Η οιστραδιόλη
Όταν ATH:
G03CA03
Χαρακτηριστικός.
Η οιστραδιόλη - ορμονική οιστρογονική παράγοντα (17β-οιστραδιόλη), πανομοιότυπα эndogennomu эstradiolu, παράγονται από τις ωοθήκες (που σχηματίζεται στο σώμα γυναικών, αρχή η πρώτη έμμηνο ρύση και τελειώνει με την εμμηνόπαυση). Συνθετικά οιστραδιόλης - μια λευκή κρυσταλλική σκόνη. Πρακτικά αδιάλυτο στο νερό; εύκολα διαλυτό στο αλκοόλ; διαλυτό σε ακετόνη, διοξάνη και άλλοι οργανικοί διαλύτες; είναι διαλυτό σε φυτικά έλαια. Μοριακό βάρος 272,37.
Στην ιατρική πρακτική που χρησιμοποιείται με τη μορφή της οιστραδιόλης ημιένυδρης και εστέρες (βενζοϊκό, διπροπιονικός).
Эstradiola βενζοϊκό - σταθερή vozduhe; διαλυτό στο αλκοόλ, ακετόνη, dioksane, ελαφρώς διαλυτό σε αιθέρα, φυτικά έλαια; μοριακό βάρος 376,49.
Οιστραδιόλη διπροπιονική - μια λευκή κρυσταλλική σκόνη, Πρακτικά αδιάλυτο στο νερό, είναι διαλυτό στην αλκοόλη και φυτικά έλαια. Μοριακό βάρος 384,51.
Η οιστραδιόλη χρησιμοποιείται σε διάφορες μορφές δοσολογίας: Διαδερμική Gel, λύση για την / m λάδι, σπρέι nazalynыy, δισκία, με επικάλυψη, διαδερμικό θεραπευτικό σύστημα (TDTS).
Φαρμακολογική δράση.
Οιστρογονική.
Εφαρμογή.
Η ανεπάρκεια οιστρογόνων στην εμμηνόπαυση και χειρουργική εμμηνόπαυση, συμπ. ωοθηκεκτομηθέντα, ευνουχισμός ακτινοβολία; πρωτογενή και δευτερογενή αμηνόρροια, gipomenoreя, spanomenorrhea, δυσμηνόρροια, δευτεροπαθής ανεπάρκεια οιστρογόνων, αλωπεκία σε giperandrogenemii; υπερτρίχωση στο σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών, κολπίτιδα (στα κορίτσια και στα γηρατειά), gipogenitalizm, υπογονιμότητα, την αδράνεια της μήτρας, παρατεταμένη εγκυμοσύνη, για να καταστείλουν τη γαλουχία, virilnoe υπερτρίχωση στις γυναίκες; την πρόληψη της μετεμμηνοπαυσιακής οστεοπόρωσης σε γυναίκες, Ο καρκίνος του μαστού στους άνδρες και τις γυναίκες με μεταστάσεις (θεραπείας palliativnaya), καρκίνωμα του προστάτη (θεραπείας palliativnaya), διαταραχών της ουρογεννητικής (δυσπαρευνία, Η ατροφική αιδοιοκολπίτιδα, uretrit, tryhonyt); ως μέσο, τόνωση αιμοποίηση σε άνδρες με κάκωση οξεία ακτινοβολία.
Αντενδείξεις.
Υπερευαισθησία, εξαρτώνται από τα οιστρογόνα νεοπλασματικών διεργασιών ή υπάρχει υποψία, όγκοι του ήπατος (συμπ. ιστορία), drepanocytemia, έρπης, ωτοσκλήρυνση (συμπ. επιδείνωση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης), αμφιβληστροειδοπάθεια ή αγγειοπάθεια, χολοστατικό ίκτερο ή επίμονο κνησμό (συμπ. ενισχύοντας τα συμπτώματά τους κατά τη διάρκεια μιας προηγούμενης εγκυμοσύνης ή κατά τη λήψη στεροειδών), της χοληδόχου κύστης νόσο στην ιστορία (ιδιαίτερα χολολιθίαση), ασυνήθιστη ή αδιάγνωστες των γεννητικών οργάνων ή αιμορραγία της μήτρας (χρήση των οιστρογόνων μπορεί να αναστείλει τη διάγνωση), θρομβοφλεβίτιδα ή κατάσταση θρομβοεμβολικής στην ενεργό φάση (εκτός για τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού ή του προστάτη); tromboflebit, θρόμβωσης ή θρομβοεμβολικών κατάσταση, που συνδέονται με τη λήψη οιστρογόνων (ιστορία); φλεγμονώδεις παθήσεις των γυναικείων γεννητικών οργάνων (σαλπιγγο-ωοθηκίτιδα, ενδομητρίτιδα); υπερασβεστιαιμία, που συνδέονται με οστικές μεταστάσεις του καρκίνου του μαστού.
Μόνο για τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού και του προστάτη (Επιπλέον): ασθένειες των στεφανιαίων ή εγκεφαλικών αγγείων, ενεργή θρομβοφλεβίτιδα ή θρομβοεμβολική νόσο (Οι υψηλές δόσεις οιστρογόνων, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία, αυξάνουν τον κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου, πνευμονικά αγγεία, tromboflebita).
Ισχύουν περιορισμοί.
Βρογχικό άσθμα, διαβήτης, ημικρανία, επιληψία, αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ, καρδιακή ανεπάρκεια, CHD; ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ; οξεία ή χρόνια ηπατική νόσο (συμπ. ιστορία) Όταν αλλάζετε τις παραμέτρους των λειτουργικών δείγματα ήπατος, Υπερ-, οιδηματώδη σύνδρομο, ενδομητρίωση, shotty του μαστού, πορφυρία, όγκου της υπόφυσης, διάχυτη νόσος του συνδετικού ιστού, Dubin-Johnson ή στροφείο.
Εγκυμοσύνη και θηλασμός.
Αντενδείκνυται στην εγκυμοσύνη, συμπ. υποτιθέμενη (Τα οιστρογόνα μπορεί να έχουν εμβρυοτοξικές επιδράσεις). Η έρευνα δείχνει τη σχέση των συγγενών δυσμορφιών με τη χρήση ορισμένων οιστρογόνων κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - Χ. (Οι δοκιμές σε ζώα ή κλινικών δοκιμών αποκάλυψε παραβίαση του εμβρύου ή / και υπάρχει ένδειξη του κινδύνου δυσμενών επιπτώσεων στο ανθρώπινο έμβρυο, που λαμβάνονται στον τομέα της έρευνας ή της πρακτικής; κίνδυνος, που σχετίζονται με τη χρήση φαρμάκων κατά την κύηση, μεγαλύτερο από τα δυνητικά οφέλη.)
Κατά την διάρκεια της θεραπείας πρέπει να σταματήσουν το θηλασμό (οιστρογόνα περνά στο μητρικό γάλα).
Παρενέργειες.
Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: ζάλη, πονοκέφαλος, ημικρανία, κατάθλιψη, xoreja, θολή όραση (μεταβολή στην καμπυλότητα του κερατοειδούς), δυσφορία, ενώ φορούν φακούς επαφής.
Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος (αιμοποίηση, αιμόσταση): αυξημένη αρτηριακή πίεση, θρομβοεμβολή.
Από τον πεπτικό σωλήνα: ναυτία, έμετος (κυρίως με το κεντρικό προέλευσης κατά τη χρήση υψηλών δόσεων), επιγάστριο άλγος, φούσκωμα, διάρροια, ανορεξία, χολοστατικός ίκτερος, χολολιθίαση, ηπατίτιδα, παγκρεατίτιδα, kišečnaâ και πώς želčnaâ.
Με το ουροποιητικό σύστημα: γυναίκες - αιμορραγία "επανάσταση", αιμορραγία μήτρας άγνωστης αιτιολογίας, η μεταβαλλόμενη φύση της αιμορραγίας της μήτρας και κηλίδες, metrorragija (Τα συμπτώματα της υπερδοσολογίας της οιστραδιόλης), προεμμηνορροϊκό σύνδρομο, αμηνόρροια, δυσμηνόρροια, αυξάνοντας το μέγεθος των ινομυωμάτων ή λειομυώματα της μήτρας, αλλαγές των τραχηλικών εκκρίσεων, η μεταβαλλόμενη φύση της κολπικό έκκριμα, κολπική καντιντίαση, υπερπλασία του ενδομητρίου (ο διορισμός χωρίς προγεσταγόνα), endometrio καρκίνου (μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με άθικτη μήτρα), συμπτώματα της κυστίτιδας (όχι βακτηριακής μόλυνσης); μακροχρόνια χρήση - ωοθηκών κατά πλάκας; πόνος, ευαισθησία και την αύξηση του μεγέθους του στήθους, αυξημένη λίμπιντο; άνδρες - τρυφερότητα και ευαισθησία του μαστού, γυναικομαστία, μειωμένη λίμπιντο.
Για το δέρμα: μέλασμα ή χλόασμα, δερματίτιδα εξ επαφής, Αιμορραγικό εξάνθημα, uzlovataya эritema, πολύμορφο ερύθημα, αλωπεκίαση, girsutizm, φαγούρα και ερυθρότητα του δέρματος (στην περιοχή του εμπλάστρου εφαρμογές TDTS).
Άλλα: μεταβολή του σωματικού βάρους, μειωμένη ανοχή σε υδατάνθρακες, επιδείνωση της πορφυρία, κράμπες στους μυς μοσχάρι; μακροχρόνια χρήση - ο μεταβολισμός του νατρίου, ασβεστίου και νερό προς σχηματισμό περιφερικό οίδημα.
Συνεργασία.
Οιστραδιόλη μειώνει τη δραστηριότητα των διουρητικών, antykoahulyantov, αντιυπερτασικά και υπογλυκαιμικών παραγόντων. Μειώνει την ανοχή στη γλυκόζη (μπορεί να απαιτήσει τη διόρθωση δοσολογικό σχήμα υπογλυκαιμικών φαρμάκων). Οιστραδιόλη αυξάνει την αποτελεσματικότητα της υπολιπιδαιμικά φάρμακα.
Πηνία μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων, όπως ορισμένα αντισπασμωδικά και αντιμικροβιακά (συμπ. υδαντοΐνες, βαρβιτουρικά, prymydon, Η καρβαμαζεπίνη, ριφαμπικίνη), μπορεί να επιταχύνει το μεταβολισμό της οιστραδιόλης, να αυξήσει την κάθαρση των ορμονών του φύλου και να μειώσει την κλινική αποτελεσματικότητα.
Οξύ και θυρεοειδή φάρμακα φολικό να αυξήσει την επίδραση της οιστραδιόλης. Σημαντική κατανάλωση αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένα επίπεδα των κυκλοφορούντων οιστραδιόλης.
Υπερβολική δόση.
Συμπτώματα: ναυτία, έμετος, σε ορισμένες περιπτώσεις - μητρορραγία.
Θεραπεία: διατήρηση των ζωτικών λειτουργιών (στο πλαίσιο της απόσυρσης των ναρκωτικών), θεραπείας simptomaticheskaya.
Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.
Δόση και η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται ατομικά. Μέσα. Πρωτογενής και δευτερογενής έλλειψη οιστρογόνων - 2 mg 1 μια φορά την ημέρα, κάθε μέρα χωρίς διακοπή. Η θεραπεία των γυναικών με υστερεκτομή ή μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες μπορεί να ξεκινήσει οποιαδήποτε ημέρα; όταν αποθηκεύεται εμμηνορροϊκό κύκλο λάβει το πρώτο χάπι για την 5η ημέρα του έμμηνου κύκλου. Διάρκεια της θεραπείας - 6 Μήνες, και στη συνέχεια πραγματοποίησε μια έρευνα για να αποφασίσει για το αν θα συνεχιστεί η θεραπεία αντικατάστασης οιστρογόνου.
Τοπικά. Η γέλη εφαρμόζεται 1 μία φορά την ημέρα στο δέρμα στο κάτω μέρος του κοιλιακού τοιχώματος, ή στροφή προς τα δεξιά ή προς τα αριστερά γλουτό. Η αρχική δόση - 1 g γέλης (1 mg οιστραδιόλης). Η μέση δόση - 0,5-1,5 g γέλης ανά ημέρα. Η περιοχή εφαρμογής είναι ίση σε μέγεθος 1-2 παλάμες. Κηλίδα στερεώνω 1 μια φορά την εβδομάδα. Η θεραπεία διεξάγεται συνεχώς ή πορεία 3-εβδομάδων με ένα διάλειμμα 1 Ήλιος. Με την παρουσία της μήτρας ταυτόχρονα συνταγογραφήσει προγεστερόνης κάθε μήνα εντός 10-12 ημερών.
Ενδορηνική, 1 μια φορά την ημέρα. Η ημερήσια δόση εξαρτάται από το άτομο και, συνήθως, Κυμαίνεται μεταξύ 150 να 600 ζ, Αρχική - 300 mg / ημέρα, κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να πάρει την ελάχιστη αποτελεσματική δόση; ανάλογα με τη θεραπευτική επίδραση της δόσης θεραπεία μείωσε, ή να αυξήσει.
/ M, 0,1% διαλυμένο σε ένα έλαιο από 1 ml 1 κάθε 3-5 μέρες.
Προφυλάξεις.
Πριν από την έναρξη της εφαρμογής είναι απαραίτητο να προβεί σε πλήρη γενική ιατρική και γυναικολογική εξέταση, συμπεριλαμβανομένης μιας μελέτης της κοιλιακής κοιλότητας και της πυέλου, Στήθος, μέτρηση της πίεσης του αίματος, Ενδομητρίου κυτταρολογική ανάλυση. Είναι απαραίτητο να αποκλεισθεί η πιθανότητα κύησης. Όταν μακροχρόνια θεραπεία αυτών των δοκιμών θα πρέπει να γίνεται κάθε 6-12 μήνες.
Για 4-6 εβδομάδες πριν από την προγραμματισμένη χειρουργική επέμβαση και κατά τη διάρκεια της παρατεταμένης ακινησίας, συνιστάται η διακοπή της θεραπείας για την πρόληψη θρομβωτικών επεισοδίων.
Το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί αμέσως στις ακόλουθες περιπτώσεις: τω βάθει φλεβική θρόμβωση, θρομβοεμβολική νόσο, μια σημαντική αύξηση της αρτηριακής πίεσης, ίκτερος, η εμφάνιση της ημικρανίας, ξαφνική θολή όραση.
Ενώ η θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης σε ασθενείς, υπερτασικός, θα πρέπει να παρακολουθούν τακτικά την πίεση του αίματος.
Κατά την αρχική περίοδο της θεραπείας, οι ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη απαιτούν στενή παρακολούθηση λόγω της πιθανής μείωσης στην ανοχή γλυκόζης.
Αλλαγές στο επίπεδο των οιστρογόνων στο αίμα μπορεί να επηρεάσει την απόδοση των αναλύσεων ορισμένων ενδοκρινών και η ηπατική λειτουργία.
Τα οιστρογόνα μπορούν να προκαλέσουν κατακράτηση υγρών, Ως εκ τούτου, οι ασθενείς με μειωμένη καρδιακή ή νεφρική λειτουργία απαιτεί προσεκτική παρακολούθηση.
Παρακαλείσθε να ενημερώσετε το γιατρό σας σχετικά με τα ίδια στιγμή που τα βαρβιτουρικά, fenilʙutazona, gidantoinov, ριφαμπικίνη, η εμφάνιση της αιμορραγίας ή ασυνήθιστα βαριά αιμορραγία ανάμεσα χρήση του φαρμάκου, δυσφορία στην επιγαστρική περιοχή.
Σε περίπτωση ακανόνιστη αιμορραγία της μήτρας κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να διενεργείται κυτταρολογική ανάλυση του ενδομητρίου.
Στην αγωγή πρέπει να λαμβάνει υπόψη, ότι η μακροχρόνια χρήση του οιστρογόνου μόνο σε εμμηνόπαυση μπορεί να οδηγήσει σε υπερπλασία του ενδομητρίου και αυξάνει τον κίνδυνο καρκίνου του ενδομητρίου. Για να μειωθεί ο κίνδυνος του καρκίνου του ενδομητρίου χρειάζεται επιπλέον πρόσληψη του προγεσταγόνου (συνήθως μέσα σε 10-12 ημέρες ανά μήνα), η οποία οδηγεί σε μια μετάβαση ενδομήτριο σε εκκριτική φάση της απόρριψης του και την επακόλουθη menstrualnopodobnoe αιμορραγία μετά τη διακοπή του προγεσταγόνου. Όταν ακανόνιστη έμμηνο ρύση (σε γυναίκες με άθικτη μήτρα) κατά τη διάρκεια της είναι απαραίτητη η θεραπεία με οιστραδιόλη να προβεί σε διαγνωστική απόξεση για να αποκλειστεί η πιθανότητα κακοήθειας της μήτρας.
Στις μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες,, καιρό βρίσκονται σε θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης, αυξημένο κίνδυνο καρκίνου του μαστού. Εάν η διάρκεια της θεραπείας περισσότερο 5 s πρέπει να σταθμίζουν προσεκτικά τα θετικά αποτελέσματα της θεραπείας με δυσμενείς επιπτώσεις.
Ασθενείς, βρίσκονται σε μακροχρόνια θεραπεία, Χρειάζεται τακτική εξέταση του μαστού, συμπ. θα πρέπει να τους διδάξουμε την τακτική αυτο. Θα πρέπει να είναι ιδιαίτερα προσεκτικοί κατά το διορισμό των γυναικών σε οιστρογόνο, ή είχατε στο παρελθόν ροζιασμένα ή ινοκυστική αλλαγές στο μαστό. Σε τέτοιες περιπτώσεις, η προσεκτική παρακολούθηση και την τακτική μαστογραφία.
Γυναίκες, λαμβάνοντας εμμηνόπαυση οιστρογονική ναρκωτικά, υπάρχει ένας αυξημένος κίνδυνος χολολιθίαση (Τα οιστρογόνα αυξάνουν τη χολή lithogenicity).
Το φάρμακο δεν είναι ένα αντισυλληπτικό και δεν αποκαθιστά την ικανότητα να γονιμοποιήσουν.
Μην τοποθετείτε το έμπλαστρο στο στήθος ή στη μέση. Εάν το έμπλαστρο εφαρμόζεται σωστά, μπορείτε να πάρετε μια μπανιέρα ή ντους, Ωστόσο, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη, το ότι το θερμό νερό μπορεί να έρθει από το έμπλαστρο.
Αποφύγετε τζελ στο στήθος και το βλεννογόνο του αιδοίου και του κόλπου.
Συνεργασία
Δραστική ουσία | Περιγραφή της αλληλεπίδρασης |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. Στο πλαίσιο της επίδρασης της οιστραδιόλης εξασθενημένο; με ένα κοινό ραντεβού είναι απαραίτητη για την παρακολούθηση της συγκέντρωσης της γλυκόζης στο αίμα. |
Glipizide | FMR: antagonizm. Στο πλαίσιο της επίδρασης της οιστραδιόλης εξασθενημένο; με ένα κοινό ραντεβού είναι απαραίτητη για την παρακολούθηση της συγκέντρωσης της γλυκόζης στο αίμα. |
Λεβοθυροξίνη νατρίου | FKV. Στο πλαίσιο της μείωσης της συγκέντρωσης της οιστραδιόλης του ελεύθερου κλάσματος του αίματος (αυξάνει το επίπεδο του σφαιρίνης συνδέσεως θυροξίνης); η συνδυασμένη διορισμός μπορεί να χρειαστεί να αυξήσει τη δόση. |
Megestrol | FMR: συνέργεια. Στο πλαίσιο της οιστραδιόλης ενισχυμένο φαινόμενο neblagopryatnoe στο μεταβολισμό των υδατανθράκων και των λιπιδίων. |
Μεδροξυπρογεστερόνη | FMR: συνέργεια. Στο φόντο της οιστραδιόλης ενισχύεται δυσμενή επίδραση στο μεταβολισμό των λιπιδίων και των υδατανθράκων. |
Η ρεπαγλινίδη | FMR: antagonizm. Στο πλαίσιο της επίδρασης της οιστραδιόλης εξασθενημένο; με ένα κοινό ραντεβού είναι απαραίτητη για την παρακολούθηση της συγκέντρωσης της γλυκόζης στο αίμα. |