RUMIKOZ

Aktivní materiál: Itrakonazol
Když ATH: J02AC02
CCF: Antimykotikum
ICD-10 kódy (svědectví): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Když CSF: 08.01.01
Výrobce: OAO Valenta farmacie (Rusko)

Dávkování Form, Složení a balení

Kapsle s bílým tělem a čepice růžová hnědá, Velikost №0; Obsah kapslí – sférických mikro od světle žluté až žluto béžová.

Pomocné látky: gipromelloza, poloxamer (Lutrol), pšeničný škrob, sacharóza.

Složení tvrdé želatinové kapsle: želatina, Oxid titaničitý, Chinolinová žluť, červený oxid železa, černý oxid železitý, Žlutý západ slunce, azoruʙin.

5 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balení karton.
6 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Syntetické širokospektrální protiplísňové léky, triazolu derivát. Ingibiruet syntéza ergosterola buněčné membrány hub, to má za následek efekt antimykotických léků.

Itrakonazol účinný proti dermatofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), drojjepodobnykh houby a kvasinky (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., včetně Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, stejně jako na jiných kvasinek a plísní.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Perorální aplikace maximální biologické itrakonazola poznámky při užívání kapslí bezprostředně po jídle. C_max plasma dosaženo 3-4 hodin po požití.

Rozdělení

Chronické podávání C_ss To dosáhlo v rámci 1-2 týdny. C_ss Itrakonazol plazma přes 3-4 hodin po podání 0.4 ug / ml (100 v okamžiku obdržení příjmu mg 1 Čas / den), 1.1 ug / ml (200 v okamžiku obdržení příjmu mg 1 Čas / den) a 2 ug / ml (200 v okamžiku obdržení příjmu mg 2 x / den).

Vazba na plazmatické bílkoviny je 99.8% krevní plazma.

Itrakonazol proniká a je distribuován do tkání a orgánů. Koncentrace léčiva v plicích, ledvina, játra, ostatky, žaludek, slezina, kosterní sval v 2-3 krát vyšší než koncentrace v plazmě. Nahromadění itrakonazol v tkáních keratin, zejména na kůži, v 4 krát vyšší než jeho hromadění v plazmě, a rychlost bodů závisí na regeneraci pokožky.

Na rozdíl od koncentrace v plazmě, které nejsou detekovatelné po 7 dní po ukončení léčby, terapeutické koncentrace v kůži jsou udržovány pro 2-4 týdny po vysazení 4 týdnech léčby; ve sliznici pochvy – během 2 dní po skončení kurzu 3denní léčby v dávce 200 mg / den 3 dní po skončení kurzu 1denní léčby v dávce 200 mg 2 x / den. Terapeutické koncentrace v keratinu nehtů je určováno 1 týden po zahájení léčby a trvá 6 měsíců po 3 měsících léčby. Itrakonazol je také tajné mazové a potní žlázy.

Metabolismus

To je metabolizován v játrech za vzniku aktivních metabolitů, z nichž jedna – gidroksiitrakonazol poskytuje srovnatelné s itrakonazolom antimykotické účinek in vitro.

Dedukce

Odvozováním z plazmy je dvoufázové s koncem T_1/2 z 24-36 žádná.

Vylučování stolicí je z 3% na 18% dávka. Vylučování v moči je méně než 0.03%. O 35% dávky je vyloučeno ve formě metabolitů v moči v 1 v týdnu.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U pacientů s nedostatečností ledvin, stejně jako u některých pacientů se sníženou imunitou (např, Když AIDS, po transplantaci orgánů nebo u neutropenie) může snížit biologickou dostupnost léku.

U pacientů s cirhózou jater biologické itrakonazola snížení, T_1/2 itrakonazol, zvýšené.

Svědectví

- Kožního onemocnění;

- Plísňové keratitida;

- Onychomykóza, způsobená dermatofyty a / nebo plísní a kvasinek;

- Systémová mykóza: systémová aspergilóza a kandidóza; kryptokokkoz, včetně kryptokokové meningitidy (Imunokompromitovaní pacienti a pacienti s kryptokokóza, CNS Rumikoz^® by měla být udělena pouze v případech, Je-li léky první linie léčby nejsou v tomto případě nebo efektivní); histoplazmóza; sporotrichóza; Parakokcidioidomykóza; blastomykóza; jiný systém nebo tropické Mykóza;

-Candida s porážkou kůže nebo sliznice (vč. Vulvovaginální kandidóza);

je hluboký instinktivní kandidóza;

- Chromophytosis.

Režim dávkování

Agent se uvnitř po jídle.

Stůl 1.

Biologická dostupnost při perorálním itrakonazolu může být snížena u některých pacientů se zhoršenou imunitou, např, u pacientů s neutropenické, Pacienti s AIDS nebo kteří podstoupili transplantaci orgánů. V takových případech můžete chtít zdvojnásobit dávku.

Onychomykóza, způsobená dermatofyty a / nebo kvasinky, houby

Pulsní léčba

Jeden impuls terapie je denně vstup Rumikoza^® podle 200 mg 2 x / den (podle 2 čepice. 2 x / den) během 1 v týdnu (stůl 2).

K léčbě plísňové ztráty přesuňte žábry štětce doporučené 2 směnný kurz.

K léčbě plísňové ztráty přesuňte žábry nohy doporučené 3 směnný kurz.

Interval mezi kurzy, během které nemusíte brát drogu, je 3 v týdnu. Klinické výsledky byly zřejmé po léčbě, jako opětovný růst nehtu.

Stůl 2.

Kontinuální terapie

Na porážka nehtové destičky zastavení porážky nebo bez udeřit hřebík desky štětce dávka 200 mg / den, trvání léčby – 3 Měsíce.

Rumikoza odvození^® kožní a nehtové tkáně je pomalejší, než z plazmy. Tak, Optimální klinické a mykologické účinků se dosahuje prostřednictvím 2-4 týdnů po ukončení léčby se kožní léze a prostřednictvím 6-9 měsíců po skončení nemoci ošetření nehtů.

Systémové plísňové infekce

Doporučené dávky se liší v závislosti na typu infekce.

Stůl 3.

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: dyspepsie, nevolnost, zvracení, snížená chuť k jídlu, bolest břicha, průjem, zácpa, reverzibilní zvýšení jaterních enzymů, zánět jater; zřídka – těžká toxicita jater, vč. Případy akutního selhání jater s fatálním koncem.

Z centrálního a periferního nervového systému,: bolest hlavy, závrať, perifericheskaya neuropatie.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, kopřivka, angioedém; zřídka – erythema multiforme exsudativní (Stevens-Johnsonův syndrom).

Dermatologické reakce: alopecie, fotosenzitivita.

Ostatní: nepravidelná menstruace, kaliopenia, edematous syndrom, městnavého srdečního selhání a plicní edém, barvení moč tmavá barva, giperkreatininemiя.

Kontraindikace

současně s Rumikozom^® využívání léků, metaboliziruthan s účastí izofermenta CYP3A4, které mohou prodloužit QT interval (terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, dofetilid, chinidin, pimozid, levometadon, sertindol); HMG-CoA reduktázy, metaboliziruthan s účastí izofermenta CYP3A4 (simvastatin, lovastatin); midazolama a triazolama (ústně); přípravky alkaloidy lpv (digidroergotamin, ergometrin, ergotamin a metilargometrin);

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost Byste měli použít lék v dětí, u pacientů s těžkým srdečním selháním, s onemocněním jater (vč. nedostatečností jater), u chronického selhání ledvin.

Těhotenství a kojení

Během těhotenství, lék by měl být předepisován pouze, kde potenciální přínos léčby pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Pokud je to nutné, používání v době kojení by měla přestat kojit.

Ženy v plodném věku,, itrakonazol hostitele, musíte použít adekvátní metodu antikoncepce v průběhu léčby až do nástupu prvního menstruačního období po jeho dokončení.

Upozornění

Když výzkum v/v lékové formě přechodný pokles pokles počtu asymptomatických vyznačená itrakonazola zlomek ejekční, normalizovat až do další infuzí.

Zjištěno, itrakonazol má negativní inotropní účinek. Případy srdečního selhání, související s pořízením Rumikoza^®. Proto není lék předepsán pacientům s chronickým srdečním selháním nebo výskyt této choroby v historii, kromě, Když očekávané přínosy léčby zdaleka přesahuje potenciální riziko.

Blokátory vápníkových kanálů může mít negativní inotropní účinek, což může zhoršit tento efekt itrakonazol; itrakonazol je schopen zpomalit metabolismus blokátory kalciových kanálů. Spolu s použitím itrakonazolu blokátory kalciových kanálů a upozornění.

U pacientů s renální insuficiencí může snížit biologickou dostupnost itrakonazola, v takových případech je třeba úprava dávky.

Při nízkých kyselost žaludeční absorpce itrakonazolu je rozbité. Pacienti, příjem antacida (např, hydroxid hlinitý), Doporučujeme, aby si je dříve než 2 h po podání Rumikoza^®. Pacienti s ahlorgidriej, stejně jako pacienti, hostitele blokátory gistaminovykh n₂-receptorů nebo inhibitory protone pumpy, Je doporučeno, abyste si itrakonazol od kyselé nápoje.

Ve velmi vzácných případech, při použití Rumikoza^® vyvinul těžké toxické poškození jater, někdy s akutní selhání jater a fatální. To byla pozorována u pacientů s jaterní onemocnění, a u pacientů, léčeni jinými léky, vlastnit hepatotoxický. Několik takových případů se objevily v prvním měsíci léčby, a některé – v prvním týdnu léčby. V tomto ohledu je vhodné pravidelně monitorovat jaterní funkce u pacientů, přijímání Rumikoz^®.

Léčba by měla být přerušena v případě neuropatie, To může být spojena s pořízením Rumikoza^®.

Neexistuje žádný důkaz o cross-přecitlivělosti na itrakonazol a další azolové antimykotika. Rumikoz^® by měli být opatrní jmenovat pacientů s přecitlivělostí na jiné azolovym protiplísňové prostředky.

U pacientů s poruchou imunity (AIDS, stav po transplantaci orgánů, neutropenie) Budete muset zvýšit dávku Rumikoza^®.

Použití v pediatrii

Rumikoz^® ani by měla jmenovat děti, kromě, Když očekávané přínosy léčby než potenciální riziko.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Účinky na schopnost řídit auto a pracovat s technikou nebyl pozorován.

Nadměrná dávka

Údaje o případech drogy předávkování Rumikoz^® žádná.

Léčba: v případě náhodného předávkování by měla použít opatření na podporu. V první hodině držet výplach žaludku a, v případě potřeby, přiřadit aktivní uhlí. Itrakonazol není vylučován z těla během hemodialýzy. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Lékové interakce

Drogy, ovlivňování absorpci itrakonazol

Přípravy, snižují kyselost žaludeční šťávy, nižší absorpci itrakonazolu.

Drogy, zásahem do metabolismu itrakonazolu

Itrakonazol je především metabolizován prostřednictvím CYP3A4 izofermentom. V aplikaci s rifampicinem, rifaʙutinom, fenytoin, karʙamazepinom, izoniazidom, jsou silné induktory CYP3A4 izofermenta, k výraznému snížení biologické itrakonazola a hydroxy itrakonazol, To vede k podstatnému snížení účinnosti (simultánní aplikace Rumikoza^® s daty léky není doporučeno).

Silnými inhibitory enzymu CYP3A4, jako je ritonavir, indinavir, klaritromycin a эritromitsin, může zvýšit biologickou dostupnost itrakonazol.

Vliv itrakonazolu na metabolismus jiných léků

Itrakonazol je schopen inhibovat metabolismus zprostředkovaný CYP3A4 léků, To může vést ke zvýšení nebo prolongirovaniû jejich činnost, vč. vedlejší účinky. Po ukončení léčby Rumikoz^® itrakonazola koncentrace v plazmě se postupně snižuje., V závislosti na dávce a trvání léčby. Je třeba mít na mysli, když potřeba kombinované terapie.

Přípravy, které nemohou být podávány současně s itrakonazolem

Blokátory vápníkových kanálů, Kromě možné farmakokinetické interakce, Spojené s sdílené zprostředkovaný metabolismus CYP3A4, schopen poskytnout inotropony negativní vliv, To by mohlo posílit podobného efektu, znázorněno itrakonazolu.

Přípravy, ve kterém musí být postoupení monitorovat jejich koncentrace v plazmě, akce, vedlejší účinky

- Perorální antikoagulancia;

- inhibitory HIV proteáz (ritonavir, indinavir, sachinavir);

-Protinádorové léky (vinka alkaloidy růžová, busulfan, docetaxel, trimetrexát);

-blokátory kalciových kanálů (digidropiridin, verapamil), metaboliziruûŝiesâ izofermentom CYP3A4;

-imunosupresivní znamená (cyklosporin, takrolimus, sirolimus);

-inhibitory HMG-CoA reduktázy, metaboliziruûŝiesâ izofermentom CYP3A4;

-několik GCS (ʙudezonid, dexamethason a methylprednisolon);

- Ostatní přípravky: Digoxin, Karbamazepin, buspiron, alfentanil, alprazolam, ʙrotizolam, midazolam pro NA / V, rifabutin, eʙastin, reboxetin, cilostazol, disopyramid, Eletriptan, galofantrin, repaglinid.

Pokud je to nutné, současné použití Rumikozom^® To může vyžadovat snížení dávky těchto léčiv.

Interakce mezi itrakonazolom a zidovudinom, fluvastatin není detekován.

Nebyl zjištěn žádný účinek itrakonazolu na metabolismus ethinylestradiolu a norethisteronu.

Studie in vitro ukázaly, žádné interakce mezi itrakonazol a propranololu, imipramin, diazepamom, cimetidin, Indomethacin, tolʙutamidom, Sulfamethazin, když se váže na plazmatické proteiny.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchý, tmavém místě při teplotě ne vyšší než 25 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.