Griseofulvin

Da ATH:
D01BA01

Karakteristisk.

Svampedræbende. Antibiotikum, produceres af svampe Penicillium nigricans (griseofulvin). Hvid eller hvid med en gulligt skær naimelchayshy krystallinsk pulver med lav specifik (champignon) lugt. Praktisk taget uopløseligt i vand og petroleumsether, tungt opløseligt i ethanol, methanol, acetone, benzen, ethylacetat, eddikesyre. Opløselighed i dimethylformamid på 25 ° C: 12-14 G / 100 ml. Stabil ved høj temperatur, incl. autoklavering. Molekylvægt 352,77.

Farmakologisk virkning.
Svampedræbende, fungistatisk.

Ansøgning.

Mykose af huden, hovedbund og negle: crusted ringorm, ringorm, microsporia hovedbund, microsporia glat hud, tinea skæg og overskæg, atlet glat hud, jock kløe, onychomycosis.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed, porfyri, systemisk lupus erythematosus, lupus-lignende syndrom, systemiske blodsygdomme, leukopeni, organiske sygdomme i lever og nyrer, hepatocellulær insufficiens, maligne neoplasmer.

Begrænsninger gælder.

Børn i alderen op til 2 år (effekt og sikkerhed er ikke bestemt).

Graviditet og amning.

Der er tegn på teratogene og embryotoksiske virkninger af griseofulvin i dyr (oral anvendelse hos gravide rotter rapporterede tilstedeværelsen i kuld Unge flere lidelser). Visning, griseofulvin, der undertrykker spermatogenese hos rotter, selv om undersøgelser på mennesker ikke er etableret. Eksperimenter på hunde har vist,, at griseofulvin kan forårsage skadelige virkninger i afkommet.

Kontraindiceret under graviditet (griseofulvin passerer placenta, tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke været). FRA 1977 blev det rapporteret to tilfælde af siamesiske tvillinger fødsel patienter, idet griseofulvin i I trimester. Hvis graviditeten er den periode af behandlingen med griseofulvin, du skal informere patienten om den potentielle risiko for fosteret.

Anvendelse i amning ikke anbefales (ukendt, hvorvidt griseofulvin trænger ind i modermælk). Tilstrækkelige data er ikke tilgængelige.

Bivirkninger.

Fra fordøjelseskanalen: kvalme, opkastning, mundtørhed, diarré, mavesmerter, trøske, stigning i levertransaminaser, gulsot, hepatitis.

Fra nervesystemet og sanseorganer: hovedpine, svimmelhed, overdreven træthed eller svaghed, søvnløshed, perifer neuropati, lemmer paræstesi, dystaxia, apati, desorientering, forvirring, depression, overtrædelse af smag følsomhed.

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): granulocytopeni, agranulocytose, leukopeni.

Allergiske reaktioner: udslæt, kløe, nældefeber, angioødem, lysfølsomhed, lupus-lignende syndrom, erythema multiforme exudativ, topisk epidermal nekrolyse (Lyell syndrom).

Samarbejde.

Griseofulvin inducerer leveren mikrosomale enzymer og derved kan forbedre metabolisme i leveren og, Derfor, svække aktiviteten af ​​antikoagulanter (kræver overvågning af PV, kan kræve dosisjustering af antikoagulerende), orale hypoglykæmiske midler (kontrol over blodsukkerniveauet, en dosis af antidiabetisk middel korrektion), orale præventionsmidler estrogensoderjath, teofillina (overvåge dens koncentration i blodet med mulige dosisjusteringer). Spoler mikrosomale enzymer (incl. barbiturater, rifampicin) kan øge metabolismen af ​​griseofulvin og reducere dens fungistatisk aktivitet. Det øger effekten af ​​ethanol.

Dosering og administration.

Inde (under eller umiddelbart efter et måltid), i et eller flere trin. Daglige dosis for voksne er 500 mg (i alvorlig mykose dosisøgning), for børn- 10 mg / kg. Den højeste daglige dosis - 1 g. Behandlingens varighed afhænger af tykkelsen af ​​infektionen og keratin og infektionsstedet er: Hvis hovedbunden er 4-6 uger, kroppen er 2-4 uger, stop er 4-8 uger, fingre — ikke mindre end 4 Måneder, tæer-ikke mindre end 6 Måneder.

Forholdsregler.

Før behandling med griseofulvin er nødvendig for at identificere den type svamp, forårsaget af en infektion. Griseofulvin er ikke egnet til profylaktisk anvendelse, det ikke anvendes til behandling af milde infektioner, til hvilket formål kun nok svampemidler til udvortes brug. Griseofulvin er ikke effektiv til behandling af bakterielle infektioner, candidiasis, gistoplazmoza, aktinomikoza, sporotrichosis, xromomikoza, kokcidioidoza, Nordamerikanske blastomykose, kryptokokkoza, tinea versicolor og nokardiose.

Hvis det bruges med en fedtfattig kost, griseofulvin skal tages med 1 spiseskefuld vegetabilsk olie. Under behandlingen kan du ikke drikke alkoholiske drikke.

Med udviklingen af ​​granulocytopeni griseofulvin behandlingen bør afbrydes. Da behandling er forlænget, En periodisk monitorering af leverfunktionen, nyre, gemopoéza.

Hos ældre patienter med aldersrelaterede forandringer i leverfunktionen kan øge risikoen for hepatotoksicitet (kræver streng klinisk og laboratorie overvågning).

Under behandling med griseofulvin, skal patienterne undgå direkte sollys og UV-stråling.

Under behandlingen og for 6 Måneder efter de mænd og kvinder i den fødedygtige alder skal anvende effektiv antikonception (negativ indflydelse på den reproduktive funktion hos både mænd, og kvinder).

Må ikke udpege ambulante drivere transport, samt personer, faglige aktiviteter, der kræver hurtig reaktion og opmærksomhed.

Samarbejde