Norfloxacin (Код АТХ J01MA06)

Da ATH:
J01MA06

Karakteristisk

Fluoroquinolon antibakterielt middel II generation. Syntetisk pyridon analog af nalidixinsyre; er et fluoratom i position 6 (stigninger действие на грамотрицательные микроорганизмы) og piperazin ved stilling 7 (Det giver aktivitet mod Pseudomonas). Norfloxacin er en metabolit pefloksatsina, som er forskellig fra fraværet af en methylgruppe på piperazin kernen.

Hvid eller lysegul, krystallinsk pulver. Oktanol / vand - 0,46. Opløses let i iseddike, meget lidt - i ethanol, methanol og vand. Opløselighed ved 25 ° C (mg / ml): vand - 0,28; methanol - 0,98; ethanol - 1,9; acetone - 5,1; chloroform - 5,5; diethylether - 0,01; benzen - 0,15; ethylacetat - 0,94; octylalkohol - 5,1; iseddike - 340. Vandopløselighed er pH-afhængig: øges kraftigt ved pH<5 и pH>10. Hygroskopisk, luft danner et hemihydrat. Molekylvægten - 319,34.

Farmakologisk virkning

Bredt spektrum antibakterielle, baktericid.

Ansøgning

Infektion, forårsaget af patogener følsomme over for norfloxacin:

inde - Akut og kronisk urinvejsinfektion (incl. pyelonefritis, blærebetændelse, uretrit), genitale infektioner (incl. prostatitis, cervicitis, endometritis), neoslojnennaya gonoré, GI (incl. salmonellose, dysenteri); forebyggelse af infektioner hos patienter med granulocytopeni;

lokalt - Otitis externa, og akut forværring af kronisk otitis media; øjeninfektion, incl. conjunctivitis, keratit, keratokonъyunktyvyt, kornealьnaя sår, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.

Kontraindikationer

Overfølsomhed (incl. historie), senebetændelse eller seneruptur, forbundet med indtagelse af andre lægemidler eller norfloxacin quinolon; mangel på glucose-6-fosfatdegidrogenazы, barndom og ungdommen op 18 år, til dråber - til 12 år (sikkerheden og effektiviteten af ​​norfloxacin hos børn og unge er ikke defineret; det skal forstås, at norfloxacin årsag arthropati i umodne dyr).

Begrænsninger gælder

Cerebral åreforkalkning, hjerneblødning, epilepsi og kramper, myastenia gravis, renal / leverinsufficiens.

Graviditet og amning

Når graviditet er mulig, hvis effekten af ​​terapi for moderen er større end potentielle risiko for fosteret (tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser sikkerhed norfloxacin hos gravide kvinder er ikke udført, incl. til topisk anvendelse i form af dråber).

Ukendt, Gør norfloxacin kommer i mælken hos ammende kvinder. Ved modtagelse af ammende mødre i lave doser norfloxacin (200 mg) Indvendigt blev det ikke påvist i modermælk. Imidlertid bør det tages i betragtning, at andre quinolonderivater systemisk virkning i modermælk, og der er en potentiel risiko for alvorlige bivirkninger hos børn, ammet. Ammende kvinder bør enten holde op med at amme, eller modtager norfloxacin (I betragtning af betydningen af ​​lægemidlet for moderen), incl. til lokal handling i form af dråber.

Bivirkninger

Systemisk virkning

Fra fordøjelseskanalen: nedsat appetit, kvalme, opkastning, bitter smag i munden (incl. Efter inddrypning i øjet), mavesmerter, diarré, stigning i levertransaminaser, Alkalisk fosfatase, LDH; psevdomembranoznыy colitis (langvarig brug).

Med uorgenitalsystemet: kristallurija, glomerulonephritis, dizurija, polyuri, albuminuri, giperkreatininemiя, uretralynыe krovotecheniya.

Fra nervesystemet og sanseorganer: hovedpine, svimmelhed, søvnløshed, hallucinationer, besvimelse.

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): takykardi, uregelmæssig hjerterytme, fald i blodtrykket, vaskulitis, leukopeni, eozinofilija, fald i hæmatokrit.

På den del af bevægeapparatet: Tendinitis, seneruptur, artralgi.

Allergiske reaktioner: kløe, nældefeber, hævelse, Syndrom Stevens - Johnson.

Andre: candidiasis.

Når instillation i øjet: sløret syn, brænding og smerte i øjet, konjunktival hyperæmi, xemoz, fotofobi, allergiske reaktioner.

Samarbejde

Farmakokinetiske - samtidig brug af antacida, indeholdende aluminiumhydroxid eller magnesiumhydroxid, PM, indeholdende jern, zink og sucralfat forsinker absorptionen af ​​norfloxacin (tidsintervallet mellem deres udnævnelse bør være mindst 2-4 timer). Cnizhaet på theophyllin clearance 25% (mens programmet bør nedsætte dosis af theophyllin), øger serumkoncentrationen af ​​antikoagulanter, cyclosporin (gensidigt). Farmakodynamisk - samtidig administration med medicin, Det har potentiale til at reducere blodtrykket, kunne udløse en kraftig nedgang i sin; I sådanne tilfælde, og den samtidige indførelse af barbiturater og andre lægemidler til generel anæstesi, bør overvåges puls, Blodtryk og ECG. Den samtidige anvendelse af lægemidler, sænke krampetærsklen, kan føre til udvikling af epilepsilignende anfald. Reducerer nitrofuraner.

Overdosis

Symptomer (3 d for 45 m): svimmelhed, kvalme, opkastning, døsighed, udseendet af en kold sved (uden større ændringer i hæmodynamiske indekser), kramper.

Behandling: ventrikelskylning, Tilstrækkelig hydrering terapi forceret diurese, udnævnelse af symptomatiske lægemidler. Den specifikke modgift er fraværende.

Dosering og administration

Inde, ved 400 mg 2 En gang om dagen. Kursus varighed afhænger af indikation for brug, sværhedsgraden af ​​infektionen og aktiviteten af ​​patogenet: ukomplicerede urinvejsinfektioner - til 7-10 dage, med ukompliceret cystitis - 3-7 dage, i kroniske tilbagevendende urinvejsinfektioner - up 12 Sol, akut bakteriel gastroenteritis - 5 dage. Ved akut ukompliceret gonokokinfektion - når 800 mg.

Patienter med nedsat nyrefunktion i Cl kreatinin mindre end 30 ml / min og patienter, hæmodialyse, udnævnt 1/2 terapeutisk dosis 2 gange om dagen eller fuld dosis 1 En gang om dagen.

Lokalt - 1-2 dråber i det angrebne øje eller øre 4 En gang om dagen. Afhængigt af graden af ​​infektion dosis på den første dag kan være 1-2 dråber hver 2 ingen.

Forholdsregler

Пролонгация интервала QT / torsades de pointes. Der er sjældne rapporter om udviklingen torsades de pointes undersøgelserne efter markedsføring hos patienter, modtager quinoloner, herunder norfloxacin. Disse sjældne tilfælde er forbundet med følgende faktorer: Alder mere 60 år, kvinde, tidligere hjertesygdom og / eller brug af kombinationsbehandling. Norfloxacin bør ikke anvendes til patienter med kendt forlængelse af QT-intervallet, når ukorrigerbar hypokaliæmi og patienter, der modtager antiarytmika IA klassen (quinidin, prokaynamyd) eller klasse III (Amiodaron, sotalol).

Kramper. Det blev rapporteret om udvikling af krampeanfald hos patienter, behandlet med norfloxacin. Patienter, tage andre lægemidler i denne klasse, Det rapporterede om udviklingen af ​​anfald, ledsaget af øget intrakranielt tryk, og toksisk psykose. Quinoloner kan også forårsage centralnervesystemet stimulation, fører til tremor, angst, mild svimmelhed, forvirring og hallucinationer. Når sådanne reaktioner på baggrund af norfloxacin bør omgående ophæves, og udføre den passende medicinsk behandling.

Effekten på funktion norfloxacin og den elektriske aktivitet i hjernen er ikke undersøgt. Derfor bør der udvises forsigtighed hos patienter med diagnosticeret eller mistænkt CNS-sygdomme (incl. cerebral arteriosklerose, epilepsi og andre faktorer, disponerende til anfald) (cm. "Begrænsninger i brugen").

Giperchuvstvitelynosty / anafylaksi. Rapporterede tilfælde af alvorlige overfølsomhedsreaktioner (anafilaktoidnыh og anafilakticheskih), når de modtager den første dosis af quinolon. I nogle tilfælde er disse reaktioner ledsages af kardial kollaps, tab af bevidsthed, dåne, hævelser i ansigtet eller halsen, dyspnø, krapivnicej, zudom; Kun nogle få patienter havde en historie af overfølsomhedsreaktioner. I tilfælde af allergiske reaktioner over for lægemidlet norfloxacin bør afskaffes. Med udviklingen af ​​alvorlige, akutte overfølsomhedsreaktioner kræver øjeblikkelig administration af adrenalin og udfører aktiviteter (ilt, i / i en væske, antihistaminlægemidler, corticosteroider og andre.). Patienter med overfølsomhed over for norfloxacin systemiske virkninger eller andre quinoloner, kan være følsomme over for norfloxacin og aktuelt (i form af dråber).

Psevdomembranoznыy colitis. Det er vigtigt at tage hensyn til muligheden for pseudomembranøs colitis, Hvis indtagelse af antibiotika i patienter synes diarré. Behandling antibakterielle midler fører til ændring af de normale colon flora, og kan føre til øget vækst i clostridier. Undersøgelser viser, toksin synes at være bygget, produceret Clostridium difficile, Det er den primære årsag til "antibiotika-associeret colitis". Hvis diagnosen "pseudomembranøs colitis" bør starte passende terapi.

Perifer neuropati. Det blev rapporteret om sjældne tilfælde af sensorisk eller sensomotoriske axonal polyneuropati, motor, fører til paræstesier, gipestezii, dysæstesi og svaghed hos patienter, tage quinoloner, incl. norfloxacin. Når patienten har symptomer på neuropati, herunder smerte, brænding, stikkende, følelsesløshed og / eller svaghed, feber og andre., bør stoppe med at tage norfloxacin.

Tilfælde af seneruptur skulder, hænder, Akillessene, kræver kirurgisk behandling eller fører til en langvarig afbrydelse af lemmer funktion, patienter, modtager quinoloner, herunder norfloxacin. I postmarketingrapporter studier indikeret en øget risiko for seneruptur i baggrunden samtidig modtager kortikosteroider, især hos ældre patienter. Når smerter i led og muskler, tegn på betændelse eller brud på en sene norfloxacin bør omgående ophæves; patienten skal være i hvile og undgå stress til den fuldstændige udelukkelse af diagnosen "senebetændelse" eller "seneruptur". Seneruptur er mulig både under behandling quinoloner (incl. norfloxacin), og efter afslutningen af ​​behandlingen.

Det vil forstås, at norfloxacin er ikke indiceret til behandling af syfilis. Antiinfektiva, anvendes i høje doser over en kort periode til behandling af gonoré, kan maskere eller forsinke symptomerne på syfilis udvikle. Alle patienter med gonoré er nødvendigt at gennemføre en serologisk test for syfilis på tidspunktet for diagnosen, og igen (igennem 3 Måneder) efter udnævnelsen af ​​norfloxacin.

Under den dobbeltblindede cross-over studie med frivillige for at kunne sammenligne den enkeltdosis norfloxacin og når der fik placebo 800 eller 1600 mg norfloxacin (1-2 Anbefalet daglig dosis) nogle frivillige blev fundet i urinen hos nålelignende krystaller af stof, især i alkalisk urin. Selvom det ikke forventes at udvikle krystaluri under anbefalede dosis (ved 400 mg 2 En gang om dagen), under behandling norfloxacin nødvendige forholdsregler - patienter skal modtage tilstrækkelig væske til at opretholde diurese mindst 1,2-1,5 l / dag hos voksne, og ikke overskrider den anbefalede dosis.

Når anvender øjendråber har brug for at bære solbriller. Under behandling bør undgå solindstråling. Patienter, tage nogle quinoloner, med overdreven udsættelse for direkte sollys observerede fototoksicitet reaktioner. I tilfælde af lysfølsomhedsreaktioner norfloxacin terapi bør afbrydes.

Khinolony, herunder norfloxacin, kan forværre symptomerne myastenia gravis og føre til livstruende svaghed i de respiratoriske muskler. Der bør udvises forsigtighed ved brug af quinoloner, incl. norfloxacin, patienter myastenia gravis.

Som med andre antibakterielle midler, norfloxacin med langvarig brug kan føre til øget vækst af mikroorganismer ufølsomme, incl. svampe. I tilfælde af superinfektion er nødvendigt at træffe passende foranstaltninger.

Usandsynlig, at anvendelsen af ​​norfloxacin i fravær af bekræftet eller mistænkt bakteriel infektion eller en profylaktisk fordel for patienten, det øger risikoen for at udvikle resistens.

Under operationen kræver overvågning af blodkoagulationssystemet (Under behandlingen kan øge protrombin-indekset).

Under behandling norfloxacin skal være forsigtig, når du kører og besættelse af potentielt farlige aktiviteter, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Samarbejde