INTELENS

Aktivmaterial: Etravirin
Wenn ATH: J05AG
CCF: Virizid, gegen HIV aktiv
ICD-10-Codes (Zeugnis): B24
Wenn CSF: 09.01.04.01.02
Hersteller: JOHNSON & JOHNSON LTD (Russland)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten weiße oder nahezu weiße, Oval, Graviert “Т125” auf einer Seite und “100” – andere.

Hilfsstoffe: gipromelloza, mikrokristalline Cellulose, kolloidales Siliciumdioxid, Natriumcroscarmellose, Magnesiumstearat, Lactose-Monohydrat (incl. Laktose 160 mg).

120 PC. – Plastikflaschen (1) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Virizid, nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (ННИОТ) HIV-1. Этравирин непосредственно связывается с обратной транскриптазой и блокирует РНК-зависимую и ДНК-зависимую активность ДНК-полимеразы, was die Zerstörung der katalytischen Zentren des Enzyms.

Противовирусная активность in vitro

Этравирин активен в отношении лабораторных штаммов и клинических изолятов ВИЧ-1 дикого типа в остро инфицированных Т-клеточных линиях, Menschliche periphere mononukleäre Zellen und Monozyten / Makrophagen durch menschliche.

Обладает противовирусной активностью in vitro в отношении широкого круга представителей группы М ВИЧ-1 (субтипы A, B, C, D, IS, F, G) und primäre Isolate von G, для которых его средняя эффективная концентрация (ЕС₅₀) Es variiert zwischen 0.7 bis 21.7 nM.

Этравирин не является антагонистом какого-либо из изученных антиретровирусных препаратов. Он обладает аддитивной противовирусной активностью в комбинации с ингибиторами протеазы: Amprenavir, atazanavirom, darunavirom, indinavirom, Lopinavir, nelfinavirom, ritonavirom, Saquinavir und Tipranavir; mit Nukleosid-oder Nukleotid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren: Zalcitabin, didanozinom, Stavudin, Abacavir und Tenofovir; с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы эфавирензом, Delavirdin und Nevirapin, als auch in Kombination mit dem Fusionsinhibitor Enfuvirtid. Этравирин дает синергичный или аддитивный противовирусный эффект в комбинации с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы эмтрицитабином, Lamivudin und Zidovudin.

Widerstand

Этравирин проявил сильную противовирусную активность в отношении 56 von 65 Stämme von HIV-1 mit einer einzelnen Aminosäuresubstitution in Position RT, связанной с резистентностью к ННИОТ, einschließlich der häufigsten Mutationen K103N und Y181C. Aminosäuresubstitutionen, которые вызывают самую высокую резистентность к этравирину в культуре клеток, Mutationen Y181I (13-кратное изменение значения ЕС₅₀) и Y181V (17-кратное изменение значения ЕС₅₀). Antivirale Aktivität in Zellkulturen Etravirin gegen 24 HIV-1-Stämme, die mit mehrfachen Aminosäuresubstitutionen, вызывающими резистентность к ННИОТ и/или к ингибиторам протеазы, ähnlich wie die Aktivität gegen die wilden Stamm von HIV-1.

Селекция in vitro резистентных к этравирину штаммов дикого типа ВИЧ-1 разного происхождения и разных субтипов, und Selektion von Stämmen von HIV-1, резистентных к ННИОТ, происходила как при высоком, так и при низком вирусном инокуляте. Развитие резистентности к этравирину обычно требовало множественных мутаций обратной транскриптазы, von denen die häufigste folgenden: L100I, E138K, E138G, V179I, Y181C и M230I.

Мутациями, которые чаще всего возникали у пациентов с неудачным вирусологическим результатом лечения комбинациями, содержащими этравирин, waren V179F, V179I, Y181C и Y181I.

Перекрестная резистентность

Была выявлена ограниченная перекрестная резистентность между этравирином и эфавирензом in vitro у 3 von 65 Mutantenstämme von HIV-1, die Mutation trägt,, которая вызывает резистентность к ННИОТ. Andere Stämme von Aminosäurepositionen, mit reduzierter Empfindlichkeit gegenüber Etravirin und Efavirenz, abwechslungsreich. Этравирин сохраняет ЕС₅₀ <10 nM gegen 83% von 6171 клинического изолята, резистентного к делавирдину, Efavirenz und / oder Nevirapin. Не рекомендуется лечить делавирдином, Efavirenz und / oder Nevirapin Patienten, у которых режим, содержащий этравирин, оказался неэффективным с вирусологической точки зрения.

Pharmakokinetik

Absorption

После приема внутрь с пищей C_max этравирина в плазме достигается в течение 4 Nein.

Концентрации этравирина в плазме сходны при его приеме после стандартной пищи и после приема жирной пищи. По сравнению с концентрацией этравирина при его приеме после стандартной пищи, концентрации этого препарата снижались при его приеме до стандартной пищи (auf 17%), или натощак (auf 51%). So, для достижения оптимальной абсорбции Интеленс^® следует принимать после еды.

У здоровых людей абсорбция этравирина не зависит от одновременного приема внутрь ранитидина или омепразола, die Magen-pH erhöhen.

Distribution

In vitro около 99.9% этравирина связывается белками плазмы крови, meist an Albumin (99.6%) и с α₁-Säure-Glykoprotein (97.66 - 99.02%). Распределение этравирина в других жидкостях (zB, цереброспинальная жидкость) у людей не изучали.

Stoffwechsel

Эксперименты in vitro с микросомами печени человека показали, что этравирин в основном подвергается окислительному метаболизму под действием печеночных изоферментов семейства CYP3A и, Weniger, под действием изоферментов семейства CYP2C, а вслед за этим происходит глюкуронизация.

Abzug

После приема внутрь дозы меченого ¹⁴С-этравирина 93.7% und 1.2% принятой дозы обнаруживались в кале и моче соответственно. На долю неизмененного этравирина в кале приходилось 81.2-86.4% die Dosis. В моче неизмененный этравирин не обнаружен. Die endgültige T_1/2 этравирина составляет около 30-40 Nein.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

В настоящее время проводятся исследования фармакокинетики этравирина у детей и подростков.

Фармакокинетика этравирина не зависит от возраста исследуемых (von 18 bis 77 Jahre).

Не было обнаружено значимых различий фармакокинетики этравирина в зависимости от пола пациента.

Этравирин метаболизируется и элиминируется преимущественно печенью. Фармакокинетика этравирина не изменялась у пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени (дозу Интеленса^® снижать не требуется). Bei Patienten mit schweren Verletzungen der Leber (класс С по шкале Чайлда-Пью) фармакокинетика препарата Интеленс^® Es wurde nicht untersucht.

Клиренс этравирина у пациентов, HIV-1 und Hepatitis B und / oder Hepatitis C., снижен (исходя из профиля безопасности этравирина, его дозу снижать не следует).

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетику этравирина не изучали. С мочой элиминируется менее 1.2% принятой дозы этравирина. Неизмененный этравирин в моче не обнаружен, Folglich, влияние нарушений функции почек на элиминацию этравирина минимально. Поскольку этравирин обладает очень высокой способностью связываться с белками плазмы, он вряд ли может удаляться из организма в сколько-нибудь значимых количествах посредством гемодиализа или перитонеального диализа.

Zeugnis

— лечение инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека – HIV-1, erwachsenen Patienten, которые получали антиретровирусные препараты, включая больных с резистентностью к ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы в составе комбинированной терапии.

Dosierungsschema

Intelence^® всегда следует применять в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Erwachsene ausgestattete Interieur 200 mg (2 Tab.) 2 Zeiten / Tag nach den Mahlzeiten. Die maximale Tagesdosis - 400 mg.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется. Имеется ограниченная информация о лечении препаратом Интеленс^® пациентов этой возрастной группы.

Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung (классы А или В по шкале Чайлд-Пью) Dosisanpassung erforderlich. Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Klasse C nach Child-Pugh) фармакокинетику препарата Интеленс^® не изучали.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Dosisanpassung erforderlich.

Если пациент забыл принять очередную дозу препарата Интеленс^® и вспомнил об этом не позже чем через 6 ч после обычного времени приема препарата, то он должен как можно быстрее принимать ее после еды и затем принять следующую дозу в обычное для нее время. Wenn mehr als 6 ч после обычного времени приема препарата, der Patient sollte nicht die vergessene Dosis, aber einfach wieder, die das Medikament in der üblichen Weise.

Nebeneffekt

Bestimmen der Häufigkeit von Nebenwirkungen: Häufig (≥ 10%), häufig (≥1 %, < 10%), manchmal (≥ 0.1% und <1% ).

Herz-Kreislauf-System: häufig – erhöhter Blutdruck; manchmal – Herzinfarkt, Vorhofflimmern, Angina, hämorrhagischen Schlaganfall.

Von hämatopoetischen Systems: häufig – Thrombozytopenie, Anämie.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: häufig – perifericheskaya Neuropathie, Kopfschmerzen, Alarm, Schlaflosigkeit; manchmal – Krämpfe, Zusammenbruch, Amnesie, Tremor, Schläfrigkeit, Parästhesien, gipesteziya, Schlafsucht, Verwirrung, Desorientierung, Alpträume, Schlafstörungen, Nervosität, ungewöhnliche Träume.

Von den Sinnen: manchmal – verschwommene Sicht, Schwindel.

Seitens der Atemwege: manchmal – Bronchospasmus, Atemnot bei Anstrengung.

Aus dem Verdauungssystem: häufig – hastroэzofahealnыy Reflux, Durchfall, Erbrechen, Übelkeit, Bauchschmerzen, Flatulenz, Gastritis; manchmal – Pankreatitis, Hämatemesis, Stomatitis, Verstopfung, trockener Mund, vomiturition, Hepatitis, Verfettung der Leber, zytolytische Hepatitis, gepatomegaliya.

Von der Harnwege: häufig – Nierenversagen.

Stoffwechsel: häufig – Diabetes, giperglikemiâ, Hypercholesterinämie, hypertriglyceridemia, Hyperlipidämie, Dyslipidämie; иногда – анорексия; ≤ 5% – умеренно выраженная приобретенная липодистрофия.

Hautreaktionen: häufig – Hautausschlag (наиболее частая причина отмены препарата); manchmal – Schwellung des Gesichts, Lipohypertrophie, Nachtschweiß, Hyperhidrose, Prurigo, xerosis, Lipodystrophie.

Seitens des Immunsystems: manchmal – Immunrekonstitutionssyndrom, Empfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

Allergische Reaktionen: nicht mehr 0.5% – умеренно выраженные ангионевротический отек, Erythema multiforme; selten (<0.1%) – Stevens-Johnson-Syndrom.

Aus den Laborparameter: увеличение уровней амилазы, Lipase, Gesamtcholesterin, LDL, Glucose, GOLD, АСТ и снижение числа нейтрофилов.

Andere: häufig – Müdigkeit; иногда – вялость, Gynäkomastie.

Дополнительная информация об особых популяциях пациентов

Patienten, одновременно инфицированных вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С наблюдалось повышение активности АСТ и АЛТ.

Gegenanzeigen

- Kindheit und Jugend bis 18 Jahre;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Galactose-Intoleranz, лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

Schwangerschaft und Stillzeit

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения этравирина при беременности не проводилось.

IN experimentelle Studien на животных не выявлено прямого или косвенного негативного влияния этравирина на течение беременности, внутриутробное развитие, Geburt und postnatale Entwicklung.

В настоящее время нет данных о влиянии этравирина на фертильность человека.

Unbekannt, выделяется ли этравирин с грудным молоком у человека. Вследствие риска передачи ВИЧ от матери к младенцу при грудном вскармливании и возникновения у самих кормящих женщин потенциальных побочных эффектов этравирина, ВИЧ-инфицированные женщины должны воздерживаться от грудного вскармливания, если они принимают Интеленс^®.

Vorsichts

Пациентов следует поставить в известность о том, что современные антиретровирусные препараты не излечивают ВИЧ-инфекцию и не предотвращают передачу ВИЧ другим людям с кровью или при половых контактах. Во время лечения препаратом Интеленс^® пациенты должны продолжать соблюдать соответствующие меры безопасности.

Лечение препаратом Интеленс^® muss einen Arzt halten, обладающий достаточным опытом терапии ВИЧ-инфекции.

При применении препарата Интеленс^® следует руководствоваться терапевтическим анамнезом, und, где это возможно, результатами определения чувствительности ВИЧ-1 к антиретровирусным препаратам. Zur Behandlung von Patienten,, у которых имела место вирусологическая неудача при терапии ННИОТ и нуклеозидным или нуклеотидным ингибитором обратной транскриптазы (НтИОТ), Интеленс не рекомендуется назначать в комбинации только с НтИОТ.

При лечении препаратом Интеленс^® может возникать кожная сыпь, чаще всего легкая или умеренно выраженная, Allgemeinen Makula, makulopapulöser gerötete oder. Gewöhnlich, сыпь возникала на 2-й неделе лечения и редко появлялась после 4-й недели. В большинстве случаев специальное лечение не требовалось: сыпь обычно исчезала в течение 1-2 недель при продолжении терапии.

Patienten, одновременно инфицированных вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С лечение было необходимо прекратить из-за побочных эффектов со стороны печени или желчевыводящих путей. У больных хроническим гепатитом рекомендуется проводить стандартный клинический мониторинг.

Почечный клиренс этравирина ничтожно мал (<1.2%), и поэтому у пациентов с нарушениями функции почек общий клиренс этравирина практически не меняется. Таким пациентам не нужны особые меры предосторожности, и у них не требуется снижение дозы препарата Интеленс^®.

Этравирин в высокой степени связывается с белками плазмы, поэтому его выведение с помощью гемодиализа и перитонеального диализа, wahrscheinlich, несущественно.

У ВИЧ-инфицированных пациентов комбинированная антиретровирусная терапия сопровождается перераспределением жировой ткани организма (Lipodystrophie). Diese Umverteilung enthält einen Verlust des peripheren und Gesichtshautfettgewebe, Erhöhung der Zahl der intraabdominellen und viszeralen Fettgewebe, Hypertrophie der Brustdrüsen und Fettansammlung im Bereich dorsotservikalnoy (die Bildung von Fettbuckel). Долгосрочные последствия этого феномена в настоящее время не известны, а его механизмы недостаточно изучены. Существует гипотеза о связи между висцеральным липоматозом и ингибиторами протеазы, sowie zwischen Lipoatrophie und nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren. Повышенный риск связан с такими индивидуальными особенностями пациента, und die Alters, а также с длительной антиретровирусной терапией и сопутствующими метаболическими нарушениями. Клиническое обследование ВИЧ-инфицированных пациентов должно включать оценку физических признаков перераспределения жировой ткани.

У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом во время начала комбинированной антиретровирусной терапии может возникнуть воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции, которая может проявляться ухудшением клинического состояния и усилением имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала комбинированной антиретровирусной терапии. Als Beispiele für CMV-Retinitis, генерализованные и/или очаговые микобактериальные инфекции и пневмонию, вызванную Pneumocystis jiroveci. Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, notfalls, Behandlung.

Jede Tablette enthält 160 Lactose mg. Это количество маловероятно может вызвать симптомы непереносимости лактозы. Intelence^® нельзя назначать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Derzeit gibt es keine Beweise dafür, dass, что Интеленс^® может отрицательно влиять на эти функции. Dennoch, следует учитывать профиль побочных эффектов препарата.

Überdosis

Данные о передозировке препарата Интеленс^® у человека ограничены.

Behandlung: общая поддерживающая симптоматическая терапия, включающая мониторинг основных физиологических показателей и наблюдение за клиническим состоянием пациента. При необходимости этравирин можно удалить из желудка с помощью искусственной рвоты или посредством промывания желудка. С этой целью эффективно также введение активированного угля. Этравирин обладает выраженной способностью связываться с белками плазмы, поэтому диализ, wahrscheinlich, не приведет к удалению из организма существенного количества препарата. Специфического антидота этравирина не существует.

Drug Interactions

Medikamente, влияющие на концентрацию этравирина в плазме

Этравирин метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19, а его метаболиты подвергаются глюкуронизации под влиянием фермента уридиндифосфатглюкуронозилтрансферазы. Medikamente, induziert CYP3A4, CYP2C9 oder CYP2C19, могут ускорять клиренс этравирина, wodurch seine Konzentration im Plasma reduzieren.

Одновременное применение препарата Интеленс^® und Zubereitungen, die CYP3A4 hemmen, CYP2C9 oder CYP2C19, может замедлять клиренс этравирина и повышать его концентрацию в плазме.

Medikamente, на метаболизм которых влияет этравирин

Etravirin ist ein schwacher Induktor von CYP3A4. Одновременное применение препарата Интеленс^® und Zubereitungen, которые метаболизируется в основном CYP3A4, может приводить к снижению концентраций таких препаратов в плазме и, Folglich, ослаблять или укорачивать их терапевтические эффекты.

Außerdem, этравирин является слабым ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2C19. Одновременное применение этравирина и препаратов, которые метаболизируется в основном CYP2C9 или CYP2C19, может повышать концентрацию таких препаратов в плазме и, Folglich, усиливать или пролонгировать их терапевтические или побочные эффекты.

Лекарственное взаимодействие этравирина с другими антиретровирусными препаратами

Не рекомендуется применять Интеленс^® одновременно с другими ННИОТ.

Нуклеозидные или нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ/НтИОТ):

Didanosin (400 mg 1 Zeit / Tag): комбинацию можно применять без коррекции доз. Диданозин принимают натощак, поэтому его необходимо принимать за 1 Stunden vor oder nach 2 ч после приема препарата Интеленс^® (который следует принимать после еды). Tenofovir (300 mg 1 Zeit / Tag): комбинацию можно применять без коррекции доз. Andere (zB, Abacavir, эmtricitabin, Lamivudin, ставудин и зидовудин) элиминируются преимущественно почками, поэтому считается, что этравирин не взаимодействует с указанными препаратами.

Ингибиторы протеазы без одновременного приема ритонавира в низкой дозе

Atazanavir (400 mg 1 Zeit / Tag): не рекомендуется одновременно с препаратом Интеленс^® применять атазанавир без одновременного приема ритонавира в низкой дозе (концентрация атазанавира уменьшается на 47%, концентрация этравирина увеличивается на 58%). Ritonavir: при комбинации препарата Интеленс^® с ритонавиром в полной дозе (600 mg 2 Zeiten / Tag) возможно клинически значимое снижение концентрации этравирина в плазме. Это может привести к утрате терапевтического эффекта препарата Интеленс^®. Поэтому не рекомендуется одновременно назначать Интеленс^® и ритонавир в полной дозе. Nelfinavir: при одновременном применении возможно повышение концентраций нелфинавира в плазме. Fosamprenavir: при одновременном применении возможно повышение концентраций ампренавира в плазме. Andere: не рекомендуется применять Интеленс^® с другими ингибиторами протеазы без одновременного приема ритонавира в низкой дозе (einschließlich wie Saquinavir).

Ингибиторы протеазы с одновременным приемом ритонавира

Типранавир/ритонавир (500/200 mg 2 Zeiten / Tag): не рекомендуется одновременно применять комбинацию типранавир/ритонавир и Интеленс^® (концентрация типранавира увеличивается на 24%, концентрация этравирина уменьшается на 82%). Фосампренавир/ритонавир (700/100 mg 2 Zeiten / Tag): при одновременном применении препарата Интеленс^® и комбинации фосампренавир/ритонавир может потребоваться коррекция доз этих препаратов. Атазанавир/ритонавир (300/100 1 Zeit / Tag): Intelence^® можно применять одновременно с комбинацией атазанавир/ритонавир без коррекции доз. Дарунавир/ритонавир (600/100 mg 2 Zeiten / Tag): Intelence^® можно применять одновременно с комбинацией дарунавир/ритонавир без коррекции доз. Лопинавир/ритонавир (мягкие гелевые капсулы) (400/100 mg 2 Zeiten / Tag): Intelence^® можно применять одновременно с комбинацией лопинавир/ритонавир без коррекции доз. Саквинавир/ритонавир (1000/100 mg 2 Zeiten / Tag): Intelence^® можно применять одновременно с комбинацией саквинавир/ритонавир без коррекции доз.

Комбинация двух ингибиторов протеазы с одновременным приемом ритонавира

Лопинавир/саквинавир/ритонавир (400/800-1000/100 mg 2 Zeiten / Tag): Intelence^® можно применять одновременно с комбинацией лопинавир/саквинавир/ритонавир без коррекции доз.

Ингибиторы слияния

Enfuvirtid (90 mg 2 Zeiten / Tag): Davon ausgegangen,, что при одновременном применении препарата Интеленс^® и энфувиртида взаимодействия не происходит.

Ингибиторы интегразы

Raltegravir (400 mg 2 Zeiten / Tag): комбинацию препарата Интеленс^® и ралтегравира можно применять без коррекции доз.

Лекарственное взаимодействие препарата Интеленс^® mit anderen Medikamenten

Antiarrhythmika (Amiodaron, Bepridil, Disopyramid, flekainid, лидокаин в/в, Mexiletin, Propafenon, Chinidin): концентрации этих антиаритмических средств могут снижаться при их применении одновременно с препаратом Интеленс^®. При одновременном применении препарата Интеленс^® и антиаритмических средств следует соблюдать осторожность и, möglicherweise, проводить мониторинг концентраций последних в плазме.

Antykoahulyantы (Warfarin): концентрации варфарина могут изменяться при его применении одновременно с препаратом Интеленс^®. Рекомендуется проводить мониторинг МНО при одновременном назначении варфарина и препарата Интеленс^®.

Antikonvulsiva (Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin): являются индукторами изоферментов системы CYP450. Intelence^® нельзя назначать одновременно с указанными препаратами, поскольку это может вызвать значимое снижение концентраций этравирина в плазме, was, wiederum, может привести к утрате терапевтического эффекта препарата Интеленс^®.

Antimykotika (Fluconazol, Itraconazol, Ketoconazol,Posaconazol, Voriconazol): Fluconazol, Itraconazol, Ketoconazol, позаконазол являются сильными ингибиторами изоферментов CYP3A4 и могут вызывать повышение концентраций этравирина в плазме. Auf der anderen Seite, Etravirin ist in der Lage, um die Konzentration von Ketoconazol und Itraconazol Plasma reduzieren, da sie auch Substrate für CYP3A4. Вориконазол является субстратом CYP2С19 и ингибитором CYP3A4 и CYP2С. Применение вориконазола одновременно с препаратом Интеленс^®может приводить к повышению концентраций в плазме обоих препаратов.

Противомикробные средства: азитромицин элиминируется почками, и поэтому он, wahrscheinlich, не взаимодействует с препаратом Интеленс^®. Clarithromycin (500 mg 2 Zeiten / Tag): этравирин снижал концентрацию кларитромицина в плазме на 53%; gleichzeitig, концентрация активного метаболита, 14-Hydroxy-Clarithromycin, возрастала на 46%. Поскольку 14-гидроксикларитромицин обладает сниженной активностью в отношении Mycobacterium avium complex (МАС), общая активность кларитромицина и его метаболита в отношении МАС может измениться. Daher, zur Behandlung von Infektionen, вызванных МАС, желательно использовать препараты, альтернативные кларитромицину, например азитромицин.

Противотуберкулезные препараты: Rifampicin, рифапентин являются сильными индукторами изоферментов CYP450. Intelence^®не следует применять в комбинации с рифампицином и рифапентином, поскольку это может вызвать значимое снижение концентраций этравирина в плазме и, Folglich, к утрате его терапевтического эффекта. Rifabutin (300 mg 1 Zeit / Tag): комбинацию можно применять без коррекции доз.

Противовирусные средства (Ribavirin) элиминируется почками, и поэтому он, wahrscheinlich, не взаимодействует препаратом Интеленс^®.

Benzodiazepine (Diazepam): применение этравирина одновременно с диазепамом может повышать концентрации последнего в плазме.

GCS (дексаметазон внутрь или парентерально): дексаметазон индуцирует изофермент CYP3A4 и может снижать концентрации этравирина в плазме. Следствием этого может быть утрата терапевтического эффекта препарата Интеленс^®. Dexamethason (außer für den externen Gebrauch) следует назначать с осторожностью или применять альтернативные препараты, insbesondere wenn die Langzeittherapie.

Контрацептивные препараты на основе эстрогенов (Ethinylestradiol, Norethisteron): комбинацию контрацептивов на основе эстрогена и/или прогестерона и Интеленс^® Es kann ohne Dosisanpassung verwendet werden.

Medikamente, Johanniskraut enthalten, (Hypericum perforatum): Johanniskraut (Hypericum perforatum) является сильным индуктором изоферментов системы CYP450. Intelence^® нельзя применять одновременно с препаратами, содержащими зверобой продырявленный, поскольку это может привести к значимому снижению концентраций этравирина в плазме и к утрате его терапевтического эффекта.

Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы (Statine): при одновременном приеме препарата Интеленс^® и аторвастатина (40 mg 1 Zeit / Tag) letzte Dosis muss angepasst werden, um die gewünschte klinische Wirkung zu erreichen (концентрация аторвастатина уменьшается на 37%, концентрация 2-гидроксиаторастатина увеличивается на 27%).

Pravastatin, wahrscheinlich, не взаимодействует с препаратом Интеленс^®.

Lovastatin, розувастатин и симвастатин являются субстратами CYP3A4, поэтому одновременное применение данных препаратов с этравирином может вызывать снижение их концентраций в плазме.

Fluvastatin, Rosuvastatin und, Weniger, питавастатин метаболизируются изоферментом CYP2C9 и их одновременное применение с препаратом Интеленс^® может приводить к повышению в плазме концентраций статинов. Es kann notwendig sein, ihre Dosierungen einzustellen.

Histamin-H-Blocker₂-Rezeptoren (Ranitidin 150 mg 2 Zeiten / Tag): можно назначать одновременно без коррекции доз.

Immunsuppressive: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Интеленс^® одновременно с системными иммунодепрессантами (Cyclosporin, Sirolimus, Tacrolimus), Etravirin kann als Konzentrationen im Plasma ändern.

Опиоидные анальгетики: (Methadon 60-130 mg / Tag): на фоне одновременного применения с препаратом Интеленс^® и после этого не возникало необходимости коррекции дозы метадона.

PDE5-Inhibitoren: (Sildenafil, Vardenafil, Tadalafil 50 mg): при одновременном применении ингибиторов ФДЭ5 и препарата Интеленс^® может потребоваться коррекция дозы ФДЭ5 с целью достижения желаемого клинического эффекта (концентрации сильденафила и N-десметил-сильденафила уменьшались на 57% und 41% beziehungsweise).

Ингибиторы протоновой помпы: (Omeprazol 40 mg 1 Zeit / Tag): Korrekturdosis nicht erforderlich ist.

Селктивные ингибиторы обратного захвата серотонина (Paroxetin 40 mg 1 Zeit / Tag): Korrekturdosis nicht erforderlich ist.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 30 ° C gelagert werden. Haltbarkeit - 2 Jahr.

Das Medikament sollte in der Originalverpackung gelagert werden. Флакон хранить хорошо укупоренным для защиты от влаги. Не выбрасывать пакетики с осушителем.