέφερε τις ακόλουθες παρενέργειες.

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: ατομικές εκθέσεις της σπογγώδους, Ανωμαλίες του ΗΕΓ, περιφερική νευροπάθεια, ψύχωση, παράνοια, μεμονωμένες αναφορές απόπειρες αυτοκτονίας και σκέψεις αυτοκτονίας, θολή όραση (συμπ. διπλωπία, μειωμένη οπτική οξύτητα, θολή όραση, σκότωμα), απώλεια ακοής, tynnyt, parosmija, ανοσμία, απώλεια της αίσθησης της γεύσης, δυσγευσία, disfonija.

Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος: ανέκδοτες αναφορές πολύμορφης κοιλιακής ταχυκαρδίας, Παράταση του διαστήματος QT, ταχυκαρδία, αγγειοδιαστολή, αύξηση του INR, επέκταση του χρόνου προθρομβίνης, πανκυτταροπενία, aplasticheskaya αναιμία, λευκοπενία, gemoliticheskaya αναιμία, eozinofilija.

Από τον πεπτικό σωλήνα: ηπατική ανεπάρκεια (συμπεριλαμβανομένων και θανατηφόρων περιπτώσεων), ηπατίτιδα, ίκτερος.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: ρήξη τένοντα, μυϊκούς τραυματισμούς, συμπεριλαμβανομένης της διαφοράς, raʙdomioliz.

Για το δέρμα: πομφολυγώδους εξανθήματος, Σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, πολύμορφο ερύθημα, φωτοευαισθησίας / φωτοτοξικότητας.

Αλλεργικές αντιδράσεις: αντιδράσεις υπερευαισθησίας (μερικές φορές θανατηφόρα), συμπ. αναφυλακτικές / αναφυλακτική αντίδραση, αναφυλακτικό σοκ, αγγειοοίδημα, ασθένεια syvorotochaya; ατομικές εκθέσεις πνευμονίτιδα από υπερευαισθησία.

Άλλα: αγγειίτιδα, αυξημένη δραστηριότητα των μυϊκών ενζύμων, υπερθερμία, πολυοργανική ανεπάρκεια, διάμεση νεφρίτιδα.

Όταν εφαρμόζεται με τη μορφή της λεβοφλοξασίνης 0,5% οφθαλμικές σταγόνες πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ήταν: 1-3% - Παροδική μειωμένη όραση, παροδικό αίσθημα καύσου, πόνο ή δυσφορία στο μάτι, αίσθηση ξένου σώματος στο μάτι, πυρετός, πονοκέφαλος, φαρυγγίτιδα, φωτοφοβία; <1% - Αλλεργικές αντιδράσεις, πρήξιμο των βλεφάρων, ξηροφθαλμία, φαγούρα στα μάτια.

Συνεργασία.

Χαλαρώστε αποτέλεσμα, μειώνοντας την απορρόφηση από τη γαστρεντερική οδό και την συστημική συγκέντρωση: σουκραλφάτη, μαγνήσιο- και τα αντιόξινα που περιέχουν αργίλιο, άλατα σιδήρου, πολυβιταμινών που περιέχουν ψευδάργυρο, διδανοσίνη (μασώμενο / διαλυτά δισκία και σκόνες για την παρασκευή στοματικά διαλύματα για παιδιά) - Προσέξτε ένα διάστημα τουλάχιστον 2 ώρες μεταξύ της πρόσληψης από τα ανωτέρω μέσα και λεβοφλοξασίνης.

Δεν υπήρχαν κλινικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της λεβοφλοξασίνης κυκλοσπορίνης (ανέφεραν επίπεδα της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα αύξησης υπό την επήρεια άλλες κινολόνες). Λεβοφλοξασίνη δεν είχε σημαντική επίδραση στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της θεοφυλλίνης, και αντίστροφα.

Σε κλινικές μελέτες σε υγιείς εθελοντές, παρατηρήθηκαν σημαντικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων μεταξύ λεβοφλοξασίνη και η θεοφυλλίνη. Αλλά, δεδομένου ότι η ταυτόχρονη χρήση της θεοφυλλίνης με άλλες κινολόνες συνοδεύονται από αύξηση σε Τ_1/2 και οι συγκεντρώσεις στον ορό της θεοφυλλίνης και μια επακόλουθη αύξηση του κινδύνου της θεοφυλλίνης που εξαρτώνται από ανεπιθύμητες αντιδράσεις, ενώ η εφαρμογή των λεβοφλοξασίνη και η θεοφυλλίνη είναι απαραίτητο να προβεί σε λεπτομερή παρακολούθηση της θεοφυλλίνης και κατάλληλη προσαρμογή της δόσης. Ανεπιθύμητες αντιδράσεις, συμπ. σπασμοί, μπορεί να συμβεί ανεξάρτητα από την αύξηση ορού της θεοφυλλίνης.

Σε μελέτες σε υγιείς εθελοντές, παρατηρήθηκαν σημαντικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων μεταξύ λεβοφλοξασίνη και R- ή S-ισομερή της βαρφαρίνης. Στην μετά την κυκλοφορία μελέτες έχουν αναφέρει περιπτώσεις, να αυξήσει τη δράση της βαρφαρίνης, ενώ η χρήση της λεβοφλοξασίνης, Η αύξηση του χρόνου προθρομβίνης συνοδεύτηκε από επεισόδια αιμορραγίας. Με ταυτόχρονη χρήση λεβοφλοξασίνη και η βαρφαρίνη απαιτεί στενή παρακολούθηση του INR, χρόνου προθρομβίνης και άλλων παραμέτρων πήξης, και η παρακολούθηση των πιθανών σημείων αιμορραγίας.

Η σιμετιδίνη και η προβενεσίδη την αύξηση της AUC και T_1/2 λεβοφλοξασίνη και να μειώσει την κάθαρση της (προσαρμογή της δόσης, ενώ ο διορισμός δεν απαιτείται).

Τα ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο της διέγερσης του ΚΝΣ και των κατασχέσεων.

Σε διαβητικούς ασθενείς, λαμβάνουν από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων ή της ινσουλίνης, σε ασθενείς που λαμβάνουν λεβοφλοξασίνη δυνατόν υπογλυκαιμία- και κατάσταση υπεργλυκαιμίας (συνιστούμε προσεκτική παρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος).

Υπερβολική δόση.

Ποντίκια, αρουραίους, σκύλους και πιθήκους μετά από χορήγηση υψηλών δόσεων της λεβοφλοξασίνης ακόλουθα συμπτώματα: αταξία, βλεφαρόπτωση, μείωση της κινητικής δραστηριότητας, δύσπνοια, κατάπτωση, τρόμος, σπασμοί. Δόσεις, υπερβαίνει 1500 mg / kg PO, και 250 mg / kg / in σημαντικά αυξημένη θνησιμότητα σε τρωκτικά.

Θεραπεία Η οξεία υπερδοσολογία: πλύση στομάχου, επαρκή ενυδάτωση. Δεν αναφέρθηκαν από αιμοκάθαρση και περιτοναϊκή κάθαρση.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.

Μέσα, I /, konъyunktyvalno Μέσα: χωρίς να ληφθεί υπόψη η λήψη τροφής, 250-500 Mg 1 μια φορά την ημέρα. Β /: στάζει αργά 250-750 mg κάθε 24 όχι (250-500 mg της δόσης που χορηγείται κατά τη διάρκεια της 60 m, 750 mg - για 90 m). Πιθανές μεταγενέστερες μετάβαση από του στόματος στην ίδια δόση. Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από τις ενδείξεις για χρήση. Εάν η νεφρική λειτουργία απαιτούν μια λειτουργία προσαρμογής της διοίκησης, συμπ. να μειώσει τη δόση ανάλογα με την κάθαρση κρεατινίνης. Konъyunktyvalno: κατά τις δύο πρώτες ημέρες - ενσταλάζονται στον προσβεβλημένο οφθαλμό κατά τη διάρκεια της εγρήγορσης - κάθε 2 h 1-2 σταγόνες, να 8 μια φορά την ημέρα; Στη συνέχεια ρίχνετε κάθε 1-2 4 όχι, να 4 μια φορά την ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται από τον ιατρό και γενικά 5 Νύχτες.

Προφυλάξεις.

Ανέφερε την εμφάνιση κρίσεων και τοξική ψύχωση σε ασθενείς, παραλαβή κινολόνες, συμπ. λεβοφλοξακίνη. Κινολόνες μπορεί επίσης να προκαλέσει αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση και διέγερση του κεντρικού νευρικού συστήματος με την εμφάνιση του τρόμου, ανησυχία, συναγερμού, σύγχυση, gallyutsinatsii, paranoji, κατάθλιψη, διαταραχές του ύπνου, Σπάνια - αυτοκτονικές σκέψεις και πράξεις; Αυτά τα φαινόμενα μπορεί να συμβεί μετά την πρώτη δόση.

Σε κλινικές μελέτες με άλλες κινολόνες, χρησιμοποιώντας πολλαπλές δόσεις ασθενείς χαρακτηρίστηκαν οφθαλμικές διαταραχές, συμπεριλαμβανομένων καταρράκτη, Πολλαπλές σημείο θόλωση του φακού. Η σχέση μεταξύ αυτών των φαινομένων και τη λήψη φαρμάκων δεν είναι εγκατεστημένο.

Αναφέρθηκε στην ανάπτυξη σοβαρής ή θανατηφόρες αντιδράσεις υπερευαισθησίας και αναφυλακτικών αντιδράσεων σε ασθενείς που λαμβάνουν κινολόνες, συμπ. λεβοφλοξακίνη, συχνά αναπτύσσεται μετά την πρώτη δόση. Ορισμένες αντιδράσεις συνοδεύονται από καρδιαγγειακή κατάρρευση, υπόταση, σοκ, κράμπες, απώλεια συνείδησης, μυρμήγκιασμα, αγγειοοίδημα (συμπεριλαμβανομένης της γλώσσας, λαιμός, γλωττίδας, ή πρήξιμο στο πρόσωπο), απόφραξη των αεραγωγών (βρογχόσπασμος, δυσκολία στην αναπνοή, σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας), δυσκολία στην αναπνοή, krapivnicej, zudom, και άλλες αντιδράσεις του δέρματος. Αναφέρθηκε για την ανάπτυξη σοβαρών και θανατηφόρες αντιδράσεις σε ασθενείς που λαμβάνουν κινολονών στο παρασκήνιο, συμπ. λεβοφλοξακίνη, αντιδράσεις υπερευαισθησίας που προκαλούνται από τον τρόπο, και άγνωστες αιτίες; Αυτές οι αντιδράσεις σημειώθηκαν κυρίως μετά από τη χορήγηση επαναλαμβανόμενων δόσεων και να εκδηλωθεί με τη μορφή από τα ακόλουθα συμπτώματα: πυρετός, εξάνθημα ή σοβαρές δερματολογικές αντιδράσεις (οξεία επιδερμική νεκρόλυση, Σύνδρομο Stevens-Johnson), αγγειίτιδα, αρθραλγία, μυαλγία, ορονοσία, πνευμονίτιδα από υπερευαισθησία, διάμεση νεφρίτιδα, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, ηπατίτιδα, ίκτερος, οξεία νέκρωση του ήπατος και ηπατική ανεπάρκεια, αναιμία (συμπ. αιμολυτική και υποπλασία), θρομβοπενία (συμπ. trombotsitopenicheskaya πορφύρα), λευκοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, πανκυτταροπενία, άλλες μεταβολές στο αίμα. Στα πρώτα σημάδια δερματικό εξάνθημα ή άλλες εκδηλώσεις λεβοφλοξασίνη υπερευαισθησίας θα πρέπει να καταργηθεί αμέσως και τα αναγκαία μέτρα.

Σοβαρή ηπατοτοξικότητα, που καταγράφονται στις παρατηρήσεις μετά την κυκλοφορία του (συμπεριλαμβανομένης της οξείας ηπατίτιδας και θανατηφόρα αποτελέσματα) συμβαίνει συνήθως στην πρώτη 14 ημερών της θεραπείας, η πλειονότητα των περιπτώσεων - για 6 ημέρα. Μπορούν πλέον συχνά παρατηρείται σε ασθενείς ηλικίας 65 και άνω και δεν σχετίζονται με υπερευαισθησία.

Είναι απαραίτητο να έχουμε κατά νου το ενδεχόμενο ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας, εάν ο ασθενής έχει διάρροια εμφανίζεται σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιβακτηριδιακούς παράγοντες. Θεραπεία αντιβακτηριακών παραγόντων οδηγεί στην τροποποίηση των κανονικών κολονική χλωρίδα, και μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της ανάπτυξης των clostridia. Αν η διάγνωση «ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα», Λεβοφλοξασίνη πρέπει να καταργηθούν και να αρχίσει κατάλληλη θεραπεία.

Αναφέρθηκαν περιπτώσεις ρήξης του τένοντα του ώμου, τα χέρια, Αχίλλειο τένοντα, απαιτούν χειρουργική θεραπεία ή οδηγεί σε μια παρατεταμένη διακοπή της λειτουργίας των άκρων, ασθενείς, παραλαβή κινολόνες, συμπ. λεβοφλοξακίνη. Σε posmarketingovyh μελέτες έδειξαν αυξημένο κίνδυνο ρήξης του τένοντα στο παρασκήνιο ταυτόχρονα λαμβάνουν κορτικοστεροειδή, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς. Όταν ο πόνος, φλεγμονή, ή ρήξη του τένοντα λεβοφλοξασίνη πρέπει να αρθεί αμέσως; ο ασθενής θα πρέπει να βρίσκεται σε στάση και αποφύγετε το άγχος στην πλήρη αποκλεισμό της διάγνωσης "τενοντίτιδα" ή "ρήξη τένοντα". Ρήξη τένοντα είναι δυνατή τόσο κατά τη διάρκεια της θεραπείας κινολόνες (συμπ. λεβοφλοξακίνη), και μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας.

Παρά το γεγονός ότι η διαλυτότητα του παραπάνω λεβοφλοξασίνης, σε σχέση με άλλες κινολόνες, είναι απαραίτητο να διατηρηθεί επαρκής ενυδάτωση κατά τη διάρκεια θεραπείας με λεβοφλοξασίνη, προκειμένου να αποφευχθεί μια υπερβολικά συμπυκνωμένα ούρα.

Η προσοχή ενδείκνυται για νεφρική ανεπάρκεια; δεδομένου ότι η εξάλειψη της λεβοφλοξασίνης μπορεί να μειωθεί, προσεκτική κλινική παρατήρηση και οι κατάλληλες εργαστηριακές μελέτες θα πρέπει να γίνονται πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία (ΟΙ κρεατινίνης < 50 ml / min) προκειμένου να αποφευχθεί η συσσώρευση είναι απαραίτητη προσαρμογή της δόσης του.

Ασθενείς, που εκτίθενται σε άμεσο ηλιακό φως κατά τη διάρκεια της σειράς κινολόνη μεταχείριση των ναρκωτικών, φωτοτοξικές αντιδράσεις παρατηρήθηκαν μέτρια και σοβαρή. Σε κλινικές μελέτες, φωτοτοξικές αντιδράσεις που παρατηρούνται σε λιγότερο από 0,1% ασθενείς, που έλαβαν θεραπεία με λεβοφλοξασίνη.

Σε ασθενείς που λαμβάνουν κινολόνες, συμπ. λεβοφλοξακίνη, Σημείωσε αύξηση του διαστήματος QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα, και σπάνιες περιπτώσεις αρρυθμίας. Στην μετά την κυκλοφορία μελέτες έχουν αναφερθεί σπάνια τρεμοπαίζει κοιλίας ασθενών πτερυγισμό, που έλαβαν θεραπεία με λεβοφλοξασίνη. Μην διορίζει λεβοφλοξασίνη συγχρόνως με άλλα μέσα, παράταση του διαστήματος QT, συμπ. αντιαρρυθμικά Ι Α και ΙΙΙ. Εάν ένας ασθενής έχει παράγοντες κινδύνου για τρεμόπαιγμα κοιλιακό πτερυγισμό, όπως υποκαλιαιμία, vыrazhennaya βραδυκαρδία, μυοκαρδιοπάθεια, Θα πρέπει να αποφεύγεται λεβοφλοξασίνη.

Καθώς η λήψη άλλες κινολόνες, Ανέφερε σχετικά με τις αλλαγές (παραβιάσεις) Γλυκόζης στο αίμα, συμπεριλαμβανομένων των συμπτωματικών υπερ-- και gipogilikemiyu, στις περισσότερες περιπτώσεις παρατηρείται σε διαβητικούς ασθενείς, ενώ λαμβάνουν perooralnye υπογλυκαιμικών παραγόντων (όπως glyburide) ή ινσουλίνη. Συνιστάται η προσεκτική παρακολούθηση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα σε αυτούς τους ασθενείς. Αν φόντο λεβοφλοξασίνη αναπτυχθεί υπογλυκαιμική αντίδραση, Λεβοφλοξασίνη πρέπει να αρθούν αμέσως και να αρχίσει κατάλληλη θεραπεία.

Καθώς και τη λήψη οποιουδήποτε ισχυρού αντιμικροβιακά φάρμακα, περιοδική αξιολόγηση των κατάλληλων λειτουργιών των συστημάτων του σώματος, συμπεριλαμβανομένου του νεφρού, ηπατικός, αιμοποιητικών.

Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται:

- Η σκοπιμότητα αυξημένη πρόσληψη υγρών;

- Σχετικά, ότι η λεβοφλοξασίνη μπορεί να προκαλέσει νευρολογικές ανεπιθύμητες ενέργειες (όπως ζάλη ποικίλης σοβαρότητας), Στο πλαίσιο αυτό, ο ασθενής θα πρέπει να γνωρίζει, ανταποκρίνεται στη λεβοφλοξασίνη, πριν συμμετάσχουν σε δραστηριότητες, που απαιτούν γρήγορη απόκριση και συναφείς υψηλή συγκέντρωση της προσοχής;

- Κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να αποφεύγουν ισχυρό φως του ήλιου ή τεχνητό υπεριώδη ακτινοβολία; όταν ένα φωτοτοξικές αντιδράσεις (π.χ., δερματικό εξάνθημα) θα πρέπει να σταματήσετε τη θεραπεία.

Προσοχή.

Πριν από την έναρξη της θεραπείας θα πρέπει να προβεί στις κατάλληλες δοκιμές για τον προσδιορισμό του αιτιολογικού παράγοντα της ασθένειας και την αξιολόγηση της ευαισθησίας στη λεβοφλοξασίνη. Η θεραπεία με λεβοφλοξασίνη μπορεί να αρχίσει πριν από τα αποτελέσματα των δοκιμών αυτών. Μετά τη λήψη των αποτελεσμάτων των δοκιμών πρέπει να επιλέγεται η κατάλληλη θεραπεία. Σε τακτά διαστήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με λεβοφλοξασίνη δοκιμές πολιτισμό παρέχει πληροφορίες σχετικά με τη συνεχιζόμενη ευαισθησία του παθογόνου παράγοντα στη λεβοφλοξασίνη και την πιθανή εμφάνιση της βακτηριακής αντοχής.

Συνεργασία