Estradiol

Když ATH:
G03CA03

Charakteristický.

Estradiol - hormonální estrogenní prostředek (17b-эстрадиол), identický эndogennomu эstradiolu, produkoval vaječníky (vytvořený v těle ženy, začátek první menstruace a končící s menopauzou). Syntetický estradiol - bílý krystalický prášek. Prakticky nerozpustný ve vodě; snadno rozpustný v alkoholu; rozpustný v acetonu, dioxan a jiná organická rozpouštědla; Je rozpustný v rostlinných olejích. Molekulová hmotnost 272,37.

V lékařské praxi používané ve formě hemihydrátu estradiolu a estery (benzoát, dipropionát).

Эstradiola benzoát - stabilní vozduhe; rozpustný v alkoholu, aceton, dioksane, mírně rozpustný v etheru, rostlinné oleje; molekulová hmotnost 376,49.

Estradiol dipropionát - bílý krystalický prášek, Je prakticky nerozpustný ve vodě, je rozpustný v alkoholu a rostlinných olejů. Molekulová hmotnost 384,51.

Estradiol se používá v různých lékových formách: Transdermální Gel, řešení pro / m olej, sprej nazalynыy, tablety, povlečený, Transdermální terapeutický systém (TDTS).

Farmakologický účinek.
Estrogenní.

Aplikace.

Estrogen nedostatek v menopauze a chirurgické menopauzy, vč. vaječníky, záření kastrace; primární a sekundární amenorea, gipomenoreя, spanomenorrhea, dysmenorea, sekundární deficience estrogenu, alopecie v giperandrogenemii; nadměrné ochlupení v syndromem polycystických ovarií, vaginitida (u dívek a ve stáří), gipogenitalizm, neplodnost, dělohy setrvačnost, prodloužené těhotenství, k potlačení laktace, virilnoe hypertrichóza u žen; prevenci postmenopauzální osteoporózy u žen, Rakovina prsu u mužů a žen s metastázami (terapie palliativnaya), karcinom prostaty (terapie palliativnaya), urogenitální poruchy (dyspareunia, Atrofická vulvovaginitida, uretrit, tryhonyt); jako prostředek, stimulaci krvetvorby u mužů s akutním poraněním radiací.

Kontraindikace.

Přecitlivělost, závislé estrogen neoplastické procesy nebo jsou podezřelé, nádory jater (vč. historie), drepanocytemia, opar, otoskleróza (vč. zhoršení během těhotenství), retinopatie nebo angiopatie, cholestatická žloutenka nebo přetrvávající svědění (vč. posílení jejich příznaky v průběhu předchozího těhotenství nebo při užívání steroidů), onemocnění žlučníku v historii (zejména žlučové kameny), neobvyklé nebo Nediagnostikované nebo děložní krvácení (používání estrogenu může inhibovat diagnózu), tromboflebitida nebo tromboembolické stav v aktivní fázi (s výjimkou pro léčbu prsu nebo prostaty); tromboflebit, trombóza nebo tromboembolické stav, spojený s ohledem estrogen (historie); zánětlivá onemocnění ženských pohlavních orgánů (salpingo-ooforitida, endometritis); hyperkalcémie, spojené s kostními metastázami karcinomu prsu.

Pouze k léčbě karcinomu prsu a prostaty (dodatečně): onemocnění koronárních nebo mozkových cév, aktivní tromboflebitida nebo tromboembolické nemoci (Vysoké dávky estrogenu, se používá k léčbě, zvyšovat riziko infarktu myokardu, plicní lodě, tromboflebita).

Omezení platí.

Bronchiální astma, cukrovka, migréna, epilepsie, arteriální hypertenze, srdeční selhání, CHD; selhání ledvin; akutní nebo chronické onemocnění jater (vč. historie) Pokud změníte parametry funkčních jaterních vzorků, Hyperlipoproteinemie, edematous syndrom, endometrióza, shotty prsu, porphyria, nádor hypofýzy, difuzní onemocnění pojivové tkáně, Dubin-Johnson nebo Rotor.

Těhotenství a kojení.

Kontraindikováno v těhotenství, vč. údajný (Estrogeny mohou mít embryotoxické účinky). Výzkum ukazuje vztah vrozených vad s využitím některých estrogenu během těhotenství.

Kategorie akce za následek FDA - X. (Testy na zvířatech nebo klinických studií ukázaly porušení plodu a / nebo existují důkazy rizika nežádoucích účinků na lidský plod, získané ve výzkumu nebo praxi; riziko, spojené s užíváním drog v těhotenství, větší než potenciální přínosy.)

V době léčby musí přestat kojit (estrogen přechází do mateřského mléka).

Vedlejší účinky.

Z nervového systému a smyslových orgánů: závrať, bolest hlavy, migréna, deprese, xoreja, rozmazané vidění (měnit zakřivení rohovky), nepohodlí při nošení kontaktních čoček.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): zvýšený krevní tlak, tromboembolismus.

Ze zažívacího traktu: nevolnost, zvracení (hlavně v oblasti centrálního původu při použití vysokých dávek), bolesti v nadbřišku, nadýmání, průjem, anorexie, cholestatická žloutenka, cholelitiáza, zánět jater, pankreatitida, kišečnaâ a jak želčnaâ.

S močové a pohlavní soustavy: ženy - Krvácení "průlom", děložní krvácení neznámé etiologie, měnící se povahu děložního krvácení a špinění, metrorragija (Příznaky předávkování estradiolu), premenstruační syndrom, amenorrhea, dysmenorea, zvýšení velikosti myomů nebo děložního leiomyomu, změny v sekreci cervikální, měnící se povahu poševní výtok, vaginální kandidóza, hyperplazie endometria (jmenování bez gestagen), endometrio rakovina (postmenopauzálních žen s intaktní dělohou), příznaky cystitidy (bakteriální kontaminaci); dlouhodobé užívání - ovariální skleróza; bolestivost, Citlivost a zvětšit velikost prsu, zvýšené libido; muži - citlivost a citlivost prsou, gynekomastie, snížení libida.

Pro kůži: melasma nebo chloasma, kontaktní dermatitida, Hemorrhagic vyrážka, uzlovataya эritema, erythema multiforme, alopecie, girsutizm, svědění a zarudnutí kůže (na místě aplikace náplasti-TDTS).

Ostatní: změny hmotnosti, snížená tolerance na sacharidy, zhoršení porfyrie, křeče lýtkové svaly; dlouhodobé užívání - metabolismus sodíku, vápníku a vody za vzniku periferní edém.

Spolupráce.

Estradiol snižuje aktivitu diuretik, antykoahulyantov, antihypertenzní a hypoglykemická činidla. Snižuje tolerance glukózy (může vyžadovat korekci dávkovací režim hypoglykemická léčiva). Estradiol zvyšuje účinnost hypolipidemik.

Induktory mikrosomálních jaterních enzymů, jako například některé antikonvulziva a antimikrobiálních látek (vč. hydantoinů, barbituráty, prymydon, Karbamazepin, rifampicin), může urychlit metabolismus estradiolu, zvýšit clearance pohlavních hormonů a snížení klinické účinnosti.

Kyseliny listové a štítné žlázy léky zvyšovat účinek estradiolu. Podstatné konzumace alkoholu v průběhu léčby, může vést ke zvýšení hladiny cirkulujícího estradiolu.

Nadměrná dávka.

Příznaky: nevolnost, zvracení, v některých případech - metroragie.

Léčba: zachování životních funkcí (na pozadí vysazení léku), terapie simptomaticheskaya.

Dávkování a správa.

Dávka a délka léčby je stanovena individuálně. Uvnitř. Primární a sekundární deficit estrogenu - 2 mg 1 jednou denně, každý den bez přerušení. Léčba žen s hysterektomii nebo u žen po menopauze mohou začít každý den; při skladování menstruační cyklus učinit první pilulku 5. den menstruačního cyklu. Trvání léčby - 6 Měsíce, a pak provedla průzkum rozhodnout o tom, zda pokračovat v substituční léčbu estrogeny.

Lokálně. Se aplikuje gel 1 jednou denně na kůži v dolní části břišní stěny, nebo se obrátit na pravé nebo na levé hýždě. Počáteční dávka - 1 g gel (1 mg estradiol). Průměrná dávka - 0,5-1,5gram gelu za den. Oblast použití je stejná ve velikosti 1-2 dlaních. Náplast připevnit 1 jednou týdně. Léčba se provádí kontinuálně, nebo 3-týdenní kurz s přestávkami 1 Slunce. V přítomnosti dělohy zároveň předepsat progesteron každý měsíc během deset-dvanáctdnů.

Intranasální, 1 jednou denně. Denní dávka je závislá na jednotlivce a, obvykle, To se pohybuje v rozmezí 150 na 600 g, Počáteční - 300 mg / den, Během léčby by měla zvednout minimální účinnou dávku; V závislosti na terapeutickém účinku léčebné dávky snížené, nebo zvýšení.

/ M, 0,1% rozpuštěné v oleji o 1 ml 1 jednou za 3 až 5 dnů.

Bezpečnostní opatření.

Před začátkem aplikace nezbytné k provedení úplného všeobecnou zdravotní a gynekologické vyšetření, včetně studie dutiny břišní a pánve, Prsíčka, Měření krevního tlaku, Endometria cytologické analýzy. Je nutné vyloučit těhotenství. Při dlouhodobé terapii takové testování by mělo být prováděno každých 6 až 12 měsíců.

4-6 týdnů před plánovaným operaci a během prodlouženého imobilizace se doporučuje přerušit léčbu, aby se zabránilo trombotické příhody.

Lék by měl být okamžitě přerušena v těchto případech: hluboká žilní trombóza, tromboembolické nemoci, výrazné zvýšení krevního tlaku, žloutenka, výskyt migrénových bolestí hlavy, náhlé rozmazané vidění.

Zatímco hormonální substituční terapie u pacientů, hypertenzní, by měly pravidelně sledovat krevní tlak.

V počátečním období léčby, pacienti s diabetes mellitus je třeba pečlivě sledovat kvůli možnému snížení tolerance glukózy.

Změny v úrovni estrogenu v krvi může ovlivnit výkon analýz určité endokrinní a jaterní funkce.

Estrogeny mohou způsobit zadržování tekutin, Proto, pacienti se zhoršenou srdeční nebo renální funkcí vyžaduje pečlivé sledování.

Prosím, informujte svého lékaře, zhruba ve stejnou dobu užívání barbiturátů, fenilʙutazona, gidantoinov, rifampicin, výskyt nepravidelného krvácení nebo neobvykle těžké krvácení mezi užívání drogy, nepohodlí v nadbřišku regionu.

V případě nepravidelné děložního krvácení během léčby by mělo být provedeno cytologickým analýzu endometria.

Při léčbě je třeba brát v úvahu, že dlouhodobé užívání estrogenu pouze v menopauze může vést k endometriální hyperplazie a zvyšuje riziko rakoviny endometria. Aby se snížilo riziko rakoviny endometria potřebuje dodatečný příjem progestogenu (obvykle do 10 až 12 dny za měsíc), což vede k přechodu endometria v sekreční fázi jeho odmítnutí a následné menstrualnopodobnoe krvácení po ukončení progestogenu. Při nepravidelné menstruace (u žen s intaktní dělohou) Během je nutná léčba estradiolu k provádění diagnostického kyretáž k vyloučení malignity dělohy.

U žen po menopauze,, dlouho jsou na hormonální substituční terapie, zvýšené riziko rakoviny prsu. Je-li doba trvání léčby více 5 s je třeba pečlivě zvážit pozitivní účinky léčby nežádoucích účinků.

Pacienti, jsou na dlouhodobé léčbě, potřebují pravidelné vyšetření prsů, vč. by jim učit pravidelné sebe. To by mělo být zvláště opatrní při jmenování žen na estrogen, nebo jste v minulosti měl zkřivený nebo fibrocystické změny v prsu. V takových případech, pečlivé sledování a pravidelné mamografie.

Ženy, přičemž menopauzy estrogenní léky, existuje zvýšené riziko onemocnění žlučového kamene (Estrogeny zvyšují žlučové lithogenicity).

Droga není antikoncepční a není obnovena schopnost oplodnit.

Nepokládejte náplast na prsa nebo pasu. Pokud náplast použita správně, si můžete vzít s vanou nebo sprchou, Nicméně, je třeba vzít v úvahu, v tom, že může horká voda odlepovat patch.

Vyhněte se dostat gel na prsou a sliznicemi vulvy a pochvy.

Spolupráce