Norfloxacin (Když ATH J01MA06)

Když ATH:
J01MA06

Charakteristický

Fluorochinolové antibiotikum II generace. Syntetický pyridon analog kyseliny nalidixové; je atom fluoru v poloze 6 (zvyšuje účinek na gram-negativním mikroorganismům) a piperazinu skupina v poloze 7 (To poskytuje účinnost proti Pseudomonas). Norfloxacin je metabolit pefloksatsina, který je odlišný od absence methylové skupiny na piperazinového jádra.

Bílý nebo světle žlutý krystalický prášek. Oktanol / voda - 0,46. Snadno rozpustný v ledové kyselině octové, velmi mírně - v ethanolu, methanolu a vody. Rozpustnost při 25 ° C (mg / ml): ve vodě - 0,28; methanol - 0,98; ethanol - 1,9; Aceton - 5,1; xloroforme - 5,5; diethylether - 0,01; benzen - 0,15; ethyl-acetát - 0,94; oktylalkohol - 5,1; ledová kyselina octová - 340. Rozpustnost ve vodě je závislá na pH: zvyšuje ostře při pH<5 a pH>10. Hygroskopický, vzduch tvoří hemihydrát. Molekulární hmotnost - 319,34.

Farmakologický účinek

Antibakteriální širokospektrální, baktericidní.

Aplikace

Infekce, způsobených patogeny citlivými na norfloxacin:

uvnitř - Akutní a chronické infekce močových cest (vč. pyelonefritida, zánět močového měchýře, uretrit), genitální infekce (vč. prostatitis, cervicitida, endometritis), neoslojnennaya kapavka, GI (vč. salmonelóza, úplavici); prevenci infekcí u pacientů s granulocytopenie;

lokálně - Otitis externa, a akutní exacerbace chronické zánětu středního ucha; oční infekce, vč. zánět spojivek, keratit, keratokonъyunktyvyt, kornealynaya vřed, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.

Kontraindikace

Přecitlivělost (vč. historie), zánět šlach nebo přetržení šlachy, spojené s příjmem dalších léčiv nebo norfloxacin chinolonu; deficit glukóza-6-fosfatdegidrogenazы, dětství a dospívání nahoru 18 léta, pro kapky - na 12 léta (Bezpečnost a účinnost norfloxacinu u dětí a mladistvých nejsou definovány; je třeba chápat,, že norfloxacin způsobuje artropatie nedospělých zvířat).

Omezení platí

Mozková ateroskleróza, cévní mozková příhoda, epilepsie a křeče, myastenia gravis, renální / jaterní nedostatečnost.

Těhotenství a kojení

Když těhotenství je možné, pokud efekt léčby pro matku převáží potenciální riziko pro plod (adekvátní a dobře kontrolované studie Bezpečnost norfloxacinu u těhotných žen není prováděna, vč. pro místní aplikaci ve formě kapek).

Neznámo, Myslíte Norfloxacin proniká do mléka kojících žen. Po obdržení kojící matky v nízkých dávkách norfloxacinem (200 mg) Uvnitř, to nebyl detekován v mateřském mléce. Nicméně, je třeba vzít v úvahu, že ostatní deriváty chinolonových systémový účinek do mateřského mléka, a je zde potenciální riziko závažných nežádoucích účinků u dětí, kojeny. Kojící ženy by měly buď přestat kojit, nebo přijímání norfloxacin (S ohledem na důležitost léku pro matku), vč. na místním působení ve formě kapek.

Vedlejší účinky

Systémové účinky

Ze zažívacího traktu: snížená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení, hořká chuť v ústech (vč. Po nakapání do oka), bolest břicha, průjem, zvýšení jaterních transamináz, Alkalická fosfatáza, LDH; psevdomembranoznыy kolitida (dlouhodobé užívání).

S močové a pohlavní soustavy: kristallurija, glomerulonefritis, dizurija, polyurie, albuminurie, giperkreatininemiя, Uretrální krvácení.

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, závrať, nespavost, halucinace, mdloby.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): tachykardie, nepravidelný srdeční tep, snížení krevního tlaku, vaskulitida, leukopenie, eozinofilija, pokles hematokritu.

Na straně pohybového aparátu: Zánět šlach, přetržení šlachy, artralgie.

Alergické reakce: svědění, kopřivka, otok, Syndrom Stevens - Johnsonův.

Ostatní: kandidóza.

Když instilace do oka: rozmazané vidění, pálení a bolesti v oku, spojivky hyperemie, xemoz, fotofobie, alergické reakce.

Spolupráce

Farmakokinetické - Současné užívání antacid, obsahující hydroxid hlinitý nebo hydroxid hořečnatý, Premiér, obsahující železo, zinku a sukralfát zpomaluje vstřebávání norfloxacin (Časový interval mezi jejich jmenování by měl být alespoň 2-4 hodin). Cnizhaet clearance theofylinu na 25% (zatímco aplikace by měla snížit dávku theofylinu), zvyšuje koncentraci v séru antikoagulancií, cyklosporin (vzájemně). Farmakodynamické - současné podávání s léky, mají potenciál ke snížení krevního tlaku, to může způsobit prudký pokles; v takových případech, a současné zavedení barbiturátů a jiných drog na celkové anestezii, srdeční frekvence by měla být sledována, Krevní tlak a EKG. Současné použití léčivých přípravků, snížení křečový práh, To může vést k rozvoji záchvatů epileptiformní. Snižuje nitrofuranů.

Nadměrná dávka

Příznaky (3 d pro 45 m): závrať, nevolnost, zvracení, ospalost, vzhled studený pot (bez větších změn v hemodynamických indexů), křeče.

Léčba: výplach žaludku, Adekvátní hydratace terapie forsírovaná diuréza, jmenování symptomatických léků. Specifické antidotum není přítomen.

Dávkování a správa

Uvnitř, podle 400 mg 2 jednou denně. Délka kurzu závisí na indikaci k použití, závažnost infekce a aktivita patogenu: nekomplikované infekce močových cest - pro 7-10dny, s nekomplikované cystitidy - 3-7 dny, V recidivujících chronických infekcí močových cest - up 12 Slunce, akutní bakteriální gastroenteritida - 5 dnů. Při akutní nekomplikované gonokokové infekce - jednou 800 mg.

Pacienti s poruchou funkce ledvin v Cl kreatininu méně než 30 ml / min a pacienti, hemodialýzy, jmenovaný 1/2 terapeutická dávka 2 x denně nebo plná dávka 1 jednou denně.

Lokálně - 1-2 kapky do postiženého oka nebo ucha 4 jednou denně. V závislosti na stupni infekční dávky první den může být 1-2 kapky každý 2 žádná.

Bezpečnostní opatření

Пролонгация интервала QT / torsades de pointes. Existují vzácné zprávy o vývoji torsades de pointes během post-marketingových studií u pacientů, příjem chinolony, včetně norfloxacin. Tyto vzácné případy jsou spojeny s následujícími faktory: Věk více 60 léta, samice, předchozí srdeční choroby a / nebo použití kombinované terapie. Norfloxacin by neměl být používán u pacientů se známou prodloužení intervalu QT, když neopravitelná hypokalémie, a pacienti, přijímání tříd IA antiarytmika (chinidin, prokaynamyd) nebo třídy III (Amiodaron, sotalol).

Křeče. Bylo oznámeno, na rozvoj záchvatů u pacientů, léčeni norfloxacinem. Pacienti, přijmout další léky této třídy, Je hlášeno na vývoj záchvatů, doprovázeno zvýšeného nitrolebního tlaku, a toxické psychózy. Chinolony může také způsobit stimulace centrálního nervového systému, vede k třes, úzkost, točení hlavy, zmatenost a halucinace. Když tyto reakce proti pozadí norfloxacinem by měl okamžitě odstranit drogu a provádět vhodnou léčbu.

Dopad na fungování norfloxacin a elektrické aktivity mozku nebyl studován. Proto je třeba opatrnosti u pacientů s diagnostikovaným nebo podezření na onemocnění CNS (vč. cerebrální arterioskleróza, epilepsie a další faktory, predisponující k záchvatům) (cm. "Omezení týkající se používání").

Giperchuvstvitelynosty / anafylaxe. Hlášené případy závažných hypersenzitivních reakcí (anafylaktoidní a anafylaktický), Při obdržení první dávky chinolonu. V některých případech se tyto reakce jsou doprovázeny srdeční kolaps, ztráta vědomí, omdlít, otok obličeje nebo hrdla, dušnost, krapivnicej, zudom; Jen málo pacientů mělo v anamnéze reakce přecitlivělosti. V případě alergické reakce na léčiva norfloxacin by mělo být zrušeno. S rozvojem těžkých akutních reakcí přecitlivělosti vyžadují okamžité podání adrenalinu a provádění souvisejících činností (kyslík, v / v kapalině, antihistaminika, kortikosteroidy a další.). Pacienti s přecitlivělostí na norfloxacinem systemické účinky nebo jiné chinolony, může být citlivé na norfloxacin a aktuální (ve formě kapek).

Psevdomembranoznыy kolitida. Je důležité vzít v úvahu možnost pseudomembranózní kolitidy, V případě, že příjem antibiotik u pacientů se objeví průjem. Léčba antibakteriální látky vede k modifikování normálního tlustého flóry, a může vést ke zvýšenému růstu klostridií. Studie ukazují,, Toxin se zdá být postaven, produkoval Clostridium difficile, Je to primární příčinou "antibiotiky spojené kolitidy". Pokud se diagnóza "pseudomembranózní kolitida" by měla začít vhodnou léčbu.

Periferní neuropatie. To bylo hlásil, o vzácné případy smyslovým nebo senzomotorické axonů polyneuropatie, motoru, což vede k parestézie, gipestezii, dysestézie a slabost pacientů, přičemž chinolony, vč. norfloxacin. Když pacient má symptomy neuropatie, včetně bolesti, hořící, napichování, znecitlivění a / nebo slabost, horečka a další., by měli přestat užívat norfloxacin.

Případy přetržení šlachy ramene, ruce, Achillovy šlachy, vyžadují chirurgické ošetření nebo vede k dlouhodobé narušení funkce končetiny, Pacienti, příjem chinolony, včetně norfloxacin. Po uvedení na trh studie ukázaly zvýšené riziko natržení šlachy na pozadí současně příjem kortikosteroidy, zejména u starších pacientů. Když bolest kloubů a svalů, známky zánětu nebo přetržení šlachy norfloxacinem by měla být okamžitě zrušena; Pacient by měl být v klidu, a vyhnout se stresu k úplnému vyloučení diagnózy "tendinitidy" nebo "natržení šlachy". Šlachy roztržka je možné jak během léčby chinolony (vč. norfloxacin), a po ukončení léčby.

Je třeba si uvědomit, že norfloxacin není indikován k léčbě syfilis. Antimikrobiální léky, použitý ve vysokých dávkách během krátkého časového období pro léčbu kapavky, může maskovat nebo oddálit symptomy syfilis vyvolávání. Všichni pacienti s gonorrhea je nutné provést sérologický test na syfilis v době diagnózy, a znovu (přes 3 Měsíce) po jmenování norfloxacinem.

Během dvojitě zaslepené studii cross-over s dobrovolníky, aby se srovnání jednotného norfloxacin dávky a kdy bylo podáváno placebo 800 nebo 1600 mg norfloxacin (1-2 Doporučená denní dávka) některé dobrovolníků byly nalezeny v moči jehlicovitých krystalů látky, zejména v alkalickém moči. I když se neočekává vyvíjet krystalurii pod doporučeným dávkovacím režimem (podle 400 mg 2 jednou denně), Během terapie Norfloxacin nutných opatření - pacienti musí dostávat dostatek tekutin k udržení diuréza alespoň 1,2-1,5l / den u dospělých, a nepřekračujte doporučenou dávku.

Když žádají oční kapky muset nosit sluneční brýle. Během léčby by se měli vyhnout oslunění. Pacienti, přičemž některé chinolony, s nadměrným vystavením přímých fototoxicita reakce slunečního záření pozorováno. V případě fotosenzitivity by měla být přerušena norfloxacin léčba.

Khinolony, včetně norfloxacin, může zhoršit symptomy myastenia gravis a vést k život ohrožující slabosti dýchacích svalů. Opatrnosti je třeba při použití chinolony, vč. NOR, Pacienti myastenia gravis.

Stejně jako u jiných antibakteriálních činidel, norfloxacin při delším používání může vést ke zvýšenému růstu necitlivých mikroorganismů, vč. houby. V případě superinfekce, je třeba přijmout vhodná opatření.

Nepravděpodobný, že použití norfloxacinu v nepřítomnosti potvrzena, nebo podezření na bakteriální infekce nebo profylaktického prospěchu pro pacienta, zvyšuje riziko vzniku lékovou rezistenci.

Během operace vyžaduje monitorování krevního koagulačního systému (Během léčby může zvýšit index protrombinu).

Během léčby norfloxacin musí být opatrní při jízdě a okupace potenciálně nebezpečných činností, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Spolupráce