Kalcitriol (Když ATH D05AX02)

Když ATH:
D05AX02

Charakteristický.

Kalcitriol - aktivní forma vitaminu D₃. Bílý krystalický prášek. Je rozpustný v methanolu, ethanol, ethylacetát. Rozpustné v organických rozpouštědlech, je relativně nerozpustný ve vodě. Citlivé působení vzduchu a světla. Molekulová hmotnost 416,64.

Farmakologický účinek.
D-jako vitamín.

Aplikace.

Pro systémovou aplikaci: renální osteodystrofie Genesis (u pacientů s nedostatečností ledvin, vč. na pozadí hemodialýzy), pooperační a idiopatická hypoparatyreoidismem, psevdogipoparatireoz, Vitamin-D-zavisimыy křivice, gipofosfatemicheskiy vitamin-D-rezistentnыy křivice (přírodní fosfát diabetes), osteoporóza (postmenopauzny, senilní a "steroid"), tetanie (vč. Pooperační, Idiopatická).

Pro aplikaci na kůži: svrab (mírné až středně).

Kontraindikace.

Přecitlivělost. Pokud je podáván systémově: hyperkalcémie, renální osteodystrofie s hyperfosfatémie, hypervitaminóza D, těhotenství, laktace.

Když se aplikuje lokálně: hyperkalcémie a metabolické Ca²⁺, Související systémy (podpěry) léčba homeostázy vápníku, těhotenství, laktace.

Omezení platí.

Pro systémovou aplikaci: ateroskleróza, plicní tuberkulóza (aktivní forma), městnavé srdeční selhání, giperfosfatemiя, fosfát nefrourolitiaz, sarkoidóza nebo jiné granulomatóza, těhotenství, laktace, pokročilý věk (může podpořit ateroskleróza), dětství (na 18 léta).

Pro místní aplikaci,: dětství (na 12 léta).

Těhotenství a kojení.

Teratogenní účinky. Výzkum teratogenity, provedeny u králíků v dávkách 0,08 a 0,3 mg / kg (o 2 a 6 krát vyšší než MRDC), zobrazeno, že všechny tři potomků 15 gestační externí a kosterní abnormality. Nicméně, žádný z 23 další vrhy (156 ovoce) žádné významné abnormality zjištěné v porovnání s kontrolou.

Studie na potkanech v dávkách až do 0,45 mg / kg (o 5 krát vyšší než MRDC) Neměli odhalit potenciální teratogenní účinky.

Nonteratogenic efekty. Ve studiích u králíků, léčeni kalcitriol 7. do 18. dne březosti v dávkách 0,3 ug / kg / den (o 6 krát vyšší než MRDC), v 19% To znamená smrt ženy, snížení tělesné hmotnosti plodů, snížení počtu novorozenců, Žil 24 žádná. Ve studiích prenatální a postnatální vývoj u potkanů ​​byl pozorován vývoj hyperkalcemie u potomků žen, přijímání kalcitriol v dávkách 0,08 nebo 0,3 ug / kg / den (přibližně stejná v 3 krát vyšší než MRDC), hyperkalcémie a hyperfosfatemie u žen, přijímání kalcitriol v dávkách 0,08 nebo 0,3 ug / kg / den, a zvýšení dusíku močoviny v séru u žen, přijímání kalcitriol v dávce 0,3 ug / kg / den. V jiné studii na potkanech tělesné hmotnosti samic byla mírně snížena při dávkách kalcitriolu 0,3 ug / kg / den (o 3 krát vyšší než MRDC), přivede od 7. do 15. dne březosti.

Novorozenci žen, přijímání kalcitriol v dávkách 17 až 36 mg / den (o 17 a 36 krát vyšší než MRDC) v průběhu těhotenství, Projevený mírná hyperkalcémie na 2. den života vrací k normálu na 3. den.

Když těhotenství je možné, pokud efekt léčby převáží potenciální riziko pro plod (adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen nebyly provedeny).

Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

V malých množstvích do mateřského mléka žen (2,2± 0,1) pg / ml.

Vedlejší účinky.

Systémové účinky. Příznaky předávkování vitaminu D: hyperkalcémie syndrom nebo vápníku intoxikace (v závislosti na závažnosti a trvání hyperkalcémie).

Časné příznaky: slabost, prodloužený bolest hlavy, ospalost, nevolnost, zvracení, sucho v ústech, zácpa, myalgie, bolest kostí, kovová chuť v ústech, snížená chuť k jídlu, bolest břicha, žízeň, zvýšená frekvence močení, zejména v noci, nebo polyurie, arytmie.

Pozdní symptomy: bolest kostí, polydipsie, anorexie, nykturie, zánět spojivek, pankreatitida, fotofobie, výtok z nosu, svědění, hypertermie, snížení libida, zvýšení krevního dusíku močoviny, albuminurie, hypercholesterolemia, zvýšení jaterních transamináz (ALT IS), ektopický kalcifikace, nefrokalcinóza, arteriální hypertenze, dystrofie (slabost, ztráta váhy), porušení citlivosti, degidratatsiya, apatie, zpoždění, Infekce močových cest; zřídka - Psychóza. Alergické reakce (svědění, vyrážka, kopřivka; velmi zřídka - erytémové kožní léze).

U pacientů s normální funkcí ledvin, chronická hyperkalcemie může vést ke zvýšení sérového kreatininu.

Když se aplikuje lokálně: dermatitida.

Spolupráce.

Thiazidová diuretika, léky obsahující vápník (vysoká dávka) - Zvýšit riziko hyperkalcémie; Nicméně, to může být terapeuticky odůvodněno u starších pacientů a vysoce rizikových skupin, kdy je nutné přiřadit vitamín D nebo jeho deriváty, spolu s vápníkem; dlouhodobá léčba by měla být pečlivě sledována v koncentraci vápníku v séru. Induktory mikrosomálních oxidace (vč. antikonvulziva, barbituráty, prymydon) urychlit metabolismus a pomáhají snížit působení kalcitriolu. Cholestyramin, kolestipol a minerální olej - reducyruut snižují absorpci a koncentraci v séru. Kalcitriol zvyšuje absorpci léčiv s obsahem fosforu a riziko hyperfosfatémií. Neslučitelné s vitaminem D a jeho deriváty (zvyšuje riziko hypervitaminózy D). Je nutná opatrnost, zatímco jmenování kardiotonik, tk. a zvýšené riziko vzniku arytmie vzhledem k vývoji hyperkalcemie. Při dlouhodobé terapie antacid s obsahem hliníku ve stejnou dobu zvýšené hladiny kalcitriolu hliníku v krvi, které mohou vést k intoxikaci hliník (zejména u chronického selhání ledvin). Na pozadí současného použití antacid s obsahem hořčíku může vyvinout gipermagniemii, zejména u pacientů s chronickým selháním ledvin. Kalcitriol při současném podávání kalcitoninu, etidronovoy a pamidronovou kyseliny mohou snížit jejich účinek při léčbě hyperkalcémie. Přidání vitaminu D při léčbě glukokortikoidy lze doporučit při dlouhodobém používání.

Nadměrná dávka.

Příznaky: zvýšená vážnost vedlejších účinků - hyperkalcémie, hyperkalciurie, giperfosfatemiя.

Léčba: Náhodné předávkování - praní žaludek, Jmenování antiemetika (, aby se zabránilo další absorpci), pro odstranění léčiva ve stolici jako projímadlo používá minerální olej. S rozvojem hyperkalcémie - přerušení, dieta s nízkým obsahem vápníku, sledování pacienta k normalizaci hladiny vápníku v plazmě. Další léčba může pokračovat se sníženou dávkou, nebo se zvýšeným intervalem mezi dávkami. Při akutní hyperkalcémie - hydratace (stimulovat diurézu); s nárůstem kostní resorpce - jmenování kalcitoninu (snižuje hladiny kalcia).

Dávkování a správa.

Uvnitř, navenek. Optimální denní dávka je upravena v závislosti na úrovni kaltsiemii.

Uvnitř počáteční dávka je 0,25 mg / den. Pokud klinické ukazatele nezlepší během 2-4 týdnů léčby, denní dávka zvyšována o 0,25 mikrogramů až středně (0,5-1 Mg / den) a výše v intervalech 2 až 4 týdny. Když klimakteričeskom osteoporóze - podle 0,25 g 2 jednou denně. V renální osteodystrofie: počáteční dávka pro dospělé - 0,25 mg / den, pacientů s normální nebo mírně snížené hladiny sérového vápníku je dost 0,25 mikrogramů každý druhý den, děti - 0,014-0,041 mg / kg / den. V onemocnění jater může být počáteční dávka zvýšena na 0,1 - 0,2 mikrogramů / kg / den. Když křivice a hypoparatyreoidismem: počáteční dávka pro dospělé - 0,25 mg / den (ráno), děti - 0,01 až 0,1 mg / kg. Když fosfát diabetes ukazuje fosforu suplementováni drogy.

Navenek. Mast se nanáší v tenké vrstvě na postiženou kůži (Na čistou a suchou pokožku) 2 jednou denně (ráno a večer). Maximální dávka - 30 g / den. Denní aplikace masti by neměla být vyšší než 35% kůže. Průměrná délka léčby - 6 Slunce, pokud je to nutné i delší léčba, jakož i použití drogy v udržovací terapii.

Bezpečnostní opatření.

Dávka by se měla vypočítat individuálně podle odpovědi pacienta (pro prevenci hyperkalcémie). Účinnost léčby poskytuje definice přiměřené denní dávky vápníku, včetně, pokud je to nutné, změny ve stravě a s léky nebo doplňky stravy, obsahující vápník (Někteří pacienti mohou vyhnout snížení spotřeby vápníku, a s tendencí k hypercalcemia - přestat užívat je). U starších pacientů vyžaduje pečlivý výběr individuální dávky (aby se zabránilo komplikacím hyperkalcemická).

Nemíchejte jiné léky Vitamin D, včetně jejich deriváty, jíst jídlo, obohacené vitaminem D (máslo, vejce, atd.).

Během léčby by měla pravidelně sledovat hladinu vápníku a anorganického fosfátu v plazmě a moči, zejména u pacientů s poruchou funkce osteodystrofie, a jsou na delší odpočinek lůžku (zvláště po operaci).

U pacientů s normální funkcí ledvin by se měli vyhnout dehydrataci tím, že konzumuje dostatek tekutin.

Monitorování hladin vápníku v séru během léčby by mělo být provedeno nejméně dvakrát týdně; překračující hladiny kalcia v 1 mg / 100 ml (250 mmol / l) ve srovnání s normou - 9-11 mg / 100 ml (2250-2750 Mmol / l), nebo se zvýšením sérového kreatininu na 120 mmol / l nebo více přestat užívat lék okamžitě. Obnovení léčby je povoleno pouze po normalizaci hladiny vápníku v séru použitím dávky, snížena 0,25 g.

Při současné podávání barbiturátů a antikonvulziva může vyžadovat zvýšení dávky kalcitriolu.

Při léčbě osteoporózy v počátečním období koncentrace vápníku v séru by měly být měřeny 4 Slunce, 3 a 6 Měsíce, pak kontrolní zkoušky by měly být prováděny v intervalech 6 Měsíce.

Riziko podráždění pokožky zvýšilo při použití masti na tváři. Po nanesení masti by měli umýt ruce. Pokud jste náhodou narazí na mast na sliznice očí, úst nebo do nosu, musí být důkladné promytí teplou vodou.

Spolupráce