Estradiol

Wenn ATH:
G03CA03

Eigenschaft.

Östradiol ist ein hormoneller Östrogenwirkstoff (17b-эстрадиол), identisch эndogennomu эstradiolu, von den Eierstöcken produziert (wird im Körper der Frau gebildet, beginnend von der ersten Menstruation bis zur Menopause). Synthetisches Östradiol – weißes kristallines Pulver. Praktisch unlöslich in Wasser; leicht löslich in Alkohol; löslich in Aceton, Dioxan und andere organische Lösungsmittel; schwer in Pflanzenölen löslich. Molekulargewicht 272,37.

In der medizinischen Praxis wird es in Form von Östradiolhemihydrat und Estern verwendet (Benzoat, dipropionata).

Östradiolbenzoat – stabil an der Luft; löslich in Alkohol, Aceton, dioksane, schwer löslich in Ether, Pflanzenöle; Molekulargewicht 376,49.

Östradioldipropionat – weißes kristallines Pulver, praktisch unlöslich in Wasser, schwer löslich in Alkohol und Pflanzenölen. Molekulargewicht 384,51.

Östradiol wird in verschiedenen Darreichungsformen eingesetzt: transdermales Gel, Lösung zur intramuskulären Verabreichung, ölig, Spray nazalynыy, Tabletten, beschichteten, Transdermales therapeutisches System (TDTS).

Pharmakologische Wirkung.
Östrogene.

Anwendung.

Östrogenmangel in den Wechseljahren und chirurgischen Wechseljahren, incl. nach Oophorektomie, Strahlenkastration; primärer und sekundärer Amenorrhoe, gipomenoreя, spanomenorrhea, Dysmenorrhoe, Sekundäröstrogenmangel, Alopezie in giperandrogenemii; Hirsutismus beim Syndrom der polyzystischen Eierstöcke, Vaginitis (in Mädchen und im Alter), gipogenitalizm, Unfruchtbarkeit, Wehenschwäche, verlängerte Schwangerschaft, Stillzeit zu unterdrücken, virilnoe Hypertrichose bei Frauen; Prävention der postmenopausalen Osteoporose bei Frauen, Brustkrebs bei Männern und Frauen mit Metastasen (Palliativpflege), Prostatakarzinom (Palliativpflege), urogenitalen Störungen (Dyspareunie, Atrophische Vulvovaginitis, uretrit, tryhonyt); als Mittel zur, Stimulierung der Hämatopoese bei Männern mit akuten Strahlenschäden.

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit, Östrogenabhängige neoplastische Prozesse oder Verdacht darauf, Lebertumoren (incl. Geschichte), drepanocytemia, Herpes, Otosklerose (incl. Verschlimmerung während der Schwangerschaft), Retinopathie oder Angiopathie, cholestatischer Ikterus oder anhaltender Juckreiz (incl. Stärkung ihrer Symptome während einer früheren Schwangerschaft oder während der Einnahme von Steroiden), Erkrankung der Gallenblase in der Geschichte (besonders Cholelithiasis), ungewöhnliche oder nicht diagnostizierte Genital- oder Uterusblutungen (Östrogenkonsum kann die Diagnose beeinträchtigen), Thrombophlebitis oder thromboembolische Zustände in der aktiven Phase (ausgenommen Behandlung von Brust- oder Prostatakrebs); tromboflebit, Thrombose oder thromboembolische Erkrankungen, mit der Östrogenaufnahme verbunden (Geschichte); entzündlichen Erkrankungen der weiblichen Geschlechtsorgane (salpingo-Oophoritis, Endometritis); Hyperkalzämie, mit Knochenmetastasen von Brustkrebs.

Nur zur Behandlung von Brust-und Prostatakrebs (zusätzlich): Erkrankungen der Herzkranzgefäße oder Hirn, aktive Thrombophlebitis oder thromboembolischen Erkrankungen (Hohe Dosen von Östrogen, zur Behandlung eingesetzt, das Herzinfarktrisiko erhöhen, Lungengefäße, tromboflebita).

Einschränkungen.

Bronchialasthma, Diabetes, Migräne, Epilepsie, arterielle Hypertonie, Herzfehler, CHD; Nierenversagen; akute oder chronische Lebererkrankungen (incl. Geschichte) wenn sich die Parameter funktioneller Lebertests ändern, Hyperlipoproteinämie, ödematösen Syndrom, Endometriose, shotty Brust, Porphyrie, Hypophysentumor, diffuse Bindegewebserkrankungen, Dubin-Johnson- oder Rotor-Syndrom.

Schwangerschaft und Stillzeit.

In der Schwangerschaft kontraindiziert, incl. angeblich (Östrogene können embryotoxische Wirkungen haben). Studien haben einen Zusammenhang zwischen Geburtsfehlern und der Einnahme bestimmter Östrogene während der Schwangerschaft gezeigt..

Kategorie Aktionen resultieren in FDA - X. (Tierversuche und klinische Versuche ergeben, eine Verletzung des Fötus und / oder wenn es Hinweise auf das Risiko von Nebenwirkungen auf den menschlichen Fötus, in der Forschung oder Praxis erhalten; Risiko, mit der Verwendung von Medikamenten in der Schwangerschaft, höher als der potenzielle Vorteile.)

Zum Zeitpunkt der Behandlung muss das Stillen zu stoppen (Östrogene gehen in die Muttermilch über).

Nebeneffekte.

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Schwindel, Kopfschmerzen, Migräne, Depression, xoreja, verschwommene Sicht (Änderung der Krümmung der Hornhaut), Beschwerden beim Tragen von Kontaktlinsen.

Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): erhöhter Blutdruck, Thromboembolien.

Aus dem Verdauungstrakt: Übelkeit, Erbrechen (bei Verwendung hoher Dosen überwiegend zentraler Herkunft), Magenschmerzen, Flatulenz, Durchfall, Anorexie, cholestatischer Ikterus, Cholelithiasis, Hepatitis, Pankreatitis, Darm- und Gallenkoliken.

Mit Urogenitalsystems: bei Frauen - Durchbruchblutung, uterine Blutungen unbekannter Ursache, Veränderung der Art von Uterusblutungen und Schmierblutungen, metrorragija (Anzeichen einer Überdosierung mit Östradiol), prämenstruelles Syndrom, Amenorrhoe, Dysmenorrhoe, Vergrößerung von Myomen oder Leiomyomen der Gebärmutter, Veränderung der Zervixsekretion, Veränderung der Art des Vaginalausflusses, vaginale Candidiasis, Endometriumhyperplasie (wenn es ohne Gestagen verschrieben wird), Krebs endometrio (bei Frauen in den Wechseljahren mit intakter Gebärmutter), Symptome einer Blasenentzündung (ohne bakterielle Kontamination); bei Langzeitanwendung - Ovarialsklerose; Wundsein, Empfindlichkeit und Erhöhung der Größe der Brust, gesteigerte Libido; bei Männern - Schmerzen und Empfindlichkeit der Brustdrüsen, Gynäkomastie, verminderte Libido.

Für die Haut: Chloasma oder Melanodermie, Kontaktdermatitis, Hämorrhagische Hautausschlag, uzlovataya эritema, Erythema multiforme, Alopezie, girsutizm, Juckreiz und Rötung der Haut (am Einsatzort des TDTS-Patches).

Andere: Gewichtsänderung, reduzierte Toleranz zu Kohlenhydraten, Verschlechterung der Porphyrie, Kalb Muskelkrämpfe; bei Langzeitanwendung - Störung des Natriumstoffwechsels, Kalzium und Wasser mit der Bildung peripherer Ödeme.

Zusammenarbeit.

Östradiol reduziert die Aktivität von Diuretika, antykoahulyantov, blutdrucksenkende und blutzuckersenkende Medikamente. Es reduziert die Glukosetoleranz (Korrektur erfordern kann Dosierung blutzuckersenkende Medikamente). Östradiol erhöht die Wirksamkeit von Lipidsenkern.

Induktoren von microsomal Leber-Enzyme, zum Beispiel einige Antikonvulsiva und antimikrobielle Mittel (incl. Hydantoine, Barbiturate, prymydon, Carbamazepin, Rifampicin), kann den Östradiolstoffwechsel beschleunigen, erhöhen die Clearance von Sexualhormonen und verringern die klinische Wirksamkeit.

Folsäure und Schilddrüsen-Medikamente erhöhen die Wirkung von Östradiol. Ein erheblicher Alkoholkonsum während der Behandlung kann zu einem Anstieg des Östradiolspiegels im Blutkreislauf führen.

Überdosis.

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, in einigen Fällen - Metrorrhagie.

Behandlung: Vitalfunktionen aufrechterhalten (vor dem Hintergrund des Drogenentzug), simptomaticheskaya Therapie.

Dosierung und Verabreichung.

Dosis und Dauer der Therapie wird individuell bestimmt. Innerhalb. Primärer und sekundärer Östrogenmangel - 2 mg 1 einmal am Tag, täglich ohne Pausen. Die Behandlung von Frauen mit entfernter Gebärmutter oder Frauen nach der Menopause kann jeden Tag beginnen; Bei anhaltendem Menstruationszyklus wird die erste Tablette am 5. Tag des Menstruationszyklus eingenommen. Dauer der Behandlung ist 6 Monate, und dann eine Umfrage, um darüber, ob Ersatz Östrogen-Therapie weiterhin entscheiden, durchgeführt.

Örtlich. Das Gel aufgetragen wird 1 einmal täglich auf die Haut im unteren Teil der vorderen Bauchdecke auftragen, oder abwechselnd am rechten oder linken Gesäß. Die Anfangsdosis - 1 g Gel (1 mg Estradiol). Durchschnittliche Dosis: 0,5–1,5 g Gel pro Tag. Die Anwendungsfläche entspricht der Größe von 1–2 Handflächen. Patch befestigen 1 einmal pro Woche. Die Behandlung erfolgt kontinuierlich oder in 3-wöchigen Kursen mit einer Pause von 1 Sonne. Wenn eine Gebärmutter vorhanden ist, wird gleichzeitig jeden Monat für 10–12 Tage Progesteron verschrieben.

Intranasale, 1 einmal am Tag. Die Tagesdosis hängt von den individuellen Merkmalen ab und, meistens, Es variiert zwischen 150 bis 600 g, anfänglich - 300 mg / Tag, Während der Therapie sollte die minimal wirksame Dosis gewählt werden; Abhängig vom therapeutischen Effekt der Behandlung wird die Dosis reduziert, oder erhöhen.

/ M, 0,1% Lösung in Öl 1 ml 1 einmal alle 3–5 Tage.

Vorsichtsmaßnahmen.

Vor Beginn der Anwendung ist eine vollständige allgemeine medizinische und gynäkologische Untersuchung erforderlich., inklusive Untersuchung der Bauch- und Beckenorgane, Brust, Blutdruckmessung, zytologische Analyse des Endometriums. Eine Schwangerschaft muss ausgeschlossen werden. Bei einer Langzeittherapie sollte eine solche Untersuchung alle 6–12 Monate durchgeführt werden..

Es wird empfohlen, die Behandlung 4–6 Wochen vor der geplanten Operation und bei längerer Immobilisierung zu unterbrechen, um Blutgerinnsel zu vermeiden..

In den folgenden Fällen sollte das Medikament sofort abgesetzt werden: tiefe Venenthrombose, thromboembolische Erkrankungen, deutlicher Blutdruckanstieg, Auftreten von Gelbsucht, das Auftreten eines migräneähnlichen Kopfschmerzes, plötzliche Sehbehinderung.

Während der Hormonersatztherapie bei Patienten, unter Bluthochdruck leiden, Der Blutdruck sollte regelmäßig überwacht werden.

In der Anfangsphase der Behandlung benötigen Patienten mit Diabetes mellitus aufgrund einer möglichen Abnahme der Glukosetoleranz eine sorgfältige Überwachung.

Veränderungen des Östrogenspiegels im Blut können Auswirkungen auf einige endokrine und Leberfunktionstests haben..

Östrogene können zu Flüssigkeitsansammlungen im Körper führen, Daher müssen Patienten mit eingeschränkter Herz- oder Nierenfunktion sorgfältig überwacht werden.

Es ist notwendig, Ihren Arzt über die gleichzeitige Anwendung von Barbituraten zu informieren., fenilʙutazona, gidantoinov, Rifampicin, das Auftreten unregelmäßiger Blutungen oder ungewöhnlich starker Blutungen zwischen den Dosen des Arzneimittels, Beschwerden in der Magengegend.

Wenn während der Einnahme des Arzneimittels unregelmäßige Uterusblutungen auftreten, sollte eine zytologische Analyse des Endometriums durchgeführt werden..

Bei der Behandlung ist dies zu berücksichtigen, dass die langfristige Einnahme von Östrogen allein in den Wechseljahren zu einer Endometriumhyperplasie führen und das Risiko für die Entwicklung von Endometriumkrebs erhöhen kann. Um das Risiko, an Gebärmutterkrebs zu erkranken, zu verringern, ist eine zusätzliche Gabe von Gestagen erforderlich (normalerweise innerhalb von 10–12 Tagen pro Monat), was zum Übergang der Uterusschleimhaut in die sekretorische Phase mit ihrer Abstoßung und anschließender menstruationsähnlicher Blutung nach Absetzen der Gestagengabe führt. Wenn bei Ihnen ein unregelmäßiger Menstruationsfluss auftritt (bei Frauen mit intaktem Uterus) Während der Behandlung mit Östradiol ist eine diagnostische Kürettage notwendig, um eine bösartige Neubildung der Gebärmutter auszuschließen.

Bei postmenopausalen Frauen, Ich nehme seit längerem eine Hormonersatztherapie, das Brustkrebsrisiko steigt. Bei einer Behandlungsdauer von mehr als 5 Jahren müssen die positiven Auswirkungen der Behandlung sorgfältig gegen die negativen Auswirkungen abgewogen werden.

Patienten, sich einer Langzeitbehandlung unterziehen, Eine regelmäßige Brustuntersuchung ist erforderlich, incl. Ihnen sollte beigebracht werden, sich regelmäßig selbst zu untersuchen. Bei der Verschreibung von Östrogenen an Frauen ist besondere Vorsicht geboten., Sie haben oder hatten in der Vergangenheit knotige oder fibrozystische Veränderungen in den Brustdrüsen. In solchen Fällen sind eine sorgfältige Überwachung und eine regelmäßige Mammographie erforderlich..

Frauen, Einnahme von Östrogenmedikamenten in den Wechseljahren, Es besteht ein erhöhtes Risiko für eine Gallensteinerkrankung (Östrogene erhöhen die Lithogenität der Galle).

Das Medikament ist kein Verhütungsmittel und stellt die Befruchtungsfähigkeit nicht wieder her.

Das Pflaster sollte nicht im Brust- oder Taillenbereich angebracht werden.. Wenn der Patch korrekt angewendet wird, Dann können Sie ein Bad oder eine Dusche nehmen, Es sollte jedoch berücksichtigt werden,, dass sich das Pflaster in heißem Wasser lösen kann.

Vermeiden Sie, Gel an der Brust und den Schleimhäuten der Vulva und Vagina.

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