Eletriptan

Když ATH:
N02CC06

Farmakologický účinek

Činidlo pro léčbu migrény. Selektivní agonista serotoninu 5-HT1B- a 5-HT1D receptor, které se nachází především, v cévách Golon mozek. Na základě stimulace těchto receptorů dochází k vasokonstrikci, zejména, karotid, což snižuje bolest hlavy. Eletriptan také má vysokou afinitu pro serotonin 5-HT1F receptorů, To má mírný účinek na 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- a 5-HT7 receptory.

Protivomigrenoznoe působení eletriptanu může být vzhledem ke své schopnosti k zúžení intrakraniálních cév, a jeho inhibiční účinek proti neurogenního zánětu.

Farmakokinetika

Při požití Eletriptan rychle a dostatečně vstřebává ze zažívacího traktu (81%). Absolutní biologická dostupnost přibližně 50%. Čas k dosažení Cmax plazmatické hladiny o 1.5 žádná.

O / v úvodu Vd 138 l. Vazba na proteiny - o 85%.

V in vitro studie ukazují,, eletriptan, který je metabolizován v játrech za účasti CYP3A4, a v malé míře - CYP2D6. Identifikovaný 2 osnovnыh tsirkuliruyushtih metabolit, které jsou tvořeny N-oxidace (neaktivní) a N-demethylací (aktivity srovnatelné s eletriptanom). Plazmatická koncentrace aktivního metabolitu, je pravděpodobné, že 10-20% koncentrace eletriptanu a není velký význam pro vývoj jeho terapeutického účinku.

Poté, co o / v T1 / 2 eletriptanu je přibližně 4 žádná, Celková clearance plazmy - 36 l /. Při požití průměrná renální clearance je asi 3.9 l /. Podíl extrarenální clearance je přibližně 90% z celkové clearance; znamená to,, že eletriptan výstup, hlavně, ve formě metabolitů močí a stolicí.

U starších pacientů může být zvýšena T1 / 2 přibližně 4.4 h k 5.7 žádná.

U pacientů s poruchou funkce jater (Třídy a B na Child-Pugh) staticticheski prokázalo významné zvýšení AUC a T1 / 2, a malý nárůst v plazmě Cmax

Svědectví

Zmírnění záchvatů migrény (s aurou a bez aury).

Režim dávkování

Je uvnitř. Počáteční jednorázová dávka - 40 mg. Multiplicity aplikace závisí na klinické odpovědi na recepci.

Maximální denní dávka je 160 mg.

Vedlejší efekt

Kardiovaskulární systém: pocit tepla nebo návaly horka do obličeje, tlukot srdce, tachykardie, bolest na hrudi, zvýšený krevní tlak.

Z centrálního a periferního nervového systému,: ospalost, závrať, paresthesia, bolest hlavy, gipesteziya, zvýšená pocení, pocit “kóma” v hrdle.

Na straně zažívacího traktu: žaludeční potíže, sucho v ústech, nevolnost, dyspepsie.

Na straně pohybového aparátu: myasthenia, myalgie.

Dýchací systém: zánět hltanu.

Alergické reakce: vyrážka, svědění, kopřivka.

Kontraindikace

Závažné jaterní, nekontrolovaná hypertenze, CHD (vč. Prinzmetalova angina, infarkt myokardu, tiché ischemie myokardu) nebo podezření na to, okluzivní onemocnění periferních cév, cévní mozková příhoda nebo tranzitorní ischemická ataka v historii, Použití ergotaminu nebo jeho derivátů pro 24 hodiny před nebo po podání eletriptanu, Souběžné používání jiných agonistů serotoninu 5-HT1 receptorů, dětství a dospívání nahoru 18 léta, Přecitlivělost na eletriptanu.

Upozornění

Eletriptan by měla být použita pouze v případech,, kdy diagnóza migrény není pochyb.

Eletriptan by neměl být používán profylakticky.

Eletriptan není indikován k úlevě od hemiplegické, oftalmoplegicheskoy nebo bazilární migréna.

Tam by měl být jmenován bez předchozího vyšetření pacientů, což je pravděpodobně přítomnost nebo zvýšené riziko kardiovaskulárních onemocnění.

Nepoužívejte k léčbě bolestí hlavy, , které mohou být spojeny s mrtvicí, aneurysma ruptura.

Eletriptan, přijaté během vzhledu aury nebrání rozvoji bolesti hlavy, ale mělo by neměl být používán pouze během fáze bolestí hlavy.

Neměl by být používán současně se silnými inhibitory CYP3A4.

U pacientů s poruchou funkce ledvin zvýšit hypotenzivní účinek eletriptanu. Při aplikaci v dávkách eletriptanu 60 mg, a další (V rozmezí terapeutických dávek) zaznamenaly mírný a přechodné zvýšení krevního tlaku. Krevní tlak stoupá ve větší míře u pacientů s poruchou funkce ledvin au starších pacientů (byly pozorovány klinické účinky).

Lékové interakce

Zatímco použití erytromycinu (1 g) a ketokonazol (400 mg), je silný inhibitor CYP3A4 odhalila významné zvýšení Cmax plazmatické, AUC и T1 / 2 элетриптана.

Při současném použití s ​​kofeinem nebo ergotamin mírný, ale zvýšení aditivní krevního tlaku.