Estradiol

Wenn ATH:
G03CA03

Eigenschaft.

Эстрадиол — гормональное эстрогенное средство (17b-эстрадиол), identisch эndogennomu эstradiolu, von den Eierstöcken produziert (образуется в организме женщин, начиная с первой менструации и заканчивая периодом менопаузы). Синтетический эстрадиол — белый кристаллический порошок. Praktisch unlöslich in Wasser; leicht löslich in Alkohol; löslich in Aceton, диоксане и других органических растворителях; трудно растворим в растительных маслах. Molekulargewicht 272,37.

В медицинской практике применяют в виде эстрадиола гемигидрата и эфиров (бензоата, dipropionata).

Эстрадиола бензоат — стабилен на воздухе; löslich in Alkohol, Aceton, dioksane, мало растворим в эфире, Pflanzenöle; Molekulargewicht 376,49.

Эстрадиола дипропионат — белый кристаллический порошок, praktisch unlöslich in Wasser, трудно растворим в спирте и растительных маслах. Molekulargewicht 384,51.

Эстрадиол используется в разных лекарственных формах: гель трансдермальный, раствор для в/м введения масляный, Spray nazalynыy, Tabletten, beschichteten, трансдермальная терапевтическая система (ТДТС).

Pharmakologische Wirkung.
Östrogene.

Anwendung.

Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе, incl. после овариэктомии, лучевой кастрации; primärer und sekundärer Amenorrhoe, gipomenoreя, spanomenorrhea, Dysmenorrhoe, Sekundäröstrogenmangel, Alopezie in giperandrogenemii; гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, Vaginitis (in Mädchen und im Alter), gipogenitalizm, Unfruchtbarkeit, Wehenschwäche, verlängerte Schwangerschaft, Stillzeit zu unterdrücken, virilnoe Hypertrichose bei Frauen; профилактика постменопаузного остеопороза у женщин, рак груди у мужчин и женщин с метастазами (паллиативная терапия), Prostatakarzinom (паллиативная терапия), urogenitalen Störungen (Dyspareunie, Atrophische Vulvovaginitis, uretrit, tryhonyt); als Mittel zur, Stimulierung der Hämatopoese bei Männern mit akuten Strahlenschäden.

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit, эстрогензависимые неопластические процессы или подозрение на них, Lebertumoren (incl. Geschichte), drepanocytemia, Herpes, Otosklerose (incl. обострение во время беременности), ретинопатия или ангиопатия, холестатическая желтуха или постоянный зуд (incl. Stärkung ihrer Symptome während einer früheren Schwangerschaft oder während der Einnahme von Steroiden), Erkrankung der Gallenblase in der Geschichte (besonders Cholelithiasis), необычное или недиагносцированное генитальное или маточное кровотечение (использование эстрогенов может препятствовать установлению диагноза), тромбофлебит или тромбоэмболические состояния в активной фазе (за исключением лечения рака молочной или предстательной железы); tromboflebit, тромбоз или тромбоэмболические состояния, ассоциированные с приемом эстрогенов (Geschichte); entzündlichen Erkrankungen der weiblichen Geschlechtsorgane (salpingo-Oophoritis, Endometritis); Hyperkalzämie, mit Knochenmetastasen von Brustkrebs.

Nur zur Behandlung von Brust-und Prostatakrebs (zusätzlich): Erkrankungen der Herzkranzgefäße oder Hirn, aktive Thrombophlebitis oder thromboembolischen Erkrankungen (Hohe Dosen von Östrogen, применяющиеся для лечения, das Herzinfarktrisiko erhöhen, Lungengefäße, tromboflebita).

Einschränkungen.

Bronchialasthma, Diabetes, Migräne, Epilepsie, arterielle Hypertonie, Herzfehler, CHD; Nierenversagen; острые или хронические заболевания печени (incl. Geschichte) при изменении показателей функциональных печеночных проб, Hyperlipoproteinämie, ödematösen Syndrom, Endometriose, shotty Brust, Porphyrie, Hypophysentumor, диффузные заболевания соединительной ткани, синдром Дубина-Джонсона или Ротора.

Schwangerschaft und Stillzeit.

In der Schwangerschaft kontraindiziert, incl. предполагаемой (эстрогены могут оказывать эмбриотоксическое действие). В исследованиях показана связь врожденных пороков развития с применением некоторых эстрогенов в период беременности.

Kategorie Aktionen resultieren in FDA - X. (Tierversuche und klinische Versuche ergeben, eine Verletzung des Fötus und / oder wenn es Hinweise auf das Risiko von Nebenwirkungen auf den menschlichen Fötus, in der Forschung oder Praxis erhalten; Risiko, mit der Verwendung von Medikamenten in der Schwangerschaft, höher als der potenzielle Vorteile.)

Zum Zeitpunkt der Behandlung muss das Stillen zu stoppen (эстрогены проникают в грудное молоко).

Nebeneffekte.

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Schwindel, Kopfschmerzen, Migräne, Depression, xoreja, verschwommene Sicht (Änderung der Krümmung der Hornhaut), Beschwerden beim Tragen von Kontaktlinsen.

Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): erhöhter Blutdruck, Thromboembolien.

Aus dem Verdauungstrakt: Übelkeit, Erbrechen (главным образом центрального генеза при использовании высоких доз), Magenschmerzen, Flatulenz, Durchfall, Anorexie, cholestatischer Ikterus, Cholelithiasis, Hepatitis, Pankreatitis, кишечная и желчная колика.

Mit Urogenitalsystems: у женщин — кровотечения «прорыва», uterine Blutungen unbekannter Ursache, изменение характера маточных кровотечений и мажущие выделения, metrorragija (признак передозировки эстрадиола), prämenstruelles Syndrom, Amenorrhoe, Dysmenorrhoe, увеличение размеров фибромиомы или лейомиомы матки, изменение цервикальной секреции, изменение характера вагинальных выделений, vaginale Candidiasis, Endometriumhyperplasie (при назначении без прогестагена), Krebs endometrio (в менопаузе у женщин с интактной маткой), симптомы цистита (без бактериального заражения); при длительном применении — склероз яичников; Wundsein, Empfindlichkeit und Erhöhung der Größe der Brust, gesteigerte Libido; у мужчин — болезненность и чувствительность грудных желез, Gynäkomastie, verminderte Libido.

Für die Haut: хлоазма или меланодермия, Kontaktdermatitis, Hämorrhagische Hautausschlag, uzlovataya эritema, Erythema multiforme, Alopezie, girsutizm, Juckreiz und Rötung der Haut (на месте аппликации пластыря-ТДТС).

Andere: Gewichtsänderung, reduzierte Toleranz zu Kohlenhydraten, ухудшение течения порфирии, Kalb Muskelkrämpfe; при длительном применении — нарушение обмена натрия, кальция и воды с образованием периферических отеков.

Zusammenarbeit.

Эстрадиол уменьшает активность диуретиков, antykoahulyantov, гипотензивных и гипогликемических средств. Es reduziert die Glukosetoleranz (Korrektur erfordern kann Dosierung blutzuckersenkende Medikamente). Эстрадиол повышает эффективность гиполипидемических ЛС.

Induktoren von microsomal Leber-Enzyme, например некоторые противосудорожные и противомикробные средства (incl. гидантоины, Barbiturate, prymydon, Carbamazepin, Rifampicin), могут ускорять метаболизм эстрадиола, повышать клиренс половых гормонов и снижать клиническую эффективность.

Folsäure und Schilddrüsen-Medikamente erhöhen die Wirkung von Östradiol. Значительное потребление алкоголя во время лечения может привести к повышению уровня циркулирующего эстрадиола.

Überdosis.

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, в некоторых случаях — метроррагия.

Behandlung: Vitalfunktionen aufrechterhalten (vor dem Hintergrund des Drogenentzug), simptomaticheskaya Therapie.

Dosierung und Verabreichung.

Dosis und Dauer der Therapie wird individuell bestimmt. Innerhalb. Первичная и вторичная эстрогенная недостаточность — 2 mg 1 einmal am Tag, ежедневно без перерывов. Лечение женщин с удаленной маткой или женщин в постменопаузе можно начинать в любой день; при сохраненном менструальном цикле первую таблетку принимают на 5-й день менструального цикла. Dauer der Behandlung ist 6 Monate, und dann eine Umfrage, um darüber, ob Ersatz Östrogen-Therapie weiterhin entscheiden, durchgeführt.

Örtlich. Das Gel aufgetragen wird 1 раз в сутки на кожу на нижней части передней стенки живота, либо поочередно на правую или левую ягодицу. Die Anfangsdosis - 1 g Gel (1 mg Estradiol). Средняя доза — 0,5–1,5 г геля в сутки. Площадь нанесения равна по величине 1–2 ладоням. Пластырь прикрепляют 1 раз в нед. Лечение проводят непрерывно или 3-недельными курсами с перерывом в 1 Sonne. При наличии матки одновременно назначают прогестерон каждый месяц в течение 10–12 дней.

Intranasale, 1 einmal am Tag. Суточная доза зависит от индивидуальных особенностей и, meistens, Es variiert zwischen 150 bis 600 g, начальная — 300 mg / Tag, в процессе терапии следует подобрать минимальную эффективную дозу; в зависимости от терапевтического эффекта лечения дозу снижают, либо увеличивают.

/ M, 0,1% раствор в масле по 1 ml 1 раз в 3–5 дней.

Vorsichtsmaßnahmen.

Перед началом применения необходимо проведение полного общего медицинского и гинекологического обследования, включая исследование органов брюшной полости и малого таза, Brust, Blutdruckmessung, цитологический анализ эндометрия. Необходимо исключить беременность. При длительной терапии подобное обследование следует проводить каждые 6–12 мес.

За 4–6 нед до планируемого хирургического вмешательства и в период длительной иммобилизации рекомендуется прервать лечение во избежание тромбообразования.

Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях: tiefe Venenthrombose, тромбоэмболические заболевания, deutlicher Blutdruckanstieg, появление желтухи, появление мигренеподобной головной боли, внезапное нарушение зрения.

Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать АД.

В начальном периоде лечения больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.

Изменение уровня эстрогенов в крови может повлиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.

Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, поэтому больные с нарушениями сердечной или почечной функций требуют тщательного наблюдения.

Необходимо сообщить лечащему врачу об одновременном приеме барбитуратов, fenilʙutazona, gidantoinov, Rifampicin, появлении нерегулярных кровотечений или необычно обильных кровотечений в период между применением препарата, неприятных ощущениях в эпигастральной области.

В случае возникновения нерегулярных маточных кровотечений во время приема препарата следует провести цитологический анализ эндометрия.

В процессе лечения следует учитывать, что длительное использование только эстрогенов в климактерическом периоде может привести к гиперплазии эндометрия и увеличивает риск развития рака эндометрия. Для уменьшения риска развития рака эндометрия необходим дополнительный прием прогестагена (обычно в течение 10–12 дней в месяц), который приводит к переходу слизистой оболочки матки в секреторную фазу с ее отторжением и последующему менструальноподобному кровотечению после прекращения введения прогестагена. При появлении нерегулярных менструальных выделений (bei Frauen mit intaktem Uterus) на фоне лечения эстрадиолом необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.

У женщин в постменопаузе, длительное время находящихся на гормональной заместительной терапии, возрастает риск возникновения рака молочной железы. При длительности лечения более 5 лет необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с неблагоприятными эффектами.

Patienten, находящихся на длительном лечении, необходимо регулярное обследование молочных желез, incl. следует научить их регулярному самообследованию. Следует проявлять особую осторожность при назначении эстрогенов женщинам, имеющим или имевшим в прошлом узловатые или фиброзно-кистозные изменения молочных желез. В таких случаях необходимо тщательное наблюдение и регулярное проведение маммографии.

Frauen, принимающих в климактерический период эстрогенные препараты, отмечается повышенный риск возникновения желчно-каменной болезни (эстрогены повышают литогенность желчи).

Препарат не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.

Не следует помещать пластырь на область молочных желез или талии. Если пластырь нанесен правильно, то можно принимать ванну или душ, Es sollte jedoch berücksichtigt werden,, что в горячей воде пластырь может отклеиться.

Vermeiden Sie, Gel an der Brust und den Schleimhäuten der Vulva und Vagina.

Zusammenarbeit