Enfuvirtid

Wenn ATH:
J05AX07

Pharmakologische Wirkung

Fusionshemmer (Zusammenfluss). Spezifische Bindung mit gp41 von HIV-1 Glikoproteidom aus Zellen und hemmt seine strukturelle rearanžirovku, blockiert das Eindringen von Das Virus in den Zellen. Zelluläre Aktivierung ist nicht erforderlich.. Antivirale Aktivität ist durch die Wechselwirkung mit den anderen sieben Mal wiederkehrende Handlung HR1 in gp41 auf der Oberfläche des virus

Pharmakokinetik

Nach einem einzigen p/die Einführung in der Region des vorderen Bauch-Wand in einer Dosis von Enfuvirtid 90 mg C_max -4.59 ± 1,5 µg/ml, AUC-34,7 ± 12.1 µg x h/ml, absolute Bioverfügbarkeit 84,3 ± 15,5 %. Wenn s/nach der Einführung im Bereich von Dosen 45-180 mg Bioverfügbarkeit ist proportional zu der Eingabe Dosis. Absorption hängt nicht von der Stelle des. C_ss bei einer Dosis 90 mg - 2.6-3.4 ug / ml. v_D Nach i / v Verwaltung 90 mg-5,5 ± 1,1 l. Die Plasmaproteinbindung – 92% (vor allem Albuminom und, Weniger – mit säurehaltigen α₁-Glykoprotein).

Als die immunophilins, ausgesetzt, Muskel-Abbau von Aminosäuren, seine Bestandteile, mit deren spätere Verwertung im Körper. Nicht Ingibiruet isozymen Systeme CYP. In-vitro-Hydrolyse von Amid Gruppe c-Ende der Aminosäure Phenylalanin führt zur Bildung von Deamidirovannogo Metabolit und Ausbildung dieser Metabolit ist nicht abhängig von NADP-n. Metaboliten im Plasma nach der Einführung des Enfuvirtid mit AUC erkannt 2.4-15% von AUC Enfuvirtid.

Nach p/die Einführung Enfuvirtid Dosis 90 mgT_1/2 -3,8 ± 0,6 h, Clearance-1,7 ± 0,4 l/h.

Zeugnis

HIV-1 (in Kombination mit den anderen genannten Werkzeugen).

Dosierungsschema

Geben Sie n/a im Schulterbereich, vorderen Oberschenkel oder Bauchwand. Dosis eingestellt individuell, Je nach Alter und Body-mass-Index-patient. Dosisanpassung bei Patienten mit KK mehr 35 ml / min ist es nicht erforderlich.

Nebeneffekt

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Kopfschmerzen, perifericheskaya Neuropathie, Schwindel, Geschmacksstörungen, Schlaflosigkeit, Depression, Alarm, Alpträume, Reizbarkeit, gipesteziya, Konzentrationsstörungen, Tremor.

Das Atmungssystem: Husten, Halsschmerzen, Nebenhöhlenentzündung, Follikulitis, Lungenentzündung, Atemnotsyndrom.

Hautreaktionen: Juckreiz, Nachtschweiß, xerosis, vermehrtes Schwitzen, Seborrhoische Ekzem, эritema, Akne, Herpes simplex, Hautpapillom.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Muskelschmerzen, Arthralgie, Rückenschmerzen, Gliederschmerzen, Muskelkrämpfe.

Von der Harnwege: Niere-Kalkül, Hämaturie, Glomerulonephritis.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Schmerzen im Oberbauch, Verstopfung, Durchfall, Pankreatitis, verminderter Appetit, Anorexie, Candidiasis der Mundschleimhaut, Übelkeit, Erbrechen, Erhöhung der Lebertransaminasen.

Von den Sinnen: Bindehautentzündung, Schwindel, Mittelohrentzündung.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Fieber, Schüttelfrost, Tremor, Blutdrucksenkung, die primäre Reaktion von Immunkomplexen.

Lokale Reaktionen: Schmerz, Beschwerden Sie an der Injektionsstelle, Verpackung, эritema, Knoten, Zyste, Juckreiz, Hautblutungen; selten – Abszess und Phlegmone.

Andere: Schwäche, Gewichtsverlust, Asthenie, Grippe-ähnliche Symptome, Lymphadenopathie, Grippe; Veränderungen der Laborparameter (häufiger bei Patienten, mit Ènfuvirtidom Kombinationstherapie mit optimierter grundlegende antiretrovirale Therapie behandelt, im Vergleich zu Patienten, Empfang optimiert nur Basic seropositiv) – eozinofilija, erhöhte ALT, CPK, reduzierte Hb.

Gegenanzeigen

Stillzeit (Stillen), Überempfindlichkeit gegen jenfuvirtidu.

Schwangerschaft und Stillzeit

Während der Schwangerschaft nicht empfohlen, mit der Ausnahme,, wenn der mögliche Nutzen der Behandlung für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.

Es ist nicht bekannt, ob Enfuvirtid ist mit der Muttermilch beim Menschen zugeordnet. Falls erforderlich, sollte die Anwendung während der Stillzeit Stillen aufhören.

IN experimentelle Studien Enfuvirtid hat nicht dargetan, mutagene und klastogene Eigenschaften in vivo und in vitro; Es hatte keine Wirkung auf die Fruchtbarkeit bei männlichen und weiblichen Ratten in Dosen, überlegen 0.7, 2.5 und 8.3 fachen der maximalen empfohlenen Tagesdosis für den Menschen und in mg / kg s / c berechnet.

Vorsichts

Nur in Kombination mit anderen genannten Tools verwenden.

Mit vermuteten systemische allergische Reaktion sollte Behandlung abbrechen und den Patienten untersuchen. Behandlung sollte nach dem Auftreten von systemischen Reaktionen nicht wieder geöffnet werden, kann mit der Einnahme von Enfuvirtid zusammenhängen. Risikofaktoren, Das könnte die Entwicklung vorgreifen oder Schweregrad der allergischen Reaktion ist nicht installiert.

Während der Therapie durch erhöhte Häufigkeit des Auftretens der bakteriellen Pneumonie gekennzeichnet ist, in einigen Fällen tödlich gewesen ist. Risikofaktoren für die Entstehung einer Lungenentzündung sind niedrige anfängliche CD4-Lymphozyten, hohe Viruslast, in der Einführung der Heilmittel, Rauchen und Lungenkrebs Krankheit in der Geschichte. Besteht ein Bedarf, genau zu beobachten das Auftreten von Symptomen einer Infektion, insbesondere, Wenn Sie Risikofaktoren für Lungenentzündung.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Setzen Sie keine Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Arbeiten mit Mechanismen, aber bedenken Sie die Nebenwirkungen, während der Therapie, die sich.

Drug Interactions

Studien von Enfuvirtid in Kombination mit anderen antiviralen Mitteln verschiedene Klassen (nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren, Nicht-Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren und Protease-Inhibitoren), einschließlich wie Zidovudin, Lamivudin, Nelfinavir, Indinavir und эfavirenz, Sie zeigte die Anwesenheit des Additivs zur Erzielung synergistischer Effekte und das Fehlen eines Antagonismus.