SAFOЦID

Aktivní materiál: Azithromycin, Flukonazol, Seknidazol
Když ATH: J01FA10
CCF: Kombinace léčiv s antiprotozoální, противогрибковым и антибактериальным действием
ICD-10 kódy (svědectví): A54, A56.0, A56.1, A59, B37.3, N30, N34, N72, N76
Když CSF: 06.07.01
Výrobce: LYKA LABS Ltd. (Indie)

Dávkování Form, Složení a balení

Набор таблеток tři druhy:

Таблетки розового цвета, kolo, Valium, aspekt a Valium; на изломе — розового цвета (1 PC. v blistru).

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, кальция фосфат двухосновной (bezvodý), sodná sůl kroskarmelózy, magnesium-stearát, koloidní oxid křemičitý, barvivo “пунцовый лак 4R”.

Pills, potažené růžovou barvou, kapsulovidnoy formulář, čočkovitý, s valium; на изломе — ядро белого или почти белого цвета. (1 PC. v blistru).

Pomocné látky: natrium-lauryl-, sodná sůl kroskarmelózy, povidon K-30, magnesium-stearát, koloidní oxid křemičitý (bezvodý).

Složení skořepiny: gipromelloza, dietilftalat, mastek (магния гидросиликат очищенный), Oxid titaničitý, makrogol 4000, barvivo “пунцовый лак 4R”.

Pills, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, kapsulovidnye, čočkovitý, s valium; на изломе — белого или почти белого цвета (2 PC. v blistru).

Pomocné látky: kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý (bezvodý), sodná sůl glykolátu škrobu, povidon-30, Mastek vymazány, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: hydroxypropyl, dietilftalat, Mastek vymazány, Oxid titaničitý, makrogol 4000.

4 PC. – puchýře (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Комбинированный набор, содержащий противогрибковый препарат, антибиотик и антибактериальный препарат с противопротозойной активностью.

Flukonazol – противогрибковый препарат, triazolu derivát, Jedná se o účinný selektivní inhibitor sterolové syntézy v buňkách hub.

Эффективен при оппортунистических микозах, vč. způsobené Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также aktivita flukonazola на моделях эндемичных микозов, включая инфекции вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis a Histoplasma capsulatum.

Azithromycin – антибиотик широкого спектра действия, zástupce podskupina makrolidová antibiotika azalidov. Při vytváření zánět ve vysokých koncentracích má baktericidní účinek.

Účinný proti grampolaugitionah kokkov: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, streptokoková infekce skupina C, (F) a (G), Zlatý stafylokok, Streptococcus viridans; Gram negativní bakterie: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae a Gardnerella vaginalis; Některé anaerobní mikroorganismy: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., stejně jako Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema bledá, Borrelia burgdorferi.

Azithromycin nejsou aktivní proti Gram-pozitivní bakterie, erythromycin odolný.

Seknidazol – противомикробный бактерицидный препарат, syntetický derivát nitroimidazolu.

Je účinný proti obligátně anaerobních bakterií (pomalu- a nonsporeforming), Někteří agenti infekcí protozoárních: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica.

Seknidazol nejsou aktivní proti аэробных бактерий.

To zvyšuje citlivost nádoru na záření, způsobující senzibilizaci na ethanol (disulfiramopodobnyh akce). Interakce s DNA, Jedná se o porušení struktury spirálové, zlomit závity, inhibice syntézy nukleových kyselin a buněčné smrti.

Farmakokinetika

Flukonazol

Vstřebávání

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается из ЖКТ, biologická dostupnost 90%. При приеме натощак в дозе 150 mg C_max v plazmě je 90% от содержания в плазме при в/в введении – 2.5-3.5 mg / l. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, přijata uvnitř. C_max в плазме достигает пика через 0.5-1.5 hodin po podání. Концентрация в плазме находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы.

Rozdělení

Bolus (první den), v 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации, příslušný 90% C_ss, na 2 Den. Před léčiva 1 Čas / den 90% Úroveň C_ss To je dosaženo tím, 4-5 Denní léčba.

PROTI_d To se blíží celkového obsahu vody v těle. Vazba na plazmatické proteiny – 11-12%.

Flukonazol dobře proniká do všech tělesných tekutin. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме. Ve stratům corneum, pokožka, derma a pot kapalina dosahuje vysokých koncentrací, které přesahují sérum.

Dedukce

T_1/2 флуконазола составляет около 30 žádná.

O 80% vylučovány močí jako nezměněný. Clearance flukonazolu je úměrná QC. Byla zjištěna flukonazol metabolitů v periferní krvi.

Azithromycin

Vstřebávání

После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, vzhledem k jeho stabilitě v kyselém prostředí a lipofilní. Při dávce 500 mg C_max azithromycinu plazmatické hladiny dosažené po 2.5-2.96 h a je 0.4 mg / l. Biologická dostupnost je 37%.

Rozdělení

Azithromycin dobře do dýchacího traktu, orgány a tkáně urogenitálního traktu (vč. v prostatě), v kůže a měkkých tkání. Vysoké koncentrace v tkáních (v 10-15 krát vyšší, než v krevní plazmě) a doba trvání T_1/2 vzhledem k nízkému vazby azithromycinu z plazmatické bílkoviny, stejně jako jeho schopnost proniknout eukaryotických buněk a soustředit se ve středu s nízkým pH, environmentální lyzosomy. Это в свою очередь определяет большой V_d – 31.1 л/кг и высокий плазменный клиренс.

Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Prokázané, že fagocyty se azithromycin k lokalizaci infekce, kde se uvolní v procesu fagocytózy. Koncentrace azithromycinu v ložisek infekce byl významně vyšší, než u zdravých tkáních (v průměru 24-34%) a korelují se stupněm zánětlivého edému. I přes vysoké koncentraci v fagocytů, Azithromycin nemá žádný významný vliv na jejich funkci. Azithromycin zůstává v baktericidních koncentrací zánětu v rámci 5-7 dní po poslední dávce, což umožnilo rozvoj krátký (3-den a 5-denní) ošetření.

Metabolismus

Метаболизируется в печени путем деметилирования, Oba metabolity jsou farmakologicky neaktivní.

Dedukce

Odvození azithromycinu v plazmových průchodech 2 Fáze: T_1/2 je 14-20 hodiny, sahat od 8 na 24 hodin po podání 41 žádná – v rozmezí od 24 na 72 žádná, umožňuje používat drogu 1 Čas / den.

Seknidazol

Absorpce a distribuce

Absorpce vыsokaya, biologická dostupnost 80%. Po jednorázové perorální dávce 2 г T_max je 4 žádná.

To proniká placentární bariérou, vylučován do mateřského mléka.

Metabolismus a vylučování

To je metabolizován v játrech.

Vylučovány močí v rámci 72 žádná (16% dávka).

Svědectví

Сочетанные инфекции мочеполового тракта, Sexuálně přenosné infekce:

- Kapavka;

- Trichomoniasis;

- Chlamydia;

- Bakteriální;

-plísňové infekce;

— сопутствующие специфические и неспецифические циститы, uretrity, vulvovaginitises, цервициты.

Režim dávkování

Lék se užívá perorálně – одновременно все 4 poutko. (1 poutko. flukonazola, 1 poutko. азитромицина и 2 poutko. секнидазола), входящие в состав блистера, pro 1 hodiny před jídlem nebo 2 ч после еды однократно.

Vedlejší efekt

Kardiovaskulární systém: zřídka – poruchy srdečního rytmu.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, průjem, zažívací poruchy, žaludeční potíže, nadýmání, anorexie.

Ze smyslů: zřídka – poruchy chuti.

Z hematopoetického systému: leukopenie.

Alergické reakce: kožní vyrážky, svědění, anafylaktické reakce.

Ostatní: zřídka – bolest hlavy, závrať, stomatitida.

Kontraindikace

- Organické nemoci centrální nervové soustavy;

- Současné užívání terfenadinu, астемизола или других препаратов, prodloužení QT intervalu;

- Těhotenství;

- Kojení;

- Dětský věk;

— повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азольным соединениям;

— повышенная чувствительность к азитромицину и другим макролидам;

— повышенная чувствительность к секнидазолу и другим нитроимидазолам.

FROM opatrnost следует применять препарат одновременно с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, metabolizují izoenzymy cytochromu P450.

Těhotenství a kojení

Сафоцид противопоказан к применению при беременности и в период лактации (kojení).

Upozornění

Одновременное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

При одновременном назначении варфарина и азитромицина необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Nadměrná dávka

Данные о передозировке препарата Сафоцид не предоставлены.

Lékové interakce

Flukonazol

При одновременном применении флуконазола и варфарина увеличивается протромбиновое время, průměrný, na 12%. В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у пациентов, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает T_1/2 из плазмы пероральных гипогликемических средств – sulfonylmočoviny (vč. hlorpropamyd, glibenclamid, glipizid, tolbutamid) u zdravých lidí. Одновременное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств допускается, но врачу следует иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Pacienti, получающие высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, musí být pod dozorem pro včasné odhalení symptomů předávkování theofyllinu, tk. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

Противопоказано одновременное применение флуконазола с терфенадиом, астемизолом или другими препаратами, prodloužení QT intervalu.

При одновременном применении флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы Р450 следует соблюдать осторожность.

Azithromycin

Antacida (hliník a hořčík), ethanol a jídlo zpomaluje a snižuje vstřebávání azithromycinu.

При одновременном применении варфарина и азитромицина (při obvyklých dávkách) změny protrombinového času není odhaleno, однако при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта. Следует тщательно контролировать протромбиновое время у пациентов.

При одновременном применении азитромицина с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается.

При одновременном применении азитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином усиливается токсическое действие (vazospazmus, dysestézie).

Azithromycin se zpomaluje a zvyšuje koncentrace plazmy a toxicitu zikloserina, antikoagulancia, methylprednisolon, Felodipin, a drogy, podstupuje mikrosomální oxidace (vč. Karbamazepin, terfenadin, cyklosporin, geksoʙarʙital, námelové alkaloidy, kyselina valproová, disopyramid, bromokryptin, fenytoin, perorální antidiabetika, Theofylin a jiné deriváty xantinu), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамины ослабляют, тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Seknidazol

Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств. При совместном применении с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (vč. žaludeční křeče, nevolnost, zvracení, bolest hlavy, návaly horka).

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchý, tmavém místě při teplotě do 30 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.