KORINFAR UNO

Aktivní materiál: Nifedipin
Když ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor
ICD-10 kódy (svědectví): I10, i20, I20.1
Když CSF: 01.03.02
Výrobce: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Německo)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Tableta s řízeným uvolňováním, povlečený (film) červeno-hnědá, kolo, čočkovitý, bez zápachu.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, laktóza, gipromelloza 4000 mPa.s, magnesium-stearát, koloidní oxid křemičitý anhydrid.

Složení skořepiny: gipromelloza 15 mPa.s, makrogol 6000, makrogol 400, červený oxid železa (E172), Oxid titaničitý (E171), mastek.

10 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (5) – balení karton.
10 PC. – puchýře (10) – balení karton.

Farmakologický účinek

Selektivní blokátor vápníkových kanálů, 1,4-dihydropyridin derivát. To má proti angině pectoris a hypotenzní akci. Snižuje aktuální extracelulární vápník do buněk hladkého svalstva a kardimiotsitov koronárních a periferních tepen, ve vysokých dávkách inhibuje uvolňování vápníku z nitrobuněčných zásob. To snižuje počet fungování vápníkových kanálů, bez vlivu na čas jejich aktivace, inaktivace a obnovy. Odděluje buzení a kontrakce v myokardu (zprostředkované tropomyosin a troponin) a cévního hladkého svalstva (zprostředkovaná kalmodulinu). V terapeutických dávkách, aktuální normalizuje transmembránových ionty vápníku, porušení v řadě patologických stavů, zejména s hypertenzí. To nemá vliv na tón žil. To zvyšuje koronární průtok krve, To zlepšuje průtok krve do ischemické oblasti myokardu bez vývoje tohoto jevu “krást”, aktivuje fungování sourozenců. Rozšíření periferních tepen, snižuje periferní cévní odpor, tón myokardu, afterload. Téměř žádný vliv na sinoatrial uzlu a AV-, To má slabou antiarytmické. To zvyšuje průtok krve ledvinami, způsobující mírné natriurézy. Otritsatelynoe hrono-, Dromo- a inotropní efekt se překrývá reflexní aktivační sympatoadrenální v reakci na periferní vazodilataci.

Doba nástupu klinického účinku – 30 m, jeho trvání – 12-24 žádná. Chronické podávání (2-3 Měsíce) vyvíjí tolerance na lék.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním podání nifedipinu je vysoce absorbována z gastrointestinálního traktu (více 90%). Biologická dostupnost je 40-60% a při příjmu zvýšily s jídlem. Formulace s uvolňováním upravený zajišťuje postupné uvolňování účinné látky do systémové cirkulace. FROM_max plazmatické hladiny dosaženo po 2.3-7.7 h a je 17-41.4 ng / ml.

Rozdělení

Proniká Geb a placentární bariérou, vylučován do mateřského mléka. Vazba na plazmatické bílkoviny – 90%. Kumulativní účinek je nepřítomný.

Metabolismus a vylučování

Podvegaetsya efekt “první průchod” játry. Zcela metabolizuje v játrech. Vylučován ledvinami jako neaktivní metabolity (70-80% dávka). 20% – žluč.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Pacienti s jaterní nedostatečností se snížila celková clearance a zvyšovat poločas.

Svědectví

- Stabilní angina pectoris (angína);

- variantní angina (Prinzmetalova angina);

- Arteriální hypertenze.

Režim dávkování

Tablety se užívají ráno při jídle celý, Není žvýkání a pít hodně tekutin.

Doporučená dávka je 40 mg (1 tab.) 1 Čas / den.

Zrušení léku by mělo být postupné.

Vedlejší efekt

Kardiovaskulární systém: přílivy, zarudnutí obličeje, pocit tepla, tachykardie, arytmie, periferní edém (kotníky, stop, goleneй), nadměrné snížení krevního tlaku, synkopa, srdeční selhání; někteří pacienti, zejména na počátku léčby, může způsobit záchvatů anginy, který vyžaduje vysazení léku. Popsané ojedinělé případy infarktu myokardu.

Z centrálního a periferního nervového systému,: bolest hlavy, závrať, celková slabost, únava, ospalost, paresthesia. Dlouhodobé užívání vysokých dávek – extrapyramidová (parkinsonovu) porušení (ataxie, maska-jako tvář, míchání chůze, ztuhlost rukou a nohou, třes rukou a prstů, obtížné polykání), deprese.

Ze zažívacího systému: sucho v ústech, zvýšená chuť k jídlu, dyspepsie (nevolnost, průjem nebo zácpa), giperplaziya vpravo (úplně vymizí po vysazení léku). Při delším používání případné porušování funkce jater (intrahepatální cholestáza, zvýšení jaterních enzymů).

Na straně pohybového aparátu: artritida, myalgie; zřídka – artralgie, otoky kloubů.

Z hematopoetického systému: anémie, leukopenie, trombocytopenie, trombotsitopenicheskaya purpura, agranulocytóza.

Z močového systému: zvýšení denní diurézy, zhoršení funkce ledvin (u pacientů s nedostatečností ledvin).

Alergické reakce: svědění, kopřivka, vyrážka, exfoliativní dermatitida, fotodermatitida, autoimunitní hepatitida, závažné alergické reakce zobecněný – otok sliznic, laryngeální edém, bronchospasmus (až do vývoje dušnosti, ohrožuje život pacienta).

Ostatní: rozmazané vidění (vč. Přechodné slepota při maximálních plazmatických koncentrací nifedipinu), gynekomastie (u starších pacientů, úplně vymizí po vysazení léku), galaktorea, giperglikemiâ, plicní edém, přibývání na váze.

Kontraindikace

- Kardiogenní šok;

- Akutní fáze infarktu myokardu (během prvních 4 týdny);

- Nestabilní angina pectoris;

- Vыrazhennыy aortalnыy stenóza;

- Těžká hypotenze (systolický TK níže 90 mmHg.);

- Současné užívání rifampicinu;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Až do 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Přecitlivělost na nifedipin nebo jiné 1,4-dihydropyridinu derivátů.

FROM opatrnost Použití u pacientů s významnou stenózou mitrální chlopně, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, bradykardie nebo tachykardie, SSS, u chronického srdečního selhání, s mírnou až střední hypotenze, v závažných porušení mozkové cirkulace, obstrukce zažívacího traktu, ledvin a selhání jater (zejména u pacientů, hemodialýzy, z důvodu vysokého rizika nadměrné snížení krevního tlaku a nepředvídatelné), starší lidé.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován během těhotenství a kojení (kojení).

Upozornění

Pacienti by měli být upozorněni, že je třeba pravidelně brát drogy, bez ohledu na zdravotní stav.

Pacienti, hemodialýzy, vysoký krevní tlak, a nevratné zhoršení funkce ledvin a snížení celkové množství krve lék by měl být používán s opatrností, tk. možný prudký pokles krevního tlaku.

Pokud abnormální jaterní funkce, pacienti vyžadují pečlivé sledování, a, pokud je to nutné, – snížení dávky nebo použití jiných přípravků nifedipinu.

U závažného srdečního selhání, výběr dávka by měla být opatrný nifedipin.

Současné podání beta-blokátorů by měly být prováděny pod přísným lékařským dohledem, protože to může způsobit snížení nadměrného poklesu tlaku, a v některých případech – zhoršené příznaky srdečního selhání.

Během léčby, pozitivní výsledky jsou možné v průběhu přímou reakcí Coombs a laboratorních testů pro antinukleárních protilátek.

Je třeba si uvědomit, že na začátku léčby může angina, zejména po nedávném náhlém přerušení beta-blokátorů (minulost by měly být postupně staženy).

Diagnostická kritéria pro jmenování léku v vazospastickou anginou pectoris jsou: Klasický klinický obraz, doprovázený ST elevací, výskyt ergonovin indukované angíny nebo koronárních cév spasmy, identifikace koronární křeč během angiografie nebo detekci složky bez potvrzení angiospastic (např, na různých prahové napětí nebo nestabilní anginu pectoris, když EKG data ukazují přechodnou vasokonstrikci).

Opatření by měla být předepisována současně s disopyramid a flekainamidom vzhledem k možnému zvýšení inotropním účinkem,.

V případě, že pacient vyžaduje chirurgický zákrok v celkové anestezii, musíte informovat anesteziologa o povaze terapie.

Opatrnost je třeba u starších pacientů vzhledem k vysoké pravděpodobnosti věkem renální dysfunkcí.

Na pozadí léčby by neměl pít alkohol.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

V období léčby by se měly zdržet činností potenciálně nebezpečným činnostem,, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Příznaky: bolest hlavy, zarudnutí obličeje, dlouhý označené snížení krevního tlaku, inhibiční aktivita sinusovém uzlu, bradykardie a / nebo tachykardie, ʙradiaritmija; u těžkého předávkování – ztráta vědomí, kóma.

Léčba: výplach žaludku a tenkého střeva. Antidote jsou doplňky vápníku, To je znázorněno na / úvodu 10% roztok chloridu vápenatého nebo glukonátu vápenatého, následuje kontinuální infuze. V výraznému poklesu krevního tlaku – zpomalit v / se zavedením dopaminu, doʙutamina, adrenalin (adrenalin) nebo norepinefrinu (noradrenalin). Při porušení vodivosti – atropyn, isoprenalin nebo umělé kardiostimulátoru. Doporučuje se kontrolovat hladinu glukózy v krvi (může snížit uvolňování inzulinu) elektrolyty a (Draslík, Vápník). Hemodialýza není účinná.

Lékové interakce

Antihypertenzní účinek nifedipinu se zvyšuje současným podáváním jiných antihypertenzních látek, nitratami, cimetidin (v menší míře - Ranitidin), prostředky pro inhalační anestézie, Diuretika.

Mělo by se vzít v úvahu, Blokátory vápníkového kanálu, může zvýšit negativní inotropní účinek amiodaronu a chinidinu.

Ve společné žádosti způsobuje snížení koncentrace nifedipinu v krevní plazmě chinidinu, Po zrušení nifedipinu může být prudký nárůst koncentrace chinidinu.

Se současným použitím nifedipinu zvyšuje koncentraci digoxinu a theofylinu v krevní plazmě (použití kombinace vyžaduje sledování klinickou účinnost a údržbu digoxinu a teofylin v plazmě).

Induktory mikrosomálních jaterních enzymů (vč. rifampicin) snížení koncentrace nifedipinu.

Ve společném aplikaci s dusičnany nifedipin zvýšenou tachykardie.

Hypotenzivní účinek nifedipinu je snížena, zatímco použití sympatomimetika, NSAID, Estrogen, vápník suplementace.

Nifedipin může vytěsnit ze svého spojení s proteinovými léky, vyznačující se vysokým stupněm vazby (vč. nepřímé antikoagulancia – kumarin a deriváty indandiona, antikonvulziva, NSAID, chinony, salicilaty, sulfinpirazon), čímž se může zvýšit jejich koncentraci v krevní plazmě.

Ve společném aplikačním nifedipinu inhibuje metabolismus prazosin a jiných alfa-blokátorů, jako výsledek může zvýšit hypotenzivní účinek.

Nifedipin inhibuje vylučování vinkristinu z těla a může způsobit zvýšení vedlejších účinků vinkristin (pokud je to nutné, snížit dávku vinkristinu).

Při kombinované přípravky lithia může zvýšit toxické účinky (nevolnost, zvracení, průjem, ataksiyu, tremor, hluk v uších).

Při současné podávání cefalosporinů (např, cefixim) a zvyšuje biologickou dostupnost nifedipinu na cefalosporinová 70%.

Prokayn, chinidin a jiná léčiva, způsobující prodloužení intervalu QT, posílit negativní inotropní účinek a zvyšuje riziko výrazného prodloužení intervalu QT.

Diltiazem Nifedipin inhibuje metabolismus v těle (použití kombinace vyžaduje pečlivé sledování, a pokud je to nutné, snížit dávku nifedipinu).

Grapefruitový džus inhibuje metabolismus v těle nifedipinu, a proto jeho použití je kontraindikováno s nifedipinem.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být skladován ve tmě, přístupné dětem při teplotě nepřesahující 30 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.