Desogestrel

Da ATH:
G03AA09

Farmakologisk virkning

Sinteticheskiй progestin, kemisk struktur, der ligner levonorgestrel. Det har progestogenaktivitet. Det medfører, at overgangen af ​​epitelet af endometriet proliferativ sekretorisk fase. Det nedsætter viskositeten af ​​cervikal slim. Det hæmmer udskillelsen af ​​LH fra hypofysen og, således, Det forårsager hæmning af ovulation. Det har en svag androgen aktivitet, der kan ikke vises.

Farmakokinetik

Desogestrel hurtigt og næsten fuldstændigt absorberet fra mave-tarmkanalen og straks metaboliseres i leveren og i tarmvæggen i 3-keto-desogestrel, som er den biologisk aktive metabolit af desogestrel. C_max opnås gennem 1.5 h og er 2 ng / ml. Biotilgængelighed – 62-81%. 3-keto-desogestrel er bundet til plasmaproteiner, hovedsageligt til albumin og globulin, kønshormon-bindende. V_d er 5 l / kg. C_ss Det er indstillet til den anden halvdel af menstruationscyklus, når niveauet af 3-keto-desogestrel stigninger 2-3 gange. Produkter yderligere metabolisme ketodesogestrel farmakologisk inaktive, nogle af dem omdannes ved konjugation til polære metabolitter, primært sulfater og glucuronider. T_1/2 er 38 ingen. De metabolitter udskilles med urin og fæces (i forbindelse med 6:4).

Vidnesbyrd

Oral Prævention (i kombinerede præparater).

Dosisregime

Gennemsnitlig daglig dosis 150 g.

Side effekt

Måske: ændringer i libido, hovedpine, kvalme, opkastning, brystspænding, vægtøgning, forøget tendens til thrombose og øget risiko for tromboemboli.

Kontraindikationer

Vaginal blødning af ukendt ætiologi, alvorlig leversygdom, trombose, tromboemboli, arteriesygdom, Overfølsomhed over for desogestrel.

Graviditet og amning

Progestin, have androgen aktivitet er kontraindiceret under graviditet.

Forsigtig

Desogestrel kan anvendes i kombination med ethinylestradiol.

Lægemiddelinteraktioner

Dataene er ikke givet.