Kanamycin (Když ATH A07AA08)
Když ATH:
A07AA08
Charakteristický.
Aminoglykosidy I generace, TB lék série II. Výroba zářivý houba Streptomyces kanamyceticus či další související mikroorganismy. Jedná se o komplex tří komponent, hlavní složkou, která je - kanamycinu (To je obecně definován jako kanamycin), a kanamycinu B a C - dvě menší složky.
K dispozici ve dvou solí - kanamycinu bisulfátu (Tablety pro orální podávání) a kanamycin sulfát (prášek / roztok pro parenterální aplikaci, Film oko).
Kanamycin monosulfát - bílý krystalický prášek bez pachu a chuti. Snadno rozpustný ve vodě, prakticky nerozpustný v alkoholu. Stabilní v alkalických roztocích.
Kanamycin sulfát - Prášek nebo porézní hmota bílá. Velmi snadno rozpustný ve vodě.
Farmakologický účinek.
Antibakteriální širokospektrální, baktericidní, TB.
Aplikace.
Infekční nemoci, vyvolané vnímavými patogeny. Parenterální podávání: tuberkulóza v kombinaci s jinými anti-tuberkulosních činidly, Infekce žlučových cest, kosti a klouby, Respirační (vč. pneumonie, empyém, plicní absces), kůže a měkkých tkání (vč. infikované popáleniny), močové cesty (vč. pyelonefritida, pyelitis, zánět močového měchýře), závažných onemocnění Pyo, septický (sepse, meningitida, zánět pobřišnice, bakteriální endokarditida), pooperační infekce.
Uvnitř: střevní dekontaminace před plánovanou operací tlustého střeva a konečníku (v kombinaci s erythromycinem, metronidazolom); Infekce GI, způsobených mikroorganismy citlivými vůči kanamycinu (úplavice, dysenterický bacteriocarrier, bakterialynыy kolitida, enterokolitida); pechenochnaya эntsefalopatiya a pechenochnaya kóma (jako pomocný léčivo).
Filmy oko: zánět spojivek, .Aloe, keratit, vřed rohovky.
Kontraindikace.
Přecitlivělost, vč. ostatní aminoglykosidy; neuritida z VIII hlavových nervů, závažné chronické selhání ledvin s azotémií a urémie. Kanamycin monosulьfat: střevní obstrukce.
Omezení platí.
Botulismus, myasthenia gravis a Parkinson (aminoglykosidy mohou způsobit porušení nervosvalového přenosu, což vede k dalšímu oslabení kosterního svalstva), játra a ledviny, děti v prvních měsících života a předčasné. Kanamycin monosulьfat: ulcerativní léze střeva.
Těhotenství a kojení.
Během těhotenství, který se používá pouze pro zdraví (adekvátní a dobře kontrolované studie u lidí nebyly drženy). Prochází placentární bariérou, Je určen sérové koncentrace plodu, tvoří 16-50% koncentrace v séru matky, stanoví v plodové vodě. V pokusech na krysách a králících neodhalily žádné teratogenní účinky. V pokusech na krysách a morčatech bylo prokázáno,, při dávkách, které 200 mg / kg / den, kanamycinu následek ztrátu sluchu u plodů. To má ototoxické účinky na plod.
Kategorie akce za následek FDA - D. (Existují důkazy o riziko nežádoucích účinků léků na lidský plod, získané ve výzkumu nebo praxi, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko, pokud je zapotřebí lék život ohrožující situace nebo závažným onemocněním, když bezpečnější látky by neměly být používány, nebo jsou neúčinné.)
V době léčby by měla přestat kojit. Mateřské mléko je koncentrace 18 ug / ml. To může mít vliv na střevní mikroflóru dítěte, Nicméně, vzhledem k nízké absorpci z gastrointestinálního traktu jiných komplikací u kojenců není registrován.
Vedlejší účinky.
Z nervového systému a smyslových orgánů: parestézie, křeče, vellication, záchvaty, bolest hlavy, neyromыshechnaya blokáda (svalová slabost, potíže s dýcháním), ospalost, porazil VIII dvojice hlavových nervů (hluk v uších, pocit "ucpání a" ucho, ztráta sluchu, až do úplného hluchotu, nejistá chůze, nekoordinované pohyby, závrať).
Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): anémie, leukopenie, granulocytopenie, trombocytopenie.
Ze zažívacího traktu: nevolnost, zvracení, dysbiózou, průjem, malabsorpce (s prodlouženým požití), abnormální funkce jater (zvýšení jaterních transamináz, giperʙiliruʙinemija).
S močové a pohlavní soustavy: zhoršení funkce ledvin (zvýšení / snížení frekvence močení, цilindrurija, mikrogematuriâ, albuminurie, proteinurie, oligurija).
Alergické reakce: droga horečka, kožní vyrážka, anafylaktické reakce, astmatických záchvatů.
Při použití oční filmy: pocit cizího tělesa v oku (3-5 min), slzení, otok a zarudnutí století.
Spolupráce.
Je nepřijatelné, aby míchat kanamycinem jednu injekční stříkačku nebo tekutiny systém s beta-laktamovým antibiotikům (peniciliny, cefalosporiny), a heparin kvůli fyzikálně neslučitelnost. Indomethacin, fenylbutazon a jiné NSAID, porušovat průtok krve ledvinami, může zpomalit vylučování z těla kanamycinu. Se současným a / nebo postupným použitím dvou nebo více aminoglykosidy (neomycin, Streptomycin, gentamicin, monomicin, tobramycin, netilmycin, amikacin) jejich antibakteriální aktivita je oslabena (soutěž o mechanismu "zajetí" mikrobiálních buněk), a toxické účinky jsou zesíleny. Kanamycin může být aplikován nejdříve 10-12 den po ukončení léčby těchto antibiotik. Neměl by být použit ve spojení s viomycin, polymyxin B, metoksifluranom, amfotericin B, vankomycin, kapreomycin a další GTR- a nefrotoxických látek, a furosemid, ethakrynová kyselina a jiná diuretika. V aplikaci s prostředky pro inhalační anestézie, vč. metoksifluranom, kurarepodobnymi drogy, opioidní analgetika, Síran hořečnatý, polymyxiny pro parenterální podávání, stejně jako velké množství krevních transfuzí citrátovým konzervačním prostředkem zvýšená neuromuskulární blokáda. Snižuje účinnost léků antimiastenicheskih (v průběhu a po ukončení léčby kanamycinu vyžaduje úpravu dávek antimiastenicheskih prostředků).
Nadměrná dávka.
Příznaky: neuromuskulární blokáda až do zastavení dýchání, Kojenci - deprese CNS (ochablost, strnulost, kóma, hluboký respirační deprese).
Léčba: chlorid vápenatý / v, Inhibitory agenti (neostigmin n /), atropyn, terapie simptomaticheskaya, pokud je to nutné - IVL. Hemodialýza, peritoneální dialýza, kdy funkce ledvin. Novorozenci stráví výměnná transfuze.
Dávkování a správa.
/ M, I / pokles, v dutině, inhalace, lokálně.
Kanamycin sulfát. / M, / Kapání, v dutině, inhalace. U tuberkulózy: / M, dospělí - 1 g 1 jednou denně, starších pacientů nebo u pacientů se selháním ledvin - ne více než 750 mg / den; maximální denní dávka 2 g; netuberkulózních infekce etiologie jednu dávku pro dospělé - 0,5 g, daily - 1 do 1,5 g (podle 0,5 g každých 8-12 hodin). B / kapání, 15 mg / kg / den (30 m), maximální denní dávka 1 g. Trvání léčby na tuberkulózu 1 měsíce nebo více, netuberkulózních infekce etiologie 5-7 dny. Dutina výplach podávané v 10-50 ml 0,25% vodní. Při provádění peritoneální dialýza rozpustí 1-2 g 500 ml dialyzační tekutiny. Injekce mohou být použity k inhalacím - pro 250 mg 2-4x denně. Vnutrybryushynno, podle 500 mg (jako 2,5% řešení).
Kanamycin monosulьfat. Uvnitř, dekontaminace střeva - o 0,5 g 4 x denně po dobu 1 až 2 dny před operací; jaterní encefalopatie (adjuvant) - 2-3 g každý 6 žádná.
Filmy oko. Aplikované 1-2 krát denně. Film s čistým očními kleště odstraněn z ampule, nebo pěnou, a, tahání prsty volné ruky spodní víčka, položit ji do prostoru vytvořeného mezi víčkem a oční bulvy. Pak víko se uvolní a držet oko v tiché (fixní) stav po dobu 30-60 sekund mokré film a jeho přechod do elastické (měkký) stav.
Bezpečnostní opatření.
Vzhledem k vysoké toxicitě a rychlý rozvoj rezistence mikroorganismů s použitím dalších infekcí (s výjimkou tuberkulózy) To by mělo být přísně omezena. Novorozence a předčasně narozené děti kanamycinovou jmenovat pouze pro zdraví, protože funkce ledvin nejsou dostatečně vyvinuté, , které mohou zvýšit T1/2 a projev toxického účinku. Léčba by měla být pod přísným lékařským dohledem. Pokud máte rizikové faktory pro toxických účinků by měly pravidelně identifikovat vrchol (Cmax) a zbytkový (Cmin) koncentrace kanamycinu v séru (provádět farmakokinetický monitoring). Před a během léčby by měla kontrolovat týdenní funkci sluchového nervu (audiometria) a ledviny (vč. sérového kreatininu a močoviny v krvi). Při prvním náznaku GR- nebo nefrotoxicita kanamycin převrácený.
Aktivita je vyjádřena v jednotkách (ED); 1 ED činnost 1 ug kanamycinu (areál).
Vzhledem k tomu, špatná distribuce aminoglykosidů v tukové tkáni, Pacienti, tělesná hmotnost přesahuje ideální více než 25%, Denní dávka, vypočtena na aktuální tělesnou hmotnost, musí být snížena 25%. V podvyživených pacientů zvýšit dávku 25%.
Spolupráce
Účinná látka | Popis interakcí |
Vancomycin | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) Riziko vzniku neuronů, th- a / nebo nefrotoxicita. |
Warfarin | FMR: synergismus. Na pozadí vylepšený efekt kanamycinu. |
Karboplatina | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) Riziko rozvoje GTR- a nefrotoxicita. |
Furosemid | Zvýšení (vzájemně) Možnost ototoxických příznaků. |
Cefoperazon | FMR: synergismus. Zvýšení (vzájemně) pravděpodobnost poruchy funkce ledvin. |